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Granisetron输液袋1mg/50ml“ HK”/Granisetron输液袋3mg/50ml

2014年6月
  1. 5.1当使用这种药物用于消化症状(恶心,呕吐)与抗剂剂的给药相关时,仅用于施用强恶心和呕吐(顺铂等)。
  2. 5.2使用该药物用于胃肠道症状(恶心,呕吐)与辐射照射相关,仅用于强烈的恶心,呕吐所有身体照射,上腹部辐照等。

Granisetron输液袋1mg/50ml“ HK”/Granisetron输液袋3mg/50ml“ HK”/Granisetron输液袋3mg/100ml“ HK”

启发记录号

2391400G1156_1_07

公司代码

650014

创建或修订年

*于2022年7月修订(第一版,功效更改,使用情况更改)

日本标准产品分类编号

872391

医学分类名称

5-HT 3受体拮抗类型

批准,等等

Granisetron输液袋1mg/50ml“ HK”

销售名称代码

YJ代码

2391400G5054

销售名称英语符号

静脉输注的花岗岩

销售名称Hiragana

Gura Nosetoron Tenteki Jochu Gokkagu

批准号,等等。

批准编号

22600AMX00253

销售日期

2014年6月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

Granisetron输液袋3mg/50ml“ HK”

销售名称代码

YJ代码

2391400G4031

销售名称英语符号

静脉输注的花岗岩

销售名称Hiragana

Gura Nosetoron Tenteki Jochu Gokkagu

批准号,等等。

批准编号

22200AMX00598

销售日期

2010年11月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

Granisetron输液袋3mg/100ml“ HK”

销售名称代码

YJ代码

2391400G1156

销售名称英语符号

静脉输注的花岗岩

销售名称Hiragana

Gura Nosetoron Tenteki Jochu Gokkagu

批准号,等等。

批准编号

22200AMX00259

销售日期

2008年7月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

Granisetron盐酸盐注入溶液

2.反对(不给下一个患者施用)

对该药物成分过敏的患者

3.组成 /特性

3.1组成

Granisetron输液袋1mg/50ml“ HK”

有效成分Granisetron盐酸盐1.12 mg
(1mg为Granisetron)
添加剂450毫克氯化钠
柠檬酸水合3mg
pH调节剂(盐酸,氢氧化钠)适当量

Granisetron输液袋3mg/50ml“ HK”

有效成分Granisetron盐酸盐3.35mg
(3mg作为Granisetron)
添加剂450毫克氯化钠
柠檬酸水合3mg
pH调节剂(盐酸,氢氧化钠)适当量

Granisetron输液袋3mg/100ml“ HK”

有效成分Granisetron盐酸盐3.35mg
(3mg作为Granisetron)
添加剂氯化钠900mg
柠檬酸水合6mg
pH调节剂(盐酸,氢氧化钠)适当量

3.2准备属性

Granisetron输液袋1mg/50ml“ HK”

药物注入式(袋)
ph 5.0-7.0
渗透比率0.9-1.1(与盐水的比率)
特点无色透明液体

Granisetron输液袋3mg/50ml“ HK”

药物注入式(袋)
ph 5.0-7.0
渗透比率0.9-1.1(与盐水的比率)
特点无色透明液体

Granisetron输液袋3mg/100ml“ HK”

药物注入式(袋)
ph 5.0-7.0
渗透比率0.9-1.1(与盐水的比率)
特点无色透明液体

4.功效或效果

  • 胃肠道症状与抗肿瘤肿瘤(顺铂等)和辐射照射有关(恶心,呕吐)
  • *术后胃肠道症状(恶心,呕吐)

5.与效果有关的预防措施

  1. 5.1当使用这种药物用于消化症状(恶心,呕吐)与抗剂剂的给药相关时,仅用于施用强恶心和呕吐(顺铂等)。
  2. 5.2使用该药物用于胃肠道症状(恶心,呕吐)与辐射照射相关,仅用于强烈的恶心,呕吐所有身体照射,上腹部辐照等。

6.用法和剂量

  • <与抗肿瘤肿瘤剂(顺铂等)施用有关的胃肠道症状>

    成人:通常,成年人每天被注射为Granisetron一次。应该注意的是,根据年龄和症状,症状会适当增加或减少,但是如果症状没有改善,则可以施用一次40μg/kg。
    孩子:通常,每天为儿童注射儿童一次。应该注意的是,根据年龄和症状,症状会适当增加或减少,但是如果症状没有改善,则可以施用一次40μg/kg。

  • <与辐射辐射相关的胃肠道症状(恶心,呕吐)>

    通常,成年人静脉注射40μg/kg的花岗岩。此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。但是,应每天两次管理。

