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出境医 / 海外药品 / Tagamet片200 mg / tagamet片400mg / tagamet细粒20%zh-

Tagamet片200 mg / tagamet片400mg / tagamet细粒20%zh-

1982年1月
  • 胃溃疡,十二个肠道溃疡,吻合性溃疡,Zolinger-Elison综合征,反流性食管炎,上消化道上的消化管出血(由于消化溃疡,急性应激溃疡,出血性胃炎)
  • 改善以下疾病的胃粘膜病变(出血,再生,水肿)
    • 急性胃炎,慢性胃炎时期

Tagamet片200 mg / tagamet片400mg / tagamet细粒20%

启发记录号

2325001C1053_4_11

公司代码

400093

创建或修订年

*于2023年4月修订(第四版)
2022年6月修订(第三版)

日本标准产品分类编号

872325

医学分类名称

H 2受体拮抗剂

批准,等等

Tagamet平板电脑200mg

销售名称代码

YJ代码

2325001F1211

销售名称英语符号

Tagamet平板电脑

批准号,等等。

批准编号

15600AMZ00896

销售日期

1982年1月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

42个月

Tagamet平板电脑400mg

销售名称代码

YJ代码

2325001F2048

销售名称英语符号

Tagamet平板电脑

批准号,等等。

批准编号

16000AMZ04202

销售日期

1987年12月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

42个月

Tagamet细粒20%

销售名称代码

YJ代码

2325001C1053

销售名称英语符号

Tagamet细颗粒

批准号,等等。

批准编号

15600AMZ00895

销售日期

1982年1月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

42个月

一般名称

simetidine

2.反对(不给下一个患者施用)

对Simetidine有超敏反应史的患者

3.组成 /特性

3.1组成

Tagamet平板电脑200mg

有效成分1平板电脑Chunichi局Simetidine 200毫克
添加剂羟基丙糖纤维素,晶体纤维素,横car旋律natrium,硬脂酸镁,氢化镁,6000个巨型,氧化钛,carnavaro

Tagamet平板电脑400mg

有效成分1平板电脑Chunichi局Simetidine 400mg
添加剂羟基丙糖纤维素,晶体纤维素,横car旋律natrium,硬脂酸镁,氢化镁,6000个巨型,氧化钛,carnavaro

Tagamet细粒20%

有效成分1G Chunichi局Simetidine 200毫克
添加剂聚甲基乙酰二苯基氨基酯,白糖

3.2准备属性

Tagamet平板电脑200mg

外形
尺寸直径约8.7毫米
厚度约4.1mm
大量的约231mg
识别代码 424
颜色 /动态形状白色到浅黄色膜外套锁

Tagamet平板电脑400mg

外形
尺寸直径约11.1毫米
厚度约5.1mm
大量的约460mg
识别代码 474
颜色 /动态形状白色到浅黄色膜外套锁

Tagamet细粒20%

颜色 /动态形状白色至浅黄色细粒

4.功效或效果

  • 胃溃疡,十二个肠道溃疡,吻合性溃疡,Zolinger-Elison综合征,反流性食管炎,上消化道上的消化管出血(由于消化溃疡,急性应激溃疡,出血性胃炎)
  • 改善以下疾病的胃粘膜病变(出血,再生,水肿)
    • 急性胃炎,慢性胃炎时期

6.用法和剂量

  • <气体胃溃疡,十二个肠溃疡>

    通常,成年人每天分为800毫克(早餐后和上床睡觉前)作为口服给药。此外,可以将每日数量分为四次(每顿饭后和上床睡觉前)或一次(上床睡觉前)。此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。

  • <平均溃疡,Zollinger-Ellison综合征,反流性食管炎,上胃肠道出血(由于消化溃疡,急性压力溃疡,出血胃炎)>

    通常,成年人每天分为800毫克(早餐后和上床睡觉前)作为口服给药。此外,一天的数量可以分为四次(每顿饭后和睡觉前)。此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。
    但是,在上消化管出血的情况下,治疗通常是从正常的注射剂开始的,在可能服用后,将其切入口服。

  • <改善以下疾病的胃粘膜病变(Biran,出血,红色,水肿)急性胃炎,慢性胃炎的急性精疲力尽”

    通常,成年人每天分为400毫克(早餐后和上床睡觉前)。也可以对其进行一次管理(上床睡觉之前)。此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  1. 7.1在肾功能障碍的患者中,血液浓度会持续,因此请使用下表减少剂量或在给药间隔内使用剂量。 ,

