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出境医 / 海外药品 / CITERILL片剂1 mg / citrill片剂2 mg / citrill薄谷物0.4%z

CITERILL片剂1 mg / citrill片剂2 mg / citrill薄谷物0.4%z

1995年8月
  1. 5.1当使用这种药物用于消化症状(恶心,呕吐)与抗剂剂的给药相关时,仅用于施用强恶心和呕吐(顺铂等)。
  2. 5.2使用该药物用于胃肠道症状(恶心,呕吐)与辐射照射相关,仅用于强烈的恶心,呕吐所有身体照射,上腹部辐照等。
  3. 5.3如果该药物的作用不足,并且在给药抗氧化剂剂后表达恶心和呕吐,则应考虑其他呕吐疗法(例如注射剂)。

CITERILL片剂1 mg / citrill片剂2 mg / citrill薄谷物0.4%

启发记录号

2391002C1037_2_03

公司代码

431010

创建或修订年

*修订于2022年11月(第二版)
于2020年4月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

872391

医学分类名称

5-HT 3受体拮抗类型

批准,等等

Citryl片剂1mg

销售名称代码

YJ代码

2391002F1025

销售名称英语符号

Kytril片

销售名称Hiragana

Kaetori 1mg

批准号,等等。

批准编号

20700AMY00171

销售日期

1995年8月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

* 3年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

Citryl片剂2mg

销售名称代码

YJ代码

2391002F2021

销售名称英语符号

Kytril片

销售名称Hiragana

2mg的Kaetori

批准号,等等。

批准编号

20900AMY00268

销售日期

1998年6月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

4年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

明智的细粒0.4%

销售名称代码

YJ代码

2391002C1037

销售名称英语符号

Kytril细颗粒

销售名称Hiragana

Kaetori Ryu 0.4%

批准号,等等。

批准编号

21800AMX10052

销售日期

1995年8月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

5年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

Granisetron盐酸盐

2.反对(不给下一个患者施用)

对该药物成分过敏的患者

3.组成 /特性

3.1组成

Citryl片剂1mg

有效成分1.12毫克的盐酸盐氯化物1片
(1mg为Granisetron)
添加剂氢化脂蛋白,star钠钠,硬脂酸镁,晶体纤维素,乳糖水合物,氧化钛,400大糖醇,多糖糖80

Citryl片剂2mg

有效成分2.23毫克的盐酸盐盐盐酸盐1片
(2mg作为Granisetron)
添加剂氢化脂蛋白,star钠钠,硬脂酸镁,晶体纤维素,乳糖水合物,氧化钛,400大糖醇,多糖糖80

明智的细粒0.4%

有效成分0.5G包括盐酸粒龙2.23 mg
(2mg作为Granisetron)
添加剂tomorokoshidenin,羟基丙糖蛋白,阿斯巴甜(L-苯基丙氨酸化合物),乳糖水合物

3.2准备属性

Citryl片剂1mg

药物三角膜涂料锁
语气白色的
外形表面
后退
大量的约103毫克
识别代码K1
垂线约7.1mm
厚度约2.7毫米

Citryl片剂2mg

药物三角膜涂料锁
语气白色的
外形表面
后退
大量的约206毫克
识别代码K2
垂线约8.5毫米
厚度约3.7毫米

明智的细粒0.4%

药物细颗粒

4.功效或效果

胃肠道症状与抗肿瘤肿瘤(顺铂等)和辐射照射有关(恶心,呕吐)

5.与效果有关的预防措施

  1. 5.1当使用这种药物用于消化症状(恶心,呕吐)与抗剂剂的给药相关时,仅用于施用强恶心和呕吐(顺铂等)。
  2. 5.2使用该药物用于胃肠道症状(恶心,呕吐)与辐射照射相关,仅用于强烈的恶心,呕吐所有身体照射,上腹部辐照等。
  3. 5.3如果该药物的作用不足,并且在给药抗氧化剂剂后表达恶心和呕吐,则应考虑其他呕吐疗法(例如注射剂)。

6.用法和剂量

通常,每天将2 mg施用为Granisetron作为Granisetron。此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  1. 7.1当该药物用于胃肠道症状(恶心,呕吐)与给药相关的抗极性剂时,该药物是在给药抗肿瘤剂和癌症化学治疗中的该药物之前1小时给予的。指引。
  2. 7.2当将这种药物用于胃肠道症状(恶心,呕吐)时,应在辐射照射前一小时给药。

8.重要的基本预防措施

如果该药物的作用不足,并且考虑到其他呼出的治疗(例如注射剂),则在给药抗肿瘤剂后表达恶心和呕吐。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1苯酮尿液疾病患者
    • <细颗粒>(有关芦笋的预防措施(L-苯基丙氨酸化合物))

