1991年10月

**洛地酰胺盐酸片1mg“ Asuka”

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创建或修订年

**于2020年6月修订（第18版）

*2019年9月修订

日本标准产品分类编号

872319

医学分类名称

撤退

批准，等等

销售名称

**洛地酰胺盐酸片1mg“ Asuka”

销售名称代码

2319001F1060

批准 /许可号码

批准编号

** 30100AMX00369

欧洲商品名称

Loperamide盐酸片

药品价格标准日期

** 2020年6月

销售日期

1991年10月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外部盒子上，等等。

作品

成分 /内容

1毫克洛哌丁胺盐酸盐1片

添加剂

易于无水的漫画酸，晶体纤维素，氧化钛，硬脂酸镁，tark，低替代羟基丙糖，乳糖水合物，羟基丙糖蛋白含量

表格的特征

药物

白色 - 红色黄色胶片涂层锁

外部形式

外形侧

外形

直径

约6.6mm

厚度

约2.9mm

重量

约104毫克

识别代码

OS-RP

一般名称

洛瓜酰胺盐酸片

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 出血性结肠炎的患者[肠出血性大肠杆菌（O157等）和严重的感染性腹泻患者（例如症状症）可能会导致症状恶化和治疗期。这是给出的 2。 患有抗生素给药的假结肠炎患者[可能会恶化症状并延长治疗期。这是给出的 3。 据报道，已经有低出生体重儿童，新生儿和6个月以下的婴儿（在国外，呼吸道抑制，全身性抽搐，昏迷等过量。这是给出的 四个。 对该药物成分过敏的患者

原则上是禁忌的 （原则上，它不会对下一个患者进行管理，但请在必要时仔细管理） 1。 感染性腹泻的患者[可能会延长治疗期。这是给出的 2。 溃疡性结肠炎患者[可能引起有毒的巨型结肠。这是给出的 3。 6个月或2岁以下的婴儿（请参阅“给儿童管理等”部分）

功效或效果

腹泻

用法和剂量

作为洛哌丁胺盐酸盐，通常每天对成年人1-2 mg 1-2次给予成年人。
另外，根据症状的不同，它会适当地增加或减少。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

严重肝损伤的患者[该药物可能延迟该药物的新陈代谢和排泄。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

静修会治疗是对腹泻的有症状治疗方法，因此，如果看到脱水，请注意适当的水和电解质（例如输注）。

2。

便秘可以由于药物的药物作用而表示，因此，如果表达便秘，请注意剂量和停用。此外，请注意患者，特别是对于需要避免便秘的肛门疾病等患者。

3。

由于可能会嗜睡和头晕，因此请注意不要从事伴随危险汽车（例如驾驶汽车）的机器的操作。

相互作用

由于该药物主要在肝脏代谢酶CYP3A4和CYP2C8中代谢，当与抑制CYP3A4或CYP2C8的药物结合使用时，该药物的代谢可能会被抑制，血液浓度可能会增加。该药物是P糖蛋白的底物。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称，等等	临床症状 /度量方法	机械 /危险因素
白蛋白铝制元素	请小心，因为该药物的影响可能会降低，例如打开给药间隔。	这些药物可能会引起该药物的吸附。
利托纳比尔·金金（Ritonabil Kinjin）	该药物的血液浓度可能会增加。	据认为，这些药物对P-糖蛋白的抑制作用抑制了该药物的排水。
itolaconazole	该药物的血液浓度可能会增加。	据认为，这种药物的代谢和排放受到伊洛康唑的CYP3A4和P-糖蛋白的抑制作用的抑制作用。
脱莫普林（口服）	脱氨碱的血液浓度可能会增加。	据认为，由于该药物的消化道运动抑制作用，去毛氨酸的胃肠道吸收增加。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1.埃勒斯（Ileus），巨大的结肠

未知频率

肠结肠和巨大结肠可能与消化症状一起出现（请参阅“其他副作用 - 消化”的术语）。在这种情况下，停止管理。

2.休克，过敏反应

未知频率

可能会出现冲击和过敏反应，因此请确保观察它们，如果出现异常，请停止给药并采取适当的措施。

3.有毒表皮坏死溶解（十），皮肤粘膜综合征（史蒂文斯 - 约翰逊综合症）

未知频率

可能会出现令人上瘾的表皮和致命的融化和皮肤粘膜眼综合症，因此应充分观察到。

另一个副作用

	未知频率
高敏注意）	Hemper
中枢神经系统	头痛，趋势，镇静，较低的肌肉张力，意识减少，肌肉张力增加，意识丧失，垂死，协调运动异常
肝	AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP上升
消化器官	难度，口中不适，品尝调制，便秘，鼓肠，腹部雕塑，腹部不适，腹痛，呕吐，厌食症
皮肤	多发红斑，水泡皮炎，皮疹，荨麻疹，所以发痒
泌尿科	尿封闭
其他的	疲劳，较低的体温，发烧，尖端，尖端，口干，嗜睡，头晕，出汗，不适

关于其他副作用的注释

注意）如果出现这种症状，请停止给药。

老年人的管理

管理，例如注意剂量。
[通常，老年人的生理功能降低。这是给出的

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，仅当确定治疗的治疗超过危险时才管理。
[尚未确定怀孕期间的管理安全。这是给出的

