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Selechinone片剂100mg

1984年5月
  • 慢性胃炎的胃肠道症状(腹痛,恶心,害羞,腹胀)
  • 肠易激综合症

Selechinone片剂100mg

启发记录号

2399006F1331_1_06

公司代码

400315

创建或修订年

于2020年4月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

872399

医学分类名称

胃肠道

批准,等等

Selechinone片剂100mg

销售名称代码

YJ代码

2399006F1331

销售名称英语符号

脑片

销售名称Hiragana

seserikinonjo

批准号,等等。

批准编号

21900AMX00681

销售日期

1984年5月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

一般名称

Trimebutin Malecid制剂

3.组成 /特性

3.1组成

Selechinone片剂100mg

有效成分日本局在1片truutimebutin malecid中100mg
添加剂乙基纤维素,卡乳核钙,耐甘油镁,纤维素,氢化素,大糖醇6000

3.2准备属性

Selechinone片剂100mg

药物膜涂料锁
语气白色黄色白色
外形
尺寸直径8.0mm
厚度3.5mm
大量的0.17克
识别代码TA127

4.功效或效果

  • 慢性胃炎的胃肠道症状(腹痛,恶心,害羞,腹胀)
  • 肠易激综合症

6.用法和剂量

  • <慢性胃炎中的胃肠道症状>

    作为Trimevin Malecid,成年人的口服每天为300毫克。
    根据年龄和症状,它适当地增加和减少。

  • <肠易激综合症>

    作为Trimevin MalecICE,成人三次口服每天300至600毫克。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。非临床试验已转移到牛奶中。

9.7个孩子,等等。

没有针对儿童等临床试验。

9.8老年人

小心,例如减肥。通常,生理功能正在下降。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请进行足够的观察,如果发现异常,请采取适当的措施,例如中止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1肝功能障碍(小于0.1%),黄疸(频率未知)

    肝功能障碍和黄疸,可能会出现AST,ALP,ALP,LDH,γ-GTP等的升高。

11.2其他副作用

小于0.1%

消化器官

便秘,腹泻,胃,嘴巴麻木,恶心,呕吐

心血管

心p

精神科

嗜睡,头晕,不适,头痛

高敏性

皮疹,荨麻疹,如此发痒

泌尿科

尿液障碍,尿液关闭

注意)表达的频率包括后期制造和销售调查的结果。

14.适用的预防措施

14.1发出毒品的预防措施

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

16.药代动力学

16.1血液浓度

当将100毫克的Trimevin MalecICE施用到健康的成年男孩时,血浆Trimevitin浓度在30分钟左右显示的最大值为32.5至42.3 ng/ml。一半的生活大约2小时。

16.2吸收

在大鼠的小肠(空气肠)绑扎中施用14 C-Trimevin,并迅速吸收了三丁蛋白的吸收,并通过一个小时吸收了94%的放射性

16.3分布

  1. 16.3.1蛋白结合速率

    77.0%的人胶2) (体外,透析法平衡法)。

  2. 16.3.2向组织的过渡性

    放射性浓度为14 C或3 H- 3 H-3 H-3 H-3 H-Trimevitin是肝脏,胃肠道含量,肾脏高,肺部高,脾脏,胰腺,胰腺和肾上腺,血液,血液,血液,骨骼肌,骨骼肌肉,大脑,睾丸较低。 3 h-在给药时同时,它的胃肠道含量很高,肾脏,肝脏,肺,血液,心肌以及睾丸和大脑的肾脏,肝脏低。即使在任何信号化合物给药时,在72小时后,浓度也极低
    当每天,7天和14天连续14天产生3 h/ 14 c-trimebutin时,组织中的浓度即使连续14天进行,其价值几乎与连续7个给药组相同。有一个器官和组织。相当较低或较低。连续14天后的72小时, 14 -C的浓度已经相当低,并且没有在特定的器官和组织中保留的趋势。另一方面,就组织中的3 h浓度而言,有些地方与分布模式中的14 c符号的情况略有不同,但是在14 c-sign的情况下,它倾向于保留在特定的器官和组织中。未识别3)

