2001年10月

**洛地酰胺盐酸胶囊1mg“ Holi”

---

创建或修订年

**于2020年12月修订（由于第17版，销售名称更改而修订）

*修订于2019年10月

日本标准产品分类编号

872319

医学分类名称

撤退

批准，等等

销售名称

**洛地酰胺盐酸胶囊1mg“ Holi”

销售名称代码

2319001M1370

批准 /许可号码

批准编号

** 30200AMX00525000

商标

**洛地酰胺盐酸盐

药品价格标准日期

** 2020年12月

销售日期

2001年10月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

3年（在容器中显示的到期日期内使用）

作品

成分 /内容

1毫克的洛瓜酰胺盐酸盐1胶囊

添加剂（内容）

乳糖水合物，玉米，tark，硬脂酸镁

添加剂（胶囊）

明胶，氧化钛，硫酸钠钠

特点

这种药物是白色不透明的硬胶囊剂，含量是白色溢出，没有气味，味道略微苦。

外形

胶囊数量

第4号

长度

14.2mm

厚度

上限5.3mm，身体5.1mm

大量的

220毫克

识别代码

LP250

一般名称

洛地酰胺盐酸胶囊

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 出血性结肠炎的患者[肠出血性大肠杆菌（O157等）和专用的dyshalmic腹泻患者可能会使症状恶化并延长治疗期。这是给出的 2。 患有抗生素给药的假性结肠炎患者这是给出的 3。 低出生体重，新生儿和不到六个月的婴儿（在国外，有报道称诸如呼吸道抑制，全身痉挛和昏迷等严重副作用。这是给出的 四个。 对该药物成分过敏的患者

原则上是禁忌的 （原则上，它不会对下一个患者进行管理，但请在必要时仔细管理） 1。 感染性腹泻的患者[存在延长治疗期的风险。这是给出的 2。 溃疡性结肠炎患者[可能引起有毒的巨型结肠。这是给出的 3。 6个月和2岁以下的婴儿[请参阅“儿童管理等”部分]

功效或效果

腹泻

用法和剂量

作为洛地酰胺盐酸盐，通常将其施用给成年人1-2 mg至1-2次的成年人。
由于症状，应当适当地注意。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

严重肝损伤的患者[该药物可能延迟该药物的新陈代谢和排泄。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

通过抗皮质治疗是一种腹泻的症状治疗，因此，如果看到脱水，请注意适当的水和电解质（例如输注）。

2。

便秘可以由于该药物的药理作用而表示，因此，如果表达便秘，请注意剂量和停用。
此外，请注意患者，特别是对于需要避免便秘的肛门疾病等患者。

3。

由于可能会嗜睡和头晕，因此请注意不要从事驾驶汽车（例如驾驶汽车）的机器的操作。

相互作用

由于该药物主要在肝脏代谢酶CYP3A4和CYP2C8中代谢，当与抑制CYP3A4或CYP2C8的药物结合使用时，该药物的代谢可能会被抑制，血液浓度可能会增加。该药物是P糖蛋白的底物。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

铝，白蛋白，铝，南酸盐等。

临床症状 /度量方法

请小心，因为该药物的影响可能会降低，例如打开给药间隔。

机械 /危险因素

这些药物可能会引起该药物的吸附。

Litonabil，Kinijin等

临床症状 /度量方法

该药物的血液浓度可能会增加。

机械 /危险因素

据认为，这些药物对P-糖蛋白的抑制作用抑制了该药物的排水。

医疗名称等。Itolaconazole

临床症状 /度量方法

该药物的血液浓度可能会增加。

机械 /危险因素

据认为，这种药物的代谢和排放受到伊洛唑酸CYP3A4和P-糖蛋白的抑制作用的抑制作用。

去毛氨酸（口服），例如药物名称

临床症状 /度量方法

脱氨碱的血液浓度可能会增加。

机械 /危险因素

据认为，由于该药物的消化道运动抑制作用，去毛氨酸的消化道吸收增加。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物没有进行阐明副作用频率的调查。

