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出境医 / 海外药品 / Domperidon平板电脑5mg“ Tsuruhara” / Domperidon片剂10mg“z

Domperidon平板电脑5mg“ Tsuruhara” / Domperidon片剂10mg“z

2010年11月
  • 药物服用时,以下疾病和胃肠道症状(恶心,呕吐,厌食,腹部雕塑,腹部不适,腹痛,心痛和开朗)

    • 成人:

      ○慢性胃炎,胃皮托尔,术后综合征○在抗原肿瘤剂或Levodpapa准备时

    • 孩子:

      ○定期呕吐,上呼吸道感染○在给药时抗肿瘤剂时

Domperidon平板电脑5mg“ Tsuruhara” / Domperidon片剂10mg“ Tsuruhara”

启发记录号

2399005F1256_1_04

公司代码

460028

创建或修订年

2022年6月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

872399

医学分类名称

胃肠道改善剂

批准,等等

Domperidon平板电脑5mg“ Tsuruhara”

销售名称代码

YJ代码

2399005F1256

销售名称英语符号

Domperidone平板电脑5㎎“ Tsuruhara”

销售名称Hiragana

Don Puridonjo 5 Mirigura Mutsuhara

批准号,等等。

批准编号

22600AMX00087000

销售日期

2010年11月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

Domperidon片10mg“ Tsuruhara”

销售名称代码

YJ代码

2399005F2376

销售名称英语符号

Domperidone片10㎎“ Tsuruhara”

销售名称Hiragana

Don Puridonjo 10 Mirigura Mutsuhara

批准号,等等。

批准编号

22600AMX00086000

销售日期

1996年7月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

一般名称

Domperidon

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1该成分过敏史的患者
  2. 2.2可能怀孕的孕妇或妇女
  3. 2.3胃肠道出血,机械回肠,胃肠道穿孔患者[症状可能恶化。这是给出的
  4. 2.4促销血液肿瘤(催乳素瘤)患者[抗裂纹)促进催乳素分泌。这是给出的

3.组成 /特性

3.1组成

Domperidon平板电脑5mg“ Tsuruhara”

有效成分1平板电脑Domperidon 5mg
添加剂乳糖水合物,芭芭拉斯乔达琴,聚乙烯醇(部分肯达),硬脂酸镁,tark,氢化糖,6000大莫戈尔,氧化钛。

Domperidon片10mg“ Tsuruhara”

有效成分Domperidon 10毫克一台平板电脑
添加剂乳糖氢,玉米,聚乙烯醇(部分kenzu),硬脂酸镁,hyprome liin,6000大戈尔戈尔,氧化钛,tark,carnavaro

3.2准备属性

Domperidon平板电脑5mg“ Tsuruhara”

药物膜涂料锁
语气白色的
外形表面
后退
尺寸直径约6.1毫米
厚度约3.2毫米
大量的约80mg
识别代码F33

Domperidon片10mg“ Tsuruhara”

药物薄膜涂层锁
语气白色的
外形表面
后退
尺寸直径约6.6mm
厚度约2.9mm
大量的约103毫克
识别代码F27

4.功效或效果

  • 药物服用时,以下疾病和胃肠道症状(恶心,呕吐,厌食,腹部雕塑,腹部不适,腹痛,心痛和开朗)

    • 成人:

      ○慢性胃炎,胃皮托尔,术后综合征○在抗原肿瘤剂或Levodpapa准备时

    • 孩子:

      ○定期呕吐,上呼吸道感染○在给药时抗肿瘤剂时

6.用法和剂量

成人:通常,10毫克的唐植物在饭前每天口服3次。但是,在Levodpa配方施用时,在餐前每天三次口服5至10 mg的唐植物。此外,根据年龄和症状,它将适当地增加或减少。

