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出境医 / 海外药品 / Granisetron Illid Liquid 1mg“ Sawai” / Granisetron

Granisetron Illid Liquid 1mg“ Sawai” / Granisetron

2008年7月
  1. 5.1当使用这种药物用于消化症状(恶心,呕吐)与抗剂剂的给药相关时,仅用于施用强恶心和呕吐(顺铂等)。
  2. 5.2使用该药物用于胃肠道症状(恶心,呕吐)与辐射照射相关,仅用于强烈的恶心,呕吐所有身体照射,上腹部辐照等。

Granisetron Illid Liquid 1mg“ Sawai” / Granisetron Illid液体3mg“ Sawai” / Granisetron静脉液体1mg注射器“ Sawai” / Granisetron静脉内液体3mg“ Sawai”

启发记录号

2391400A3130_1_08

公司代码

780075

创建或修订年

* 2022年7月修订(第一版,效力更改,用法和剂量更改)

日本标准产品分类编号

872391

医学分类名称

5-HT 3受体拮抗类型

批准,等等

Granisetron幻觉1mg“ sawai”

销售名称代码

YJ代码

2391400A3130

销售名称英语符号

Granisetron静脉注射[Sawai]

销售名称Hiragana

gura鼻子和Ronjo Chochu Eki

批准号,等等。

批准编号

22000AMX00538000

销售日期

2008年7月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

Granisetron静脉注射液3mg“ Sawai”

销售名称代码

YJ代码

2391400A4152

销售名称英语符号

Granisetron静脉注射[Sawai]

销售名称Hiragana

gura鼻子和Ronjo Chochu Eki

批准号,等等。

批准编号

22000AMX00540000

销售日期

2008年7月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

Granisetron静脉注射1mg注射器“ Sawai”

销售名称代码

YJ代码

2391400G3035

销售名称英语符号

花岗岩静脉注射Syrinses [Sawai]

销售名称Hiragana

gura鼻子和Ronjo Chochu Eki

批准号,等等。

批准编号

22100AMX00023000

销售日期

2009年5月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

Granisetron静脉注射3mg注射器“ Sawai”

销售名称代码

YJ代码

2391400G2039

销售名称英语符号

花岗岩静脉注射Syrinses [Sawai]

销售名称Hiragana

gura鼻子和Ronjo Chochu Eki

批准号,等等。

批准编号

22000AMX00541000

销售日期

2008年7月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

Granisetron盐酸盐

2.反对(不给下一个患者施用)

对该药物成分过敏的患者

3.组成 /特性

3.1组成

Granisetron幻觉1mg“ sawai”

1安培(1ML)
有效成分Granisetron盐酸盐1.12 mg
(1mg为Granisetron)
添加剂氯化钠
pH调节器

Granisetron静脉注射液3mg“ Sawai”

1安培(3ML)
有效成分Granisetron盐酸盐3.35mg
(3mg作为Granisetron)
添加剂氯化钠
pH调节器

Granisetron静脉注射1mg注射器“ Sawai”

1中1个注射器(1 mL)
有效成分Granisetron盐酸盐1.12 mg
(1mg为Granisetron)
添加剂氯化钠
pH调节剂柠檬酸

Granisetron静脉注射3mg注射器“ Sawai”

1中1个注射器(3ML)
有效成分Granisetron盐酸盐3.35mg
(3mg作为Granisetron)
添加剂氯化钠
pH调节剂柠檬酸

3.2准备属性

Granisetron幻觉1mg“ sawai”

ph 5.0-7.0
渗透比率大约1
(与盐水的比率)
购买形状和财产注射溶液中无色清晰

Granisetron静脉注射液3mg“ Sawai”

ph 5.0-7.0
渗透比率大约1
(与盐水的比率)
购买形状和财产注射溶液中无色清晰

Granisetron静脉注射1mg注射器“ Sawai”

ph 5.0-7.0
渗透比率大约1
(与盐水的比率)
购买形状和财产注射溶液中无色清晰

Granisetron静脉注射3mg注射器“ Sawai”

ph 5.0-7.0
渗透比率大约1
(与盐水的比率)
购买形状和财产注射溶液中无色清晰

4.功效或效果

  • 胃肠道症状与抗肿瘤肿瘤(顺铂等)和辐射照射有关(恶心,呕吐)
  • *术后胃肠道症状(恶心,呕吐)

5.与效果有关的预防措施

  1. 5.1当使用这种药物用于消化症状(恶心,呕吐)与抗剂剂的给药相关时,仅用于施用强恶心和呕吐(顺铂等)。
  2. 5.2使用该药物用于胃肠道症状(恶心,呕吐)与辐射照射相关,仅用于强烈的恶心,呕吐所有身体照射,上腹部辐照等。