严重的副作用

1.肠子，巨大的结肠（频率未知）

肠结肠和巨大结肠可能与消化症状一起出现（请参阅“其他副作用-Gastrointestinal”的术语）。

2.休克，过敏反应（频率未知）

可能会出现冲击和过敏反应，因此请确保观察它们，如果出现异常，请停止给药并采取适当的措施。

3.有毒表皮坏死溶解（十），皮肤粘膜眼综合征（史蒂文斯 - 约翰逊综合征） （频率未知）

有毒表皮恶化和死皮，皮肤粘膜眼综合征可能会出现，因此可以充分观察到，如果出现异常，请停止给药并采取适当的措施。

另一个副作用

1.超敏反应^）

未知频率

Hemper

2.中枢神经系统

未知频率

头痛，趋势，镇静，较低的肌肉张力，意识减少，肌肉张力增加，意识丧失，异常协调

3.肝脏

未知频率

AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP上升

4.消化

未知频率

腹部腹胀，腹部不适，恶心，腹痛，呕吐，厌食症，消化不良，口腔不适，品尝调制，便秘，鼓

5.皮肤

未知频率

皮疹，荨麻疹，发痒，聚合物红斑，水泡皮炎

6.泌尿科

未知频率

尿封闭

7.其他

未知频率

口渴，嗜睡，头晕，出汗，疏忽，疲劳，较低体温，发烧，尖端，收缩

注意）如果出现这种症状，请停止给药。

老年人的管理

请注意剂量，例如注意剂量。 [通常，老年人的生理功能降低。这是给出的

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗要超过危险的情况下才有必要管理。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。这是给出的

2。

母乳喂养的乳糖应避免在这种药物期间母乳喂养。 [据报道，人类将迁移到母乳。这是给出的

给儿童的管理等

1。

由于尚未确定儿童的安全性，因此希望不管理它。

2。

据报道，在国外，如果过度对婴儿（尤其是2岁以下），瘫痪的Ileus会引起中枢神经系统疾病，呼吸道抑制和肠坏死。

过量

*症状，症状

在国外，过量据报道，诸如昏迷，呼吸抑制，不匹配，协调异常，肌肉张力，睡眠和尿液等症状中毒。此外，据报道，它死于瘫痪的肠病，导致肠道坏死，严重的心室心律失常，包括QT的扩展，Torsade de Pointes和Brugada综合征的复兴。

治疗

如果观察到中毒症状，则会施用盐酸含氧化毒素。与该药物的耐受性相比，盐酸盐酸盐的作用仅持续很短的时间，因此，如有必要，盐酸盐酸盐的重复。另外，由于QT扩展的风险，请注意心电图。

适用的预防措施

在毒品时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。据报道，食管粘膜的难度很难在食管粘膜上具有硬尖角，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。这是给出的

其他预防措施

在动物实验中，药物依赖性是通过大规模给药识别的，因此请注意剂量和使用期。

药代动力学

** 1.生物等效测试

洛地酰胺盐酸胶囊1 mg的“ HOLI”，并通过交叉对健康的成年男孩进行标准制剂，并施用了两个胶囊（loperamide盐酸盐2 mg），以测量血浆的无效完整性。由于对获得的药代动力学参数（AUC，CMAX）的统计分析，这两个阶段的生物学等效性得到了证实。 ^1）

** 2.进取行为

已确认洛地酰胺盐酸胶囊1mg“ HOLI”与Nippon Pharmaceutical Pharmaceutical Pharmaceutical Standard中指定的lupime盐酸胶囊胶囊兼容。 ^2）

药物

1.塞子 - 动作

它显示出针对大鼠枕油诱导的腹泻的强大撤退作用。 ^3）

2.胃肠道运输功能控制动作

在小鼠中，抑制了木炭粉后小肠过渡速率中发现的胃肠道运输能力。 ^3）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

Loperamide Hydrochlide

化学名称

4- [4-（ P-氯苯基）-4-羟基-1-二甲基] -n， N ，N， N-二甲基-2，2-二苯基丁基丁酰胺氢氯烷基

分子

C ₂₉ H ₃₃ CLN ₂ O ₂・ HCl

分子量

513.50

结构公式

特点

该产品是白色至浅黄色的晶粉。
该产物易于溶解在乙酸（100）或氯仿中，在某种程度上溶于乙醇（95），不溶于水，液压酸或2-丙醇，并且几乎不溶于二乙基乙醚。

熔点

大约225°C（分解）

处理的预防措施

**稳定性测试

由于使用最终包装产品（30°C，相对湿度65％，3年）进行了长期存储测试，外观和内容在标准范围内，而洛泊酰胺盐酸胶质胶囊1 mg” holi holi holi “处于正常的市场分布状态。已确认它稳定了三年。^四）

包装

PTP 100胶囊

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Horii Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House Materials（生物当量测试）

2）

Horii Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House Materials（质量重新评估溶解测试）

3）

Horii Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House Materials（药理学作用的比较测试）

四）

Horii Pharmaceutical Co.，Ltd。在房屋材料（稳定性测试）中

文学要求

请在下面请求以下在主要文献列中描述的内部材料。

Horii Pharmaceutical Co.，Ltd。安全信息部

大阪Chuo-ku的Uchi-Awaji-Cho 1-2-6 540-0038

电话06（6942）3487

传真06（6942）1505

制造商和分销商的名称，姓名和地址

制造和分销商

Horii Pharmaceutical Co.，Ltd。

1-2和6，Chuo -Ku，Chuo -Ku，大阪