  • * <术后消化症状(恶心,呕吐)>

    通常,成年人被静脉注射为1 mg,如花粒子。此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。但是,每天最多3毫克。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  1. 7.1当用于与辐射辐射相关的消化症状时,在辐射辐射之前会插入输注。当用于造血干细胞移植时与整个辐射照射(TBI:TBI)相关的消化症状时,给药期应为4天。
  2. 7.2 *当用于术后胃肠道症状时,应考虑患者的背景和操作,应在手术后的适当时间内给予。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1心血管功能障碍患者
    • (有关盐水的预防措施)

      增加循环血液的量可能会使心脏负担负担,并可能使症状恶化。

  2. 9.1.2胃肠道症状障碍症状的患者

    在这种药物后进行足够的观察。该药物的给药可能会减少消化道运动。

9.2肾功能的患者

  • (有关盐水的预防措施)

    很容易陷入过多的水和氯化钠,并可能使症状恶化。

9.5孕妇

仅当确定治疗的治疗超过危险时才给予。怀孕和早期怀孕前(大鼠,0.1至6.0 mg/kg皮下),有组织的器官形成(大鼠,0.3至9.0 mg/kg/kg,兔子,0.3至3.0 mg/kg/kg的静态订单),perinatal。期间和护理期(大鼠,0.1至6.0 mg/kg皮下),对男性和女性的生殖能力,下一个代表儿童的生长和生殖能力没有影响。 1) 2)

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。 14 C标志Granisetron盐酸盐3 mg/kg静脉内给予泌乳大鼠,并测量婴儿胃中的放射性(含含量哺乳),剂量为0.5。它的剂量少于%。 3)

9.7个孩子,等等。

  • <与抗肿瘤肿瘤剂(顺铂等)施用有关的胃肠道症状>
    1. 9.7.1未进行低出生体重,新生儿和婴儿的临床试验。
  • * <与辐射辐射相关的胃肠道症状(恶心,呕吐),术后消化症状(恶心,呕吐)>
    1. 9.7.2没有进行儿童等临床试验。

9.8老年人

注意副作用的表达并仔细管理。

10.互动

    10.2联合用途(请小心使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    5-羟色胺动作药物

    • 选择性5-羟色胺收获抑制剂(SSRI)
      5-羟色胺 /去甲肾上腺素的改写抑制剂(SNRI)
      MAO抑制剂,等等。

    可能会发生5-羟色胺综合征(焦虑,沮丧,兴奋,混乱,发烧,出汗,心动过速,肌阵挛等)。

    5-羟色胺的作用可能会增加。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.1严重的副作用

    1. 11.1.1休克,过敏反应(都经常未知)

      有报道称,出现了休克,过敏反应(pry,发红,胸部痛苦,呼吸困难,降低血压等)。

    11.2其他副作用

    0.1-2%小于2%

    未知频率

    高敏性

    皮疹

    火焰

    精神科

    失眠

    头晕,头痛

    心血管

    心动过速

    消化器官

    便秘,胃倾斜的感觉

    腹泻,腹痛

    肝功能测试值异常,例如AST(GOT)和ALT(GPT)上升

    其他的

    发烧,不适

    面粉红色

    14.适用的预防措施

    14.1准备药物时的预防措施

    1. 14.1.1在以下情况下不使用。
      • 当外包损坏或在内部发现液体时。
      • 当内容颜色或浑浊时。
    2. 14.1.2请勿使用剩余的液体。
    3. 14.1.3容器的液体比例应用作大约指南。

    14.2治疗药物的预防措施

    符合患者体重的适当剂量。

    15.其他预防措施

    15.2基于非临床试验的信息

    1. 15.2.1癌症

      1、5、50 mg/kg小鼠和大鼠口服两年,并与对比组进行比较。在小鼠中,小鼠中的小鼠中增加了肝细胞癌和50 mg/kg的组。在大鼠中,雄性为5 mg/kg或更多,而50 mg/kg组的女性增加了肝细胞壁肿瘤。然而,在1mg/kg组(相当于临床剂量的25倍)中,小鼠和大鼠都不会增加肝细胞壁肿瘤。

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    1. 人们为16.1.1
      1. (1)单静脉入侵给药4) 5)

        在静脉注射六名健康男孩的静脉注射术中,花岗岩量为40μg/kg 30分钟。血浆浓度表明滴水结束时的最高值,并以两个兼容性消失。

        完成(μg/kg)

        cmax
        (ng/ml)

        t1 /
        (HR)

        AUC
        (ng/hr/ml)

        vd
        (l/kg)

        40

        19.48±6.05

        3.14±1.20

        63.06±36.54

        3.30±1.22

        平均值±SD

      2. (2)单静脉内部给药6)

