**2019年12月

批准胶囊80mg“ NK” /批准胶囊125mg“ NK” /批准胶囊集“ NK”

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创建或修订年

**修订2019年12月2

创建于2019年8月1

日本标准产品分类编号

872391

医学分类名称

选择性NK ₁受体拮抗剂呼气剂

批准，等等

销售名称

批准胶囊80mg“ NK”

销售名称代码

2391008M1030

批准 /许可号码

批准编号

30100AMX00180

商标

Aprepitant胶囊80mg“ NK”

药品价格标准日期

** 2019年12月

销售日期

** 2019年12月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

3年（显示在外盒子上）

处理的预防措施

请参阅[处理预防措施]部分

法规类别

处方药^*

*请注意医生的处方使用，等等。

作品

成分 /内容（1胶囊）

批准80.0mg

添加胶囊内容

晶体纤维素，白糖，羟基纤维纤维素，硫酸盐素

胶囊主体

氧化钛，明胶，硫酸盐素

特点

外形

药物

硬胶囊代理

特点

头：白色不透明躯干：白色不透明内容：白色 - 灰色 - 白色颗粒或粉末

总长度（mm）

15.8

质量（mg）

大约225

销售名称

批准胶囊125mg“ NK”

销售名称代码

2391008M2036

批准 /许可号码

批准编号

30100AMX00181

商标

胶囊125mg“ NK”

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

3年（显示在外盒子上）

处理的预防措施

请参阅[处理预防措施]部分

法规类别

处方药^*

*请注意医生的处方使用，等等。

作品

成分 /内容（1胶囊）

施用的pittant 125.0mg

添加胶囊内容

晶体纤维素，白糖，羟基纤维纤维素，硫酸盐素

胶囊主体

氧化钛，明胶，硫酸盐，铁戴安格氧化物

特点

外形

药物

硬胶囊代理

特点

头：浅红色不透明躯干：白色不透明内容：白色 - 灰色 - 白色颗粒或粉末

总长度（mm）

17.8

质量（mg）

大约338

销售名称

批准胶囊集“ NK”

销售名称代码

2391008M3032

批准 /许可号码

批准编号

30100AMX00182

商标

二线胶囊集“ NK”

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

3年（显示在外盒子上）

处理的预防措施

请参阅[处理预防措施]部分

法规类别

处方药^*

*请注意医生的处方使用，等等。

作品

成分 /内容（1胶囊）

批准80.0mg
施用的pittant 125.0mg

添加胶囊内容

晶体纤维素，白糖，羟基纤维纤维素，硫酸盐素

胶囊主体

氧化钛，明胶，硫酸盐素
氧化钛，明胶，硫酸盐，铁戴安格氧化物

特点

外形

药物

硬胶囊代理

特点

头：白色选择躯干：白色含量：白色 - 灰色 - 白色颗粒或粉状头：淡红色不透明躯干：白色不透明内容：白色 - 灰色 - 白色 - 白色颗粒或粉末

总长度（mm）

15.8
17.8

质量（mg）

大约225
大约338

一般名称

批准胶囊

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 对这种药物或HOS植物Megurmin的成分过敏的患者 2。 pimoded患者（请参阅“相互作用”部分）

功效或效果

胃肠道症状与抗肿瘤肿瘤（顺铂等）有关（包括夜晚）

与效果相关的使用预防措施

该药物必须仅用于施用可抗极化的肿瘤剂（例如顺铂），该肿瘤剂是由强烈的恶心和呕吐引起的。

用法和剂量

结合其他疲惫的剂，通常在成年的第一天为成人和12岁以上的儿童施用125毫克，第二天后每天一次80毫克80毫克80毫克。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

