苯丁酸氮芥是一种抗癌药物，会干扰癌细胞在体内的生长和扩散。

苯丁酸氮芥用于治疗几种类型的癌症，包括霍奇金病和某些类型的白血病或淋巴瘤。

苯丁酸氮芥也可用于本用药指南中未列出的目的。

苯丁酸氮芥可以降低血液细胞，帮助您的身体抵抗感染并帮助血液凝结。您可能更容易感染或流血。如果您有异常的瘀伤或出血或感染迹象（发烧，发冷，身体疼痛），请致电医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Leukeran：2毫克

• 抗肿瘤剂，烷基化剂
• 抗肿瘤剂，烷基化剂（氮芥末）

苯丁酸氮芥是一种烷基化剂，通过烷基化和交联DNA链来干扰DNA复制和RNA转录，从而诱导细胞凋亡。

吸收性

从胃肠道快速而完整（> 70％）；减少食物

分配

V _d：〜0.31升/千克

代谢

肝（广泛）；主要用于活性代谢产物苯乙酸芥菜；苯丁酸氮芥和苯乙酸芥菜经历氧化降解

排泄

尿液（24小时内约20％至60％，主要是作为非活性代谢产物，<1％作为未改变的药物或苯乙酸芥菜）

达到顶峰的时间

苯丁酸氮芥：1小时内；苯乙酸芥末：1.9±0.7小时

半条命消除

苯丁酸氮芥：〜1.5小时；苯乙酸芥末：1.8±0.4小时

蛋白结合

〜99％；主要是白蛋白

慢性淋巴细胞白血病：慢性淋巴细胞白血病的治疗

霍奇金淋巴瘤：霍奇金淋巴瘤的治疗

非霍奇金淋巴瘤：非霍奇金淋巴瘤的治疗

对苯丁酸氮芥或制剂中任何成分过敏；对其他烷化剂过敏（可能有交叉过敏反应）；先前（证明）对苯丁酸氮芥耐药

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：放射或化学治疗全程后4周内使用

注意：如果在上个月内服用了全剂量放射治疗或骨髓毒性药物， 请减少初始剂量。如果涉及骨髓淋巴细胞浸润（对于慢性淋巴细胞性白血病[CLL]，霍奇金淋巴瘤或非霍奇金淋巴瘤[NHL]），制造商建议最大剂量为0.1 mg / kg /天；虽然短期治疗是优选的，但如果需要维持治疗，则制造商建议最大剂量为0.1 mg / kg /天。

慢性淋巴细胞性白血病：口服：

先前未治疗的患者的慢性淋巴细胞性白血病（非标剂量）：每2周第1天每天0.4 mg / kg；如果耐受，则每个治疗疗程可增加0.1 mg / kg，最大剂量为0.8 mg / kg，最多24个周期（Eichhorst 2009）， 或每28天第1天和第15天0.5 mg / kg，共6个周期（Goede 2014 ） 或每2周1天30 mg / m ²天（与泼尼松联合使用）（Raphael 1991） 或每4周40 mg / m ²天1每1周，直到疾病进展或完全缓解或反应平稳，最多12个周期（Rai 2000）。

先前未治疗的患者的慢性淋巴细胞性白血病（超标组合）：

氯丁酸奥宾单抗：每28天第1天和第15天0.5 mg / kg，共6个周期（Goede 2014）。

Chlorambucil-ofatumumab： 10 mg / m ² ，每天一次，连续28天，连续7天（第1天至第7天），至少3个周期，最多12个周期或最佳响应（在另外3个周期后临床响应没有改善）；如有必要，可将剂量降低至7.5 mg / m ² /天，然后降低至5 mg / m ² /天，以提高血液学毒性（Hillmen 2015）。

苯丁酸氮芥-利妥昔单抗： 10 mg / m ² ，每天一次，连续28天，共7天（第1至7天），持续6至12个周期（Hillmen 2014）。

制造商的标签： 0.1毫克/千克/天，持续3至6周， 或以 0.4毫克/千克的脉冲剂量间歇，每两周或每月给药一次（增加0.1毫克/千克/剂量，直至观察到反应/毒性）。

