氟达拉滨是一种抗癌药物，会干扰癌细胞在体内的生长和扩散。

氟达拉滨用于治疗B细胞慢性淋巴细胞性白血病 （CLL）。

氟达拉滨通常是在尝试了其他抗癌药物后未成功治疗的情况下给予的。

氟达拉滨也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您还接受抗喷药物pentostatin（Nipent）的抗癌药治疗，则不应接受氟达拉滨治疗。

氟达拉滨可以降低血细胞，帮助您的身体抵抗感染并帮助血液凝结。您可能更容易感染或流血。如果您有异常的瘀伤或出血或感染迹象（发烧，发冷，身体疼痛），请致电医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

静脉注射用磷酸盐溶液：

通用：50 mg / 2 mL（2 mL）

静脉注射用溶液，不含磷酸盐[不含防腐剂]：

通用：50 mg / 2 mL（2 mL）

静脉重构溶液，磷酸盐：

通用：50 mg（1 ea [DSC]）

静脉内重构溶液，为磷酸盐[不含防腐剂]：

通用：50毫克（1 ea）

• 抗肿瘤药，抗代谢药
• 抗肿瘤药，抗代谢药（嘌呤类似物）

氟达拉滨通过抑制DNA聚合酶和核糖核苷酸还原酶来抑制DNA合成。也抑制DNA primase和DNA连接酶I

分配

V _ss ：11至96 L / m ² （Johnson 2000）

代谢

IV：氟达拉滨磷酸在血浆中迅速脱磷酸为2-氟-ara-A（活性代谢物），随后进入肿瘤细胞，并被脱氧胞苷激酶磷酸化为活性三磷酸衍生物（2-氟-ara-ATP）

排泄

尿液（主要）（Johnson 2000）

达到顶峰的时间

口服：1-2小时

半条命消除

2-fluoro-ara-A：成人：〜20小时

蛋白结合

2-氟-ara-A：〜19％至29％

慢性淋巴细胞性白血病（难治性或进行性）：对成年人的B细胞慢性淋巴细胞性白血病（CLL）的治疗，至少对一种含烷化剂的标准方案无效，或在治疗过程中无进展。

制造商的美国标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签：对氟达拉滨或制剂中的任何成分过敏；严重肾功能不全（CrCl <30 mL /分钟）；代偿性溶血性贫血;与喷喷他汀同时使用

顽固性或进行性慢性淋巴细胞性白血病（CLL）：

静脉注射：25 mg / m ²每天一次，连续28天，每28天一次；达到最大响应后，至少要继续进行另外3个周期

口服（加拿大产品；美国不提供）：每天一次，一次40 mg / m ² ，每28天连续5天

CLL组合方案（标签外给药）： IV：

FC方案：30毫克/米² /天，每28天3天，共6个周期（与环磷酰胺联用）（Eichhorst 2006） 或 20毫克/米² /天，每28天，共5天，共6个周期（与环磷酰胺）（Flinn 2007）

FCR方案：25 mg / m ² /天，每28天3天，共6个周期（与环磷酰胺和利妥昔单抗联合使用）（Keating 2005； Robak 2010； Wierda 2005）

FR方案：25 mg / m ² /天，每28天5天，共6个周期（与利妥昔单抗联合使用）（Byrd 2003）

OFAR方案：30毫克/米² /天，每28天2天，共6个周期（与奥沙利铂，阿糖胞苷和利妥昔单抗联合使用）（Tsimberidou 2008）

新诊断的急性髓细胞性白血病（非标签使用）：静脉注射：30 mg / m ² /天，持续5天（联合阿糖胞苷±G-CSF±达柔比星（FA，FLAG或FLAG-IDA方案），随后巩固疗法（Borthakur 2008; Burnett 2013）

急性髓细胞性白血病，难治性或高危人群（非处方使用）：静脉注射 ：30 mg / m ² /天，持续5天（与阿糖胞苷和非格司亭联合[FLAG方案]），部分缓解可重复一次（Montillo 1998） 或 30 mg / m ² / day，共5天，持续1或2个周期（与阿糖胞苷，伊达比星和非格司亭FLAG-IDA方案联合使用）]（Virchis 2004）

造血干细胞移植（同种异体）骨髓消融调节方案（非标签使用）：静脉注射：40 mg / m ² /天，持续4天（与白消安联合使用），始于移植前6天（Rambaldi，2015年）。

