2001年9月

Saligren胶囊30mg

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创建或修订年

** 2014年8月修订12

*2014年4月修订11

日本标准产品分类编号

872399

日本标准产品分类编号，等等。

改建结果公告年（最新）

2010年10月

国际出生日期

2000年1月

医学分类名称

口服症状改善药物

批准，等等

销售名称

Saligren胶囊30mg

销售名称代码

2399012M1034

批准 /许可号码

批准编号

21300AMZ00481

欧洲商品名称

SaligrenCap。30mg

药品价格标准日期

2001年8月

销售日期

2001年9月

储蓄，到期日期等

<save>

室温存储，吸收预防措施

<到期日期>

*3年（显示在PTP纸和外部盒子上）

作品

Saligren胶囊30mg包含一个胶囊中的以下成分。

活性成分 /含量

塞维利亚盐酸盐水合物31.15毫克
（30mg作为盐酸盐）

添加剂

乳糖水合物
（胶囊主体）硫酸盐NA

特点

Saligren胶囊30mg是一个由黄色和白色组成的硬胶囊，其中含量是白色粉末。

识别代码

NK1182

外形

3号胶囊

质量（G）

0.27

一般名称

塞维利亚盐酸盐盐水剂

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 患有严重缺血性心脏病的患者（心肌梗塞，心绞痛，心绞痛等）。这是给出的 2。 支气管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者[支气管募集和支气管粘液分泌增加可能会使症状恶化。这是给出的 3。 在消化管和膀胱颈部堵塞的患者[可能控制或张力消化道或膀胱肌肉，并可能恶化症状。这是给出的 四个。 癫痫患者[可能引起癫痫发作。这是给出的 五。 帕金·森主义或帕金森氏病患者[帕金森主义或帕金森氏病可能会使帕金森氏病的症状恶化。这是给出的 6。 虹膜液的患者[艾滋病可能会恶化症状。这是给出的

功效或效果

沙格伦综合征患者的口服干燥症状改善

用法和剂量

通常，成年人每天要对成年人进行口服三次，每天三次作为盐酸盐。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

唾液腺高肿胀和唾液腺的患者[可能会恶化症状。这是给出的

2。

间质性肺炎的患者[可能恶化间质性肺炎。这是给出的

3。

胰腺炎患者[胰汁的分泌可能会增加，并且症状可能恶化。这是给出的

四个。

肠易激活的患者这是给出的

五。

消化溃疡的患者这是给出的

6。

骨破坏或胆结石患者[可能会感染胆管并恶化症状。这是给出的

7。

患有尿石或肾结石的患者[可能与输尿管和尿道感染，并使症状恶化。这是给出的

8。

与前列腺肥大相关的尿液疾病的患者[可能会在膀胱肌肉中收缩或张力并加剧排尿障碍。这是给出的

9。

甲状腺功能亢进的患者[作用于心血管系统，可能导致心律不齐或心房颤动。这是给出的

十。

患有全身性硬化症的患者这是给出的

11。

患有肝损伤或肾脏疾病的患者[高血分浓度可能持续，副作用的表达率可能会增加。这是给出的

12。

老年人[请参阅“老年人行政”部分]

13。

孕妇或可能怀孕的妇女[请参阅“孕妇管理，产科妇女，护理妇女等”部分

重要的基本预防措施

1。

如果该药物的给药未识别出效果，请注意不要长时间给予效果。

2。

由于它可能会导致全球，因此患者应注意伴随汽车在夜间开车的汽车操作，而在黑暗的地方黑暗。

相互作用

合并用途的注释

（请注意联合使用）

化学物质等。COLIN乙酰氯化物，氯化物，氯猫，氯化物，氯化物，氯化物，氯，氯，氯化物，氯化物，氯化物，氯化物，氯化物，氯化物，氯化物，氯化物，氯化物，氯化物，药物，药物，氯化物，氯化物，氯化物，氯化物等。

临床症状 /度量方法

该药物或这些药物的作用可能会得到增强。

机械 /危险因素

据认为，毒素般的作用将通过联合使用来增强。

抗蛋白激活的药物阿托罗明胺氢化氢化氢化氢氢化氢盐氢化物氢化物等等。

临床症状 /度量方法

该药物的作用可能会减少。

机械 /危险因素

它被认为与该药物的作用拮抗。

药物名称，例如基于fenochizin的抗精神药物crolpromagin，例如氯丙粉蛋白，盐酸阿米替丁素等抗精神药物crolpromagin等。

临床症状 /度量方法

该药物的作用可能会削弱。

机械 /危险因素

它被认为与该药物的作用拮抗。

药物名称，例如Chitochrome P450CYP2D6，抑制性药物Kinjin硫酸盐氢酸等。CHITOHROMEP450CYP3A4抑制剂Itlaconazole红霉素等。TITOHROMEP450非特异性抑制性药物Simetidine等。

