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Tagamet注入溶液200 mg

1982年1月
  • <侵入性压力(需要进行强化管理,脑血管疾病,头部创伤,多生物体,严重损伤等的重大手术))

    大型手术需要强化管理,脑血管疾病,头部外伤,多生物体,严重损伤等可能导致压力溃疡。严重伤害应用作燃烧索引10或更多烧伤的指南。

Tagamet注入溶液200 mg

启发记录号

2325400A1077_4_09

公司代码

400093

创建或修订年

*修订于2022年4月(第二版)
于2019年8月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

872325

医学分类名称

H 2受体拮抗剂

批准,等等

Tagamet注入溶液200 mg

销售名称代码

YJ代码

2325400A1077

销售名称英语符号

Tagamet注入

批准号,等等。

批准编号

15600AMZ00894

销售日期

1982年1月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

simetidine

2.反对(不给下一个患者施用)

对Simetidine有超敏反应史的患者

3.组成 /特性

3.1组成

Tagamet注入溶液200 mg

有效成分1 Ampoule(2ml)Chunichi局Simetidine 200毫克

3.2准备属性

Tagamet注入溶液200 mg

ph 4.5至6.0
渗透比率1.7-2.1(与盐水的比率)
特点无色至细黄色透明液体

4.功效或效果

  • 类型胃肠道出血(由于消化溃疡,急性压力溃疡,出血性胃炎)
  • 抑制由于侵入性压力引起的胃肠道出血的抑制(大手术需要进行大量治疗,脑血管疾病,头部创伤,多器官衰竭,严重损伤等)
  • 预觉药物前药物

5.与效果有关的预防措施

  • <侵入性压力(需要进行强化管理,脑血管疾病,头部创伤,多生物体,严重损伤等的重大手术))

    大型手术需要强化管理,脑血管疾病,头部外伤,多生物体,严重损伤等可能导致压力溃疡。严重伤害应用作燃烧索引10或更多烧伤的指南。

6.用法和剂量

  • <tigestive烟斗出血(由于消化溃疡,急性压力溃疡,出血胃炎),浸润性压力(进行手术后需要进行大量手术,脑血管疾病,头部创伤,多个器官。 ETC。)

    对于成年人,一次将200 mg稀释至20 mL日本生理盐水或日本葡萄糖注射溶液作为shimetidine,并每天逐渐注入四次(间隔6小时)。或者,它与输注和静脉滴注混合。此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。通常,在一周之内看到上消化管出血的作用,但是在可能服用后,它被切入口服。手术后,手术后,手术后,抑制侵袭性应激(大手术需要进行大量手术,脑血管疾病,头部创伤,多器官衰竭,严重损伤等)。 (用于手术侵入性应激的侵袭应力,其他侵入性应激约7天)。

  • <麻醉>

    通常,成年人在一次麻醉之前1小时注射肌肉注射。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  1. 7.1在肾功能障碍的患者中,血液浓度会持续,因此请使用下表减少剂量或在给药间隔内使用剂量。 ,

    肌酐清除率

    Tagamet剂量

    0至4ml/min

    每天200毫克(24小时间隔)

    5-29ml/min

    每天两次200mg(间隔12小时)

    30-49毫升/分钟

    200mg每天3次(间隔8小时)

    50毫升/分钟或更高

    200mg每天4次(间隔6小时)

  2. 7.2当透析后给予接受血液透析的患者服用时。 ,
  3. 7.3响应于由于侵入性侵入性压力而抑制上胃肠道出血的抑制,应在手术后开始给药。
  4. 7.4对于心血管疾病,常规状况较差和术后患者患者。

8.重要的基本预防措施

在治疗中,根据医学状况,完全观察到进度的最小使用(手术入侵应力约为3天,约7天),如果这种药物无效,则是其他。接受治疗。注意血液雕像,肝功能,肾功能等。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1具有药物敏感性史的患者

9.2肾功能的患者

由于该药物主要是从肾脏排出的,因此肾功能障碍患者的血液浓度持续。 , , ,

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1肝功能障碍患者

9.5孕妇

仅当治疗的治疗大于危险时,才能服用可能怀孕的孕妇或妇女。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。据报道,它将转向母乳。