    肌酐清除率

    Tagamet剂量

    0至4ml/min

    每天200毫克(24小时间隔)

    5-29ml/min

    每天两次200mg(间隔12小时)

    30-49毫升/分钟

    200mg每天3次(间隔8小时)

    50毫升/分钟或更高

    200mg每天4次(间隔6小时)

  2. 7.2当透析后给予接受血液透析的患者服用时。 ,

8.重要的基本预防措施

注意血液雕像,肝功能,肾功能等。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1具有药物敏感性史的患者

9.2肾功能的患者

由于该药物主要是从肾脏排出的,因此肾功能障碍患者的血液浓度持续。 , , ,

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1肝功能障碍患者

9.5孕妇

仅当治疗的治疗大于危险时,才能服用可能怀孕的孕妇或妇女。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。据报道,它将转向母乳。

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

仔细管理它,例如减轻体重或延长给药间隔。在老年人中,肾功能通常会降低,因此血液浓度可能持续。

10.互动

  • 该药物抑制肝脏代谢酶P-450。据报道,它对CYP3A4和CYP2D6具有强大的抑制作用,这尤其报道。

10.2联合用途(请小心使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

由于肝脏药物代谢酶P-450的活性降低而导致的代谢和排泄


主要药物:
基于库马林的抗胶质

  • 华法林

基于苯二氮卓类药物

  • 地西epam三唑胺咪达唑仑等。

抗癫痫药

  • fenito incarvamazepin等

抗抑郁药

  • 唱歌 - 环抗抑郁药
    • 桥胺,等
  • 帕罗西汀

β阻滞剂

  • 原始元素Metpra rollerol卷,等等。

钙拮抗剂

  • Nifejin Pins,等等。

抗心律失常剂

  • 利多卡因等

伊斯兰汀的药物

  • 理论氨基菲林,等等。

由于据报道它会增加这些药物的血液浓度,因此有必要仔细施用这些药物,例如减轻体重。

该药物抑制P-450(CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6,CYP3A4等)延迟这些药物的代谢和排泄。

Procaine Amide

由于据报道它会增加这些药物的血液浓度,因此有必要仔细施用这些药物,例如减轻体重。

该药物抑制了在近静脉管中专业的Cine酰胺的运输,从而降低了肾脏清除率。

红霉素

由于据报道它会增加这些药物的血液浓度,因此有必要仔细施用这些药物,例如减轻体重。

未知

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1休克,过敏反应(每个小于0.1%)

    可能会出现冲击,过敏反应(全身发红,呼吸困难等)。

  2. 11.1.2特性贫血,刺穿降压性,衰老的引擎假设,血小板减少(每个小于0.1%)

    如果您的不适,无力,皮下 /皮下出血,发烧等,则应在当时进行血液检查,如果发现异常,则应立即停止管理。

  3. 11.1.3间质性肾炎,急性肾脏疾病(每个小于0.1%)

    如果最初的症状被认为是发烧或异常的肾功能检查值(BUN,肌酐的增加等),则应立即停止。

  4. 11.1.4皮肤粘膜综合征(史蒂文斯 - 约翰逊综合症),有毒表皮坏死溶解(十)(小于0.1%)
  5. 11.1.5肝损伤(频率未知)

    由于黄疸,AST,ALT等可能会出现,因此定期执行肝功能测试。

  6. 11.1.6心脏块,例如纸室块(小于0.1%)
  7. 11.1.7意识障碍,抽搐(每个频率未知)

    请注意,肾功能障碍患者特别有可能出现。

11.2其他副作用

0.1至5%

小于0.1%

面包上升,瞬态肌酐上升

高敏性

皮疹

周围神经病*)

内分泌

妇科瘤

牛奶分泌,乐队的增加,勃起障碍

精神科

常规情况,抽搐,头痛,头晕,四肢麻木,僵硬,嗜睡,河马症状,昏昏欲睡,沮丧,幻觉

心血管

心动过速,心动过缓,心pat

消化器官

便秘

腹胀,腹泻

其他的

热量产生,全身热量,排尿困难,肌肉疼痛,胰腺炎,脱发

*)据报道,基于易怒的血管炎的周围神经性疾病。
表达的频率包括用法调查。

13.服用过量

  1. 13.1症状

    在国外,在某些情况下,严重的中枢神经症状,例如服用20 g至40 g simetidine之后的意识丧失,以及在单一缝合40克或更多simetidine的成年人中死亡。在日本,有报道说一次过量服用50片(10克),在国外,过量服用了100片(20 g),但没有显着影响。