        将40μg/kg在静脉注射花岗岩中施用2分钟,作为花岗岩,至11个健康的成年男孩。给药后5分钟,血浆浓度达到了最高的价格,并消失至两个兼容性。

        完成(μg/kg)

        cmax
        (ng/ml)

        T 1/2
        (HR)

        AUC
        (ng/hr/ml)

        40

        42.77±22.33

        3.18±1.57

        64.99±39.60

        平均值±SD

    2. 16.1.2外国人的成就7) (参考)

      在40μg/kg的静脉注射术中给予40μg/kg,作为花岗岩元素(2-16岁,36岁)。血浆浓度表明在滴水结束时值最高(因为每个患者的血液收集时间不同,因此药代动力学参数是中位数,最小值最小为最小值)。

      完成(μg/kg)

      cmax
      (ng/ml)

      T 1/2
      (HR)

      AUC
      (ng/hr/ml)

      vd
      (l/kg)

      40

      43.1
      (14.3-276)
      n = 36

      5.63
      (0.9-21.1)
      n = 27

      185
      (43.7-781)
      n = 22

      1.34
      (0.541-2.71)
      n = 22

      培养基(最小最大最大)

    16.4代谢

    1. 16.4.1代谢站点8)

    2. 16.4.2代谢8)

      Granisetron接受氢氧化和甲基化的代谢,主要代谢是氢氧化物,在香气环中的第七位。
      根据使用人肝微酶进行的体外测试结果,据报道,氢氧化物的代谢和Granisetron在Aroma环和N-撤销中的第7位的代谢和N-省N-检测中的参与。

    3. 16.4.3泌尿代谢物9)

      泌尿代谢产物主要在7-羟基的类型和麻烦中提供, N 9'-二甲基和N 1-二甲基也被识别。

    16.5排泄

    1. 16.5.1排泄站点9)

      主要排泄路线是肾脏。

    2. 16.5.2排泄率
      1. (1)单静脉输注给药4)

        当在花岗岩元中使用花岗岩30分钟30分钟并进行静脉内注射输注时,检查了尿液排泄。结果,花岗岩的平均排泄速率如下。

        时间(HR)

        0到2

        2-4

        4-6

        6至12

        12至24

        24-48

        排泄率

        7.6%

        2.1%

        1.9%

        2.1%

        1.8%

        1.0%

      2. (2)单静脉内部给药6)

        在将静脉施用大约2分钟后,尿粒晶旋子的排泄率为11.04%,直到48小时,为Granisetron,为11个健康的成年男孩。

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    1. 17.1.1控制二肿瘤剂诱导呕吐
      1. (1)成人等级

        双盲比较测试10)和一般临床试验的概述11 如下。
        当Granisetron作为Granisetron的恶心和呕吐被注入(主要超过71/82)时,效率(有效或更高)为86.6%(71/82)。另外,在给药前30分钟,将40μg/kg静脉注射的40μg/kg静脉注射的效率(主要是顺铂)为83.3%(100/120)。

      2. (2)儿童成绩

        一般临床试验的概述13)如下。
        在给药前30分钟(主要是顺铂)插入40μg/kg作为花岗岩的插入时,效率(无呕吐)为73.0%(119/163),并且也有效(呕吐2) 。副作用是3个gup,2个GPT,异常的肝功能,胆红素价格,皮疹和便秘。

    2. 17.1.2控制呕吐的辐射辐射诱导

      一般临床试验的概述14)如下。
      当辐射全身照射通过输注40μg/kg作为花岗岩子插入时,版权(无呕吐)为54.4%(37/68),效率的77.9%(在2个呕吐范围内)。(53/68/68/68/68/68 )。副作用是一种:血液钠降低,嗜酸性粒细胞增加,淋巴细胞,单球,上升,GPT上升和胆红素的价格。

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    1. 18.1.1各种受体的机会15)

      使用大鼠或豚鼠脑样品,检查了盐酸盐的亲和力的各种受体,但Granisetron对5-HT 3受体的亲和力极高( Ki值= 0.26nm。),5-HT 1 (5-HT 1A)(5-HT 1A(5-HT 1A) ,5-HT 1B/C ,5-HT 1C ),5-HT 2 ,多巴胺D 2 ,肾上腺素α1α2 ,β,β,苯二氮卓类,picroxoxin和组胺H 1 ,阿片类毒素,阿片类药物,κ和δ和δ和δ和δ和Δ识别每个受体( Ki值> 1000nm)。

    2. 18.1.2心动过缓的5-HT动作16)

