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出境医 / 海外药品 / trimebutin malecid单一100mg“ tsuruhara” / trimebutin

trimebutin malecid单一100mg“ tsuruhara” / trimebutin

1994年7月
  • 慢性胃炎的胃肠道症状(腹胀,腹痛,恶心,害羞)
  • 肠易激综合症

Trimebutin malecid片剂100mg“ Tsuruhara” / Trimebutin Malecic Arid晶粒20%“ Varhara”

启发记录号

2399006C1190_1_04

公司代码

460028

创建或修订年

于2022年7月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

872399

医学分类名称

胃肠道

批准,等等

Trimebutin Maleic Acid Shrine片100mg“ Tsuruhara”

销售名称代码

YJ代码

2399006F1544

销售名称英语符号

Trimebutine maleate片“ Tsuruhara”

销售名称Hiragana

Torimabuchin Ma Rein -San命令100mg“ Tsuruhara”

批准号,等等。

批准编号

22500AMX01320000

销售日期

1994年7月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

Trimebutin Malecici Acid 20%“背部”

销售名称代码

YJ代码

2399006C1190

销售名称英语符号

Trimebutine maleate细颗粒“ Tsuruhara”

销售名称Hiragana

Torimabuchi Chin Rein -San Ensai Ryu 20%“ Tsuruhara”

批准号,等等。

批准编号

22500AMX01319000

销售日期

1994年7月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

一般名称

Trimebutin Malecid制剂

3.组成 /特性

3.1组成

Trimebutin Maleic Acid Shrine片100mg“ Tsuruhara”

有效成分1片片剂中的100毫克三葱马来酸
添加剂乳糖羟基先知纤维素,羟基预耐糖,硬脂酸镁,氢化镁,6000个巨型,钛,tark,carnaubaro

Trimebutin Malecici Acid 20%“背部”

有效成分1G
200mg Trimephtin马来酸
添加剂乳糖氢水,玉米,羟基丙糖,共聚合物LD,硫酸钠硫酸钠,多醇贝尔酸酯80,丙烯酸丙烯酸乙烯酸乙酯马克利酯马克利酯,小氧乙基苯基苯基苯基苯甲酸酯,苯基苯基苯基,多氧乙基苯基,talluky氧气,甲状腺素酸,盐水硅酸盐水硅酸盐。

3.2准备属性

Trimebutin Maleic Acid Shrine片100mg“ Tsuruhara”

药物膜涂料锁
语气白色黄色白色
尺寸直径约7.1mm
厚度约3.7毫米
大量的约125mg

Trimebutin Malecici Acid 20%“背部”

药物小涂层谷物
语气白色黄色白色

4.功效或效果

  • 慢性胃炎的胃肠道症状(腹胀,腹痛,恶心,害羞)
  • 肠易激综合症

6.用法和剂量

  • <Trimebutin Maleic Acid Shrine片100mg“ Tsuruhara”>
  • ・用于慢性胃炎的消化症状

    作为三丁丁素马来酸,正常成人每日300 mg(该药物的3片)分为三倍。
    根据年龄和症状,它适当地增加和减少。

  • ・用于肠易激综合症时

    每天口服300-600毫克的成人(该药物的3至6片)作为三铁蛋白海洋酸。

  • <Trimebutin malecid 20%“ Tsuruhara”>
  • ・用于慢性胃炎的消化症状
  • 在成年人(该药物的1.5 g)中,口服给予300 mg(该药物的1.5 g),作为三丁丁素马来酸。
    根据年龄和症状,它适当地增加和减少。
  • ・用于肠易激综合症时

    每天口服300-600毫克成人(该药物的1.5g至3.0 g)作为三塞甲维素马来酸。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。非临床试验已转移到牛奶中。

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

小心,例如减肥。通常,生理功能正在下降。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请进行足够的观察,如果发现异常,请采取适当的措施,例如中止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1肝功能障碍(小于0.1%),黄疸(频率未知)

    肝功能障碍和黄疸,可能会出现AST,ALP,ALP,LDH,γ-GTP等的升高。

11.2其他副作用

小于0.1%

消化器官

便秘,腹泻,胃,嘴巴麻木,恶心,呕吐

心血管

心p

精神科

嗜睡,头晕,不适,头痛

高敏性

皮疹,荨麻疹,如此发痒

泌尿科

尿液障碍,尿液关闭

注意)表达的频率包括后期制造和销售调查的结果。

14.适用的预防措施

14.1发出毒品的预防措施

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

16.药代动力学

16.1血液浓度

当将100毫克的Trimevin MalecICE施用到健康的成年男孩时,血浆Trimevitin浓度在30分钟左右显示的最大值为32.5至42.3 ng/ml。一半的生活大约2小时。

  1. 16.1.1生物当量测试

    100毫克三丁丁素马来酸片和100毫克的selecinone片剂,或20%的三丁丁素马来酸稀薄的“螃蟹”和20%的selectainone细晶粒,每种谷物,每种。仅在一个健康的成年男孩中,可以测量血浆中不愉快的身体浓度,而获得的药物体参数(AUC,CMAX)是根据90%置信度部分定律的统计分析。结果,它在log(0.8)范围内(0.8)。 log(1.25),并确认两种药物的生物等效性1) 2)