  3. 16.3.3向胎儿的过渡性

    当妊娠晚期,将14 -C -Trimevitin口服给雌性大鼠时,孕产妇组织的浓度是施用后最高的,随着时间的流逝,孕产妇组织的浓度最高。卵巢,子宫和胎盘浓度几乎等于体血浓度,胎儿和羊水的浓度极低。一个胎儿的放射性转移约为母体剂量4的0.02%。

  4. 16.3.4牛奶的过渡性

    当分娩后的第六天,将14个C-Trimevitin(30 mg/kg)口服给母鼠时,婴儿的放射性浓度从4个小时到8小时的最高价格,对一个婴儿的放射性。迁移。估计量约为母体剂量的0.04%,到8小时

16.4代谢

从人类血浆和尿液的组成中,三丁蛋白的代谢途径被认为是N型疾病,酯水解和随后的拥抱反应5)

16.5排泄

当一个健康的成年男孩被口服的三丁素马来酸时,主要消失途径是代谢,大多数代谢物在尿液中排出。在给药后24小时内,尿液中不变的身体的排泄率为0.01%或更少5)

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  • <慢性胃炎>
    1. 17.1.1国内临床试验

      由于临床试验包括两次双重比较测试,慢性胃炎(526例)的胃肠道症状(腹痛,腹痛,恶心,恶心等)的全面改善率(适度改善或更高)为64.1%。

  • <肠易激综合症>
    1. 17.1.2国内临床试验

      由于临床试验包括两次双重比较测试,肠易激综合征的肠运动和消化症状的综合改善率为56.5%。

18.医疗药物

18.1动作机制

  1. 18.1.1胃肠道平滑肌肉的作用

    在平滑肌细胞中,基于抑制k通道的抑制作用抑制细胞兴奋,平滑细胞过度抑制细胞兴奋,同时根据细胞的兴奋性抑制CA通道。估计可以抑制收缩。 6)

  2. 18.1.2通过阿片受体的动作

    在肠道中,Trimevtin在副交感神经的末端作用于阿片类μ和μ受体,抑制乙酰胆碱的发挥并抑制消化道运动。另一方面,在肠道中,这是一种衰落的运动,它在交感神经末尾作用于抑制去甲肾上腺素的μ受体。结果,乙酰胆碱与副交感神经末端的分离增加,消化道运动得到增强7)

18.2胃肠道动作

  1. 18.2.1胃运动调整动作
    1. (1)将致命的去除减少10-5 g/mL,以减少胃前院中的红宝石肌肉标本。另一方面,在样品中28°C下的不规则和弱化的运动增加了频率和振幅,并转移到常规的浪漫收缩运动8)
    2. (2)切割胸腔神经的麻醉犬的不规则胃运动被过渡到常规的胃运动,静脉内给药3 mg/kg 9)
    3. (3)响应胃肠道疾病患者的胃肠道部分,运动功能的运动在1 mg/kg的运动功能中被识别出来。另一方面,运动功能下降组中识别出增加的运动。
  2. 18.2.2胃肠道互锁运动引起动作

    为了响应人类的消化道运动,生理胃肠道中断的触发因素被4至6 mg/kg的airtracts认识到11)

  3. 18.2.3胃排放改善效果

    如果具有200 mg口服的慢性胃炎,并增强了对腹部消化器官的无限抱怨,则如果胃排放能力降低,则可以增强。
    另一方面,如果增强增强,则观察到抑制趋势12)