临床症状 /度量方法

该药物的作用可能会得到增强。

机械 /危险因素

人们认为这些药物会增加该药物的血液浓度，因为该药物的代谢酶受到抑制。

药物 - 摩尔P450，例如药物名称，衍生物，苯巴特赛退款picin等。

临床症状 /度量方法

该药物的作用可能会减少。

机械 /危险因素

这些药物被认为可以降低该药物的血液浓度，因为该药物的代谢酶是诱导的。

副作用

概述表达状态，副作用

在批准前的813例病例中发现了251例（30.9％）的副作用，主要副作用为10.3％恶心（84/813），7.7％（63/813），腹泻4.4％（36/813）。是3.9％（32/813）和3.1％（25/813）。此外，在803例中的89例（11.1％）中识别出临床测试值异常的波动，临床实验室值的主要波动是血清淀粉酶上升3.5％（23/666），尿液NAG增加了2.5％（8）。它是/320），ALT（GPT）上升2.3％（18/791），AST（GOT）上升2.1％（17/793），等等。 [在批准时]
批准后的使用结果调查为2,020例报告的483例（23.9％），主要副作用为6.4％（130例），1.7％（35），腹泻1.7％（35），多种汗水3.9，皮肤和皮下组织。诸如％（78），神经系统疾病等疾病，例如0.9％（19例），肾脏和尿路疾病，例如频繁排尿（24例），0.4％（7），它是临床测试，例如全身性疾病和0.5％ （9个案例），例如所有案例。
批准后255次特殊调查报告的副作用为97例（38.0％），主要副作用是胃肠道疾病，例如Nausea 7.1％（18），皮肤（例如7.1％（18），例如7.1％）（例如7.1％）（ 18）。这是一项临床测试，例如皮下组织障碍和中性脂肪的1.2％（3例）。 [在重新审查的结尾]

严重的副作用

肺炎肺炎

（小于0.1％）

由于间质性肺炎可能会加重，因此应充分进行观察，如果发现异常，则应停用施用，并适当服用肾上腺皮质激素药物。

另一个副作用

精神科

小于1％

头晕，震颤，失眠，沮丧，睡眠

感官器官

小于1％

瓶子

消化器官

5％或更多

恶心，腹痛

消化器官

小于1-5％

腹泻，呕吐，厌食症

消化器官

小于1％

难度，鼓屁，便秘，唾液腺疼痛，唾液腺体，胃不适

心血管

小于1％

调节脉搏，高血压，心动过速，心p，心电图异常

呼吸器官

小于1％

由于呼吸，肺部入侵

血

小于1％

红细胞还原，减少血红蛋白，血细胞比容，白细胞减少

泌尿科

小于1-5％

尿频

皮肤

小于1-5％

多汗

皮肤

小于1％

皮疹，所以发痒

肝

小于1％

膝上增加，LDH上升，胆红素总增加，肝功能异常，ALT（GPT）增加，AST（GOT）增加，γ-GTP增加，ALP增加

肾

小于1-5％

尿na升起

肾

小于1％

尿蛋白阳性，面包升

其他的

小于1-5％

头痛

其他的

小于1％

血清钾降低，味道异常，总胆固醇，寒冷的疼痛，血清淀粉酶升高，胸痛，不适，血肿，血肿，水肿，热量

老年人的管理

通常，肝脏和肾功能通常会降低，而高血分浓度可能会持续下去，因此请小心。

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕的孕妇或妇女，只有在治疗的治疗远远超过危险时才能进行给药。
[动物实验（大鼠）因出生儿童的体重减轻而被认可。这是给出的

2。

母乳喂养的妇女应避免在这种药物期间母乳喂养。
[动物实验（大鼠）已转移到牛奶中。这是给出的

给儿童的管理等

尚未建立儿童安全性（没有经验）。

适用的预防措施

在药物时：

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。 （据报道，PTP薄板的难度 - 到末期在食管粘膜上有一个尖锐的角，甚至是严重的并发症，例如纵隔炎）。

药代动力学

1.血液浓度

（1）健康成人^1）

当给6名健康成年人（男性，平均体重66.2 kg）施用30毫克该药物时，该药物立即被吸收并在给药后_1.5小时达到70.9 ng/ml的C_最大。 4个小时。 AUC _0〜∞为435.7 ng/hr/ml。