  • <Trimebutin Maleic Acid Shrine片100mg“ Tsuruhara”>

AUC 0-8小时
(ng/hr/ml)

cmax
(ng/ml)

tmax
(HR)

T 1/2
(HR)

Trimebutin Maleic Acid Shrine片100mg“ Tsuruhara”

70.4±2.6

41.4±1.6

0.6±0.1

1.9±0.2

Selechinone片剂100mg

69.7±2.1

41.2±1.7

0.6±0.1

1.9±0.2

(平均±SE,n = 12)



  • <Trimebutin malecid 20%“ Tsuruhara”>

AUC 0-8小时
(ng/hr/ml)

cmax
(ng/ml)

tmax
(HR)

T 1/2
(HR)

Trimebutin Malecici Acid 20%“背部”

71.2±2.7

40.2±1.7

0.6±0.1

1.9±0.2

Selechinone细粒20%

70.5±2.9

38.4±2.0

0.6±0.1

1.5±0.1

(平均±SE,n = 12)

血浆浓度和参数(例如AUC和CMAX)可能会根据测试条件(例如选择受试者的选择,收集体液的时间数量等)而有所不同。

16.2吸收

对大鼠的小肠(空气肠)结扎进行了14 -C -Trimevitin,并迅速吸收了三丁丁素消化道的吸收

16.3分布

  1. 16.3.1蛋白结合速率

    人胶4中的77.0%) (体外,平衡透析法)。

  2. 16.3.2向组织的过渡性

    放射性浓度为14 C或3 H- 3 H-3 H-3 H-3 H-Trimevitin是肝脏,胃肠道含量,肾脏高,肺部高,脾脏,胰腺,胰腺和肾上腺,血液,血液,血液,骨骼肌,骨骼肌肉,大脑,睾丸较低。 3 h-在给药时同时,它的胃肠道含量很高,肾脏,肝脏,肺,血液,心肌以及睾丸和大脑的肾脏,肝脏低。即使在任何信号化合物给药时,在72小时后,浓度也极低
    当每天,7天和14天连续14天产生3 h/ 14 c-trimebutin时,组织中的浓度即使连续14天进行,其价值几乎与连续7个给药组相同。有一个器官和组织。相当较低或较低。连续14天后的72小时, 14 -C的浓度已经相当低,并且没有在特定的器官和组织中保留的趋势。另一方面,就组织中的3 h浓度而言,有些地方与分布模式中的14 c符号的情况略有不同,但是在14 c-sign的情况下,它倾向于保留在特定的器官和组织中。未识别5)

  3. 16.3.3向胎儿的过渡性

    当妊娠晚期,将14 -C -Trimevitin口服给雌性大鼠时,孕产妇组织的浓度是施用后最高的,随着时间的流逝,孕产妇组织的浓度最高。卵巢,子宫和胎盘浓度几乎等于体血浓度,胎儿和羊水的浓度极低。每个胎儿的放射性转移约为母体剂量6的0.02%。

  4. 16.3.4牛奶的过渡性

    当分娩后的第六天,将14个C-Trimevitin(30 mg/kg)口服给母鼠时,婴儿的放射性浓度从4个小时到8小时的最高价格,对一个婴儿的放射性。迁移。估计量约为母体剂量的0.04%,到8小时

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  • <慢性胃炎>
    1. 17.1.1国内临床试验

      由于临床试验包括两次双重比较测试,慢性胃炎(526例)的胃肠道症状(腹痛,腹痛,恶心,恶心等)的全面改善率(适度改善或更高)为64.1%。

  • <肠易激综合症>
    1. 17.1.2国内临床试验

      由于临床试验包括两次双重比较测试,肠易激综合征的肠运动和消化症状的综合改善率为56.5%。

18.医疗药物

18.1动作机制

  1. 18.1.1胃肠道平滑肌肉的作用

    在平滑肌细胞中,基于抑制k通道的抑制作用抑制细胞兴奋,平滑细胞过度抑制细胞兴奋,同时根据细胞的兴奋性抑制CA通道。估计可以抑制收缩。 7)

  2. 18.1.2通过阿片受体的动作

    在肠道中,Trimevtin在副交感神经的末端作用于阿片类μ和μ受体,抑制乙酰胆碱的发挥并抑制消化道运动。另一方面,在肠道中,这是一种衰落的运动,它在交感神经末尾作用于抑制去甲肾上腺素的μ受体。结果,乙酰胆碱从副交感神经的结尾释放增加,消化道运动得到增强8)

18.2胃肠道动作

  1. 18.2.1胃运动调整动作
    1. (1)将致命的去除减少10-5 g/mL,以减少胃前院中的红宝石肌肉标本。另一方面,同一样品在28°C处的频率和振幅。增加频率和振幅并转移到常规的浪漫收缩运动9)
    2. (2)切割胸腔神经的麻醉犬的不规则胃锻炼将通过3 mg/kg静脉内给药10)
    3. (3)响应胃肠道疾病患者的胃肠道部分,运动功能的运动在1 mg/kg的运动功能中被识别出来。另一方面,在不断下降的运动功能中观察到增加的运动
  2. 18.2.2胃肠道互锁运动引起动作

