2019年12月

批准胶囊125mg“ sawai” /掌声80mg“ sawai” /施用的petant胶囊套件“ sawai”

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创建或修订年

创建于2019年9月（第一版）

日本标准产品分类编号

872391

医学分类名称

选择性NK ₁受体拮抗剂呼气剂

批准，等等

销售名称

掌声Pittant胶囊125mg“ sawai”

销售名称代码

2391008M2044

批准 /许可号码

批准编号

30100AMX00184000

商标

众议员

药品价格标准日期

2019年12月

销售日期

2019年12月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

构图与性表

·作品

活性成分[1胶囊内]	添加胶囊内容	添加胶囊主体
施用的pittant 125mg	晶体纤维素，白糖，羟基纤维纤维素，硫酸盐素	氧化钛，明胶，硫酸盐，铁戴安格氧化物

・配方的特征

外形	药物	特点	总长度（mm）	重量（毫克）
第2号	硬胶囊代理	头：浅红色不透明躯干：白色不透明内容：白色 - 灰色 - 白色颗粒或粉末	17.8	大约338

销售名称

批准胶囊80mg“ sawai”

销售名称代码

2391008M1048

批准 /许可号码

批准编号

30100AMX00183000

商标

众议员

药品价格标准日期

2019年12月

销售日期

2019年12月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

构图与性表

·作品

活性成分[1胶囊内]	添加胶囊内容	添加胶囊主体
批准80mg	晶体纤维素，白糖，羟基纤维纤维素，硫酸盐素	氧化钛，明胶，硫酸盐素

・配方的特征

外形	药物	特点	总长度（mm）	重量（毫克）
第3号	硬胶囊代理	头：白色不透明躯干：白色不透明内容：白色 - 灰色 - 白色颗粒或粉末	15.8	大约225

销售名称

施加的pittant胶囊集“ sawai”

销售名称代码

2391008M3040

批准 /许可号码

批准编号

30100AMX00185000

商标

众议员

药品价格标准日期

2019年12月

销售日期

2019年12月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

构图与性表

·作品

产品名称	活性成分[1胶囊内]	添加胶囊内容	添加胶囊主体
掌声Pittant胶囊125mg“ sawai”	施用的pittant 125mg	晶体纤维素，白糖，羟基纤维纤维素，硫酸盐素	氧化钛，明胶，硫酸盐，铁戴安格氧化物
批准胶囊80mg“ sawai”	批准80mg	晶体纤维素，白糖，羟基纤维纤维素，硫酸盐素	氧化钛，明胶，硫酸盐素

・配方的特征

产品名称	外形	药物	特点	总长度（mm）	重量（毫克）
掌声Pittant胶囊125mg“ sawai”	第2号	硬胶囊代理	头：浅红色不透明躯干：白色不透明内容：白色 - 灰色 - 白色颗粒或粉末	17.8	大约338
批准胶囊80mg“ sawai”	第3号	硬胶囊代理	头：白色不透明躯干：白色不透明内容：白色 - 灰色 - 白色颗粒或粉末	15.8	大约225

一般名称

批准胶囊

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 对这种药物或HOS植物Megurmin的成分过敏的患者 2。 pimoded患者（请参阅“相互作用”部分）

功效或效果

与抗肿瘤肿瘤（顺铂等）相关的胃肠道症状（包括晚期流动）

与效果相关的使用预防措施

该药物必须仅用于施用抗疟原虫肿瘤剂（例如顺铂），该药物是由强烈的恶心和呕吐引起的。

用法和剂量

结合其他疲惫的剂，通常在成年的第一天为成人和12岁以上的儿童施用125毫克，第二天后每天一次80毫克80毫克80毫克。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

在癌症化学疗法的每一个过程中，这种药物的持续时间应为三天。此外，成年人尚未确定成年人在5天内的有效性和安全性，并在12岁及以上的儿童中持续了三天以上。

2。

原则上，该药物应与皮质类固醇和5-HT ₃受体拮抗剂呼气一起使用。对于使用的皮质类固醇和5-HT ₃受体拮抗型呼气的使用和剂量，请参阅最新信息，例如每种药物的包装插入物。但是，考虑到该药物和皮质类固醇的药物相互作用，必须降低皮质类固醇的剂量。 （请参阅“互动”部分）

3。

该药物应在给药抗肿瘤剂前1小时至1小时30分钟，第二天之后的早晨。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

严重损坏的患者[主要在肝脏中代谢，因此血液浓度可能会过度升高。此外，我没有严重肝功能患者的经验（儿童 - 皮格评分> 9）。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