造血干细胞移植（同种异体）降低强度的调理方案（非标签使用）：静脉注射：30 mg / m ² /天，持续5天（与美法仑和alemtuzumab联合使用）（Tauro 2005） 或 30 mg / m ² /天，持续6天，从移植前10天开始； 或 30 mg / m ² /天，持续5天，从移植前6天开始（与具有或不具有抗胸腺细胞球蛋白的白消安联合使用）（Schetelig 2003）

造血干细胞移植（异基因）非清髓性调理方案（非标签使用）：静脉注射：30 mg / m ² /天，连续3剂，从移植前5天开始（与环磷酰胺和利妥昔单抗联合使用）（Khouri 2008） 或 30 mg / m ² /天，共3剂，从移植前4天开始（与全身照射结合使用）（Hegenbart 2006； Rezvani 2008）

非霍奇金淋巴瘤（非标签使用）： IV：

滤泡性淋巴瘤，复发/难治

FCR方案：25毫克/米² /天，每21天3天，共4个周期（与环磷酰胺和利妥昔单抗联合使用）（Sacchi 2007）

FCMR方案：25毫克/米² /天，每28天3天，共4个周期（与环磷酰胺，米托蒽醌和利妥昔单抗联合使用）（Forstpointner 2004； Forstpointner 2006）

FNDR方案：25 mg / m ² /天，每28天3天，最多8个周期（与米托蒽醌，地塞米松和利妥昔单抗联合使用）（McLaughlin 2000）

FR方案：25 mg / m ² /天，每28天5天，共6个周期（与利妥昔单抗联合使用）（Czuczman 2005）

复发或难治的套细胞淋巴瘤：

FC方案：20 mg / m ² /天，持续4至5天；或25 mg / m ² /天，持续3至5天（与环磷酰胺联合使用）（Cohen 2001）

Waldenstrom巨球蛋白血症（非标签使用）：静脉注射：每28天5天，每天25 mg / m ² /天（Foran 1999）， 或在第5、9、13、19、23周内每天一次，每天25 mg / m ² ，持续5天和27（与利妥昔单抗联合使用）（Treon 2009）

参考成人剂量。

请参阅各个协议；还应咨询有关联合用药的详细信息。

急性淋巴细胞白血病（ALL）或AML，已复发：可用数据有限：儿童和青少年：IV：

连续静脉输注：与阿糖胞苷合用10.5 mg / m ²推注，然后每天 30.5 mg / m ² / 天持续48小时（Avramis 1998）

间歇性静脉内给药：ALL每天25 mg / m ²一次，连续5天，与阿糖胞苷和柔红霉素联用（Parker，2010年）

干细胞移植（同种异体）调理方案，降低强度（血液系统恶性肿瘤）：可获得的数据有限：儿童和青少年：IV：30 mg / m ² ，每天一次，从移植前7至10天开始，共6剂（与白消安联合使用）和胸腺球蛋白（Pulsipher 2009）

干细胞移植（同种异体）调节方案，降低的毒性（髓样恶性肿瘤和非恶性疾病[例如镰状细胞癌]）：现有有限数据：儿童和青少年：IV：30 mg / m ²每天一次，共6剂量，每天-8至-3（与白消安和alemtuzumab组合使用）（Bhatia 2014）

毒性剂量调整：提出的剂量调整是基于成年患者的经验。对儿科患者的具体建议是有限的。如果可用，请参考用于儿科患者治疗的特定方案。

成人：

血液学或非血液学毒性（神经毒性除外）：考虑治疗延迟或减少剂量。

溶血：停止治疗。

神经毒性：考虑治疗延迟或终止。

美国临床肿瘤学会（ASCO）针对肥胖的成人癌症患者进行适当化疗的剂量指南（ 注：不包括白血病和HSCT剂量）：利用患者的实际体重（满体重）计算体表面积或基于体重的剂量，特别是当治疗的目的是治愈时；以与非肥胖患者相同的方式管理与方案相关的毒性；如果由于毒性而降低剂量，则应考虑在随后的周期中恢复全权剂量给药，尤其是在解决了毒性原因（例如肝或肾功能不全）的情况下（Griggs 2012）。

