腹泻

lopemin胶囊1 mg / lopemin细粒0.1％

创建或修订年

**修订于2019年9月（下划线的部分）（第17版）

*修订于2018年10月

日本标准产品分类编号

872319

日本标准产品分类编号，等等。

改建结果公告年（最新）

1988年9月

医学分类名称

撤退

批准，等等

销售名称

lopemin胶囊1mg

销售名称代码

2319001M1213

批准 /许可号码

批准编号

21800AMX10315000

商标

lopemin胶囊1mg

药品价格标准日期

2006年6月

销售日期

1981年11月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

在包装上显示

作品

成分 /内容

1毫克的洛瓜酰胺盐酸盐1胶囊

添加剂

（在内容中）（在内容中）tumoro koshidepin，乳糖水合物，tark，硬脂酸镁（在胶囊中）硫酸钠钠，氧化钛

特点

颜色 /动态形状

白色不透明的4硬胶囊代理

外形

尺寸

长度（mm）14.2
厚度（mm）盖5.3，身体5.1
重量（g）0.22

识别符号

JP302

销售名称

lopemin细粒0.1％

销售名称代码

2319001C2060

批准 /许可号码

批准编号

21800AMX10286000

商标

lopemin细颗粒0.1％

药品价格标准日期

2006年6月

销售日期

1987年10月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

在包装上显示

作品

成分 /内容

1G洛哌丁胺盐酸1mg

添加剂

乳糖水合物，镁氧气，羟基耐耐硬脂酸镁，硬脂酸镁

特点

颜色 /动态形状

thin

气味和味道

没有气味，刚开始味道很香，后来有点苦。

一般名称

洛地酰胺盐酸胶囊 /细粒

功效或效果

功效或效果 /用法和剂量

腹泻

用法和剂量

作为洛地酰胺盐酸盐，通常将其施用给成年人1-2 mg至1-2次的成年人。
由于症状，应当适当地注意。

使用预防措施

谨慎的管理

严重肝损伤的患者[该药物可能延迟该药物的新陈代谢和排泄。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

通过抗皮质治疗是一种腹泻的症状治疗，因此，如果看到脱水，请注意适当的水和电解质（例如输注）。

2。

便秘可以由于药物的药物作用而表示，因此，如果表达便秘，请注意剂量和停用。此外，请注意患者，特别是对于需要避免便秘的肛门疾病等患者。

3。

由于可能会嗜睡和头晕，因此请注意不要从事驾驶汽车（例如驾驶汽车）的机器的操作。

相互作用

由于该药物主要在肝脏代谢酶CYP3A4和CYP2C8中代谢，当与抑制CYP3A4或CYP2C8的药物结合使用时，该药物的代谢可能会被抑制，血液浓度可能会增加。该药物是P糖蛋白的底物。

合并用途的注释

1。铝制白蛋白，单酸铝制的白蛋白等。

临床症状 /度量方法

请小心，因为该药物的影响可能会降低，例如打开给药间隔。

机械 /危险因素

这些药物可能会引起该药物的吸附。

2。 Litonabil ^1）1）
Kinjin ^2）

临床症状 /度量方法

该药物的血液浓度可能会增加。

机械 /危险因素

据认为，这些药物对P-糖蛋白的抑制作用抑制了该药物的排水。

3。化学名称等。iTolaconazole ^3）

临床症状 /度量方法

该药物的血液浓度可能会增加。

机械 /危险因素

据认为，这种药物的代谢和排放受到伊洛唑酸CYP3A4和P-糖蛋白的抑制作用的抑制作用。

四个。脱摩普汀（口服） ^4）4）

临床症状 /度量方法

脱氨碱的血液浓度可能会增加。

机械 /危险因素

据认为，由于该药物的消化道运动抑制作用，去毛氨酸的消化道吸收增加。

副作用

概述表达状态，副作用

在12,572例临床试验病例和11,446例临床试验病例中，有99例（0.79％）的副作用，直到批准为止。主要患者是皮疹（0.11％），腹胀（0.32％），腹部不适（0.06％），恶心（0.02％），腹痛（0.05％）。 （在重新检查结束时）

