急性腹泻

Lopemin儿童小儿细粒0.05％

创建或修订年

** 2019年9月修订（下划线部分）（第16版）

*修订于2018年10月

日本标准产品分类编号

872319

日本标准产品分类编号，等等。

改建结果公告年（最新）

1994年3月

医学分类名称

撤退

批准，等等

销售名称

Lopemin儿童小儿细粒0.05％

销售名称代码

2319001C1080

批准 /许可号码

批准编号

21800AMX10285000

商标

儿童的lopemin细颗粒0.05％

药品价格标准日期

2006年6月

销售日期

1988年10月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

在包装上显示

作品

成分 /内容

1G洛哌丁胺盐酸0.5mg

添加剂

精制的白糖，铝酸镁，羟基丙糖，卡乳糖氮，轻微的氢化酸，硬脂酸镁，黄色5，香气。

特点

颜色 /动态形状

浅色薄谷物

气味和味道

它的气味略带独特，味道起初很甜，稍后有点苦。

一般名称

洛瓜酰胺盐酸谷物薄谷物

功效或效果

功效或效果 /用法和剂量

急性腹泻

用法和剂量

通常将盐酸洛地酰胺给儿童施用（lopemin儿童0.02-0.04 mg/kg，为0.05％，0.04至0.08 g/kg的儿童。
由于症状，应当适当地注意。

使用预防措施

谨慎的管理

严重肝损伤的患者[该药物可能延迟该药物的新陈代谢和排泄。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

没有建立长期使用的儿童，因此请尽可能短。

2。

抗毒剂的治疗是腹泻的有症状治疗方法，因此，如果看到脱水，尤其是在儿童中，请注意适当的水和输注等电解质。

3。

由于该药物的药物作用，便秘和腹胀可能会出现，因此，一旦恢复了粪便，请注意剂量和停止给药。

四个。

由于可能会嗜睡和头晕，因此请注意不要从事驾驶汽车（例如驾驶汽车）的机器的操作。

相互作用

由于该药物主要在肝脏代谢酶CYP3A4和CYP2C8中代谢，当与抑制CYP3A4或CYP2C8的药物结合使用时，该药物的代谢可能会被抑制，血液浓度可能会增加。该药物是P糖蛋白的底物。

合并用途的注释

1。铝制白蛋白，单酸铝制的白蛋白等。

临床症状 /度量方法

请小心，因为该药物的影响可能会降低，例如打开给药间隔。

机械 /危险因素

这些药物可能会引起该药物的吸附。

2。 Litonabil ^1）1）
Kinjin ^2）

临床症状 /度量方法

该药物的血液浓度可能会增加。

机械 /危险因素

据认为，这些药物对P-糖蛋白的抑制作用抑制了该药物的排水。

3。化学名称等。iTolaconazole ^3）

临床症状 /度量方法

该药物的血液浓度可能会增加。

机械 /危险因素

据认为，这种药物的代谢和排放受到伊洛唑酸CYP3A4和P-糖蛋白的抑制作用的抑制作用。

四个。脱摩普汀（口服） ^4）4）

临床症状 /度量方法

脱氨碱的血液浓度可能会增加。

机械 /危险因素

据认为，由于该药物的消化道运动抑制作用，去毛氨酸的消化道吸收增加。

副作用

概述表达状态，副作用

在3,846例病例中，有26例（0.68％）（0.68％），包括706次临床试验，供批准和3,140例使用结果调查的案例，26例（0.68％）。主要患者是皮疹（0.13％），腹胀（0.13％），呕吐（0.05％），灰烬（0.16％）和ALT上升（GPT）（GPT）（0.10％）。 （在重新检查结束时）