美国血液和骨髓移植学会（ASBMT）实践指南委员会在肥胖症中进行化疗剂量的立场声明：利用氟达拉滨剂量的实际体重（体重）来计算成人的造血干细胞移植适应方案的体表面积（Bubalo 2014） ）。

用2 mL SWFI复溶冻干粉至浓度为25 mg / mL。

稀释以100至125 mL D5W或NS输注。

IV：制造商建议给药约30分钟以上（用于治疗CLL）。某些标签外方案已使用15分钟以上的连续输注和静脉推注（有关输注速率的详细信息，请参阅个别研究）。

口服：片剂[加拿大产品]可以与食物一起服用或不与食物一起服用；应整个用水吞下；不要咀嚼，摔碎或挤压。

IV：按照每个制造商的标签规定，将完整的小瓶存放在冷藏或室温下。避光。应在8小时内使用已刺破（使用）的复溶溶液或注射液小瓶。

平板电脑[加拿大产品]：存放在15°C至30°C（59°F至86°F）；使用前应保存在包装内。

Baricitinib：免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理：不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂（例如硫唑嘌呤或环孢霉素）组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药（DMARDs）同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗（膀胱内）：免疫抑制剂可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

卡介苗（膀胱内）：骨髓抑制药可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

氯霉素（眼科）：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

克拉屈滨：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：进行细胞内磷酸化的药物可能会减弱克拉屈滨的治疗效果。 避免合并

CloZAPine：骨髓抑制药可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。具体而言，嗜中性白血球减少症的风险可能会增加。 监测治疗

球虫科皮肤炎测试：免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

去铁酮：骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理：尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合，则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

地诺单抗：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

地吡酮：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言，粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加，避免组合

紫锥菊：可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

芬戈莫德：免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理：尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用，请密切监测患者的免疫抑制作用（例如感染）。 考虑修改疗法

伊马替尼：可能减弱氟达拉滨的骨髓抑制作用。伊马替尼可能会降低氟达拉滨的血清浓度。更具体地说，伊马替尼可减少氟达拉滨活性代谢物F-ara-ATP的形成：由于存在氟达拉滨反应受损的风险，考虑在接受HSCT的CML患者中开始氟达拉滨调理治疗前至少5天停止伊马替尼治疗。 考虑修改疗法

来氟米特：免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地，血液毒性例如全血细胞减少症，粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理：在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

Lenograstim：抗肿瘤药可能会降低Lenograstim的治疗效果。处理：在完成骨髓抑制性细胞毒性化疗后的24小时之前，应避免使用lenograstim，直到24小时。 考虑修改疗法

Lipegfilgrastim：抗肿瘤药可能会削弱Lipegfilgrastim的治疗效果。处理：避免同时使用lipegfilgrastim和骨髓抑制性细胞毒性化学疗法。 Lipegfilgrastim应该在骨髓抑制性细胞毒性化疗完成后至少24小时给药。 考虑修改疗法

美沙拉敏：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

纳他珠单抗：免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言，并发感染的风险可能会增加。 避免合并

Nivolumab：免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

Ocrelizumab：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

Palifermin：可能增强抗肿瘤药的不良/毒性作用。具体而言，口腔粘膜炎的持续时间和严重程度可能会增加。处理：在进行骨髓毒性化疗之前，输注过程中或之后24小时之内，请勿给予palifermin。 考虑修改疗法

戊他汀：氟达拉滨可能增强戊他汀的不良/毒性作用。喷他汀可以增强氟达拉滨的不良作用/毒性作用。肺毒性特别令人关注。 避免合并

吡多莫德：免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

丙嗪：可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

罗氟司特：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

Siponimod：免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T：免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理：在开始进行sipuleucel-T治疗之前，应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）：免疫抑制剂可能会减少非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）的治疗效果。 监测治疗

他克莫司（局部用药）：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

特莫替德：免疫抑制剂可能会削弱特莫替米的治疗作用。 监测治疗

Tofacitinib：免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理：可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药（DMARDs）并用，这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

曲妥珠单抗：可能增强免疫抑制剂的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

Upadacitinib：免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗（灭活）：免疫抑制剂可能会降低疫苗（灭活）的治疗效果。处理：疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种，请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗（实时）：免疫抑制剂可能会增强疫苗（实时）的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗（Live）的治疗效果。管理：避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用；免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外：天花和猴痘疫苗（实时），不可复制。 避免合并