      细颗粒含有芦荟(L-苯基丙氨酸化合物)。

  2. 9.1.2胃肠道症状障碍症状的患者

    在这种药物后进行足够的观察。该药物的给药可能会减少消化道运动。

9.5孕妇

仅当确定治疗的治疗超过危险时才给予。在怀孕和早期怀孕之前(大鼠,0.25至100 mg/kg的口服)测试,100 mg/kg的管理组显示出胎儿骨骼异常的轻度增加,女性的动机降低,但对父母动物的生育无影响。第二代儿童对下一个子女的成长和生殖能力。在胎儿器官形成周期的每个测试中(大鼠,0.25至125 mg/kg口服),围产期和护理期(大鼠,0.25至100 mg/kg口服),男性和女性生殖能力,下一代儿童的发展。对生殖能力没有影响,没有纯净的能力。 1)

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。 14 C标志Granisetron盐酸盐3 mg/kg静脉内给予泌乳大鼠,并测量婴儿胃中的放射性(含含量哺乳),剂量为0.5。它的剂量少于%。 2)

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

通常,请注意老年人的副作用表达并仔细给药。在日本进行的II期和II期临床试验的阶段中,在65岁或65岁以上的老年人中有112例副作用中有3例(1例发烧,2例头痛)。

10.互动

    10.2联合用途(请小心使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    5-羟色胺动作药物

    • 选择性5-羟色胺收获抑制剂(SSRI)
      5-羟色胺 /去甲肾上腺素的改写抑制剂(SNRI)
      MAO抑制剂,等等。

    可能会发生5-羟色胺综合征(焦虑,沮丧,兴奋,混乱,发烧,出汗,心动过速,肌阵挛等)。

    5-羟色胺的作用可能会增加。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.1严重的副作用

    1. 11.1.1休克,过敏反应(都经常未知)

      有报道称,出现了休克,过敏反应(pry,发红,胸部痛苦,呼吸困难,降低血压等)。

    11.2其他副作用

    小于1%

    未知频率

    高敏性

    皮疹

    精神科

    头痛

    消化器官

    便秘

    肝功能测试值异常,例如AST(GOT)和ALT(GPT)上升

    其他的

    发烧

    14.适用的预防措施

    14.1发出毒品的预防措施

    • <Tablet>

      PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

    15.其他预防措施

    15.3癌症

    1、5、50 mg/kg小鼠和大鼠口服两年,并与对比组进行比较。在小鼠中,小鼠中的小鼠中增加了肝细胞癌和50 mg/kg的组。在大鼠中,雄性为5 mg/kg或更多,而50 mg/kg组的女性增加了肝细胞壁肿瘤。然而,在1mg/kg组(相当于临床剂量的25倍)中,小鼠和大鼠都不会增加肝细胞壁肿瘤。

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    当20个健康男孩的2 mg(2片1毫克或2毫克的锁2 mg)时,血浆浓度(2片1毫克或2毫克的锁2 mg)作为花岗岩浓度。 3)

    单剂量后血浆浓度

    剂量

    tmax
    (HR)

    cmax
    (ng/ml)

    T 1/2
    (HR)

    AUC
    (ng/hr/ml)

    1mg x 2

    1.85±0.59

    9.91±3.33

    5.05±2.11

    79.48±48.83

    2mg x 1

    2.05±0.69

    9.05±3.52

    5.29±3.34

    79.61±50.00

    平均值±SD

    16.4代谢

    1. 16.4.1代谢部位

    2. 16.4.2代谢路线

      主要代谢是氢氧化物(代谢D)和N射手(代谢A),在芳族环中排名第七。该药物的0.1 mg/kg给药的血浆浓度约为Granisetron的49%,约8%的代谢,约5%代谢产物约5%,代谢D,代谢,代谢,约5%,包括免费类型和5%在给药后0.5小时时混合类型。然后分别为16%,13%和6%。还批准了代谢B,但在24小时时约为4%。
      根据使用人肝微酶进行的体外测试的结果,P450(CYP3A)参与了羟基化和N-脱甲的代谢,这是Granisetron在Aroma环和N-DeThechment中的第七位。

    3. 16.4.3存在或不存在代谢物

      至于该药物的代谢产物,当在体外体内检查对5-HT 3受体的影响时,代谢物D和B具有5-HT 3受体拮抗作用,几乎与该药物相同。显示出对呕吐呕吐的呕吐作用,但没有其他代谢产物识别。由于人类血液的浓度低,这些代谢产物被认为几乎不会影响这种药物的呼气。

    16.5排泄

    1. 16.5.1排泄物

      主要排泄路线是肾脏。

    2. 16.5.2排泄率
      1. (1)日语等级

        当将2 mg施用作为花岗岩量的健康成年人时,我们检查了尿液排泄。结果,24小时后的累积排泄率(平均值)为33.7%。四)

      2. (2)外国人的结果(参考)