严重的副作用

1.肠道（小于0.1％），巨大结肠（频率未知）

肠结肠和巨大结肠可能与消化症状一起出现（请参阅“其他副作用-Gastrointestinal”的术语）。

2.休克（频率未知），过敏反应（小于0.1％）

可能会出现冲击和过敏反应，因此请确保观察它们，如果出现异常，请停止给药并采取适当的措施。

3.有毒表皮坏死溶解（十），皮肤粘膜眼综合征（史蒂文斯 - 约翰逊综合征）（频率未知）

有毒表皮恶化和死皮，皮肤粘膜眼综合征可能会出现，因此可以充分观察到，如果出现异常，请停止给药并采取适当的措施。

另一个副作用

1.超敏反应^）

未知频率

Hemper

2.中枢神经系统

未知频率

头痛，趋势，镇静，较低的肌肉张力，意识减少，肌肉张力增加，意识丧失，异常协调

3.肝脏

小于0.1％

AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP上升

4.消化

0.1-5％

腹胀

5.消化

小于0.1％

腹部不适，恶心，腹痛，呕吐，厌食症

6.消化

未知频率

难度，口中不适，品尝调制，便秘，鼓肠

7.皮肤

0.1-5％

皮疹

8.皮肤

小于0.1％

荨麻疹，所以发痒

9.皮肤

未知频率

多发红斑，水泡皮炎

10.泌尿科

未知频率

尿封闭

11.其他

小于0.1％

口渴，昏昏欲睡，头晕，出汗，不适

12.其他

未知频率

疲劳，体温降低，发烧，尖端，收缩

注意）如果出现这种症状，请停止给药。

老年人的管理

请注意剂量，例如注意剂量。 [通常，老年人的生理功能降低。这是给出的

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗要超过危险的情况下才有必要管理。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。这是给出的

2。

母乳喂养的乳糖应避免在这种药物期间母乳喂养。 [据报道，人类将迁移到母乳。这是给出的

给儿童的管理等

1。

由于尚未确定儿童的安全性，因此希望不管理它。

2。

据报道，在国外，如果过度对婴儿（尤其是2岁以下），瘫痪的Ileus会引起中枢神经系统疾病，呼吸道抑制和肠坏死。

过量

**，*标志，症状

在国外，过量据报道，诸如昏迷，呼吸抑制，不匹配，协调异常，肌肉张力，睡眠和尿液等症状中毒。此外，据报道，它死于瘫痪的肠病，导致肠道坏死，严重的心室心律失常，包括QT的扩展，Torsade de Pointes和Brugada综合征的复兴。

治疗

如果观察到中毒症状，则会施用盐酸含氧化毒素。与该药物的耐受性相比，盐酸盐酸盐的作用仅持续很短的时间，因此，如有必要，盐酸盐酸盐的重复。另外，由于QT扩展的风险，请注意心电图。

适用的预防措施

在毒品时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。据报道，PTP纸的难度在食管粘膜上具有硬尖角，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。这是给出的

其他预防措施

在动物实验中，药物依赖性是通过大规模给药识别的，因此请注意剂量和使用期。

药代动力学

1.血浆浓度^5）

（请参阅下表）

2.血浆蛋白结合速率^6）

96.5％（体外，人血浆）

3.主要代谢物和代谢路线^7），8）

roperamide的N-二甲基酰胺基产生甲基丙烯酰胺（活性弱）和脱甲基Loperamide（活性弱）。

代谢酶的疟疾种类（Chitochrome P450）

CYP3A4，CYP2C8

4.排泄路线和排泄率^9）

排泄路线

主要是粪便

排泄率

在给药后的七天中，给药后八天将10％的给药放射性排泄了八天，未改变的身体的数量为剂量的1％和12％。 [健康成人（外国人）， ³ H-氯酰胺盐酸盐2 mg 1次]