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

仔细管理它,例如减轻体重或延长给药间隔。在老年人中,肾功能通常会降低,因此血液浓度可能持续。

10.互动

  • 该药物抑制肝脏代谢酶P-450。据报道,它对CYP3A4和CYP2D6具有强大的抑制作用,这尤其报道。

10.2联合用途(请小心使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

由于肝脏药物代谢酶P-450的活性降低而导致的代谢和排泄

主要药物:

基于库马林的抗胶质

  • 华法林

基于苯二氮卓类药物

  • 地西epam三唑胺咪达唑仑等。

抗癫痫药

  • fenito incarvamazepin等

抗抑郁药

  • 唱歌 - 环抗抑郁药
    • 桥胺,等
  • 帕罗西汀

β阻滞剂

  • 原始元素Metpra rollerol卷,等等。

钙拮抗剂

  • Nifejin Pins,等等。

抗心律失常剂

  • 利多卡因等

伊斯兰汀的药物

  • 理论氨基菲林,等等。

由于据报道它会增加这些药物的血液浓度,因此有必要仔细施用这些药物,例如减轻体重。

该药物抑制P-450(CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6,CYP3A4等)延迟这些药物的代谢和排泄。

Procaine Amide

由于据报道它会增加这些药物的血液浓度,因此有必要仔细施用这些药物,例如减轻体重。

该药物抑制了在近静脉管中专业的Cine酰胺的运输,从而降低了肾脏清除率。

红霉素

由于据报道它会增加这些药物的血液浓度,因此有必要仔细施用这些药物,例如减轻体重。

未知

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1休克,过敏反应(每个小于0.1%)

    可能会出现冲击,过敏反应(全身发红,呼吸困难等)。

  2. 11.1.2特性贫血,刺穿降压性,衰老的引擎假设,血小板减少(每个小于0.1%)

    如果您的不适,无力,皮下 /皮下出血,发烧等,则应在当时进行血液检查,如果发现异常,则应立即停止管理。

  3. 11.1.3间质性肾炎,急性肾脏疾病(每个小于0.1%)

    如果最初的症状被认为是发烧或异常的肾功能检查值(BUN,肌酐的增加等),则应立即停止。

  4. 11.1.4皮肤粘膜综合征(史蒂文斯 - 约翰逊综合症),有毒表皮坏死溶解(十)(小于0.1%)
  5. 11.1.5肝损伤(频率未知)

    由于黄疸,AST,ALT等可能会出现,因此定期执行肝功能测试。

  6. 11.1.6心脏块,例如纸室块(小于0.1%)
  7. 11.1.7意识障碍,抽搐(每个频率未知)

    请注意,肾功能障碍患者特别有可能出现。

11.2其他副作用

0.1至5%

小于0.1%

面包上升,瞬态肌酐上升

高敏性

皮疹

周围神经病*)

内分泌

妇科瘤

牛奶分泌,乐队的增加,勃起障碍

精神科

常规情况,抽搐,头痛,头晕,四肢麻木,僵硬,嗜睡,河马症状,昏昏欲睡,沮丧,幻觉

心血管

心动过速,心动过缓,心pat

消化器官

便秘

腹胀,腹泻

其他的

热量产生,全身热量,排尿困难,肌肉疼痛,胰腺炎,脱发

*)据报道,基于易怒的血管炎的周围神经性疾病。
表达的频率包括用法调查。

13.服用过量

  1. 13.1症状

    在国外,在某些情况下,严重的中枢神经症状,例如服用20 g至40 g simetidine之后的意识丧失,以及在单一缝合40克或更多simetidine的成年人中死亡。在日本,有报道称,一次(平板电脑)过量(平板电脑)和在国外过量的20 g(平板电脑),但没有显着影响。

  2. 13.2行动

    Simetidine通过血液透析去除。 ,

14.适用的预防措施

14.1服用药物的预防措施

  1. 14.1.1静脉注射

    据报道,快速静脉注射会导致心律不齐和血压降低,因此,如果您服用静脉注射,则需要尽可能长的时间来减速(该药物使用5分钟。比在2分钟内执行后要小)。

  2. 14.1.2肌肉注入
    1. (1)只有在不可避免的情况下,将肌肉的给药最小化。不要对同一部分重复注射。要特别小心新生儿,低出生体重,婴儿和儿童。
    2. (2)避免神经驱动部位。
    3. (3)插入注射针时,如果有严重的疼痛或血液回流的抱怨,请立即拉出针并更换现场和注射。
    4. (4)在注射部位可以看到疼痛和硬结。

