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出境医 / 海外药品 / Granisetron Illid液体1mg“ F” / Granisetron授权液体3mg“ F

Granisetron Illid液体1mg“ F” / Granisetron授权液体3mg“ F

2007年7月
  1. 5.1当使用这种药物用于消化症状(恶心,呕吐)与抗剂剂的给药相关时,仅用于施用强恶心和呕吐(顺铂等)。
  2. 5.2使用该药物用于胃肠道症状(恶心,呕吐)与辐射照射相关,仅用于强烈的恶心,呕吐所有身体照射,上腹部辐照等。

Granisetron Illid液体1mg“ F” / Granisetron授权液体3mg“ F”

启发记录号

2391400A3172_1_06

公司代码

670109

创建或修订年

*于2022年7月修订(第一版,功效更改,使用情况更改)

日本标准产品分类编号

872391

医学分类名称

5-HT 3受体拮抗类型

批准,等等

Granisetron 1mg“ F”

销售名称代码

YJ代码

2391400A3172

销售名称英语符号

花岗岩型盐酸静脉注射溶液

批准号,等等。

批准编号

22100AMX00096

销售日期

2009年5月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

Granisetron静脉注射液3mg“ F”

销售名称代码

YJ代码

2391400A4055

销售名称英语符号

花岗岩型盐酸静脉注射溶液

批准号,等等。

批准编号

21900AMX00341

销售日期

2007年7月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

Granisetron盐酸盐

2.反对(不给下一个患者施用)

对该药物成分过敏的患者

3.组成 /特性

3.1组成

Granisetron 1mg“ F”

有效成分1安培(1ml)中央花岗岩1.12毫克盐酸盐
(1mg为Granisetron)
添加剂柠檬酸水合2 mg
9毫克氯化钠
pH调整适当的金额

Granisetron静脉注射液3mg“ F”

有效成分1安培(3ML)中央盐谷盐酸盐3.35毫克
(3mg作为Granisetron)
添加剂柠檬酸水合6mg
氯化钠27mg
pH调整适当的金额

3.2准备属性

Granisetron 1mg“ F”

药物注射剂(Ampoul)
ph 5.0-7.0
特点无色透明液体
渗透压比(盐水比)大约1

Granisetron静脉注射液3mg“ F”

药物注射剂(Ampoul)
ph 5.0-7.0
特点无色透明液体
渗透压比(盐水比)大约1

4.功效或效果

  • 胃肠道症状与抗肿瘤肿瘤(顺铂等)和辐射照射有关(恶心,呕吐)
  • *术后胃肠道症状(恶心,呕吐)

5.与效果有关的预防措施

  1. 5.1当使用这种药物用于消化症状(恶心,呕吐)与抗剂剂的给药相关时,仅用于施用强恶心和呕吐(顺铂等)。
  2. 5.2使用该药物用于胃肠道症状(恶心,呕吐)与辐射照射相关,仅用于强烈的恶心,呕吐所有身体照射,上腹部辐照等。

6.用法和剂量

  • <与抗肿瘤肿瘤剂(顺铂等)施用有关的胃肠道症状>

    成人:通常,每天注射Granisetron或注射40μg/kg。应该注意的是,根据年龄和症状,症状会适当增加或减少,但是如果症状没有改善,则可以施用一次40μg/kg。
    孩子:通常,每天为儿童注射儿童一次。应该注意的是,根据年龄和症状,症状会适当增加或减少,但是如果症状没有改善,则可以施用一次40μg/kg。

  • <与辐射辐射相关的胃肠道症状(恶心,呕吐)>

    通常,成年人静脉注射40μg/kg的花岗岩。此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。但是,应每天两次管理。

  • * <术后消化症状(恶心,呕吐)>

    通常,成年人每次以Granisetron为单位注射或静脉注射1 mg。此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。但是,每天最多3毫克。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  1. 7.1当用于与辐射辐射相关的消化症状时,在辐射辐射之前会插入输注。当用于造血干细胞移植时与整个辐射照射(TBI:TBI)相关的消化症状时,给药期应为4天。
  2. 7.2 *当用于术后胃肠道症状时,应考虑患者的背景和操作,应在手术后的适当时间内给予。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1胃肠道症状障碍症状的患者