5.互动（外国人）

卫生成年人的药物相互作用检查结果如下所示。

<Ritonabil> ^1）

当这种16mg ^）和Litonaville每天两次200毫克时，Loperamide Cmax和AUCS分别增加了83％和121％。

<Kinjin> ^2）

当服用该药物^16mg和600 mg的Kinidin时，Loperamide CMAX和AUCS分别增加了141％和148％。

<Itlaconazole> ^3）

当口服该药物^4mg和Itlaconazole 100 mg时，洛帕酰胺的CMAX和AUC分别增加了185％和281％。

<Desmo Pleshin> ^4）

当给予该药物^4mg和400μg的去氨木素时，Desmopresin的Cmax和AUC分别增加了130％和210％。

注意）该药物的批准使用和剂量为每天1-2 mg。

（健康成人，2mg非刺2 mg一次）

tmax（h）	cmax（ng/ml）	t 1/2 （h）
4至6	0.33	11.6

临床结果

目标疾病	改进率
腹泻	76％（984/1,288）

在腹泻过程中，急性的改善率为89％（440/492），慢性为68％（501/733）。

药物

1.阻止动作^{13），14）}

强烈抑制小鼠和成熟大鼠的流口水或前列腺素诱导的腹泻。

2.抑制中的胃肠道运输能力^{13），15）〜17）}

抑制小鼠的小肠运输能力。在健康成年人中延长硫酸钡的过时时间。另外，与服用药物之前相比，成人腹泻（外国人）的过世时间显着延长。

3.蠕动控制动作^{18）至20）}

它抑制了成熟的豚鼠的蠕动，以及生物肠和结肠的蠕动。从使用成熟MORT的体外实验中，该药物的蠕动一直参与抑制肠壁上胆碱肌锻造神经元的功能，以及由于肠道方向延伸而抑制乙酰胆碱和前列腺素的抑制。被认为是完成的。

4.反秘密动作^{21），22）}

在使用成熟大鼠的实验中，将前列腺素或胆碱毒素施加到Na和Cl中引起的水的分泌是在吸收方向上逆转的。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

洛地酰胺盐酸盐

化学名称

4- [4-（ p-氯苯基）-4-羟基-1-磷酸] -n， N ，N， N-二甲基-2，2-二苯基丁酰胺盐酸盐

分子

C ₂₉ H ₃₃ CLN ₂ O ₂・ HCl

分子量

513.50

化学结构

熔点

大约225°C（分解）

分布系数

26.7（氯仿/水溶剂，PH7.0，25°C）

特点

它是白色至浅黄色的结晶粉。

溶解度

很容易溶于乙酸（100）或氯仿，在某种程度上溶解在乙醇中（95），不溶于水，无水酸或2-丙醇，并且几乎不溶于二乙基乙醚。

包装

Lopemin胶囊1mg：100胶囊（10胶囊X 10），500胶囊（10胶囊X 50）

lopemin细粒0.1％：100克

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Mukwaya，G。等人：Antimicrob。AntentsChemother。， 49，4903，2005

2）

Sade，AJM等人：Clin。Pharmacol。Ther。， 68，231，2000

3）

Niemi，M。等人：Eur。J.Clin。，Pharmacol。， 62，463，2006

四）

Callreus ， T。等。

五）

洛地酰胺盐酸盐检查（在 - 房屋材料中）

6）

检查Loperamide等离子体蛋白键比（以 - 房屋材料）的检查

7）

洛地酰胺盐酸代谢（在 - 房屋材料中）

8）

Kim K.-A.等人：Eur。J.Clin。，Pharmacol。， 60，575，2004

9）

Heykants ， J。

十）

Kawakami Sumi，其他：诊断和治疗， 68，197，1980

11）

Masanori Masuda，其他：Medical Ayumi， 107，468，1978

12）

Toshio Nakajima，其他：制药和治疗， 7，145，1979

13）

Shoji Shin，其他：日本药理学杂志， 74，145，1978

14）

洛地酰胺盐酸酯撤退作用（在 - 房屋材料中）

15）

Yoshio Jin，其他：临床药物， 7，309，1976

16）

Michi Satomi ，其他：药物和治疗， 6，2265，1978

17）

Corbett，Cl等：肠道， 22，836，1981

18）

Shoji Juku，其他：Nippon药理学杂志， 74，155，1978

19）

Shoji Shin，其他：日本药理学杂志， 74，213，1978

20）

Yagasaki，O。等人：JPN。J。Pharmacol。， 28，873，1978

21）

Sandhu，B。等人： Lancet ，2，689，1979

22）

Sandhu，BK等：肠道， 22，658，1981

文学要求

文献请求 /产品信息查询
请在下面请求主文档中描述的内部材料。
Yansen Farm Co.，Ltd。Yanssen呼叫中心

3-5-2 Nishi Kanda，Chiyoda-Ku，东京101-0065

电话号码

免费拨号0120-183-275

传真号

0120-275-831
接待时间9：00-17：40（不包括星期六，星期日，假期和公司假期）

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Yansen Farm Co.，Ltd。

3-5-2 Nishi Kanda，Chiyoda-Ku，东京101-0065