  4. 18.2.4肠运动调整动作
    1. (1)当肌肉张力在10-5 g/mL时(在低负荷下)的肌肉张力较低时,增加了刺激性。另一方面,当肌肉张力高(在高载荷下)时,块状会减小,幅度降低13) (体外)。
    2. (2)通过300 mg口服给药观察到抑制运动,以增加肠易激综合征患者的心理压力负荷引起的大肠运动
    3. (3)静脉内静脉注射50毫克的静脉注射到负载前的水平,到载荷前的水平,到人类砾岩上的负载之前的水平,上升结肠和S形肠道肠道肠道,由于Neostigmin负载而增加运动
  5. 18.2.5大概了解(lesp)调整动作

    四胃载质负荷诱导的麻醉中四藻的剂量降低了0.6 mg/kg静脉内给药。另一方面,内内压力的内部压力降低了16)

  6. 18.2.6胃肠道肌肉的直接影响
    1. (1)在阿特他蛋白,芬特拉蛋白,先知和四毒素8)的存在下表达了霉菌去除胃院的自主运动抑制作用(体外)。
    2. (2)豚鼠另外,即使胸部紧张神经断开了9),也表达了对麻醉犬胃肠道运动的影响。

18.3外围呕吐效应

在狗中,通过磷灰岩诱导的呕吐呕吐的抑制很弱,但显然可以扩展呕吐3 mg/kg或口服60 mg/kg的呕吐,以供硫酸铜18引起的呕吐)

19.有关活性成分的物理和化学知识

一般名称

Trimebutine maleate

化学名称

(2 rs )-2-二甲基氨基-2-苯基丁基3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯单位酸盐

分子

C 22 H 295 / C 4 H 4 O 4

分子量

503.54

特点

它是白色晶体或结晶粉。 NN-二甲基甲酰胺或乙酸(100),很容易溶于乙腈,并且很难溶于水或乙醇(99.5)。 0.01mol/L溶于盐酸测试中。

化学结构

熔点

131-135℃

22.包装

  • 100片[10片(PTP)X 10],1,000片[10片(PTP)X 100],500片[瓶子,玫瑰]

23.主要文献

1)Masami Yoshikawa,其他:AppliedPharmacy。1982; 24(2):289-300

2)Masami Yoshikawa,其他:AppliedPharmaceuticals。1982; 24(2):309-314

3)Masami Yoshikawa,其他:AppliedPharmaceuticals。1982; 24(2):315-324

4)Masami Yoshikawa,其他:AppliedPharmacy。1982; 24(2):301-307

5)Tanabe Mitsubishi Pharmaceutical Co.,Ltd。:在人类口服(内部材料)后,在人类口服和代谢物下未实现的测量(TM-906)。

6)Nagasaki Masaaki,其他:治疗研究。1993; 14(7):2919-2926

7)Taniyama K等人:Gastroenterol。1991; 101(6):1579 -1587

8)Hideyuki Takeaga,其他:日本药理学杂志。1982; 80(2):163-168

9)Moto Tamaki,其他:日本平滑肌协会社会。1984; 20(5):407-412

10)Mazzone O等人:Clin。1980; 95(6):629-635

11)Toshio Nishioka,其他:日本平滑肌学会。1982; 18(2):105-113

12)Shigeru Harazawa,其他:Rinkan andResearch。1985; 62(5):1487-1491

13)Takeaga H等人:JPN JPharmacol。1984; 34(2):177-181

14)Fukuro,其他:药品和治疗。1986; 14(9):5841-5854

15)萨萨基大道:治疗研究。1985; 3(5):788-797

16)Takeshi Kawamura:TherapeuticResearch。1985; 3(5):761-766

17)Yanagi Ishida,其他:基础和临床。1982; 16(8):4139-4152

18)Tamaki Moto,其他:基金会和临床。1982; 16(8):4153-4160

24.文学要求和询问

Tanabe Mitsubishi Pharmaceutical Co.,Ltd。Kusuri咨询中心

大阪Chuo-ku的3-2-10 Road 541-8505

电话0120-753-280

26.制造分销商等

26.1制造商和分销商

Tanabe Mitsubishi Pharmaceutical Co.,Ltd.

大阪Chuo-ku的3-2-10 Road