霍奇金淋巴瘤：口服：ChlVPP方案：每28天每天1至14天（与长春碱，前卡巴他嗪和泼尼松龙联合使用）每天一次（最大10 mg /天）6 mg / m ² （与长春碱，前卡巴肼和泼尼松龙合用），直到完全缓解加2个周期（Selby 1990 ） 或 6 mg / m ² ，每28天的1至14天每天一次（与长春碱，普卡巴嗪和泼尼松联合使用），共6个周期（Vose 1991）。

特发性膜性肾病（替代药物）（非标签使用）：口服：在第2、4和6个月中为0.15至0.2 mg / kg /天（在第1、3和5个月中使用泼尼松龙/甲基泼尼松龙替代）（Howman 2013） ; KDIGO 2012）。 注意：由于潜在的不良事件，其他药物可能比苯丁酸氮芥更受欢迎。

坏死性黄原芽肉芽肿（标签外使用;基于有限的数据）：口服：每天2至4 mg一次，有或没有全身性皮质类固醇（Finan 1986; Hilal 2018; Mehregan 1992; Miguel 2017） 或每天10 mg，共14天一个28天的治疗周期，共8个周期（Ryan 2012） 或每天一次10毫克，减少到每天一次2毫克（与泼尼松联用）（Wells 2004）。

非霍奇金淋巴瘤：口服：

滤泡性淋巴瘤（标签外给药）：在第1至6周内每天一次6 mg / m ² ，然后在8周后（如果发生反应）以6 mg / m ²每天一次，持续4周，共4周，共4周（与利妥昔单抗联合使用）（Martinelli 2003; Martinelli 2015）。

粘膜相关淋巴样组织淋巴瘤（标签外给药）：在1至6周内每天一次6 mg / m ² ，然后在4周周期的2周内每天6 mg / m ²一次，最多4个周期（与利妥昔单抗联合使用）（Zucca 2017）。

制造商的标签： 0.1 mg / kg /天，持续3至6周。

Waldenström巨球蛋白血症，替代药物（非标签使用）：口服：8 mg / m ² （> 75岁以上患者为6 mg / m ² ），每天28天，每天10天，最多12个周期（Leblond 2013） 或 0.1 mg / kg /天（连续）至少6个月（Kyle 2000） 或 0.3 mg / kg /天每6周至少7个月（Kyle 2000）。

参考成人剂量。从剂量范围的下限开始

注意：对于肿瘤用途，给药方案和频率可能随方案和/或治疗阶段而异；请参阅特定协议。

霍奇金淋巴瘤：可用的数据有限：≥7个月的婴儿，儿童和青少年：ChlVPP方案：口服：在28天周期的1至14天中口服6 mg / m ² /天，连续6至10个周期与长春碱联合使用，丙卡巴肼和泼尼松龙（Atra 2002; Capra 2007; Hall 2007; Stoneham 2007）

肾病综合征频繁复发的对类固醇敏感的患者：可获得的数据有限：儿童和青少年：口服：每天一次0.1至0.2 mg / kg / kg，连续8周（最大累积剂量：11.2 mg / kg）（Baluarte 1978； Hodson 2010； KDIGO 2012）； 注意：氯丁酸布丁不是首选药物，因为不良反应的发生率更高，而且没有更大的疗效（Gipson 2009）。

毒性剂量调整：提出的剂量调整是基于成年患者的经验。对儿科患者的具体建议是有限的。请参阅特定协议进行管理。

成人：

皮肤反应：停止治疗

血液学：

白细胞或血小板低于正常水平：减少剂量

严重抑郁的WBC或血小板计数：停产

中性粒细胞或血小板计数持续偏低或外周淋巴细胞增多：可能提示骨髓浸润；如果确认有渗透，则成人每天不要超过0.1 mg / kg /天

化疗/放疗的同时或前后4周内：谨慎开始治疗；减少剂量密切监视。

ASCO肥胖成人癌症患者（不包括白血病）适当化疗剂量的指导原则：利用患者的实际体重（足重）来计算基于体表面积或体重的剂量，特别是在治疗目的是治愈的情况下；以与非肥胖患者相同的方式管理与方案相关的毒性；如果由于毒性而降低剂量，则应考虑在随后的周期中恢复全权剂量给药，尤其是在解决了毒性原因（例如肝或肾功能不全）的情况下（Griggs 2012）。 注意：如果需要维持治疗并伴有骨髓浸润，制造商建议最大剂量不应超过0.1 mg / kg /天。

