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GASLON N / OD片4MGJAhu

2009年11月
  • 胃溃疡
  • 改善以下疾病的胃粘膜病变(出血,红色,水肿),急性胃炎,慢性胃炎的急性精疲力尽

Gaslon N / OD片4mg

启发记录号

2329020F4026_1_04

公司代码

530263

创建或修订年

2021年7月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

872329

医学分类名称

粘膜防御性胃炎 /胃溃疡治疗剂

批准,等等

Gaslon N / OD片4mg

销售名称代码

YJ代码

2329020F4026

销售名称英语符号

Gaslon n ・ OD片剂

批准号,等等。

批准编号

22100AMX01898000

销售日期

2009年11月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

一般名称

iLsogram图马酸倒塌片剂

3.组成 /特性

3.1组成

Gaslon N / OD片4mg

有效成分1片日本药房4mg iLsogram amagion Malein
添加剂乳糖水合物,D-甘露醇,玉米,羟基硫素,硬脂酸镁,香气,甘油,葡萄糖

3.2准备属性

Gaslon N / OD片4mg

药物一侧有电线的圆形平板电脑
语气白色的
识别代码 256

4.功效或效果

  • 胃溃疡
  • 改善以下疾病的胃粘膜病变(出血,红色,水肿),急性胃炎,慢性胃炎的急性精疲力尽

6.用法和剂量

通常,将每天4毫克(GASLON N / OD片剂4 mg:1片剂)口服分配为成人成年马来酸。
此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.5孕妇

对于可能怀孕的孕妇或妇女,只有确定治疗超过危险的治疗时才进行管理。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

在观察患者病情的同时,例如从低剂量开始给药(例如2 mg/天)。通常,生理功能通常会降低。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.2其他副作用

小于1%

未知频率

消化器官

便秘,腹泻,恶心和呕吐

AST,Alt,Al-P,LDH,γ-GTP,胆红素等的上升。

皮肤

皮疹

因此瘙痒,红色,湿疹,插头-In -dedicaticed红斑,水肿红斑

其他的

胸压的感觉

发烧

14.适用的预防措施

14.1发出毒品的预防措施

  1. 14.1.1 PTP包装药物应从PTP纸中抽出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。
  2. 14.1.2这种药物在口腔中崩溃,但不会从口腔粘膜中吸收,因此请用唾液或水吞下它。
  3. 14.1.3这种药物可以在没有水的情况下服用,因为当唾液浸入舌头上时,它会崩溃。也可以用水服用。

15.其他预防措施

15.1基于临床用途的信息

在健康成年人中,这种药物的消失一半大约为150小时。

16.药代动力学

16.1血液浓度

  1. 16.1.1单一管理

    如果将4毫克的iLsogragon malein施用到四个健康的成年男孩中,则在给药后约3.5小时,不变的身体的血浆浓度达到最大值(C MAX ),然后大约150小时。1 )1)

    单次口服iLsogramicagragic Maleic Acid与健康的成年男孩进行单一口服对话后,令人不愉快的身体的血浆浓度(平均±标准偏差,n = 4)
    药代动力学参数

    t最大(HR)

    C最大(μg/ml)

    T 1/2 (HR)

    AUC 0-∞ (μg/hr/ml)

    3.5±1.9

    0.154±0.034

    152±47

    23.0±5.0

    平均±标准偏差(n = 4)

  2. 16.1.2重复给药
    • <健康成人>

      如果对六个健康的成年男孩每天2毫克的iLsogragonmaleci酸每天28天,则未改变身体的血浆浓度在14天后几乎稳定。给药后,血浆浓度缓慢降低,损失一半的寿命约为170小时

      当2 mg的iLsogragon meleicac每天28天(平均值±标准偏差,n = 6)时,不变的血浆浓度(平均±标准偏差,n = 6)。
    • <患有胃溃疡的患者>

      如果将4毫克的iLsogrogicagrogicagragonmaleic酸分为每天10或两次,或两次iLsogramicagramic Melecic向10例胃溃疡患者,则在给药后大约两周内稳步达到

  3. 16.1.3生物同等学历

    健康的成年男孩有2毫克的GASLON N / OD片剂(口腔塌陷片:OD片剂2毫克)(摄入水或无水)和Gaslon n片剂2 mg(正常片剂)(正常片剂)(仅在水上服用)空腹。当服用时,可以证实它在生物学上是等效的。

    1. (1)用水服用2毫克OD片剂
      服用2mg普通片剂和2毫克OD片剂的血浆ILSOGROMPOR浓度
      药代动力学参数

      剂量(mg)

      t max
      (HR)

      c最大
      (μg/ml)

      T 1/2
      (HR)

      AUC 0-504小时
      (μg/hr/ml)

      2mg OD片剂
      (吸水)

      2

      1.53
      ±1.47

      0.0798
      ±0.0214

      140
      ±49

      10.2
      ±2.70

      2mg普通锁
      (吸水)