      当检查5-HT 5-HT 3受体时,通过麻醉大鼠检查了对Von Bezold-Jarisch反射的影响,盐酸Granisetron降低了这种反射作为剂量。

    18.2控制呕吐引起的呕吐和呕吐

    1. 18.2.1抑制顺铂的呕吐诱导17) 18)

      当将盐酸盐盐酸盐插入雪貂中,15分钟后插入10 mg/kg顺铂时,呕吐的数量显着减少,呕吐时间显着延长,呕吐时间为0.5 mg/kg或更多。

    2. 18.2.2 sisplatin引起的呕吐作用17)

      将雪貂注入10 mg/kg的顺铂,引起呕吐,导致盐酸盐盐酸盐盐酸盐盐酸盐盐酸盐盐水为0.5 mg/kg,在给药后30秒内抑制了呕吐。

    3. 18.2.3使用doxolvish和cyclohos家族的诱导和呕吐作用17)

      呕吐和呕吐时间的减少,在静脉内排序6 mg/kg之前两次,前30分钟,三分30分钟和30分钟,在6 mg/kg和环形胺为80mg/kg。

    18.3控制辐射辐射引起呕吐

    1. 18.3.1半径-radius全身辐照诱导的作用19)19)

      当将盐酸Granisetron插入到雪貂上时,整个辐射在15分钟后被照射时,呕吐的显着降低,呕吐时间的显着延长为0.05 mg/kg或更多。

    19.有关活性成分的物理和化学知识

    一般名称

    Granisetron盐酸盐

    化学名称

    1-甲基-N-endo -9-甲基-9-azabicyclo [3.3.1] non-3-yl)-1 h- indazole-3-羧酰胺盐酸盐

    分子

    C 18 H 24 N 4 O / HCl

    分子量

    348.87

    特点

    该产品是白色至细的黄色粉末或块粉。
    该产品易于溶解在水中,并且很难溶于甲醇。

    化学结构

    熔点

    大约291°C(分解)

    20.处理预防措施

    为了保持产品的质量,请不要打开该产品中包裹的外包,直到使用时间为止。
    另外,打开后立即使用它。

    22.包装

    • < Granisetron输液袋1mg/50ml“ HK” >

      50毫升[10袋(软袋)]

    • < Granisetron输液袋3mg/50ml“ HK” >

      50毫升[10袋(软袋)]

    • < Granisetron输液袋3mg/100ml“ HK” >

      100毫升[10袋(软袋)]

    23.主要文献

    1)Baldwin,Ja等人:基本和临床,1990; 24:5043-5053

    2)Baldwin,Ja等人:Basic and Clinical,1990; 24:5055-5069

    3)Haddock,Re等:基本和临床,1990; 24:6821-6843

    4)Hiroyuki Kumakura等人:临床药物,1990; 6(Suppl.5):25-34

    5)Junko Koyanagi等人:临床药物,1990; 6(Suppl.5):3-24

    6)Junko Koyanagi等人:临床药物,1990; 6(Suppl.5):35-47

    7)针对西方和美国婴儿和成人癌症患者的药代动力学(Cait-Rill注射:批准于2000年7月3日,申请材料摘要

    8)Bloomer,JC等人:Br。Clin。Pharmacol。,1994; 38(6):557-566

    9)Clarke,SE等人:Xenobiotica,1994; 24(11):1119-1131

    10)Nao Furue等:临床药物,1990; 6(Suppl.5):63-86

    11)Nii Tani Kusen等:临床药物,1990; 6(Suppl.5):87-105

    12)Toyohira Machida等人:临床药物,1990; 6(Suppl.5):107-120

    13)与给予抗魔法药物在儿科场中给药有关的恶心和呕吐的临床试验(CAIT -RILL注射:2000年7月3日批准,申请材料的概述。1)

    14)Shinichiro Okamoto等:今天的移植,1999; 12:437-444

    15)鼓风机,PR:Eur。J.Cancer,1990; 26(Suppl.1):8-11

    16)Sanger,GJ等人:Eur。J.Pharmacol。,1989; 159:113-124

    17)Bermudez,J。Etal。:Br。J.Cancer,1988; 58:644-650

    18)对Sisplatin引起的呕吐的影响(Cait-Ril注入:2000年7月3日批准,申请材料摘要

    19)对整个身体X射线辐照引起的呕吐的影响(Cait-Rill注入:2000年7月3日批准,概述了应用材料

    24.文学要求和询问

    Hikari Pharmaceutical Corporation Pharmaceutical信息部

    2-15 Imado,Taito-Ku,东京111-0024

    电话03-3874-9351
    传真03-3871-2419

    26.制造分销商等

    26.1制造商和分销商

    Hikari Pharmaceutical Co.,Ltd。

    2-15 Imado,Taito -Ku,东京