1992年7月

洛地酰胺盐酸胶囊1mg“ sawai”

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创建或修订年

** 2019年10月修订（第15版）

*修订于2018年10月

日本标准产品分类编号

872319

医学分类名称

撤退

批准，等等

销售名称

洛地酰胺盐酸胶囊1mg“ sawai”

销售名称代码

2319001M1353

批准 /许可号码

批准编号

22700AMX00051000

商标

洛地酰胺盐酸盐

药品价格标准日期

2015年6月

销售日期

1992年7月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外盒子上

作品

洛地酰胺盐酸胶囊1 mg“ sawai”在一个胶囊中含有1毫克的洛地酰胺盐酸盐。
添加剂含有光无水草酸，毫克硬脂酸盐，玉米，乳糖，羟基丙糖，胶囊含有明胶，氧化钛和Na硫酸盐。

构图与性表

药物	总长度（mm）	重量（毫克）	胶囊数量	特点	外形
硬胶囊代理	14.5	大约190	四个	头：白色不透明躯干：白色不透明内容：白色粉末，无味，略带苦味

一般名称

洛地酰胺盐酸胶囊

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 出血性结肠炎的患者[肠出血性大肠杆菌（O157等）和专用性不良性腹泻患者可能会导致症状恶化和治疗期间的扩展。这是给出的 2。 伪曲局结肠炎的患者与抗生素的给药有关。这是给出的 3。 出生体重低，新生儿且少于六个月的婴儿（在国外，有报道称伴有呼吸道抑制，全身性抽搐和昏迷等严重副作用。这是给出的 四个。 对该药物成分过敏的患者

原则上是禁忌的 （原则上，它不会对下一个患者进行管理，但请在必要时仔细管理） 1。 传染性腹泻患者[可能会延长治疗期。这是给出的 2。 溃疡性结肠炎患者[可能引起有毒的巨型结肠。这是给出的 3。 6个月零2岁以下的婴儿（请参阅“给儿童管理等”部分）

功效或效果

腹泻

用法和剂量

作为洛地酰胺盐酸盐，通常将其施用给成年人1-2 mg至1-2次的成年人。
由于症状，应当适当地注意。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

严重肝损伤的患者[该药物可能延迟该药物的新陈代谢和排泄。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

通过抗皮质治疗是一种腹泻的症状治疗，因此，如果看到脱水，请注意适当的水和电解质（例如输注）。

2。

便秘可以由于药物的药物作用而表示，因此，如果表达便秘，请注意剂量和停用。此外，请注意患者，特别是对于需要避免便秘的肛门疾病等患者。

3。

由于可能会嗜睡和头晕，因此请注意不要从事驾驶汽车（例如驾驶汽车）的机器的操作。

相互作用

由于该药物主要在肝脏代谢酶CYP3A4和CYP2C8中代谢，当与抑制CYP3A4或CYP2C8的药物结合使用时，该药物的代谢可能会被抑制，血液浓度可能会增加。该药物是P糖蛋白的底物。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称，等等	临床症状 /度量方法	机械 /危险因素
白蛋白铝制元素	请小心，因为该药物的影响可能会降低，例如打开给药间隔。	这些药物可能会引起该药物的吸附。
利托纳比尔·金金（Ritonabil Kinjin）	该药物的血液浓度可能会增加。	据认为，这些药物对P-糖蛋白的抑制作用抑制了该药物的排水。
itolaconazole	该药物的血液浓度可能会增加。	据认为，这种药物的代谢和排放受到伊洛唑酸CYP3A4和P-糖蛋白的抑制作用的抑制作用。
脱莫普林（口服）	脱氨碱的血液浓度可能会增加。	据认为，由于该药物的消化道运动抑制作用，去毛氨酸的消化道吸收增加。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

（频率未知）

1。

肠，巨大的结肠：肠结肠和巨大结肠可能与消化症状一起出现（请参阅“其他副作用”消化器官的术语）。在这种情况下，请停止管理。

2。

休克，过敏反应：可能会出现冲击和过敏反应，因此请务必观察它们，如果出现异常，请停止给药并采取适当的措施。

3。

有毒表皮坏死溶解（十），皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）：足够观察到，因为它似乎可能是有毒的骨质乳腺癌和皮肤粘膜综合征。