严重的副作用

1.肠道（小于0.1％），巨大结肠（频率未知）

肠结肠和巨大结肠可能与消化症状一起出现（请参阅“其他副作用-Gastrointestinal”的术语）。

2.休克（频率未知），过敏反应（小于0.1％）

可能会出现冲击和过敏反应，因此请确保观察它们，如果出现异常，请停止给药并采取适当的措施。

3.有毒表皮坏死溶解（十），皮肤粘膜眼综合征（史蒂文斯 - 约翰逊综合征）（频率未知）

有毒表皮恶化和死皮，皮肤粘膜眼综合征可能会出现，因此可以充分观察到，如果出现异常，请停止给药并采取适当的措施。

另一个副作用

1.超敏反应^）

未知频率

Hemper

2.中枢神经系统

小于0.1％

睡眠趋势，镇静，肌肉张力降低

3.中枢神经系统

未知频率

头痛，降低意识水平，增加肌肉张力，意识丧失，异常协调运动

4.肝脏

0.1-5％

AST（GOT）和ALT（GPT）

5.肝脏

未知频率

γ-GTP上升

6.消化

0.1-5％

腹胀

7.消化

小于0.1％

呕吐，食欲不振，腹痛，口腔不适，口味调节

8.消化

未知频率

腹部不适，恶心，消化不良，便秘，肠

9.皮肤

0.1-5％

皮疹

10.皮肤

小于0.1％

荨麻疹，塑料红斑

11.皮肤

未知频率

因此发痒，鼓风机皮炎

12.泌尿科

未知频率

尿封闭

13.其他

小于0.1％

头晕，体温低，发烧，出汗，不适，残酷的害虫

14.其他

未知频率

口渴，嗜睡，疲劳，收缩

注意）如果出现这种症状，请停止给药。

老年人的管理

请注意剂量，例如注意剂量。 [通常，老年人的生理功能降低。这是给出的

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗要超过危险的情况下才有必要管理。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。这是给出的

2。

母乳喂养的乳糖应避免在这种药物期间母乳喂养。 [据报道，人类将迁移到母乳。这是给出的

过量

**，*标志，症状

在国外，过量据报道，诸如昏迷，呼吸抑制，不匹配，协调异常，肌肉张力，睡眠和尿液等症状中毒。此外，据报道，它死于瘫痪的肠病，导致肠道坏死，严重的心室心律失常，包括QT的扩展，Torsade de Pointes和Brugada综合征的复兴。

治疗

如果观察到中毒症状，则会施用盐酸含氧化毒素。与该药物的耐受性相比，盐酸盐酸盐的作用仅持续很短的时间，因此，如有必要，盐酸盐酸盐的重复。另外，由于QT扩展的风险，请注意心电图。

其他预防措施

在动物实验中，药物依赖性是通过大规模给药识别的，因此请注意剂量和使用期。

药代动力学

1.血浆浓度^5），6）

（请参阅表1）
小儿儿童的0.02 mg/kg和0.04 mg/kg一次在洛哌丁胺盐酸盐中一次，0.04 mg/kg 0.04毫克/千克为0.05％，分别为0.24 ng/ml，0.66 ng，平均血浆浓度（1至4小时） /ml。
（请参阅表2）

2.血浆蛋白结合速率^7）

96.5％（体外，人血浆）

3.主要代谢物和代谢路线^8），9）

roperamide的N-二甲基酰胺基产生甲基丙烯酰胺（活性弱）和脱甲基Loperamide（活性弱）。

代谢酶的疟疾种类（Chitochrome P450）

CYP3A4，CYP2C8

4.排泄路线和排泄率^10）

排泄路线

主要是粪便

排泄率

在给药后的七天中，给药后八天将10％的给药放射性排泄了八天，未改变的身体的数量为剂量的1％和12％。 [健康成人（外国人）， ³ H-氯酰胺盐酸盐2 mg 1次]