      2

      1.42
      ±1.22

      0.0711
      ±0.0202

      141
      ±55

      9.60
      ±2.61

      平均±标准偏差(n = 19)

    2. (2)服用2毫克的OD片剂没有水
      当2 mg普通片剂2 mg时,血浆ILSOGROMPOR浓度没有水
      药代动力学参数

      剂量(mg)

      t max
      (HR)

      c最大
      (μg/ml)

      T 1/2
      (HR)

      AUC 0-504小时
      (μg/hr/ml)

      2mg OD片剂
      (无水带)

      2

      4.75
      ±7.62

      0.0686
      ±0.0167

      128
      ±51

      8.30
      ±2.23

      2mg普通锁
      (吸水)

      2

      3.19
      ±5.88

      0.0629
      ±0.0173

      133
      ±43

      7.73
      ±2.05

      平均±标准偏差(n = 16)

16.3分布

  1. 16.3.1迁移到动作网站

    14.静脉内施用c-ilsogram图后胃粘膜的放射性浓度高于血浆(大鼠) 4)

  2. 16.3.2蛋白质组合

    14 c-ilsograph为62.4 %,其中1%的人类白蛋白为1%。

16.4代谢

如果将iLsogrogicagonmagicagion Acid口服针对健康的成年男孩,则尿原发都会大都市是ILsogram的M-OH的M-OH体,而其他P-OH体和N-氧化物体被检测到1) 。与未改变的身体相比,这些代谢产物的药理和毒性明显弱或几乎没有识别

16.5排泄

如果将4毫克的iLsogragon maleci酸口服给一个健康的成年男孩,则尿液排泄率最高80小时,不寻常的M-OH身体为3.54%。合并为0.79%,N - 氧化物体为0.94% 1)

16.8其他

为了确保生物学等效物为2 mg(2片)和Gaslon N / OD片剂4 mg(1片)GASLON N,OD片剂,4 mg(1片),根据“关于生物学当量测试指南的口服测试指南固体形成不同的内容”。29 比较两个阶段的洗脱行为。由于确定了洗脱行为的相同性质,它符合准则的标准,并确定两种药物的洗脱行为都是相同的。

GASLON N / OD片剂洗脱测试[PADDLE方法(水900ml,50rpm,n = 12)]

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  • <胃溃疡>
    1. 17.1.1国内临床试验

      由于在日本的165个国内设施中被诊断为胃溃疡的临床试验(A 1至H 1 ),在8周的管理中,内窥镜判断的愈合率为62.6%(311/497)。这就是一个例子。适度改善的一般改善为74.4%(406/546)。
      另外,在双盲比较测试6中也确认了有效性。

  • <急性胃炎和慢性胃炎 - 急性疲惫期>
    1. 17.1.2国内临床试验

      由于国内201设施中诊断为急性胃炎慢性胃炎的病例进行临床试验一般改善水平为85.2 %(283/332 13)
      在双重比较检查中也认识到该有效性。

      疾病名称

      内窥镜判断(治愈率)

      改善率(中等改进或更多)

      胃溃疡

      311/497(62.6%)

      406/546(74.4%)

      急性胃炎 /慢性胃炎

      -

      283/332(85.2%)

  • 注意)Gaslon N片剂(普通锁) /细谷物数据

18.医疗药物

18.1动作机制

通过抑制细胞间隙和胃粘膜表面细胞的胃粘膜血流的恶化以及胃粘膜血流恶化(胃粘膜疾病物质(胃酸等))的恶化,显示出细胞防御作用。这些作用被认为与胃粘膜的cAMP增加和细胞间通信激活效果有关(粘膜耐药性和通过促进组织组织的增加)。

18.2实验性溃疡的作用

洪水拘留应力溃疡(大鼠) 14) 15) ,乙醇溃疡(大鼠) 15) ,shay溃疡(大鼠) 14) 15) ,印型溃疡(大鼠) 14) 15 ),组胺溃疡(16),组胺溃疡( 16)溃疡(16) 豚鼠),(大鼠) 15 ,15),阿司匹林溃疡(大鼠) 15) ,单氯胺溃疡(大鼠) 17) ,缺血性恢复胃粘膜疾病(大鼠) 18)急性实验性溃疡和乙酸胃溃疡溃疡(大鼠)响应慢性实验性溃疡,例如14)和电动警告性溃疡(狗) 19) ,低剂量为1至10 mg/kg,表明有效地抗粉状。

18.3胃炎的功效

乙醇诱导的胃炎和牛磺酸诱导全球胃炎和氨诱导的胃粘膜疾病表明剂量依赖性或愈合促进效应(大鼠) 20)

18.4细胞防御动作

  1. 18.4.1 0.2N它可以防止通过在胃注入中注射盐酸产生的胃粘膜上皮脱离并抑制细胞间隙大学(大鼠) 21)
  2. 18.4.2引入了胃粘膜上皮细胞因口服无水乙醇(大鼠) 22而导致的胃粘膜损伤的脱离。
  3. 18.4.3 0.2N抑制胃粘膜物质(如盐酸和乙醇(大鼠 24)的透明度。