在癌症化学疗法的每一个过程中，这种药物的持续时间应为三天。此外，成年人尚未确定成年人在5天内的有效性和安全性，并在12岁及以上的儿童中持续了三天以上。

2。

原则上，该药物应与皮质类固醇和5-HT ₃受体拮抗剂呼气一起使用。对于使用的皮质类固醇和5-HT ₃受体拮抗型呼气的使用和剂量，请参阅最新信息，例如每种药物的包装插入物。但是，考虑到该药物和皮质类固醇的药物相互作用，必须降低皮质类固醇的剂量。 （请参阅有关“互动”的部分）

3。

该药物应在给药抗肿瘤剂前1小时至1小时30分钟，第二天之后的早晨。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

严重损坏的患者[主要在肝脏中代谢，因此血液浓度可能会过度升高。此外，我没有严重肝功能患者的经验（儿童 - 皮格评分> 9）。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

该药物对CYP3A4具有剂量依赖性抑制作用，并可能与包括抗肿瘤在内的联合药物相互作用，因此请仔细给药。 （请参阅有关“互动”的部分）

2。

对于长期华法林治疗的患者，在每种癌症化学疗法的处方开始时，尤其是在第7至10天，对患者的血液凝结进行了密切监测。 （请参阅有关“互动”的部分）

3。

因为它可能会引起休克，红斑，呼吸困难，意识丧失，血压降低，过敏反应，停止给药并采取适当的措施，如果发现异常。 （请参阅有关“禁忌有”和“严重副作用”的部分）

相互作用

该药物是CYP3A4的底物，具有轻度至中度的CYP3A4抑制（剂量依赖性）和指导，并且具有CYP2C9诱导。

禁忌症 （不要一起使用） 毒品名称，等等 pimododes（（Agrap）） 临床症状 /度量方法 该药物的血液浓度的增加可能会引起严重的副作用，例如QT延伸和心室心律不齐。 机械 /危险因素 依赖剂量的CYP3A4抑制作用可能会导致上述药物的血液浓度增加，这可能会导致严重或威胁生命的事件。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

1。化学名称等，例如药物名称，例如CYP3A4，Itlaconazole，红霉素，Clarislycin，Ritonabiru等。

临床症状 /度量方法

谨慎使用该药物和强大的CYP3A4抑制剂（例如，酮康唑）。

机械 /危险因素

由于该药物是CYP3A4的底物，因此该药物的血液浓度可能会通过使用抑制CYP3A4活性的药物的组合来增加。

2。 Jillchiazem，例如毒品名称

临床症状 /度量方法

该药物和Zilltiazem的联合给药可能会增加对两种药物的接触。

机械 /危险因素

这种药物和吉尔奇亚齐姆的代谢具有竞争力。

3。诸如CYP3A4，药物退款Picin，Carbamazepine，Phinitoin等药物，例如药物名称等。

临床症状 /度量方法

该药物的作用可能会削弱。

机械 /危险因素

由于该药物是CYP3A4的底物，因此这些药物可能会促进该药物的代谢。

四个。药物名称等，用CYP3A4代谢，例如药物名称，甲基泼尼松龙，咪达唑仑等。

临床症状 /度量方法

这些药物的影响可能会得到增强。当一起使用Dexa Metazon时，重要的是要注意剂量，例如减少Dexa Metazon的剂量。

机械 /危险因素

这些药物的代谢可能受到该药物的CYP3A4抑制作用的抑制。另外，对口服药物的效果比静脉注射剂更大。

五。药物名称等，用CYP2C9代谢，药物walfarin，torbutamide，Phinitoin等。

临床症状 /度量方法

这些药物的作用可能会削弱。

机械 /危险因素

这些药物的代谢可以通过该药物的CYP2C9诱导来促进。

6。药物名称等。激素违规法律乙烯基Est radiol等。

临床症状 /度量方法

由于这些药物的影响可能会削弱，因此必须在管理期间使用替代避孕药或辅助避孕方法，而最终给药一个月。

机械 /危险因素

尽管尚未阐明该机制，但据报道，由于与该药物的结合，这些药物的代谢增加。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1.皮肤粘膜眼综合征（史蒂文斯 - 约翰逊综合症）