        当口服14 -C标志Granisetron盐酸盐(西欧)时,168小时后的尿液和粪便的累积排泄率为剂量的59%和38%。

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    临床试验结果的概述,包括双重比较测试5)如下。 6) 7) 8) 9) 10) 11) 12)
    如果在给药抗肿瘤剂前一小时将2 mg施用为花岗岩元素,则效率(有效或更高)为83.7%(288/344)。特别是,在给药之前给药的有效效率为81.3%(217/267),92.2%(71/77)在给药之前施用抗幻觉肿瘤剂之前,以外的抗幻觉肿瘤剂。
    通过对形状进行排序,在施用2毫克锁(1 mg2片和2毫克1片)时的有效速率为82.6%(251/304),有效速率为2 mg的细粒度为92.5%(37/40案例)。遇见。

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    1. 18.1.1各种受体的兼容性13)

      该药物使用大鼠或豚鼠脑标本,表明检查了盐酸Granisetron的亲和力,但是该药物对5-HT 3受体( KI值=0.26。nm),5-HT 1(5--HT 1 )表现出极高的亲和力(5-- ht 1a ,5-ht 1b/c ,5-ht 1c ),5-ht 2 ,多巴胺D 2 ,肾上腺素α1α2 ,β,β,苯二氮卓类药物,pictorxorxin和Histomin h 1.对阿片类药物μ的每个受体的亲和力几乎无法识别,κ和δ(5-HT 1C受体以外的受体: Ki值> 1000nm,5-HT 1C受体:IC 50值> 10000nm)

    2. 18.1.2心动过缓的5-HT动作14)

      当检查5-HT 5-HT 3受体时,用麻醉大鼠检查了瞬态相吞噬(von Bezold-Jarischreflex)的作用,盐酸盐盐水抑制了这种反射作为剂量。

    18.2控制呕吐引起的呕吐和呕吐

    1. 18.2.1控制Sisplatin诱导的呕吐

      盐酸Granisetron口服给雪貂,并静脉注射10 mg/kg顺铂。

    2. 18.2.2通过使用阿霉素和环虫的诱导和呕吐作用

      呕吐和呕吐的显着减少,呕吐和呕吐的显着减少,呕吐和呕吐的显着减少,在捕获6 mg/kg和环形酰胺80 mg/kg。的毛坯前15分钟被确认。

    19.有关活性成分的物理和化学知识

    一般名称

    盐酸Granisetron(JAN)

    化学名称

    1-甲基-N-endo -9-甲基-9-azabicyclo [3.3.1] non-3-ill)-1 h- indazole-3-羧酰胺氢氯乙烯

    分子

    C 18 H 24 N 4 O / HCl

    分子量

    348.87

    特点

    它是白色粉末或结块粉。它很容易溶于水,很难溶于甲醇,在乙醇中溶解非常困难(95),而几乎不溶于二乙基。

    化学结构

    熔点

    大约291°C(分解)

    22.包装

    • <citryl锁1mg>

      20片(PTP)

    • <citryl平板电脑2mg>

      10片(PTP)

    • <citryl细粒0.4%>

      0.5G [10个数据包]

    23.主要文献

    1)Baldwin,JA等人:药剂师和治疗.1993; 21:1753-1769

    2)Haddock,RE等人:基础和临床.1990; 24:6821-6843

    3)Shinobu Kudo,其他:药物和治疗。 1996; 24:1529-1535

    4)Hideki Okada,其他:药物和治疗。 1993; 21:1771-1787

    5)Masashi Suminaga,其他:癌症和化学疗法。 1993; 20:1211-1219

    6)Masashi Suminaga,其他:临床药物。 1993; 9:1615-1628

    7)Matsuishi Eijo,其他:癌症和化学疗法。 1993; 20:1339-1348

    8)Hiraoka Gai,其他:癌症和化学疗法。 1993; 20:1835-1841

    9)Masakazu Kato,其他:临床药物。 1993; 9:1925-1932

    10)高桥Yasuo,其他:临床药物。 1993; 9:1401-1407

    11)Minoru Takada,其他:癌症和化学疗法。 1997; 24:987-994

    12)Tokuo Yoshitani,其他:癌症和化学疗法。 1997; 24:1141-1147

    13)鼓风机,PR:EUR.J.CANCER,1990; 26(Suppl.1):8-11

    14)Sanger,GJ等人:Eur.J.Pharmacol。1989; 159:113-124

    24.文学要求和询问

    Taiyo Palma Co.,Ltd。客户咨询室

    1-6-5 Marunouchi,Chiyoda-ku,东京100-0005

    电话:0120-533-030
    https://www.taiyo-pharma.co.jp

    26.制造分销商等

    26.1制造商和分销商

    Taiyo Palma Co.,Ltd.

    1-6-5 Marunouchi,Chiyoda-ku,东京