  2. 13.2行动

    Simetidine通过血液透析去除。 ,

14.适用的预防措施

14.1发出毒品的预防措施

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

15.其他预防措施

15.1基于临床用途的信息

由于该药物的给药可能会掩盖胃癌引起的症状,因此有必要确认其不是恶性肿瘤。

15.2基于非临床试验的信息

  1. 15.2.1动物的毒性测试报告说,前列腺和旋转的重量是基于弱抗和罗芬作用的。
  2. 据报道,良性睾丸之间的细胞产生在毒性测试中增加了,该测试对大鼠大鼠施用了24个月的大鼠。

16.药代动力学

16.1血液浓度

如果对健康成年人进行口服给药,则在给药后约2小时内达到最大血液浓度。血液中的一半是大约2个小时。另外,即使在连续给药后,血液浓度模式也不会改变,也没有积累趋势3)

16.2吸收

当口服健康成人时,它被消化道吸收了。

16.3分布

  1. 16.3.1牛奶中的迁移

    400mg口服,允许向患者4的过渡到4) (外国数据)。

16.5排泄

当对健康的成年人轻轻施用时,其中大多数在24小时内被排出尿液

16.6个具有某些背景的患者

  1. 16.6.1肾功能的患者

    如果将200毫克的辛替丁给了肾功能障碍的患者,则与正常的血清肌酐值(外来数据)相比,血浆中消失的一半寿命和血液浓度的增加增加。 ,

  2. 16.6.2透析患者

    通过血液透析5)去除simetidine,但由于腹膜透析引起的去除率很小6) ,
    注意)批准使用该药物是口服给药。

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  • <胃溃疡,十二个肠溃疡,吻合术溃疡>
    1. 17.1.1国内一般临床试验

      在一般临床试验中,每天口服800毫克的口服效果为91.5%(1,320/1,443),内镜治疗率为78.5%(1,048/1,335)。

  • <改善以下疾病的胃粘膜病变,急性胃炎,慢性胃炎的急性疲惫期
    1. 17.1.2国内一般临床试验和国内双重比较测试

      在针对急性胃炎或慢性胃炎的一般临床试验中,每天口服400 mg的口服为82.0%(146/178),两周后(146/178)。它显示出比早期的75.4%(1355)更高的作用/179)。此外,通过双盲比较测试(Tagamet片剂 7) 8) 9) 10) 11 识别该药物的有用性。

  • <上胃肠道出血>
    1. 17.1.3国内一般临床试验
      1. (1)止血作用

        每天四次(200 mg/1),3天内的止血性止血为56.5%(35/62),在7天内为71.0%(44/62)。止血作用显着超过了药物13 )

      2. (2)止血效果

        止血后每天口服800毫克(Tagamet片剂)为91.8%(67/73),被认为是一个很好的效果13) 14)

      3. (3)止血后的病变愈合作用

        Tagamet片剂还显示出与正常的病变(消化溃疡,压力性溃疡,出血胃炎)的愈合作用几乎相同的愈合效果,这些病变导致上层消化道的出血13) ,14) 14)。

  • <反流食管炎>
    1. 17.1.4国内一般临床试验

      在一般的临床试验中,每天口服800毫克的口服显示出87.5%(63/72)的自我症状和其他整体症状,为71.2%(47/66)。稻田。副作用在3.3%(3/91 )15) 16) 17)中被识别。

  • <Zollinger-Ellison综合征>
    1. 17.1.5国内一般临床试验

      Tagamet片剂被确认为Zollinger-Ellison综合征,以改善其自身和其他症状和内窥镜检查结果。
      注意)批准使用该药物是口服给药。

18.医疗药物

18.1动作机制

胃粘膜壁细胞的组胺H 2受体被阻断,并持续分泌胃酸。

18.2胃酸分泌抑制作用

  1. 18.2.1基本分泌

    如果对十二指肠溃疡患者进行口服订购,则在给药后1至3小时分泌的两个小时为91.2%

  2. 18.2.2四腔植物,贝物唑和胰岛素刺激分泌

    如果双十二指肠溃疡是口服产生的,则由于四腔植物4μg/kg,贝唑1 mg/kg,胰岛素0.1U/kg肌肉秩序为79.1%,67.8%,1至3小时后,胰岛素0.1U/kg的刺激。 19) 。在相同的测试中,四核刺激分泌中的400 mg口服给药降低了200 mg口服。