    在这种药物后进行足够的观察。该药物的给药可能会减少消化道运动。

9.5孕妇

仅当确定治疗的治疗超过危险时才给予。怀孕和早期怀孕前(大鼠,0.1至6.0 mg/kg皮下),有组织的器官形成(大鼠,0.3至9.0 mg/kg/kg,兔子,0.3至3.0 mg/kg/kg的静态订单),perinatal。时期和护理期(大鼠,0.1至6.0 mg/kg),没有影响男性和女性的生殖能力,下一个子女的发展,没有精神病,没有精神病1) 2) ,2)

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。 14 C标志Granisetron盐酸盐3 mg/kg静脉内给予泌乳大鼠,并测量婴儿胃中的放射性(含含量泌乳),剂量的剂量为0.5。3。3

9.7个孩子,等等。

  • <与抗肿瘤肿瘤剂(顺铂等)施用有关的胃肠道症状>
    1. 9.7.1未进行低出生体重,新生儿和婴儿的临床试验。
  • <与辐射辐射相关的胃肠道症状(恶心,呕吐),术后消化症状(恶心,呕吐)>
    1. 9.7.2 *未进行儿童等临床试验。

9.8老年人

注意副作用的表达并仔细管理。

10.互动

    10.2联合用途(请小心使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    5-羟色胺动作药物

    • 选择性5-羟色胺收获抑制剂(SSRI)
      5-羟色胺 /去甲肾上腺素的改写抑制剂(SNRI)
      MAO抑制剂,等等。

    可能会发生5-羟色胺综合征(焦虑,沮丧,兴奋,混乱,发烧,出汗,心动过速,肌阵挛等)。

    5-羟色胺的作用可能会增加。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.1严重的副作用

    1. 11.1.1休克,过敏反应(都经常未知)

      有报道称,出现了休克,过敏反应(pry,发红,胸部痛苦,呼吸困难,降低血压等)。

    11.2其他副作用

    0.1-2%小于2%

    未知频率

    高敏性

    皮疹

    火焰

    精神科

    失眠

    头晕,头痛

    心血管

    心动过速

    消化器官

    便秘,胃倾斜的感觉

    腹泻,腹痛

    肝功能测试值异常,例如AST(GOT)和ALT(GPT)上升

    其他的

    发烧,不适

    面粉红色

    14.适用的预防措施

    14.1服用药物的预防措施

    如果该药物静脉注射,则必须缓慢施用。

    15.其他预防措施

    15.2基于非临床试验的信息

    1. 15.2.1癌症

      1、5、50 mg/kg小鼠和大鼠口服两年,并与对比组进行比较。在小鼠中,小鼠中的小鼠中增加了肝细胞癌和50 mg/kg的组。在大鼠中,雄性为5 mg/kg或更多,而50 mg/kg组的女性增加了肝细胞壁肿瘤。然而,在1mg/kg组(相当于临床剂量的25倍)中,小鼠和大鼠都不会增加肝细胞壁肿瘤。

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    1. 人们为16.1.1
      1. (1)单静脉入侵给药4) 5)

        在静脉注射六名健康男孩的静脉注射术中,花岗岩量为40μg/kg 30分钟。血浆浓度表明滴水结束时的最高值,并以两个兼容性消失。

        完成(μg/kg)

        cmax
        (ng/ml)

        t1 /
        (HR)

        AUC
        (ng/hr/ml)

        vd
        (l/kg)

        40

        19.48±6.05

        3.14±1.20

        63.06±36.54

        3.30±1.22

        平均值±SD

      2. (2)单静脉内部给药6)

      将40μg/kg在静脉注射花岗岩中施用2分钟,作为花岗岩,至11个健康的成年男孩。给药后5分钟,血浆浓度达到了最高的价格,并消失至两个兼容性。

      完成(μg/kg)

      cmax
      (ng/ml)

      T 1/2
      (HR)

      AUC
      (ng/hr/ml)

      40

      42.77±22.33

      3.18±1.57

      64.99±39.60

      平均值±SD

    2. 16.1.2外国人的成就7) (参考)