6.用法和剂量

  • <与抗肿瘤肿瘤剂(顺铂等)施用有关的胃肠道症状>

    成人:通常,每天注射Granisetron或注射40μg/kg。应该注意的是,根据年龄和症状,症状会适当增加或减少,但是如果症状没有改善,则可以施用一次40μg/kg。
    孩子:通常,每天为儿童注射儿童一次。应该注意的是,根据年龄和症状,症状会适当增加或减少,但是如果症状没有改善,则可以施用一次40μg/kg。

  • <与辐射辐射相关的胃肠道症状(恶心,呕吐)>

    通常,成年人静脉注射40μg/kg的花岗岩。此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。但是,应每天两次管理。

  • * <术后消化症状(恶心,呕吐)>

    通常,成年人每次以Granisetron为单位注射或静脉注射1 mg。此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。但是,每天最多3毫克。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  1. 7.1当用于与辐射辐射相关的消化症状时,在辐射辐射之前会插入输注。当用于造血干细胞移植时与整个辐射照射(TBI:TBI)相关的消化症状时,给药期应为4天。
  2. 7.2 *当用于术后胃肠道症状时,应考虑患者的背景和操作,应在手术后的适当时间内给予。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1胃肠道症状障碍症状的患者

    在这种药物后进行足够的观察。该药物的给药可能会减少消化道运动。

9.5孕妇

仅当确定治疗的治疗超过危险时才给予。怀孕和早期怀孕前(大鼠,0.1至6.0 mg/kg皮下),有组织的器官形成(大鼠,0.3至9.0 mg/kg/kg,兔子,0.3至3.0 mg/kg/kg的静态订单),perinatal。期间和护理期(大鼠,0.1至6.0 mg/kg皮下),对男性和女性的生殖能力,下一个代表儿童的生长和生殖能力没有影响。 1) 2)

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。 14 C标志Granisetron盐酸盐3 mg/kg静脉内给予泌乳大鼠,并测量婴儿胃中的放射性(含含量哺乳),剂量为0.5。它的剂量少于%。 3)

9.7个孩子,等等。

  • <与抗肿瘤肿瘤剂(顺铂等)施用有关的胃肠道症状>
    1. 9.7.1未进行低出生体重,新生儿和婴儿的临床试验。
  • * <与辐射辐射相关的胃肠道症状(恶心,呕吐),术后消化症状(恶心,呕吐)>
    1. 9.7.2没有进行儿童等临床试验。

9.8老年人

注意副作用的表达并仔细管理。

10.互动

    10.2联合用途(请小心使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    5-羟色胺动作药物

    • 选择性5-羟色胺收获抑制剂(SSRI)
      5-羟色胺 /去甲肾上腺素的改写抑制剂(SNRI)
      MAO抑制剂,等等。

    可能会发生5-羟色胺综合征(焦虑,沮丧,兴奋,混乱,发烧,出汗,心动过速,肌阵挛等)。

    5-羟色胺的作用可能会增加。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.1严重的副作用

    1. 11.1.1休克,过敏反应(都经常未知)

      有报道称,出现了休克,过敏反应(pry,发红,胸部痛苦,呼吸困难,降低血压等)。

    11.2其他副作用

    0.1-2%小于2%

    未知频率

    高敏性

    皮疹

    火焰

    精神科

    失眠

    头晕,头痛

    心血管

    心动过速

    消化器官

    便秘,胃倾斜的感觉

    腹泻,腹痛

    肝功能测试值异常,例如AST(GOT)和ALT(GPT)上升

    其他的

    发烧,不适

    面粉红色

    14.适用的预防措施

    14.1服用药物的预防措施

    • <普通准备>
      1. 14.1.1如果该药物静脉注射,则应缓慢施用。
    • <Sunringe>
      1. 14.1.2避免冲击,因为注射器可能会损坏。
      2. 14.1.3从枕头包装中取出时,不要用柱塞强迫它。
      3. 14.1.4在卸下注射器尖端的橡胶塞后,请勿接触注射器的尖端。

    14.2药物服用后的预防措施

    • <Sunringe>
      1. 14.2.1打开后必须使用一次使用,并且使用后使用后的剩余液体应用容器迅速丢弃。
      2. 14.2.2不要重复使用或重复使用注射器。