15.其他预防措施

15.1基于临床用途的信息

由于该药物的给药可能会掩盖胃癌引起的症状,因此有必要确认其不是恶性肿瘤。

15.2基于非临床试验的信息

  1. 15.2.1动物的毒性测试报告说,前列腺和旋转的重量是基于弱抗和罗芬作用的。
  2. 据报道,良性睾丸之间的细胞产生在毒性测试中增加了,该测试对大鼠大鼠施用了24个月的大鼠。

16.药代动力学

16.1血液浓度

如果是健康的成年人,则在静脉内或肌肉内给药时,血液中的一半消失在静脉和内部肌肉给药2)中约为2个小时2) 3), 3)

16.3分布

  1. 16.3.1牛奶中的迁移

    400毫克的患者口服给药),在测试4中观察到向牛奶的过渡(外国数据)。

16.5排泄

在卫生成年人的情况下,在静脉或肌内给药中,大多数给药途径在24小时内被排出尿液 3)

16.6个具有某些背景的患者

  1. 16.6.1肾功能的患者

    如果为患有肾功能障碍患者的肾功能障碍患者提供了200 mg的gimethidine ,则血浆喷发已扩展,并且与正常的血清夹层值相比,血浆浓度增加了。 ,

  2. 16.6.2透析患者

    通过血液透析5)去除simetidine,但由于腹膜透析引起的去除速率仅为6) (数据给外国人的数据)。 ,
    注意)该药物的批准使用是静脉注射或肌内注射。

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  • <上胃肠道出血>
    1. 17.1.1国内一般临床试验
      1. (1)止血作用

        3天内的止血比为56.5%(35/62)每天四次(200 mg/1次),在7天内为71.0%(44/62),而常规药物则显示出显着的止血作用。

      2. (2)止血效果

        止血后继续进行四次(200 mg /1次)或每天两次(400 mg /1),这在每种用途中都表现出良好的血液停止效果7

        1日管理(口腔插入)

        示例数

        出血率

        200 mg x 4次

        53

        88.7%(47/53案例)

        400mg x 2次

        20

        100%(20/20案例)

  • <抑制由于侵入性应力引起的上胃肠道出血>
    1. 17.1.2国内一般临床试验和国内双重考试

      对于手术侵入性压力患者而言,每天静脉内给药的一般临床作用的有效效率为67.0%(59/88),对于过度侵入性压力患者而言,有71.4%(35/49)。 ( 0.6具有手术侵袭应激过度侵入性应激
      此外,通过双盲测试对手术侵入性胁迫11的患者进行双重比较测试,该药物的有用性是确认的。

  • <麻醉>
    1. 17.1.3国内双重比较测试

      在与plasebo的双盲比较测试中,以防止麻醉期间抽吸肺炎,当在引起麻醉前1小时内对肌肉进行200毫克的肌肉进行,以针对一般麻醉手术的患者进行麻醉。 ,与安慰剂组相比,SIMETIDINE组(116例)确认胃汁的显着降低和胃汁pH值的升高(112例)。 Simetidine组(118例) 14中没有副作用。
      注意)该药物的批准使用是静脉注射或肌内注射。

18.医疗药物

18.1动作机制

胃粘膜壁细胞的组胺H 2受体被阻断,并持续分泌胃酸。

18.2胃酸分泌抑制作用

  1. 18.2.1基本分泌

    如果对十二指肠溃疡患者进行口服订购,则在给药后1至3小时的分泌被抑制了91.2% 15)

  2. 18.2.2四腔植物,贝物唑和胰岛素刺激分泌

    如果双十二指肠溃疡是口服产生的,则由于四腔植物4μg/kg,贝唑1 mg/kg,胰岛素0.1U/kg肌肉秩序为79.1%,67.8%,1至3小时后,胰岛素0.1U/kg的刺激。 16) 。在同一测试中,400mg口服给药强于200 mg的口服给药,这抑制了四那幅刺激17)