      在40μg/kg的静脉注射术中给予40μg/kg,作为花岗岩元素(2-16岁,36岁)。血浆浓度表明在滴水结束时值最高(因为每个患者的血液收集时间不同,因此药代动力学参数是中位数,最小值最小为最小值)。

      完成(μg/kg)

      cmax
      (ng/ml)

      T 1/2
      (HR)

      AUC
      (ng/hr/ml)

      vd
      (l/kg)

      40

      43.1
      (14.3-276)
      n = 36

      5.63
      (0.9-21.1)
      n = 27

      185
      (43.7-781)
      n = 22

      1.34
      (0.541-2.71)
      n = 22

      培养基(最小最大最大)

    16.4代谢

    1. 16.4.1代谢站点8)

    2. 16.4.2代谢8)

      Granisetron接受氢氧化和甲基化的代谢,主要代谢是氢氧化物,在香气环中的第七位。
      根据使用人肝微酶进行的体外测试的结果,P450(CYP3A)参与了羟基化和N-脱甲的代谢,这是Granisetron在Aroma环和N-DeThechment中的第七位。

    3. 16.4.3泌尿代谢物9)

      泌尿代谢物主要是7-羟基型和联盟类型,N9'-二甲基和N1-二甲基也被识别。

    16.5排泄

    1. 16.5.1排泄站点9)

      主要排泄路线是肾脏。

    2. 16.5.2排泄率
      1. (1)单静脉输注给药4)

        当在花岗岩元中使用花岗岩30分钟30分钟并进行静脉内注射输注时,检查了尿液排泄。结果,花岗岩的平均排泄速率如下。

        时间(HR)

        0到2

        2-4

        4-6

        6至12

        12至24

        24-48

        排泄率

        7.6%

        2.1%

        1.9%

        2.1%

        1.8%

        1.0%

      2. (2)单静脉内部给药6)

        在将静脉施用大约2分钟后,尿粒晶旋子的排泄率为11.04%,直到48小时,为Granisetron,为11个健康的成年男孩。

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    1. 17.1.1控制二肿瘤剂诱导呕吐
      1. (1)成人等级

        双盲比较测试10)和一般临床试验的概述11 如下。
        当Granisetron作为Granisetron的恶心和呕吐被注入(主要超过71/82)时,效率(有效或更高)为86.6%(71/82)。另外,在给药前30分钟,将40μg/kg静脉注射的40μg/kg静脉注射的效率(主要是顺铂)为83.3%(100/120)。

      2. (2)儿童成绩

        一般临床试验的概述13)如下。
        在给药前30分钟(主要是顺铂)插入40μg/kg作为花岗岩的插入时,效率(无呕吐)为73.0%(119/163),并且也有效(呕吐2) 。副作用是3个gup,2个GPT,异常的肝功能,胆红素价格,皮疹和便秘。

    2. 17.1.2控制呕吐的辐射辐射诱导

      一般临床试验的概述14)如下。
      当辐射全身照射通过输注40μg/kg作为花岗岩子插入时,版权(无呕吐)为54.4%(37/68),效率的77.9%(在2个呕吐范围内)。(53/68/68/68/68/68 )。副作用是一种:血液钠降低,嗜酸性粒细胞增加,淋巴细胞,单球,上升,GPT上升和胆红素的价格。

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    1. 18.1.1各种受体的机会15)

      使用大鼠或豚鼠脑标本,检查了盐酸粒乙烯的亲和力是否有各种受体,但是盐酸盐盐盐酸盐对5-HT 3受体的亲和力极高(KI值=(KI值=( ki值=值= .. 0.26nm),5--- 5--),5--- 5-- HT 1 (5-HT 1A ,5-HT 1B/C ,5-HT 1C ),5-HT 2 ,Dopamin d 2 ,肾上腺素α1,α2, β2β2 ,苯并二氮卓类,Picroxin和picroxin H1 ,阿片类药物μ,阿片类药物μ,阿片类药物, κ和κ和δ对每个受体几乎没有亲和力( KI值> 1000nm)。

    2. 18.1.2心动过缓的5-HT动作16)