儿童:通常,每天1.0-2.0 mg/kg分为每天饭前三次,作为唐佩里登。此外,根据年龄,体重和症状,它会增加和减少。
但是,每日剂量不得超过30 mg作为Domperidon。
此外,如果您年满6岁以上,每天的最高剂量必须为每天1.0 mg/kg。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1由于内分泌功能调整了间歇性大脑的调整,可能会出现外道路症状等,因此应使用该药物的使用来考虑有效性和安全性。 ,
  2. 8.2可能会出现嗜睡,头晕和流浪,接受这种药物的患者应注意汽车的操作,例如驾驶汽车。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1心脏病患者

    可能会出现QT扩展。

9.2肾功能的患者

副作用可能会出现强烈的表现。

9.3肝功能障碍患者

副作用可能会出现强烈的表现。

9.5孕妇

不要为可能怀孕的孕妇或妇女管理。动物实验(大鼠)报告了骨骼和内部器官等宝藏效应。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。管理时,避免进行大规模给药。据报道,动物实验(大鼠)将进入牛奶。

9.7个孩子,等等。

特别是,请注意1岁以下的婴儿的剂量,并避免对3岁以下的婴儿持续使用7天以上。还要注意患者的病情,尤其是在脱水,发烧等的情况下。儿童可能会出现 - per-型症状,意识障碍和抽搐。 , ,

9.8老年人

小心,例如减肥。通常,老年人的生理功能降低。

10.互动

  • 该药物主要由CYP3A4代谢。

10.2联合用途(请小心使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

基于现象的基于精神神经毒剂

  • 专业氯吡啶丁
  • 氯丙烷蛋白
  • Chiethylpelladin,等。

基于Butterfenon的准备

  • Haloperidor,等等

Lauolfia生物碱制剂

  • reelpin,等等。

可能会出现内分泌功能调整或外部症状。

基于现象的精神病剂,基于丁基烯的制剂具有中央抗抑制蛋白的效应,而劳尔福利亚的生物碱制剂则将儿茶酚胺排在中心。另一方面,这种药物具有抗抑制蛋白作用,难以通过血脑门。

Zigitaris准备

  • 吉高素等

Zigitaris的准备可能是饱和,呕吐和厌食症的指标。用血液浓度进行挖掘。

该药物有呕吐物。

抗胆碱

  • 丁基丙氨酸溴化物
  • Chinidium Chroscopic
  • Jimpidium bromedic氢化物质等

该药物的胃排放效应可能会降低。由于症状而缺乏并停止一个。或根据需要间隔进行管理。

抗胆碱剂的胃肠道抑制作用使该药物拮抗消化管运动的增强。

代理人

H 2受体拮抗剂

  • simetidine
  • lanitidine,等等。

质子泵抑制剂

  • Omeplazole,等。

由于该药物的作用可能会降低,因此请考虑两种药物的给药时间。

胃中pH的升高抑制了该药物消化道的吸收。

CYP3A4抑制剂

  • itolaconazole
  • Ellislomycin,等等

,

该药物的血液浓度上升。此外,已经报道了QT扩展与Ellislomycin结合使用。

强大或中度的CYP3A4抑制作用抑制了这种药物的代谢。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1休克,过敏反应(都经常未知)

    可能会发生电击,过敏反应(皮疹,发红,呼吸困难,脸部水肿,唇水等)。

  2. 11.1.2拨号 - 体症状(小于0.1%)

    如果出现这种症状,则必须停止使用此类症状,例如出现此类症状,例如后颈椎后,眼球侧癫痫发作,上肢伸展,震颤和肌肉僵硬。如果这些症状很强,请采取适当的措施,例如服用抗Parkinson药物。 ,

  3. 11.1.3有意识的疾病,抽搐(两者都是未知的)

  4. 11.1.4肝功能障碍,黄疸(两个经常未知)

    随着AST,ALT,γ-GTP等的兴起,肝功能障碍和黄疸可能会发生。

11.2其他副作用

0.1至5%

小于0.1%

未知频率

肝功能异常(AST,ALT,γ-GTP,胆红素,Al-P,LDH等)