  3. 18.2.3食物刺激分泌

    由于口服200 mg,在第一个小时内,液体蛋白饮食刺激的刺激为85.7%,而下一个小时的刺激为64.3%。对健康成年人的口服给药清楚地被抑制了两种相当于早餐和午餐的Bouillon刺激的分泌,效果至少持续了8个小时

  4. 18.2.4夜间分泌

    在十二指肠溃疡患者中,口服200 mg的夜间分泌从11:00 pm到6:00 AM为71.7%,口服给药94.0%,草酸分泌抑制作用的持续时间约为4小时,约4小时,约4个小时小时,300毫克。是6小时22)

  5. 18.2.5 24小时分泌

    在十二指肠溃疡的患者中,口服800 mg(200 mg x 4倍),甚至在口服800 mg(400 mg x 2次)中,平均氢离子浓度为24小时24小时的胃汁浓度被抑制了55 %。 ,也是如此。时间分泌是良好控制的24) 。在任何用途中,夜间效果都比白天更出色。

18.3胃蛋白酶分泌抑制作用

在十二指肠溃疡患者中,胃蛋白酶的分泌在四藻,贝唑啉和胰岛素刺激中,约为55%至67% 夜间分泌的十二指肠溃疡患者的抑制率为53.5%,口服200 mg和81.4%的口服抑制率为300 mg口服

18.4与长期给药相关的酸性分裂功能的波动

胃溃疡,十二指肠溃疡和厌食性溃疡患者的酸分泌功能是口服800至1,600 mg/天,大约1至8.5个月,并且在给药前后未认识到任何显着变化 。此外,胃溃疡和十二指肠溃疡患者不允许反弹酸反弹,而shimetidine 26)

18.5对血液胃蛋白的影响

  1. 18.5.1胃溃疡,十二个肠溃疡厌氧溃疡是饥饿的血液胃胃胃leastrin 800-1,000 mg / 28)
  2. 18.5.2对健康成年人和十二指肠溃疡患者的食物刺激后对血液胃蛋白的影响没有确定的看法29) 31

18.6胃细胞数量的变化

在十二指肠溃疡的患者中,1,000 mg/天4周,400毫克/天的口服给药,在给药前4周之前4周,门的Gestlin细胞数量发生了显着变化,12和24周。31)

18.7对胃含量排放的影响

对于十二指肠溃疡32的300毫克口服给药32),没有发现一个小时和三个小时胃含量的显着变化。

18.8对外部分泌功能的影响

胃溃疡,十二指肠溃疡,胃和十二指肠共存溃疡,口服800 mg/day第19至42天的口服给药之前和之后,胰腺外部分泌功能没有得到识别

18.9胃粘膜电势差的作用

在卫生成年人中,阿司匹林抑制了胃粘膜电位的降低,从而阻止了胃粘膜屏障的崩溃并预防粘膜疾病34)

18.10对胃粘膜PGE 2实时合成的影响

在十二指肠溃疡的患者(口服1,000 mg/4周)中,与给药前相比,PGE 2的胃粘膜生活复合材料增加了

19.有关活性成分的物理和化学知识

一般名称

simetidine

化学名称

2-Cyano-1-甲基-3- {2- [((5-甲基-1 H-咪唑-4-基)甲基磺烷基]乙基}鸟嘌呤}

分子

C 10 H 16 N 6 S

分子量

252.34

特点

它是一种白色的结晶粉,没有气味,味道很苦。
溶解在甲醇或乙酸中很容易(100),在某种程度上很难溶于乙醇(95),很难溶于水中,几乎不溶于二乙基。
溶解在稀有的盐酸中。
逐渐被光着色。

化学结构

熔点

140-144°C

分布系数

(1-二二醇/水系统):
PH3.5 0.0 PH5.0 0.1 PH7.0 1.5
Ph9.5 2.7 PH11.0 2.6

20.处理预防措施

  • <tagamet平板电脑200mg,平板电脑400mg>

    打开铝制袋后可以节省,因为在25°C相对湿度(RH)的保存条件下,允许略带颜色为75%和室内散射(400lx)。

  • <tagamet细粒20%>

    密封并保存。

22.包装

  • <tagamet平板电脑200mg>

    100片[10片(PTP)X 10]
    500片[10片(PTP)x 50]
    1,000片[10片(PTP)X 100]
    1,000片[瓶子,玫瑰](带干燥剂)

  • <tagamet平板电脑400mg>

    100片[10片(PTP)X 10]

23.主要文献

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