（频率未知）

由于可能会出现皮肤粘膜综合征（Stevens-Johnson综合征），因此可以完全观察到它，如果症状（例如发烧，红斑，瘙痒，瘙痒，牡蛎血液等）出现，则会停止并适当地进行治疗。

2.钻十二个供体溃疡

（频率未知）

由于可能会出现穿孔的十二点溃疡，因此应进行足够的观察，如果发现异常，应进行适当的治疗。

3.休克，过敏反应

（频率未知）

可能会出现震动和过敏反应，因此，如果您有足够的观察结果，则如果症状，潮红，血管水肿，红斑，呼吸困难，意识丧失或降低血压以及适当的症状，则将停止给药。执行治疗。 。 （请参阅“矛盾”和“重要基本预防措施”的部分）

另一个副作用

1.皮肤

未知频率

轻度超敏反应，高胡子，油腻的皮肤，皮肤病变，荨麻疹，痤疮，皮疹，因此发痒

2.精神神经系统

未知频率

公园，洋子，焦虑，异常梦想，认知障碍，头痛，嗜睡，失眠，头晕

3.心血管

未知频率

心动过缓，心动过速，心律不齐，pal，潮红，热

4.消化

未知频率

Okubi，肠道，胃炎，口腔炎，干燥，干燥，便秘，厌食，腹泻，恶心，呕吐，消化不良，腹痛，腹部不适，回流疾病，口腔炎，口腔炎，腹腔肿胀。

5.呼吸道

未知频率

咽炎，后鼻腔，咳嗽，打ic，打喷嚏，喉咙刺激

6.肝脏

未知频率

AST（GOT），ALT（GPT），碱性hosfatase，γ-GTP，胆红素

7.肾脏

未知频率

难度，尿液频繁，多尿，血尿，蛋白尿，bun，尿糖，升高肌酐

8.血液

未知频率

贫血，中性粒细胞减少，白细胞减少，血小板减少，淋巴细胞数量减少，单个球数量减少

9.骨骼系统

未知频率

肌肉痉挛，肌肉疼痛，肢体疼痛

10.其他

未知频率

Noisy, chest discomfort, tinnitus, pain, pain, inflammation of mucous membranes, hyperhydration, candidiasis, virumidasis infection, streptococcal infection, fatigue, fatigue, malaise, flavor, fever, hyperglycemia, weight gain, weight gain. , Weight loss, mouth thirst ，减少白蛋白，低钾血症，低钠，低爬虫血症

如果出现上述副作用，请采取适当的措施，例如停用的给药。

老年人的管理

通常，由于老年人的生理功能降低，因此仔细管理。据报道，健康的老年人的血浆浓度（AUC，CMAX）略高于非善良的人。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在确定治疗要超过危险的情况下才有必要管理。
[尚未确定怀孕期间的管理安全。据报道，它可以通过大鼠和兔子的胎盘。这是给出的

2。

对于母乳喂养的妇女，请在这种药物服用期间停止母乳喂养。
[据报道大鼠搬进牛奶。这是给出的

给儿童的管理等

尚未建立低出生体重，新生儿，婴儿，婴儿或12岁以下的儿童（在12岁以下的儿童中没有经验）。

适用的预防措施

在毒品时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。 （据报道，食管粘膜的难度很难在食管粘膜中具有硬尖角，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎）。

其他预防措施

1。

在两年的大鼠给药中，雄性和雌性大鼠的雄性和雌性大鼠每天两次或更高两次，甲状腺膜细胞的发生率增加，雄性大鼠125 mg/kg两次一天或更多。增加甲状腺过滤细胞细胞癌的发生率，肝细胞瘤的增加，肝细胞瘤的增加，每天两次两次雄性大鼠，每天两次或每天两次或每天两次或每天两次据报道，据报道，肝细胞癌的发生率每天两次或更高，随着肝细胞癌的发生率增加。
在两年的小鼠给药中，肝细胞腺瘤的速率，1,000 mg/kg/天或更多的小鼠和超过500毫克的雌性小鼠和超过500毫克的雌性小鼠的雌性小鼠2年。据报道，/kg/天组或更高的肝细胞癌的发生率已被识别。