      当检查5-HT 5-HT 3受体时,通过麻醉大鼠检查了对Von Bezold-Jarisch反射的影响,盐酸Granisetron降低了这种反射作为剂量。

    18.2控制呕吐引起的呕吐和呕吐

    1. 18.2.1抑制顺铂的呕吐诱导17) 18)

      当将盐酸盐盐酸盐插入雪貂中,15分钟后插入10 mg/kg顺铂时,呕吐的数量显着减少,呕吐时间显着延长,呕吐时间为0.5 mg/kg或更多。

    2. 18.2.2 sisplatin引起的呕吐作用17)

      将雪貂注入10 mg/kg的顺铂,引起呕吐,导致盐酸盐盐酸盐盐酸盐盐酸盐盐酸盐盐水为0.5 mg/kg,在给药后30秒内抑制了呕吐。

    3. 18.2.3使用doxolvish和cyclohos家族的诱导和呕吐作用17)

      呕吐和呕吐时间的减少,在静脉内排序6 mg/kg之前两次,前30分钟,三分30分钟和30分钟,在6 mg/kg和环形胺为80mg/kg。

    18.3控制辐射辐射引起呕吐

    1. 18.3.1半径-radius全身辐照诱导的作用19)19)

      当将盐酸Granisetron插入到雪貂上时,整个辐射在15分钟后被照射时,呕吐的显着降低,呕吐时间的显着延长为0.05 mg/kg或更多。

    19.有关活性成分的物理和化学知识

    一般名称

    Granisetron盐酸盐

    化学名称

    1-甲基-N-endo -9-甲基-9-azabicyclo [3.3.1] non-3-ill)-1 h- indazole-3-羧酰胺氢氯乙烯

    分子

    C 18 H 24 N 4 O / HCl

    分子量

    348.87

    特点

    它是白色至细的黄色粉末或块粉。
    很容易溶于水,略微溶于甲醇,并且在乙醇中很难溶解(95)。

    化学结构

    22.包装

    • <Granisetron Ignid 1mg“ F”>

      1mg/1ml 5安培

    • <花Granisetron静脉注射液体3mg“ F”>

      3mg/3ml 5安培

    23.主要文献

    1)Baldwin,Ja等人:基本和临床,1990; 24:5043-5053

    2)Baldwin,Ja等人:Basic and Clinical,1990; 24:5055-5069

    3)Haddock,Re等:基本和临床,1990; 24:6821-6843

    4)Hiroyuki Kumakura等人:临床药物,1990; 6(支持5):25-34

    5)Junko Koyanagi等:临床药物,1990; 6(支持5):3-24

    6)Junko Koyanagi等:临床药物,1990; 6(支持5):35-47

    7)针对西方和美国婴儿和成人癌症患者患者的药代动力学(CAIT-RILL注射:2000年7月3日批准,应用材料概述He.2.2-1)

    8)Bloomer,JC等人:Br。Clin。Pharmacol。,1994; 38(6):557-566

    9)Clarke SE等:Xenobiotica,1994; 24(11):1119-1131

    10)NAO等:临床药物,1990; 6(支持5):63-86

    11)Nii Tani Yusen等:临床药物,1990; 6(支持5):87-105

    12)Toyohira Machida等人:临床药物,1990; 6(支持5):107-120

    13)与小儿区域的抗粉药物有关的恶心和呕吐的临床试验(CAIT -RIL注射:2000年7月3日,申请材料的概述。1)

    14)Shinichiro Okamoto等:今天的移植,1999; 12:437-444

    15)鼓风机,PR:Eur。J.Cancer,1990; 26(支持1):8-11

    16)Sanger,GJ等人:Eur。J.Pharmacol。,1989; 159:113-124

    17)Bermudez,J。Etal。:Br。J.Cancer,1988; 58:644-650

    18)诱导Sisplatin的作用(Cait-Rill注入:2000年7月3日,批准,应用材料大纲H.1.1-1)

    19)对整个身体X射线辐照引起的呕吐的影响(CAIT-RILL注入:2000年7月3日,应用材料的概述H.1.1-1)

    24.文学要求和询问

    富士制药有限公司

    1515 Mizuhashi Tsujigado,Toyama City,Toyama县,939-3515

    (电话)0120-956-792
    (传真)076-478-0336

    26.制造分销商等

    26.1制造商和分销商

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