    15.其他预防措施

    15.2基于非临床试验的信息

    1. 15.2.1癌症

      1、5、50 mg/kg小鼠和大鼠口服两年,并与对比组进行比较。在小鼠中,小鼠中的小鼠中增加了肝细胞癌和50 mg/kg的组。在大鼠中,雄性为5 mg/kg或更多,而50 mg/kg组的女性增加了肝细胞壁肿瘤。然而,在1mg/kg组(相当于临床剂量的25倍)中,小鼠和大鼠都不会增加肝细胞壁肿瘤。

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    1. 人们为16.1.1
      1. (1)单静脉入侵给药4) 5)

        在静脉注射六名健康男孩的静脉注射术中,花岗岩量为40μg/kg 30分钟。血浆浓度表明滴水结束时的最高值,并以两个兼容性消失。

        完成(μg/kg)

        cmax
        (ng/ml)

        t1 /
        (HR)

        AUC
        (ng/hr/ml)

        vd
        (l/kg)

        40

        19.48±6.05

        3.14±1.20

        63.06±36.54

        3.30±1.22

        平均值±SD

      2. (2)单静脉内部给药6)

        将40μg/kg在静脉注射花岗岩中施用2分钟,作为花岗岩,至11个健康的成年男孩。给药后5分钟,血浆浓度达到了最高的价格,并消失至两个兼容性。

        完成(μg/kg)

        cmax
        (ng/ml)

        T 1/2
        (HR)

        AUC
        (ng/hr/ml)

        40

        42.77±22.33

        3.18±1.57

        64.99±39.60

        平均值±SD

    2. 16.1.2外国人的成就7) (参考)

      在40μg/kg的静脉注射术中给予40μg/kg,作为花岗岩元素(2-16岁,36岁)。血浆浓度表明在滴水结束时值最高(因为每个患者的血液收集时间不同,因此药代动力学参数是中位数,最小值最小为最小值)。

      完成(μg/kg)

      cmax
      (ng/ml)

      T 1/2
      (HR)

      AUC
      (ng/hr/ml)

      vd
      (l/kg)

      40

      43.1
      (14.3-276)
      n = 36

      5.63
      (0.9-21.1)
      n = 27

      185
      (43.7-781)
      n = 22

      1.34
      (0.541-2.71)
      n = 22

      医疗(最小值 - 最大)

    16.4代谢

    1. 16.4.1代谢站点8)

    2. 16.4.2代谢8)

      Granisetron接受氢氧化和甲基化的代谢,主要代谢是氢氧化物,在香气环中的第七位。
      根据使用人肝微酶进行的体外测试的结果,P450(CYP3A)参与了羟基化和N-脱甲的代谢,这是Granisetron在Aroma环和N-DeThechment中的第七位。

    3. 16.4.3泌尿代谢物9)

      泌尿代谢产物主要是7-羟基体,N9'-苯基甲基和N1-甲基体也被识别。

    16.5排泄

    1. 16.5.1排泄站点9)

      主要排泄路线是肾脏。

    2. 16.5.2排泄率
      1. (1)单静脉输注给药4)

        当在花岗岩元中使用花岗岩30分钟30分钟并进行静脉内注射输注时,检查了尿液排泄。结果,花岗岩的平均排泄速率如下。

        时间(HR)

        0到2

        2-4

        4-6

        6至12

        12至24

        24-48

        排泄率

        7.6%

        2.1%

        1.9%

        2.1%

        1.8%

        1.0%

      2. (2)单静脉内部给药6)

        在将静脉施用大约2分钟后,尿粒晶旋子的排泄率为11.04%,直到48小时,为Granisetron,为11个健康的成年男孩。

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    1. 17.1.1控制二肿瘤剂诱导呕吐
      1. (1)成人等级

        双盲比较测试10)和一般临床试验的概述11 如下。
        当Granisetron作为Granisetron的恶心和呕吐被注入(主要超过71/82)时,效率(有效或更高)为86.6%(71/82)。另外,在给药前30分钟,将40μg/kg静脉注射的40μg/kg静脉注射的效率(主要是顺铂)为83.3%(100/120)。

      2. (2)儿童成绩

        一般临床试验的概述13)如下。
        在给药前30分钟(主要是顺铂)插入40μg/kg作为花岗岩的插入时,效率(无呕吐)为73.0%(119/163),并且也有效(呕吐2) 。副作用是3个gup,2个GPT,异常的肝功能,胆红素价格,皮疹和便秘。

    2. 17.1.2控制呕吐的辐射辐射诱导

      一般临床试验的概述14)如下。
      当辐射全身照射通过输注40μg/kg作为花岗岩子插入时,版权(无呕吐)为54.4%(37/68),效率的77.9%(在2个呕吐范围内)。(53/68/68/68/68/68 )。副作用是一种:血液钠降低,嗜酸性粒细胞增加,淋巴细胞,单球,上升,GPT上升和胆红素的价格。