该药物对CYP3A4具有剂量依赖性抑制作用，并可能与包括抗肿瘤在内的联合药物相互作用，因此请仔细给药。 （请参阅“互动”部分）

2。

对于长期华法林治疗的患者，在每种癌症化学疗法的处方开始时，尤其是在第7至10天，对患者的血液凝结进行了密切监测。 （请参阅“互动”部分）

3。

因为它可能会引起休克，红斑，呼吸困难，意识丧失，血压降低，过敏反应，停止给药并采取适当的措施，如果发现异常。 （请参阅有关“禁忌有”和“严重副作用”的部分）

相互作用

该药物是CYP3A4的底物，具有轻度至中度的CYP3A4抑制（剂量依赖性）和指导，并且具有CYP2C9诱导。

禁忌症 （不要一起使用） 毒品名称，等等 临床症状 /度量方法 机械 /危险因素 pimoded （Agrap） 该药物的血液浓度升高可能会引起严重的副作用，例如QT延伸和心室心律不齐。 由于依赖于剂量的CYP3A4抑制作用，该药物的抑制作用可能会导致左药物的血液浓度增加，这可能会导致严重或威胁生命的事件。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称，等等	临床症状 /度量方法	机械 /危险因素
抑制CYP3A4 Itlaconazole Ellislomai同步romycin ritonabil等的化学物质	谨慎使用该药物和强大的CYP3A4抑制剂（例如，酮康唑）。	由于该药物是CYP3A4的底物，因此该药物的血液浓度可能会通过使用抑制CYP3A4活性的药物的组合来增加。
Jillchiazem	该药物和Zilltiazem的联合给药可能会增加对两种药物的接触。	这种药物和吉尔奇亚齐姆的代谢具有竞争力。
CYP3A4的绘画rec read Charbamazepin phinitoin，等等。	该药物的作用可能会削弱。	由于该药物是CYP3A4的底物，因此这些药物可能会促进该药物的代谢。
dematzonzonzonzolone inimazolam等。在CYP3A4中代谢	这些药物的影响可能会得到增强。当一起使用Dexa Metazon时，重要的是要注意剂量，例如减少Dexa Metazon的剂量。	这些药物的代谢可能受到该药物的CYP3A4抑制作用的抑制。另外，对口服药物的效果比静脉注射剂更大。
由CYP2C9 walfalintol丁胺疫霉素代谢的药物，等等。	这些药物的作用可能会削弱。	这些药物的代谢可以通过该药物的CYP2C9诱导来促进。
激素违反法律乙烯基Est radiol，等等。	由于这些药物的影响可能会削弱，因此必须在管理期间使用替代避孕药或辅助避孕方法，而最终给药一个月。	尽管尚未阐明该机制，但据报道，由于与该药物的结合，这些药物的代谢增加。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

（频率未知）

1。

皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征） ：可能会出现皮肤粘膜眼综合症（Stevens-Johnson综合征），因此可能会出现足够的观察，引起发烧，红斑，瘙痒，瘙痒，瘙痒和症状，例如八十多岁等。管理并采取适当的措施。

2。

祭司十二指肠溃疡：可能会出现穿孔的十二点溃疡，因此请确保观察它并在发现异常时进行适当的治疗。

3。

可能会出现冲击，过敏反应，冲击和过敏反应，因此如果全身皮疹，果断，血管，红斑，呼吸困难，意识丧失，意识丧失和较低的血压出现，并采取适当的措施，则可以完全观察并停止给药。 （请参阅“矛盾”和“重要基本预防措施”的部分）

另一个副作用

	未知频率
皮肤	皮疹，发痒，轻度超敏反应，多汗症，油腻的皮肤，皮肤病变，荨麻疹，痤疮
精神科	头痛，嗜睡，失眠，头晕，遗憾，智慧，焦虑，异常梦想，认知障碍
心血管	疟疾，流动，热，心动过缓，心动过速
消化器官	便秘，厌食，腹泻，恶心，呕吐，消化不良，腹痛，腹部不适，后流疾病，口腔炎，腹胀，腹胀，Okubi，Okubi，胃炎，胃炎和干燥
呼吸器官	轴，打喷嚏，喉咙刺激，咽炎，鼻后，咳嗽
肝	AST（GOT），ALT（GPT），碱性hosfatase，γ-GTP和胆红素
肾	蛋白尿，小圆面包，尿糖，肌酐上升，排尿困难，排尿频繁，多尿，血尿
血	贫血，中性粒细胞减少，白细胞减少，血小板减少，淋巴细胞数量减少，单个球数量减少
肌肉系统	肢体疼痛，肌肉痉挛，肌肉疼痛
其他的	疲劳，不适，口味异常，发烧，水肿，高血糖，体重增加，体重减轻，减少白蛋白，减少白蛋白，低核血症，低血压 - dy- dy- dy- dypo -cracr -crack -crawl，胸部不适，nap，nap，nap，tinnitus，tinnitus，痛苦，疼痛，粘膜炎症，多重触发，脱麻，脱水，降解，降解，降解，饮料，念珠菌病，葡萄球菌感染，结膜炎

如果出现上述副作用，请采取适当的措施，例如停用的给药。

老年人的管理

通常，由于老年人的生理功能降低，因此仔细管理。据报道，健康的老年人的血浆浓度（AUC，CMAX）略高于非善良的人。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗要超过危险的情况下才有必要管理。 [尚未确定怀孕期间的管理安全。据报道，它可以通过大鼠和兔子的胎盘。这是给出的