5.互动（外国人）

卫生成年人的药物相互作用检查结果如下所示。

<Ritonabil> ^1）

当这种16mg ^）和Litonaville每天两次200毫克时，Loperamide Cmax和AUCS分别增加了83％和121％。

<Kinjin> ^2）

当服用该药物^16mg和600 mg的Kinidin时，Loperamide CMAX和AUCS分别增加了141％和148％。

<Itlaconazole> ^3）

当口服该药物^4mg和Itlaconazole 100 mg时，洛帕酰胺的CMAX和AUC分别增加了185％和281％。

<Desmo Pleshin> ^4）

当给予该药物^4mg和400μg的去氨木素时，Desmopresin的Cmax和AUC分别增加了130％和210％。

注意）该药物的批准使用和剂量为每天0.02至0.04 mg/kg。

表1（儿童）

tmax（h）	cmax（ng/ml）	t 1/2 （h）
没有数据	没有数据	没有数据

表2（健康成人，2 mg非猎人一次）

tmax（h）	cmax（ng/ml）	t 1/2 （h）
4至6	0.33	11.6

临床结果

目标疾病	改进率
急性腹泻	85％（593/698）

药物

1.塞子动作^11）

在年轻的大鼠（2、3、4周）中，它强烈抑制流口水或前列腺素诱导的腹泻的功能障碍，如成熟的大鼠。

2.胃肠道运输功能动作^11）-14）

在年轻的大鼠（2周-OLD）中，小肠转运能力被抑制为依赖剂量的剂量依赖性。在健康成年人中延长硫酸钡的过时时间。另外，与服用药物之前相比，成人腹泻（外国人）的过世时间显着延长。

3.蠕动控制动作^{15）至17）}

它抑制了成熟的豚鼠的蠕动，以及生物肠和结肠的蠕动。从使用成熟MORT的体外实验中，该药物的蠕动一直参与抑制肠壁上胆碱肌锻造神经元的功能，以及由于肠道方向延伸而抑制乙酰胆碱和前列腺素的抑制。被认为是完成的。

4.反秘密动作^{18），19）}

在使用成熟大鼠的实验中，将前列腺素或胆碱毒素施加到Na和Cl中引起的水的分泌是在吸收方向上逆转的。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

洛地酰胺盐酸盐

化学名称

4- [4-（ p-氯苯基）-4-羟基-1-磷酸] -n， N ，N， N-二甲基-2，2-二苯基丁酰胺盐酸盐

分子

C ₂₉ H ₃₃ CLN ₂ O ₂・ HCl

分子量

513.50

化学结构

熔点

大约225°C（分解）

分布系数

26.7（氯仿/水溶剂，PH7.0，25°C）

特点

它是白色至浅黄色的结晶粉。

溶解度

很容易溶于乙酸（100）或氯仿，在某种程度上溶解在乙醇中（95），不溶于水，无水酸或2-丙醇，并且几乎不溶于二乙基乙醚。

包装

Lopemin的细粒0.05％：100G 100G（0.2G x 500）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Mukwaya，G。等人：Antimicrob。AntentsChemother。， 49，4903，2005

2）

Sade，AJM等人：Clin。Pharmacol。Ther。， 68，231，2000

3）

Niemi，M。等人：Eur。J.Clin。，Pharmacol。， 62，463，2006

四）

Callreus ， T。等。

五）

Hiroyuki Jojo，其他：儿科临床， 40，1051，1987

6）

洛地酰胺盐酸盐检查（在 - 房屋材料中）

7）

检查Loperamide等离子体蛋白键比（以 - 房屋材料）的检查

8）

洛地酰胺盐酸代谢（在 - 房屋材料中）

9）

Kim K.-A.等人：Eur。J.Clin。，Pharmacol。， 60，575，2004

十）

Heykants ， J。

11）

洛地酰胺盐酸酯撤退作用（在 - 房屋材料中）

12）

Yoshio Jin，其他：临床药物， 7，309，1976

13）

Michi Satomi ，其他：药物和治疗， 6，2265，1978

14）

Corbett，Cl等：肠道， 22，836，1981

15）

Shoji Shin，其他：日本药理学杂志， 74，155，1978

16）

Shoji Shin，其他：日本药理学杂志， 74，213，1978

17）

Yagasaki，O。等人：JPN。J。Pharmacol。， 28，873，1978

18）

Sandhu，B。等人： Lancet ，2，689，1979

19）

Sandhu，BK等人：肠道， 22，658，1981

文学要求

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