内分泌

体操,催乳素上升,牛奶分泌,乳房波动,月经异常

消化器官

腹泻

便秘,腹痛,腹部压迫,嘴巴DR因此,胸部,恶心,呕吐,腹胀

腹部不适,饥饿,肠内抽搐

心血管

心p

QT扩展

皮肤

金扎镜,皮疹,所以发痒

其他的

在嘴里,出汗,嗜睡,沮丧,头晕和鲸鱼

注意)表达的频率包括使用Nauselin片剂,细粒和干糖浆的使用。

14.适用的预防措施

14.1发出毒品的预防措施

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

15.其他预防措施

15.1基于临床用途的信息

在国外,在国外报道了严重的心律失常和猝死。据报道,这些风险增加了,特别是对于服用高剂量的患者或老年患者。

16.药代动力学

16.1血液浓度

  1. 16.1.1生物当量测试

    <Domperidone片5mg“ Tsuruhara”>
    Donperidone片剂5 mg“ Tsuruhara”和Nauselin片5是通过交叉方法的2片(10 mg作为Donperidone),并且在禁食时通过施用单个器官来衡量不愉快的身体浓度。类似药物的参数(AUC,CMAX)的信任病房,它在log(0.8)到log(1.25)的范围内,并且确认了两种药物的生物学当量。1

(n = 12平均±SE)

AUC 0-24
(ng/hr/ml)

cmax
(ng/ml)

tmax
(HR)

Domperidon平板电脑5mg“ Tsuruhara”

42.21±1.81

15.10±0.58

0.56±0.03

Nauzerin片5

43.43±2.65

14.79±0.66

0.58±0.04

TMAX:最高等离子体浓度时间CMAX:最高血浆浓度
AUC0-24:0-24小时的等离子-24小时时间曲率区域

<Domperidon片剂10mg“ Tsuruhara”>
通过交叉方法,唐培养剂片剂10 mg“ Tsuruhara”和Nauzerine片剂10是3片(30 mg *为Donperidone *),并通过单独管理健康成人男孩来测量血浆的不愉快浓度以测量血浆中的不愉快浓度。由于对药物的90%置信区定律的统计分析(AUC,CMAX),它在log(0.8)到log(1.25)的范围内,并且已经确认了两种药物的生物学当量。1
*(一次3片未批准使用和剂量)

(n = 12平均±SE)

AUC 0-24
(ng/hr/ml)

cmax
(ng/ml)

tmax
(HR)

T 1/2
(HR)

Domperidon片10mg“ Tsuruhara”

147.18±5.60

43.23±2.20

1.21±0.07

2.21±0.16

Nauzerin片10

146.79±6.75

43.53±1.84

1.17±0.07

2.18±0.12

TMAX:最高等离子体浓度时间CMAX:最高血浆浓度
AUC0-24:0-24小时的等离子-24小时时间曲率区域

16.2吸收

  1. 16.2.1生物可用性

    当Domperidon 60 mg在7例外国卫生成年人2案中给药时,生物尾巴为12.7%2)

16.3分布

  1. 16.3.1分布到身体组织

    当在大鼠和静脉内给药14 C-Donperidon 2.5 mg/kg时,两者在肠道组织,肝脏,胰腺等中分布在高浓度中,但大脑的分布非常低。另外,未观察到3)

  2. 16.3.2血脑门传递性

    当口服14 C-Donperidon 2.5 mg/kg时,给药后0.25至1小时,脑放射性浓度最高。5

  3. 16.3.3胎盘屏障的血液弥补

    14 c-多霉素2.5 mg/kg施用在静脉或口服14 c-多霉素的情况下,胎盘放射性的内部是施用后一小时最高的,是静脉内血浆放射性浓度的静脉内给药的2.7倍。它在管理3中是两倍。

  4. 16.3.4母乳过渡性

    当在静脉内给药后30分钟内,在静脉或口服给母乳喂养大鼠的静脉或口服给药时,静脉或口服给药14 c-domperidon 2.5 mg/kg,在口服给药后1-2小时内,牛奶的放射性浓度为最高

  5. 16.3.5血浆蛋白结合速率

    人血清蛋白的组合率如下2)在体外,外国数据)。

    额外浓度(ng/ml)

    100

    血浆蛋白结合率(%)

    91.8

    93.0

16.4代谢

  1. 16.4.1

当给3例外国卫生成年人时,将14个C-Domperidon 40 mg给出时,尿液中的原发性大都市是N-烷基体,其综合体,粪便中的主要材料为氢氧化物4.)