（2）Shaglen综合征^{2的患者）}

当对六名Shaglen综合征患者（女性，平均体重43.4 kg）的患者空腹服用30毫克该药物时，该药物立即被吸收，并在给药后1.5小时达到91.6 ng/ml的C_最大C。在大约5个小时的T _1/2上。 AUC _0〜∞为711.1 ng/hr/ml。与健康的成年患者相比， _shaglen综合征的患者显示出相同的值，但是C _MAX和AUC _0〜∞的值分别显示出1.3倍和1.6倍。

请参阅“药代动力学参数”表。

2.代谢

主要的代谢产物是跨氧化物和局部hoxid。在体外测试中，这些代谢物主要由肝代谢组酶P450的分子型CYP2D6和CYP3A4产生。

3.排泄

该药物的主要排泄途径是尿液。当对六个健康的成年男孩施用30毫克这种药物时，在给药后24小时内，未改变的身体的尿排泄率为18.2±8.6％。

4.饭菜的影响

当进食或空腹后，将30毫克的这种药物施用给六个健康的成年男孩时，饭后不可变化的t_最大为2.5和1.2小时，而空腹则是餐点的延迟。 C _Max和AUC _0〜∞在饭后和空腹后几乎不会改变。

5.蛋白质结合速率（体外）

该药物与血浆蛋白的结合速率为17.4％至19.5％，额外的浓度为50至1,000 ng/mL，没有发现对结合速率的密度依赖性。

药代动力学参数

	c最大 （ng/ml）	t max （HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0〜∞ （ng/hr/ml）	Cl/f （l/hr/kg）	vd/f （l/kg）
健康的成人1）	70.9±17.3	1.5±0.6	3.9±1.2	435.7±165.1	1.00±0.37	5.2±0.8
患者2）	91.6±23.0	1.5±0.8	5.1±1.6	711.1±270.7	0.97±0.48	6.7±2.4

1）男性：平均年龄30.5岁，平均体重66.2kg
2）女性：平均年龄53.8岁，平均体重为43.4公斤

临床结果

在临床试验（813例目标病例总数）中，包括对沙格伦综合征患者的双重盲和比较检查，该药物的改善率为52.0％（290％/558，这就是一个例子。
在长期给药的检查中，即使给药了28周或更长时间，副作用的频率也增加了，或者没有观察到新的严重副作用的表达，并且没有识别出有效性。
在长期管理检查中，有462例安全募集的病例有147例（31.8％），其中93例（20.1％）由于副作用。由于副作用而停止的93例案件中有47例（50.5％）在管理开始后的四个星期内被取消，而由于消化系统疾病而取消了93例中有64例（68.8％）。 ^3-6）

药物

该药物在健康动物（小鼠，大鼠和狗），自身免疫性疾病模型（MRL/LPR，IQI）小鼠和唾液分泌障碍模型（X -Ray辐照）大鼠中具有剂量依赖性的唾液分泌促进效应。
在该药物中，在人M3受体表达细胞中，接种信息传输系统促进了密度依赖性的二辛酸诱导的脂质代谢旋转。 ^7,8）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称：

盐酸盐盐水合物
Cevimeline羟基水合物

化学名称：

（±） -cis -2-methaylspiro [1,3-茶碱5，3'- Quinuclidine]单醛半水合物

分子类型：

C ₁₀ H ₁₇ NOS/HCL/1/2H ₂ O

分子量：

244.78

结构公式：

一致：

它是白色结晶粉。
它极度溶于水中，很容易溶解在甲醇和乙醇中（99.5），略微溶解在乙腈中，并且极难溶解在乙醚中。

包装

Saligren胶囊30mg：100胶囊42胶囊84胶囊

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Yoshio Otani等人：临床药物， 6，1551 （1990）

2）

Kashiwazaki Tadashi等：医疗和新药， 38，393 （2001）

3）

Kashiwazaki Yoshio等：医疗和新药， 38，313 （2001）

四）

Kashiwazaki Yoshio等人：诊所和新药， 38，333 （2001）

五）

Yoichi Ichikawa等人：医疗和新药， 38，349 （2001）

6）

Yoichi Ichikawa等人：医疗和新药， 38，369 （2001）

7）

Iga，Y。等人：JPN.J.Pharmacol。， 78，373 （1998）

8）

Masunaga，H。等人：Eur.J.Pharmacol。， 339，1 （1997）

文学要求

** Nippon Chemical Co.，Ltd.药品信息中心

（地址） 2-1-1 MARUNOUCHI，CHIYODA-KU，东京100-0005

（电话）0120-505-282（免费电话）

制造商等的姓名或名称和地址等。

**制造和分销商

Nippon Chemical Co.，Ltd.

2-2-1，Marunouchi，Chiyoda -Ku，东京