18.5胃粘膜血流改善作用

增加乙酸溃疡(狗) 25)的粘膜血流量,并抑制由于单色Lolamine(大鼠) 17)胃粘膜血流的减少。

18.6反炎症行动

  1. 18.6.1从良好的嗜中性粒细胞(体外26)中产生的活性活性氧。
  2. 18.6.2局部性再灌注的获取抑制了胃粘膜疾病中TNF-α的产生,并抑制以MPO活性作为指标(大鼠) 18)抑制炎症细胞的侵袭。
  3. 18.6.3 IL-8,rantes,在幽门螺杆菌(体外27中的幽门螺杆菌的共培养系统中发炎和rantes rantes。

18.7间 - 细胞交流激活动作

兔子表明使用兔胎儿胃粘膜培养(体外在染料偶联方法中的细胞间通信激活效应。

19.有关活性成分的物理和化学知识

一般名称

Irsogladine Maleate(Jan)

化学名称

6-(2,5-5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺单核

分子

C 9 H 7凝块2 N 5 / C 4 H 4 O 4

分子量

372.16

特点

该产品是白色晶体或结晶粉,味道有些苦。
该产物很难溶于乙酸(100)或乙二醇,几乎不溶于甲醇或乙醇(99.5),而几乎不溶于水中。

化学结构

分布系数

1.4 [n- octanol 1st溶液(PH1.2)]
54.0 [n- octanol,第二液体(PH6.8)]

20.处理预防措施

打开铝制枕头后,在避免水分的同时保存。

22.包装

100片[10片(PTP)X 10],500片[10片(PTP)X 50],1000片[10片(PTP)X 100],500玫瑰[瓶子,玫瑰]

23.主要文献

1)Nakashima M等人:Arzneim-Forsch/DrugRes。1984; 34(4)(4):492-8

2)nakajima的三井岛等:临床药品。1984; 15(1):45-6

3)Tamura Kazumin等:医疗和新药。1987; 24(4):857-66

4)Ando T等人:Arzneim-Forsch/DrugRes。1986; 36(ⅱ):1221-8

5)UEDA FUSO等:AppliedPharmacy。1986; 32(5):861-72

6)Miyoshi等:胃肠病学。1986; 5(1):100-20

7)Miyoshi Akima等:临床药物。1993; 9(2):333-55

8)Miyoshi等:临床药物。1993; 9(2):357-85

9)Akira takatani等:基本与临床。1992; 26(14):5437-45

10)Masashi Uura等:新药和临床实践。1992; 41(11):2461-74

11)Koji Sumai等:基本与临床。1992; 26(14):5447-57

12)Kodama Masa等:新药和临床实践。1992; 41(11):2477-94

13)Narusawa Taro等:基本与临床。1992; 26(14):5461-74

14)UEDA F等人:Arzneim-Forsch/DrugRes。1984; 34(4)(4):474-7

15)Susumu Okabe等:AppliedPharmacy。1982; 24(5):683-9

16)UEDA FUSO等:药品和治疗。2000; 28(5):407-10

17)Kyoi T等人:J PharmacolSci。2003; 93(3):314-20

18)Kyoi T等人:J PharmacolSci。2004; 95(3):321-8

19)内部材料:MN-1695愈合促进对狗电动警告性溃疡的效果

20)Fuso Ueda等:制药和治疗。1990; 18(5):2009-14

21)UEDA FUSO等:Nichi-Pharmaceutical杂志。1987; 89(5):279-84

22)Fuso Ueda等:AppliedPharmacy。1987; 33(1):143-50

23)内部材料:MN-1695对H +反向扩散的影响

24)UEDA F等人:肽溃疡和慢性肝炎的新趋势,JSG编辑委员会,1987; 364-70; 364-70; 364-70; 364-70; 364-70; 364-70; 364-70; 364-70; 364-70; 364-70 ;

25)Shinko Hiramatsu和其他:药品和治疗。1983; 11(7):2481-7

26)Kyoi T等人:生命科学。2004; 76(1):71-83

27)Yamaoka Y:胃肠病学。1997; 112(4):A336

28)UEDA F等人:J Pharmacol Expther。1994; 271(1):397-402

29)在房屋材料中:Gaslon N / OD片剂2 mg2片剂和GASLON N / OD片4 mg

24.文学要求和询问

负责产品信息,Nippon Shinyaku Co.,Ltd。

14 Kichijoin Nishinosho-Miguchi-Cho,Minami-Ku,京都601-8550

免费拨号0120-321-372
电话075-321-9064
传真075-321-9061

26.制造分销商等

26.1制造商和分销商

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14 Kichijoin Nishino Shoin Nishinoshoguchi -Cho,Minami -Ku,Kyoto