频率不总是定义的。

> 10％：

心血管：水肿（8％至19％）

中枢神经系统：疲劳（10％至38％），神经系统症状和症状（剂量> 96 mg / m ² /天，持续5至7天：36％；剂量<125 mg / m ² /周期：<1％；表现为皮质盲，昏迷和麻痹；症状发作可能会延迟3至4周），疼痛（20％至22％），发冷（11％至19％），感觉异常（4％至12％）

皮肤病：皮疹（15％），发汗（1％至13％）

胃肠道：恶心和呕吐（31％至36％），厌食（7％至34％），腹泻（13％至15％），胃肠道出血（3％至13％）

泌尿生殖道：泌尿道感染（2％至15％）

血液和肿瘤：贫血（60％），中性粒细胞减少症（4级：59％;最低点：〜13天），血小板减少症（55％;最低点：〜16天），骨髓抑制（最低点：10至14天;恢复： 5至7周；剂量限制性毒性）

感染：感染（33％至44％）

神经肌肉和骨骼：虚弱（9％至65％），肌痛（4％至16％）

眼科：视觉障碍（3％至15％）

呼吸道：咳嗽（10％至44％），肺炎（16％至22％），呼吸困难（9％至22％），上呼吸道感染（2％至16％）

杂项：发烧（60％至69％）

1％至10％：

心血管疾病：心绞痛（≤6％），心律不齐（≤3％），心力衰竭（≤3％），脑血管意外（≤3％），心肌梗死（≤3％），室上性心动过速（≤3％），深静脉血栓形成（1％至3％），静脉炎（1％至3％），动脉瘤（≤1％），短暂性脑缺血发作（≤1％）

中枢神经系统：疾病（6％至8％），头痛（≤3％），睡眠障碍（1％至3％），小脑综合征（≤1％），抑郁症（≤1％），思维困难（≤1 ％）

皮肤病：脱发（≤3％），瘙痒（1％至3％），皮脂溢（≤1％）

内分泌和代谢：高血糖（1％至6％），脱水（≤1％）

胃肠道：口腔炎（≤9％），胆石症（≤3％），食道炎（≤3％），便秘（1％至3％），粘膜炎（≤2％），吞咽困难（≤1％）

泌尿生殖系统：排尿困难（3％至4％），尿he症（≤3％），血尿（2％至3％），蛋白尿（≤1％）

血液和肿瘤：出血（≤1％），肿瘤溶解综合征（≤1％）

肝：肝功能检查异常（1％至3％），肝衰竭（≤1％）

过敏症：过敏反应（≤1％）

神经肌肉和骨骼：骨质疏松症（≤2％），关节痛（≤1％）

Otic：听力损失（2％至6％）

肾脏：肾功能衰竭（≤1％），肾功能检查异常（≤1％）

呼吸系统：咽炎（≤9％），过敏性肺炎（≤6％），咯血（1％至6％），鼻窦炎（≤5％），支气管炎（≤1％），鼻epi（≤1％），低氧（≤ 1％）

<1％，上市后和/或病例报告：获得性凝血障碍，急性粒细胞性白血病（通常与其他抗癌药先前或同时治疗相关），成人呼吸窘迫综合征，躁动，自身免疫性溶血性贫血，自身免疫性血小板减少症，失明，骨髓发育不全（三联症），骨髓抑制（三联症），脑出血，昏迷，精神错乱，与爱泼斯坦-巴尔相关的淋巴增生性疾病，多形红斑，埃文斯综合症，腹痛，出血性膀胱炎，带状疱疹感染（重新激活），高钾血症，高磷酸盐血症，高尿酸血症，低钙血症，免疫性血小板减少症（自身免疫），肝酶增加，间质性肺炎，乳酸性酸中毒（Smith 2019），皮肤恶性肿瘤（新发或恶化），代谢性酸中毒，骨髓增生异常综合症（通常与先前或同时发生有关）其他抗癌药治疗），骨髓纤维化，机会性感染，视神经tis，视神经病变，胰腺疾病（胰腺酶异常），全血细胞减少症，天疱疮，心包积液，周围神经病变，肺炎，进行性多灶性白质脑病（PML），肺纤维化，肺出血，潜伏的爱泼斯坦-巴尔病毒激活，呼吸窘迫，呼吸道疾病衰竭，癫痫发作，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死，尿酸结晶性尿症，手腕脱落