2。

母乳喂养的妇女应避免在这种药物期间母乳喂养。
[据报道，人类将迁移到母乳。这是给出的

给儿童的管理等

1。

由于没有确定儿童的安全等，因此希望不管理它。

2。

据报道，如果在国外对婴儿（尤其是2岁以下）过度过渡，它们会引起中枢神经系统疾病，呼吸道抑制和瘫痪的肠道疾病，导致肠道坏死。

过量

*迹象，症状

在国外，过量的报告，例如昏迷，呼吸抑制，明显的，协调异常，肌肉张力，睡眠和尿液关闭。此外，据报道，导致肠道坏死的瘫痪的肠病已经死亡，QT的延伸，严重的心室心律不齐，包括扭转尖点以及布鲁加达综合征的出现。

治疗

如果您有毒性症状，请给药盐酸含量。与该药物的耐受性相比，盐酸盐酸盐的作用仅持续很短的时间，因此，如有必要，盐酸盐酸盐的重复。另外，请注意心电图异常，因为存在扩展QT的风险。

适用的预防措施

在毒品时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它们（由于意外摄入PTP纸，硬尖角刺入食管粘膜中，然后进行钻探，然后导致严重的合并，例如纵隔炎。据报道患有疾病）。

其他预防措施

在动物实验中，药物依赖性是通过大规模给药认识的，因此请谨慎并注意使用剂量和使用期。

药代动力学

1。

生物等效测试^1）

洛地酰胺盐酸剂片1 mg“ Asuka” 6片6片（6毫克作为洛地酰胺盐酸盐）和6粒胶囊（6 mg作为氯酰胺盐酸盐），通过对健康的成年男性的交叉方法，以及血清中的洛哌酰胺浓度。获得的药代动力学参数（AUC，CMAX），证实了两种药物的生物等效性。
（注意）该药物批准的一个时间剂量通常为1至2 mg成人。

（请参阅表）

血清浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，收集时间和体液的时间数量）而有所不同。

2。

陷入的行为^2）

已确认洛地酰胺盐酸片1 mg“ Asuka”符合日本药物标准标准中规定的Loperamide盐酸片的洗脱标准。

桌子

	剂量	AUC 0→33 （pg/hr/ml）	cmax （pg/ml）	tmax （HR）	T 1/2 （HR）
洛地酰胺盐酸片1mg“明日香”	6mg （6片）	2159.4±1142.1	157.9±49.0	4.71±1.68	10.68±9.46
标准制备（胶囊剂，1 mg）	6mg （6个胶囊）	2146.7±1110.8	148.8±52.9	5.29±1.27	18.36±19.01

（平均±SD，n = 14）

临床结果

急性和慢性腹泻106例106例腹泻病例，每天2次，每天2次，在一般临床试验中，一般改善的96％（90.6％）（90.6％）（90.6％）。 ^3）

药物

1。

安迪科动作^4）

该药物的口服给药对大鼠枕头油或小鼠前列腺素E ₁诱导的腹泻具有强大的抑制作用。

2。

胃肠道运输控制动作^4）

该药物的口服给药对小鼠的小肠运输功能显示出剂量依赖性的作用。

3。

蠕动控制动作

在豚鼠中，这种药物可显着抑制蠕动。据认为，对这种药物的蠕动抑制与肠壁⁵中的胆碱抑制有关，并抑制了专业僵化的_1个动作^6） 。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

洛地酰胺盐酸盐
洛地酰胺盐酸[JAN]

化学名称

4- [4- [ P-氯苯基）-4-羟基-1-二甲基二酰基] -N， N ，N， N-二甲基-2，2-二苯基丁基丁酰胺氢氯乙酸酯

分子

C ₂₉ H ₃₃ CLN ₂ O ₂・ HCl

化学结构

分子量

513.50

熔点

大约225°C（分解）

特点

它是白色至细晶体粉的白色。很容易溶于乙酸（100）或氯仿，在某种程度上溶解在乙醇（95）中，很难溶于水，无水酸性酸或2-丙醇，并且几乎不溶于二乙基乙醚。

处理的预防措施

稳定性测试^7）

由于使用最终包装产物（40°C，相对湿度，75％，6个月）的加速测试，据推测，在正常市场分布下，1 mg 1 mg盐酸洛地酰胺盐酸片“ Asuka”稳定了三年。

包装

**洛哌丁胺盐酸片1毫克“明日香” ：100片（10片x 10）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

在 - 房屋材料（生物等效测试）中

2）

在 - 房屋材料（洗脱测试）

3）

Riki Sasakawa等：Ther.Res。， 12 ：1975，1991

四）

Hideo Honda等人：制药与治疗， 19 ：4125，1991

五）

Hideo Honda等人：制药与治疗， 19 ：4131，1991

6）

H. Honda等人：Comp。Biochem。Physiol。， 107 ：259，1994

7）

在 - 房屋材料（稳定性测试）中

文献请求 /产品信息查询

请在下面请求主文档中描述的内部材料。
Asuka Pharmaceutical Co.，Ltd。Kusuri咨询办公室

108-8532 2-5，东京Minato-ku的Shibaura

电话0120-848-339

传真03-5484-8358

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Nisshin II公司

富山城市sora chang 1-6-6 21

销售代理

Asuka Pharmaceutical Co.，Ltd。

2-5th 1-2 Shibaura，Minato -KU，东京

销售

武田制药有限公司

4-1-1，大阪的Chuo-ku