2。

对于母乳喂养的妇女，请在这种药物服用期间停止母乳喂养。 [据报道大鼠搬进牛奶。这是给出的

给儿童的管理等

尚未建立低出生体重，新生儿，婴儿，婴儿或12岁以下的儿童（在12岁以下的儿童中没有经验）。

适用的预防措施

在药物时：PTP包装中的药物应从PTP纸中取出并指示服用。 （据报道，PTP薄板的难度 - 到末期在食管粘膜上有一个尖锐的角，甚至是严重的并发症，例如纵隔炎）。

其他预防措施

1。

在两年的大鼠中，雄性和雌性大鼠的雄性和雌性大鼠为125 mg/kg 125 mg/kg两次或更多，甲状腺膜细胞的发生率增加，男性大鼠125 mg/kg两次以两种或多剂的剂量。细胞腺癌的率提高，每天两次两次雄性大鼠，雌性大鼠5 mg/kg两次或更多，肝细胞腺瘤增加，肝细胞腺瘤的增加，125 mg/kg据报道，雌性大鼠肝细胞癌的发生率已在两组或更多组中得到认可。
在两年的小鼠给药中，肝细胞腺瘤的速率，1,000 mg/kg/天或更多的小鼠和超过500毫克的雌性小鼠和超过500毫克的雌性小鼠的雌性小鼠2年。据报道，/kg/天组或更高的肝细胞癌的发生率已被识别。

2。

在对新生的雄性和雌性大鼠进行重复的口服7周后，在10 mg/kg 1天或更高的情况下观察到包皮分离和阴道开口的早期开口。据报道，没有变化在生殖器官的病理测试中，对生殖能力没有影响。
此外，当改善该药物的水的HOS Apple Pitant是在新生的雄性和女犬中施用的四个星期时，在4周管理组中，子宫角度高或更高的子宫角。 Inc.在体内，宫颈肌肉增厚，颈肌的增厚，阴道粘膜的水肿和假设层的水肿，抑制体重增加以及使用6 mg/kg给药的较低的raide细胞。观察到较小和体重增加的抑制作用，但没有伴随着组织结构的破坏。

药代动力学

生物当量的测试苹果彼得胶囊125mg“ sawai”和标准制剂是空腹的一个胶囊（125毫克作为苹果派的）（交叉方法），并测量了血浆含量的浓度。根据90％的信任部分法律所获得的药物体参数（AUC，CMAX）的统计分析的结果，它在日志（0.80）内（1.25）（1.25），并确认了两种药物的生物学等效物。已完成。 ^1）
此外，当任命胶囊80mg“ sawai”被用作标准准备工作，苹果彼得胶囊125mg“ sawai”（不同的是），这证实了准备工作之间没有差异。 ^1）

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，体内果汁的时间和时间的时间）而有所不同。

每次制剂1胶囊给药时1药代动力学参数

	cmax（ng/ml）	tmax（HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0-72小时（ng/hr/ml）
掌声Pittant胶囊125mg“ sawai”	1758±507	3.8±0.6	14.1±5.9	30807±9154
标准准备（胶囊，125mg）	1895±827	3.6±0.7	13.9±4.8	32128±12090

（平均±SD）

药物

APRITINT是神经蛋白1（NK ₁ ）受体拮抗剂。
它对物质P的受体具有拮抗作用，抑制了由于抗肿瘤性肿瘤药物引起的急性，延迟恶心和呕吐。 ^2）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

众议员

化学名称

5- {[[（2 r ，3 s ）-2-（1 r ）-1- [3,5-双基（三氟甲基）苯基]乙氧基乙氧基-3--（4-氟苯基）吗啡蛋白-4-甲基]甲基-1,2-dihydro-3 H -1,2,4-三唑-3-one

分子

C ₂₃ H ₂₁ F ₇ N ₄ O ₃

分子量

534.43

结构公式

特点

它是白色至灰色的晶体粉。很容易溶解在乙酸中（100），稍微溶于甲醇，稍微溶于乙醇（99.5），并且很难溶于水中。

处理的预防措施

・由于加速测试（40°C 75％RH，6个月），使用稳定的测试包装项目，假定在正常市场分布下它是稳定的三年。 ^3），4）

包装

批准胶囊125mg“ sawai”：
PTP：6个胶囊（2CAP X 3）

批准胶囊80mg“ sawai”：
PTP：6个胶囊（2CAP X 3），20个胶囊（2CAP X 10）

批准胶囊集“ sawai”：
PTP：1张（125mg胶囊X 1，80mg胶囊X 2）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House材料[生物当量测试]

2）

田中奇卡科（Chikako Tanaka）和其他版本，《新药理学》，修订了第7版，Nanko，2017年，第484页。

3）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

四）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

文学要求

[请索取以下的主要文件（包括 - 房屋材料）]

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd.制药信息中心

532-0003 532-0003 Miyahara，Yodogawa-ku，大阪 - 2-30

电话：0120-381-999

传真：06-6394-7355

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。

5-130 Miyahara，大阪Yodogawa-ku