    为了响应人类的消化道运动,生理胃肠道中断的触发因素被4至6 mg/kg的空中跑道识别

  3. 18.2.3胃排放改善效果

    如果具有200 mg口服的慢性胃炎,并增强了对腹部消化器官的无限抱怨,则如果胃排放能力降低,则可以增强。
    另一方面,如果增强了,则有抑制13的趋势。

  4. 18.2.4肠运动调整动作
    1. (1)当肌肉张力在10-5 g/mL时(在低负荷下)的肌肉张力较低时,增加了刺激性。另一方面,当肌肉张力较高(在高载荷下)时,块状会减少并减少振幅14) (体外)。
    2. (2)由于肠易激综合征患者的心理压力负荷而导致大肠的增加,可以通过口服300 mg口服口服300 mg口服抑制运动
    3. (3)将50毫克静脉静脉静脉静脉内形到人类的宝石,上升结肠和S形肠道肠道,而Neostigmin载荷增加了16)
  5. 18.2.5大概了解(lesp)调整动作

    四胃载质负荷诱导的麻醉中四藻的剂量降低了0.6 mg/kg静脉内给药。另一方面,内部压力的内部压力降低了切尔汀的内部压力增加17)

  6. 18.2.6胃肠道肌肉的直接影响
    1. (1)摩尔多特去除的胃部院子中的自主运动抑制作用在阿特他蛋白,芬特拉蛋白,先知和四毒素9的存在中表达(体外)。
    2. (2)删除记录肠肠モにににににににににににに此外,即使胸部紧张神经断开了10),也表达了对麻醉犬胃肠道运动的影响。

18.3外围呕吐效应

在狗中,呕吐诱导的阿哌汀抑制很弱,但是在硫酸铜呕吐时,显然会延伸3 mg/kg或口服60 mg/kg的口服呕吐

19.有关活性成分的物理和化学知识

一般名称

Trimebutine maleate

化学名称

(2 rs )-2-二甲基氨基-2-苯基丁基3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯单位酸盐

分子

C 22 H 295 / C 4 H 4 O 4

分子量

503.54

特点

它是白色晶体或结晶粉。 NN-二甲基甲酰胺或乙酸(100),很容易溶于乙腈,并且很难溶于水或乙醇(99.5)。 0.01mol/L溶于盐酸测试中。

化学结构

熔点

131-135℃

22.包装

  • <Trimebutin Maleic Acid Shrine片100mg“ Tsuruhara”>
    PTP:100片(10片X 10),1000片(10片X 100,带干燥剂)
  • <Trimebutin malecid 20%“ Tsuruhara”>
    玫瑰[can]:100克,1,000克(带干燥剂)

23.主要文献

1)在房屋材料中:生物等效测试(锁100mg)

2)在房屋材料中:生物等效测试(20%细粒)

3)Masami Yoshikawa,其他:AppliedPharmacy。1982; 24(2):289-300

4)Masami Yoshikawa,其他:AppliedPharmaceuticals。1982; 24(2):309-314

5)Masami Yoshikawa,其他:AppliedPharmacy。1982; 24(2):315-324

6)Masami Yoshikawa,其他:AppliedPharmaceuticals。1982; 24(2):301-307

7)Nagasaki Masaaki,其他:治疗研究。1993; 14(7):2919-2926

8)Taniyama K等人:Gastroenterol。1991; 101(6):1579-1587

9)Hideyuki Takeaga,其他:日本药理学杂志。1982; 80(2):163-168

10)Moto Tamaki,其他:日本平滑肌学会。1984; 20(5):407-412

11)Mazzone O等人:Clin。1980; 95(6):629-635

12)Toshio Nishioka,其他:日本的平滑社会社会。1982; 18(2):105-113

13)Shigeru Harazawa,其他:Rinkan andResearch。1985; 62(5):1487-1491

14)Takeaga H等人:JPN JPharmacol。1984; 34(2):177-181

15)Fukuro,其他:药品和治疗。1986; 14(9):5841-5854

16)萨萨基大道:治疗研究。1985; 3(5):788-797

17)Takeshi Kawamura:TherapeuticResearch。1985; 3(5):761-766

18)Yanagi Ishida,其他:基础和临床。1982; 16(8):4139-4152

19)Tamaki Moto,其他:基础和临床。1982; 16(8):4153-4160

24.文学要求和询问

Tsuruhara Pharmaceutical Co.,Ltd。医疗信息部

1-16-1大阪市伊克达市Toshima Kita 563-0036

电话:072-761-1456(代表)传真:072-760-5252

26.制造分销商等

26.1制造商和分销商

Tsuruhara Pharmaceutical Co.,Ltd。

1-26-1大阪市伊克达市Toshima Kita