16.5排泄

当在三名外国卫生成年人中口服14个C-Domperidon 40 mg时,大约95%的总放射性在四天内排出。尿液和粪便中排泄的比率约为3:7。在给药后24小时内,大多数在尿液中排泄在尿液中,24小时后的尿液排泄率为剂量的29.5%。另一方面,在给药后4天内将大约66%的剂量剂量排出。不愉快的尿液排泄率和粪便的排泄率分别为0.39%和约10%

16.7药物相互作用

  1. 16.7.1 Itolaconazole

    当这种药物(口服剂,20 mg1 ,单个给药(单时间给药)和伊链伐唑(200 mg/day,5天的重复)用于15名外国健康成年人,C Max和AUC 0-I' m这种药物。每种药物分别增加了2.7次和3.2次

  2. 16.7.2 Ellithromycin

    32名外国卫生成年人与这种药物(口服剂,10 mg/pimes,每天4次,每天1天) ,5天重复)和红霉素(500 mg/day,每天3次,每天3次,5天)当时,C MAX和AUC( AUCτ和AUC 12H,SS )分别增加了约142%和约167%。
    在测试中,观察到QT扩展,其最大值(95%的信任间隔)为7.52ms(0.602-14.435),单独使用Ellismycin的9.19 ms(1.678-16.706),组合14.26 ms。 -20.505)。

注意1 )每天三次,该药物的批准使用和剂量一次为10毫克。

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  1. 17.1.1国内临床试验(成人)
    • <慢性胃炎,胃ptosis,后胃综合征>

      对于695例与胃肠道疾病相关的不确定投诉的患者,当该药物15、30和60 mg口服7至154天时,有效效率为67.4%(277/411)。它为74.2%(23/31)胃清除后85.7%(6/7
      副作用的频率为1.1%(8/744)。公认的副作用是腹部腹胀,下腹压力,腹泻/腹痛,腹泻,腹泻,口干,呼吸症和0.1%(1/744)的牛奶(1/744)。

    • <在给药抗肿瘤剂时>

      对于390名与抗毒剂给药相关的消化系统指标无限抱怨的患者,当口服每天10至60 mg 2至263天的口服给药时,效率率为55.4%(216/390)。有7个
      副作用的频率为1.1%(5/438)。公认的副作用是皮疹,便秘,嗜睡,压力和呕吐0.2%(1/438)。

    • <在左旋多巴制剂时>

      对于238例与左旋多巴格式给药相关的不确定投诉的患者,当这种药物为每天5至60 mg至19个月时,该药物为89.1%(212/238) 。8)
      副作用的频率为3.7%(9/241)。口腔中的主要副作用为0.8%(2/241)。

  2. 17.1.2国内临床试验(儿童)

    为236名与各种疾病和抗原肿瘤药物给药相关的不规则抱怨儿童的口服药物(片剂,干糖浆)的家庭临床试验结果如下9

    • 对于59例患者,当片剂每天1至4次(0.1至0.9 mg/ kg为Domperidone) 2口服1至35天,效率为91.7%(11/12案例),81.8%(9月11日) ),有空气传播的感染,在施用抗极性肿瘤剂时,有60.0%(3/5)。
      副作用的频率为1.7%(1/59)。公认的副作用为1.7%的嗜睡(1/59)。
    • 对于每天177例干糖浆1至7次干燥的患者(0.1至1.1 mg /kg作为唐培训) 2持续1至33天,效率为80.9%(38(38)(38)(38)。 /47患者,在抗肿瘤剂时,患者为91.5%(43/47)和62.5%(5/8)。
      副作用的频率为1.1%(2/177)。公认的副作用为腹泻和嗜睡的0.6%(1/177)。