  3. 18.2.3食物刺激分泌

    由于口服200 mg,在第一个小时内,液体蛋白饮食刺激的刺激为85.7%,而下一个小时的刺激为64.3%。对健康成年人的口服给药清楚地被抑制了两种相当于早餐和午餐的Bouillon刺激的分泌,其效果持续了至少8个小时

  4. 18.2.4夜间分泌

    在十二指肠溃疡患者中,口服200 mg的夜间分泌从11:00 pm到6:00 AM为71.7%,口服给药94.0%,草酸分泌抑制作用的持续时间约为4小时,约4小时,约4个小时小时,300毫克。是6小时

  5. 18.2.5 24小时分泌

    24小时24小时胃液平均氢离子浓度被口服800 mg(200 mg×4次)抑制24小时,甚至在口服800 mg(400 mg x 2次)中。受控制良好21) 。在任何用途中,夜间效果都比白天更出色。

18.3胃蛋白酶分泌抑制作用

胃蛋白酶的分泌在十二指肠溃疡患者的四藻,贝塔唑和胰岛素刺激中的200 mg口服给药约为55%至67% 夜间分泌的十二指肠溃疡患者的抑制率为53.5%,口服200 mg和81.4%的口服抑制率为300 mg口服。

18.4与长期给药相关的酸性分裂功能的波动

胃溃疡,十二指肠溃疡和吻瘤溃疡的酸分泌功能是口服800至1,600 mg/天,大约1至8.5个月,并且在给药之前和之后未认识到任何重大变化此外,由于舍米丁给药23) ,胃溃疡和十二指肠溃疡患者不允许酸反弹。

18.5对血液胃蛋白的影响

  1. 18.5.1胃溃疡,十二指肠溃疡和厌氧溃疡的胃溃疡为800-1,000 mg /天,口服1至4个月,在给药之前和之后未认识到重大变化 25)
  2. 18.5.2对健康成年人和十二指肠溃疡患者的食物刺激后对血液胃蛋白的影响没有一定的看法。26 28)

18.6胃细胞数量的变化

在十二指肠溃疡的患者中,1,000 mg/天4周,400毫克/天的口服给药,在给药前4周之前4周,门的Gestlin细胞数量发生了显着变化,12和24周。28

18.7对胃含量排放的影响

一小时和三个小时的胃含量排放尚未明显变化,用于300 mg口服十二指肠溃疡患者29)

18.8对外部分泌功能的影响

胃溃疡,十二指肠溃疡和胃/十二指肠并存溃疡患者,由于口服给药之前和之后,由于口服给药之前和之后,胰腺外部分泌功能没有显着差异。

18.9胃粘膜电势差的作用

在卫生成年人中,阿司匹林抑制了胃粘膜潜力的降低,从而阻止了胃粘膜屏障的崩溃并预防粘膜疾病31)

18.10对胃粘膜PGE 2实时合成的影响

在十二指肠溃疡(每天1,000 mg)的患者中,与给药前相比,胃粘膜的PGE 2现场综合量增加了PGE 2的活综合材料

19.有关活性成分的物理和化学知识

一般名称

simetidine

化学名称

2-Cyano-1-甲基-3- {2- [((5-甲基-1 H-咪唑-4-基)甲基磺烷基]乙基}鸟嘌呤}

分子

C 10 H 16 N 6 S

分子量

252.34

特点

它是一种白色的结晶粉,没有气味,味道很苦。
溶解在甲醇或乙酸中很容易(100),在某种程度上很难溶于乙醇(95),很难溶于水中,几乎不溶于二乙基。
溶解在稀有的盐酸中。
逐渐被光着色。

化学结构

熔点

140-144°C

分布系数

(1-二二醇/水系统):
PH3.5 0.0 PH5.0 0.1 PH7.0 1.5
Ph9.5 2.7 PH11.0 2.6

22.包装

2ml x 10安培
2ml x 50安木木

23.主要文献

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24.文学要求和询问

* Sumitomo Pharma Co.,Ltd。

2-6-8道路训练 - 大阪Chuo-ku 541-0045

Kusuri信息中心
电话0120-034-389

26.制造分销商等

26.1 *制造商

Sumitomo Pharma Co.,Ltd.

2-6-8,大阪河Chuo-ku