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    1. 18.1.1各种受体的机会15)

      使用大鼠或豚鼠脑样品,检查了盐酸盐的亲和力的各种受体,但Granisetron对5-HT 3受体的亲和力极高( Ki值= 0.26nm。),5-HT 1 (5-HT 1A)(5-HT 1A(5-HT 1A) ,5-HT 1B/C ,5-HT 1C ),5-HT 2 ,多巴胺D 2 ,肾上腺素α1α2 ,β,β,苯二氮卓类,picroxoxin和组胺H 1 ,阿片类毒素,阿片类药物,κ和δ和δ和δ和δ和Δ识别每个受体( Ki值> 1000nm)。

    2. 18.1.2心动过缓的5-HT动作16)

      当检查5-HT 5-HT 3受体时,通过麻醉大鼠检查了对Von Bezold-Jarisch反射的影响,盐酸Granisetron降低了这种反射作为剂量。

    18.2控制呕吐引起的呕吐和呕吐

    1. 18.2.1抑制顺铂的呕吐诱导17) 18)

      当将盐酸盐盐酸盐插入雪貂中,15分钟后插入10 mg/kg顺铂时,呕吐的数量显着减少,呕吐时间显着延长,呕吐时间为0.5 mg/kg或更多。

    2. 18.2.2 sisplatin引起的呕吐作用17)

      将雪貂注入10 mg/kg的顺铂,引起呕吐,导致盐酸盐盐酸盐盐酸盐盐酸盐盐酸盐盐水为0.5 mg/kg,在给药后30秒内抑制了呕吐。

    3. 18.2.3使用doxolvish和cyclohos家族的诱导和呕吐作用17)

      呕吐和呕吐时间的减少,在静脉内排序6 mg/kg之前两次,前30分钟,三分30分钟和30分钟,在6 mg/kg和环形胺为80mg/kg。

    18.3控制辐射辐射引起呕吐

    1. 18.3.1半径-radius全身辐照诱导的作用19)19)

      当将盐酸Granisetron插入到雪貂上时,整个辐射在15分钟后被照射时,呕吐的显着降低,呕吐时间的显着延长为0.05 mg/kg或更多。

    19.有关活性成分的物理和化学知识

    一般名称

    Granisetron盐酸盐

    化学名称

    1-甲基-N-endo -9-甲基-9-azabicyclo [3.3.1] non-3-ill)-1 h- indazole-3-羧酰胺氢氯乙烯

    分子

    C 18 H 24 N 4 O / HCl

    分子量

    348.87

    特点

    它是白色至细的黄色粉末或块粉。它很容易溶于水,很难溶解在甲醇中。

    化学结构

    熔点

    大约291°C(分解)

    20.处理预防措施

    • <Sunringe>
      1. 20.1枕头包装不应在使用前打开。使用时,从开口缓慢打开。
      2. 20.2或更少的情况下不要使用。
        • 当化学物质泄漏时,或在化学溶液中发现诸如阴云或浮动产品之类的异常时。
        • 当注射器异常(例如损伤)时

    22.包装

    • <Granisetron Ignid 1mg“ sawai”>

      5安培(1ml/amboule)

    • <Granisetron Illid Liquid 3mg“ Sawai”>

      5安培(3ml/amboule)

    • <花Granisetron静脉注射1mg注射器“ sawai”>

      5注射器(1ml/注射器)

    • <花Granisetron静脉注射3mg注射器“ sawai”>

      5注射器(3ml/注射器)

    23.主要文献

    1)Baldwin,Ja等人:基本和临床,1990; 24:5043-5053

    2)Baldwin,Ja等人:Basic and Clinical,1990; 24:5055-5069

    3)Haddock,Re等:基本和临床,1990; 24:6821-6843

    4)Hiroyuki Kumakura等人:临床药物,1990; 6(Suppl.5):25-34

    5)Junko Koyanagi等人:临床药物,1990; 6(Suppl.5):3-24

    6)Junko Koyanagi等:临床药物,1990; 6(Suppl.5):35-47

    7)血液浓度(外国人的等级)(Cait-Ril注意:2000年7月3日批准为应用材料的轮廓.2.2-1)

    8)Bloomer,JC等人:Br。Clin。Pharmacol。,1994; 38(6):557-566

    9)Clarke,SE等人:Xenobiotica,1994; 24(11):1119-1131

    10)Nao Furue等:临床药物,1990; 6(Suppl.5):63-86