    2 )该药物的批准为每天1.0至2.0 mg/kg(3次/天)。

18.医疗药物

18.1动作机制

它作用于上胃肠道和CTZ(化学受体绘制区),并通过抗抑制蛋白作用表达药物效应。

18.2对胃肠道运动的行动

  1. 18.2.1胃运动促进行动

    它不会影响收缩和脚趾的频率,胃的节奏收缩很长一段时间(约2小时) 11)

  2. 18.2.2胃 /十二个肠道协调促进作用

    同时,胃前院 - 十二指肠协调运动得到了促进(豚鼠) 12)

  3. 18.2.3胃排放的归一化

    患有各种上胃肠道疾病的患者的检查加速了胃发射延迟(包括胃溃疡病例),相反,它们是可抑制的和受损的。13 14),这使胃部排放归一化。

  4. 18.2.4低食管巩固部分(LESP)的上升影响

    这种药物的lesp上升效应是长期的(狗,人), 16) ,16) 16)

18.3选择性呕吐

通过低剂量(狗)抑制了各种药物(apomolhine,levodupa,吗啡等)的呕吐。另外,在中枢神经系统的ED 50 (例如条件逃避反应)和ED 50 (呕吐物)中观察到了极大的分离,并且显示了选择性呕吐物17) 18) 19)。

19.有关活性成分的物理和化学知识

一般名称

Domperidone

化学名称

5-氯-1- {1- [3-(2-oxo-2,3-二氢-1 H -benzimidazol-1-基)丙基] piperidin-4-yl} -1,1,3-dihydro-2 H - -Benzimidazol-2-One

分子

C 22 H 24 CLN 5 O 2

分子量

425.91

特点

它是白色至细的黄色结晶粉或粉末(没有气味,略带苦味)。

化学结构



熔点

大约243°C(分解)

22.包装

<Domperidone片5mg“ Tsuruhara”>
PTP:100片(10片X 10)
<Domperidon片剂10mg“ Tsuruhara”>
PTP:100片(10片X 10),1000片(10片X 100,带干燥剂)
玫瑰[can]:1200片

23.主要文献

1)在房屋材料中:关于10mg和5 mg锁的生物等效性

2)Heykants J等人:Eur J Drug MetabPharmacokinet。1981; 6:61-70

3)Michiels M等:Eur J Drug MetabPharmacokinet。1981; 6:37-48

4)Meuldermans W等人:Eur J Drug MetabPharmacokinet。1981; 6:49-60

5)Yoshizato T等人:Eur J ClinPharmacol。2012; 68:1287-1294

6)Miyoshi等:医疗和新药。1980; 17:2923-2933

7)Ryuo Mitsuhisa等:医疗和药房。1980; 3:867-875

8)Masanori Nagaoka等:新药和临床实践。1980; 29:1818-1843

9)Iwanami Bunmon等:儿科临床。1981; 34:931-938

10)Kazuichi Maeda:新药和临床。1980; 29:1845-1849

11)Fujii Ichimoto和其他:日本财政杂志。1980; 16:37-46

12)Schuurkes Jaj等:Scand JGastroenterol。1981; 16:33-36

13)Harasawa S等人:内科医学宝藏。1981; 28:67-75

14)Shigeru Harazawa等人:临床成人疾病。1983; 13:2313-2317

15)Michio Hongo等:医疗和药房。1980; 4:665-668

16)麦克托·谢拉巴(Makoto Shiraba)等:医疗和药房。1980; 4:533-537

17)Katsuichi Shuji等:AppliedPharmacy。1981; 21:179-189

18)Shuto K等:J PharmDyn。1980; 3:709-714

19)Niemegeers CJE等。

24.文学要求和询问

Tsuruhara Pharmaceutical Co.,Ltd。医疗信息部

1-16-16 Toshima Kita,Ikeda City,大阪县563-0036

电话:072-761-1456(代表)传真:072-760-5252

26.制造分销商等

26.1制造商和分销商

Tsuruhara Pharmaceutical Co.,Ltd。

1-26-1大阪市伊克达市Toshima Kita