口服：可以单日服用。

存放在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中。

Baricitinib：免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理：不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂（例如硫唑嘌呤或环孢霉素）组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药（DMARDs）同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗（膀胱内）：免疫抑制剂可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

卡介苗（膀胱内）：骨髓抑制药可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

氯霉素（眼科）：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

克拉屈滨：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

CloZAPine：骨髓抑制药可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。具体而言，嗜中性白血球减少症的风险可能会增加。 监测治疗

球虫科皮肤炎测试：免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

去铁酮：骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理：尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合，则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

地诺单抗：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

地吡酮：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言，粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加，避免组合

紫锥菊：可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

芬戈莫德：免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理：尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用，请密切监测患者的免疫抑制作用（例如感染）。 考虑修改疗法

来氟米特：免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地，血液毒性例如全血细胞减少症，粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理：在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

Lenograstim：抗肿瘤药可能会降低Lenograstim的治疗效果。处理：在完成骨髓抑制性细胞毒性化疗后的24小时之前，应避免使用lenograstim，直到24小时。 考虑修改疗法

Lipegfilgrastim：抗肿瘤药可能会削弱Lipegfilgrastim的治疗效果。处理：避免同时使用lipegfilgrastim和骨髓抑制性细胞毒性化学疗法。 Lipegfilgrastim应该在骨髓抑制性细胞毒性化疗完成后至少24小时给药。 考虑修改疗法

美沙拉敏：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

纳他珠单抗：免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言，并发感染的风险可能会增加。 避免合并

Nivolumab：免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

Ocrelizumab：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

Palifermin：可能增强抗肿瘤药的不良/毒性作用。具体而言，口腔粘膜炎的持续时间和严重程度可能会增加。处理：在进行骨髓毒性化疗之前，输注过程中或之后24小时之内，请勿给予palifermin。 考虑修改疗法

吡多莫德：免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

丙嗪：可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

罗氟司特：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

Siponimod：免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T：免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理：在开始进行sipuleucel-T治疗之前，应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

天花和猴痘疫苗（实时复制）：免疫抑制剂可能会削弱天花和猴痘疫苗（实时复制）的治疗效果。 监测治疗

他克莫司（局部用药）：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

特莫替德：免疫抑制剂可能会削弱特莫替米的治疗作用。 监测治疗

Tofacitinib：免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理：可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药（DMARDs）并用，这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

曲妥珠单抗：可能增强免疫抑制剂的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

Upadacitinib：免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗（灭活）：免疫抑制剂可能会降低疫苗（灭活）的治疗效果。处理：疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种，请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗（实时）：免疫抑制剂可能会增强疫苗（实时）的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗（Live）的治疗效果。管理：避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用；免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外：天花和猴痘疫苗（实时），不可复制。 避免合并

频率未定义。

中枢神经系统：药物热，周围神经病

皮肤科：过敏性皮肤反应，皮疹，荨麻疹

内分泌与代谢：闭经

胃肠道：腹泻（不频繁），恶心（不频繁），口腔粘膜溃疡（不频繁），呕吐（不频繁）

泌尿生殖道：无精子症，膀胱炎（不育），不育

血液和肿瘤：贫血，骨髓抑制，骨髓衰竭（不可逆），白血病（继发性），白细胞减少症，淋巴细胞减少，恶性肿瘤（继发性），中性粒细胞减少（发病：3周；恢复：最后一次给药后10天），全血细胞减少，血小板减少症

肝：肝毒性，黄疸

超敏反应：血管性水肿，超敏反应

呼吸道：间质性肺炎，肺纤维化

杂项：发烧

1％，售后和/或病例报告：躁动，共济失调，精神错乱，多形性红斑，松弛性麻痹，癫痫发作（局部/全身性发作），幻觉，肌肉抽搐，肌阵挛，SIADH（抗利尿激素分泌不当综合征），史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，震颤