2。

在每天两次或更长时间观察到包皮的功能障碍和阴道开口的早期开口后，在新生的雄性和雌性大鼠进行了7周的重复施用后，每天两次或更长时间。据报道，生殖器的功能和心理测试没有变化，也没有对生殖能力的影响。
此外，当改善该药物的水的HOS Apple Pitant是在新生的雄性和女犬中施用的四个星期时，在4周管理组中，子宫角度高或更高的子宫角。 Inc.在体内，宫颈肌肉增厚，颈肌的增厚，阴道粘膜的水肿和假设层的水肿，抑制体重增加以及使用6 mg/kg给药的较低的raide细胞。观察到较小和体重增加的抑制作用，但没有伴随着组织结构的破坏。

药代动力学

生物当量测试

在空腹（交叉方法）上，可批准的胶囊125mg“ NK”和标准制剂是一个胶囊（125毫克作为苹果彼得），以测量等离子体含量的浓度。根据90％信任巩固定律所获得的药物体参数（AUC，CMAX）的统计分析的结果，它在对数（0.80）内（1.25）内（1.25），并确认了两种药物的生物等效性。已完成。 ^1）
此外，当任命胶囊80mg“ nk”是125mg“ NK”应用程序的标准准备时，放体的行为是相等的，并且准备工作之间没有差异。 （请参阅下表）

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据受试者的选择，体液和时间的数量等条件而变化。

每次制剂1胶囊给药时1药代动力学参数

	cmax （ng/ml）	tmax （HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0-72小时 （ng/hr/ml）
批准胶囊125mg“ NK”	1758±507	3.8±0.6	14.1±5.9	30807±9154
标准准备（胶囊，125mg）	1895±827	3.6±0.7	13.9±4.8	32128±12090

（平均±SD）

药物

APRITINT是神经蛋白1（NK ₁ ）受体拮抗剂。
它对物质P的受体具有拮抗作用，并抑制抗毒性肿瘤药物的急性，延迟恶心和呕吐。 ^2）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

众议员

化学名称

5- {[[（2 r ，3 s ）-2-（1 r ）-1- [3,5-双基（三氟甲基） - 苯基]乙氧基乙氧基｝3-（4-氟苯基）吗啡蛋白-4-基]甲基-1,2-dihydro-3 H -1,2,4-三唑-3-one

分子

C ₂₃ H ₂₁ F ₇ N ₄ O ₃

分子量

534.43

结构公式

特点

它是白色至灰色的晶体粉。溶解在乙酸（100）中，略微溶于甲醇，略微溶解在乙醇（99.5）中，非常困难溶于水中，这很容易。

处理的预防措施

稳定性测试

由于使用最终包装产品的加速度测试（40°C，相对湿度，75％，6个月），因此假定外观和内容在标准范围内，并且对于3在正常市场分布下的年。水稻领域。 ^3）

包装

批准胶囊80mg“ NK”：6个胶囊（2CAP X 3），20个胶囊（2CAP X 10）

批准胶囊125mg“ NK”：6个胶囊（2CAP X 3）

批准胶囊集“ nk”：（125mg胶囊x 1，80mg胶囊x 2）/纸x 1

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Nippon Chemical Co.，Ltd。在房屋材料中：生物当量测试

2）

田中Chikako和其他版本：新药理学，修订版，Nanko，484（2017）

3）

Nippon Chemical Co.，Ltd。在房屋材料中：稳定性测试

文学要求

请在主要文档中描述的房屋材料中索取以下内容。

Nippon Chemical Co.，Ltd.药品信息中心

（地址）2-1-1 MARUNOUCHI，CHIYODA-KU，东京100-0005

（电话）0120-505-282（免费电话）

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Nippon Chemical Co.，Ltd.

2-2-1，Marunouchi，Chiyoda -Ku，东京