另一个副作用

	未知频率
高敏注意）	Hemper
中枢神经系统	头痛，趋势，镇静，较低的肌肉张力，意识减少，肌肉张力增加，意识丧失，异常协调
肝	AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP上升
消化器官	腹部腹胀，腹部不适，恶心，腹痛，呕吐，厌食症，消化不良，口腔不适，品尝调制，便秘，鼓
皮肤	皮疹，荨麻疹，发痒，聚合物红斑，水泡皮炎
泌尿科	尿封闭
其他的	口渴，嗜睡，头晕，出汗，疲劳，疲劳，较低体温，发烧，尖端，收缩

注意）如果出现这种症状，请停止给药。

老年人的管理

请注意剂量，例如注意剂量。 [通常，老年人的生理功能降低。这是给出的

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗要超过危险的情况下才有必要管理。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。这是给出的

2。

母乳喂养的乳糖应避免在这种药物期间母乳喂养。 [据报道，人类将迁移到母乳。这是给出的

给儿童的管理等

1。

由于尚未确定儿童的安全性，因此希望不管理它。

2。

据报道，如果在国外对婴儿（尤其是两岁以下）过度过渡，它们会引起中枢神经系统疾病，呼吸道抑制和瘫痪的肠道疾病，导致肠道坏死。

过量

1。

**，*症状，症状：在国外，诸如昏迷，呼吸抑制，协调异常，肌肉张力，象牙，尿封闭等等症状。此外，据报道，它死于瘫痪的肠病，导致肠道坏死，严重的心室心律失常，包括QT的扩展，Torsade de Pointes和Brugada综合征的复兴。

2。

治疗：发生中毒症状时，疫苗盐酸盐。与该药物的耐受性相比，盐酸盐酸盐的作用仅持续很短的时间，因此，如有必要，盐酸盐酸盐的重复。另外，由于QT扩展的风险，请注意心电图。

适用的预防措施

在药物时：PTP包装中的药物应从PTP纸中取出并指示服用。 （据报道，PTP薄板的难度 - 到末期在食管粘膜上有一个尖锐的角，甚至是严重的并发症，例如纵隔炎）。

其他预防措施

在动物实验中，药物依赖性是通过大规模给药识别的，因此请注意剂量和使用期。

药代动力学

1.生物当量测试loperamide盐酸胶囊1毫克的“ sawai”和对健康成年男孩（1 mg作为洛哌丁胺盐酸盐）的单一取向的缝隙（交叉方法）的标准配方，血浆loperamide。测量了浓度。由于对获得的药代动力学参数（AUC，CMAX）的统计分析，证实了两种药物的生物等效性。 ^1）

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，体内果汁的时间和时间的时间）而有所不同。

2.已经确认，洗脱行为簿的制备与日本药品标准中规定的标准兼容，第3部分。

每次制剂1胶囊给药时1药代动力学参数

	cmax（ng/ml）	tmax（HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0-48hr （ng/hr/ml）
洛地酰胺盐酸胶囊1mg“ sawai”	0.20±0.06	5.9±0.5	16.3±3.4	3.64±1.21
标准准备（胶囊，1mg）	0.21±0.08	5.7±0.7	14.5±1.9	3.84±1.45

（平均±SD）

药物

1。

肠含量的传递时间通过在肠道末端抑制乙酰胆碱和前列腺素释放来扩展。

2。

它抑制了肠粘膜的分泌，以促进水和电解质的吸收。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

Loperamide Hydrochlide

化学名称

4- [4- [P-氯苯基）-4-羟基-1-磷酸] -n，N-二甲基-2,2-二苯基丁基丁酰胺盐酸盐

分子

C ₂₉ H ₃₃ CLN ₂ O ₂・ HCl

分子量

513.50

熔点

大约225°C（分解）

结构公式

特点

它是白色至浅黄色的结晶粉。很容易溶于乙酸（100）或氯仿，在某种程度上溶解在乙醇（95）中，很难溶于水，无水酸或2-丙醇，几乎不溶于二乙基乙醚。

处理的预防措施

・稳定性测试
由于使用PTP包装的物品进行了长期保存测试（室温，3年），因此可以证实，在正常市场分布下，它在三年内保持稳定。 ^2）

包装

100胶囊（PTP），500胶囊（PTP）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House材料[生物当量测试]

2）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

文学要求

[请索取以下的主要文件（包括 - 房屋材料）]

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd.制药信息中心

532-0003 532-0003 Miyahara，Yodogawa-ku，大阪 - 2-30

电话：0120-381-999

传真：06-6394-7355

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。

5-130 Miyahara，大阪Yodogawa-ku