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Nauzerine Supposal 10 / Nauzerin uspsority 30 / Na

  • <Nauzerin pystoster 60>
    • 成人:

      药物服用时,以下疾病和胃肠道症状(恶心,呕吐,厌食症,腹腔肿胀,上腹部不适,胸部)

      • 胃和十二个肠道手术后
      • 在给药抗肿瘤剂时
  • <Nauzerine Pussosal 10,Nauzerin Suppository 30>
    • 孩子:

      在服用药物时(恶心,呕吐,厌食,腹胀,腹痛)时,以下疾病和消化症状

      • 相呕吐,婴儿腹泻,上呼吸道感染
      • 在给药抗肿瘤剂时

Nauzerine Supposal 10 / Nauzerin Supsority 30 / Nauzerin Spository 60

启发记录号

2399714J1026_1_14

公司代码

230124

创建或修订年

修订于2019年11月(第一版)

日本标准产品分类编号

872399

医学分类名称

胃肠道改善剂

批准,等等

Nauzerin Supsotory 10

销售名称代码

YJ代码

2399714J1026

销售名称英语符号

Nauzelin栓剂

批准号,等等。

批准编号

15700AMZ00609

销售日期

1982年9月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

Nauzerin Supsotory 30

销售名称代码

YJ代码

2399714J2022

销售名称英语符号

Nauzelin栓剂

批准号,等等。

批准编号

15700AMZ00610

销售日期

1982年9月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

Nauzerin Supsotory 60

销售名称代码

YJ代码

2399714J3029

销售名称英语符号

Nauzelin栓剂

批准号,等等。

批准编号

15700AMZ00611

销售日期

1982年9月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

一般名称

Domperidon

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1该成分过敏史的患者
  2. 2.2可能怀孕的孕妇或妇女
  3. 2.3胃肠道出血,机械回肠,胃肠道穿孔患者[症状可能恶化。这是给出的
  4. 2.4促销血液肿瘤(催乳素瘤)患者[抗裂纹)促进催乳素分泌。这是给出的

3.组成 /特性

3.1组成

Nauzerin Supsotory 10

有效成分1个中国 - 日本局DOMPERIDON 10mg
添加剂Zibutyl氢氧乙烯,差异酸
基代理(水 - 溶)宏观400,宏观500,宏观4000,宏观6000

Nauzerin Supsotory 30

有效成分1个中国 - 日期局Domperidon 30mg
添加剂Zibutyl氢氧乙烯,差异酸
基代理(水 - 溶)宏观400,宏观500,宏观4000,宏观6000

Nauzerin Supsotory 60

有效成分1个中国 - 日期局60mg
添加剂Zibutyl氢氧乙烯,差异酸
基代理(水 - 溶)宏观400,宏观500,宏观4000,宏观6000

3.2准备属性

Nauzerin Supsotory 10

药物旋转
语气白色 - 黄色白色
外形横截面
尺寸直径约8mm
全长约25毫米
大量的约1.1克
识别代码KH308(显示在容器上)
熔融机制它逐渐随着分泌而融化。
熔点50-57℃

Nauzerin Supsotory 30

药物旋转
语气白色 - 黄色白色
外形横截面
尺寸直径约8mm
全长约25毫米
大量的约1.1克
识别代码KH309(显示在容器上)
熔融机制它逐渐随着分泌而融化。
熔点50-57℃

Nauzerin Supsotory 60

药物旋转
语气白色 - 黄色白色
外形横截面
尺寸直径约10mm
全长大约27毫米
大量的约1.8克
识别代码KH311(显示在容器上)
熔融机制它逐渐随着分泌而融化。
熔点50-57℃

4.功效或效果

  • <Nauzerin pystoster 60>
    • 成人:

      药物服用时,以下疾病和胃肠道症状(恶心,呕吐,厌食症,腹腔肿胀,上腹部不适,胸部)

      • 胃和十二个肠道手术后
      • 在给药抗肿瘤剂时
  • <Nauzerine Pussosal 10,Nauzerin Suppository 30>
    • 孩子:

      在服用药物时(恶心,呕吐,厌食,腹胀,腹痛)时,以下疾病和消化症状

      • 相呕吐,婴儿腹泻,上呼吸道感染
      • 在给药抗肿瘤剂时

6.用法和剂量

  • <Nauzerin pystoster 60>
    • 成人:

      通常,每天将60 mg施用60毫克作为Domperidon。
      此外,根据年龄和症状,它会适当增加和减少。

  • <Nauzerine Pussosal 10,Nauzerin Suppository 30>
    • 孩子:

      如果您3岁以下,通常每天两次或每天将10毫克施用10毫克的肠道,为Domperidon。
      如果您3岁以上,通常每天两次或每天三次以Donperidone的速度进行30毫克。
      此外,根据年龄,体重和症状,它会适当增加和减少。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1可能会引起冲击。
  2. 8.2由于大脑的内分泌功能调整,外道症状等可能会出现,因此在服用该药物时会使用有效性和安全性。 ,
  3. 8.3可能会出现嗜睡,头晕和流浪,服用该药物的患者应注意汽车的操作,例如驾驶汽车。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1心脏病患者

    可能会出现QT扩展。

9.2肾功能的患者

副作用可能会出现强烈的表现。

9.3肝功能障碍患者

副作用可能会出现强烈的表现。

9.5孕妇

不要为可能怀孕的孕妇或妇女管理。动物实验(大鼠)报告了骨骼和内部器官等宝藏效应。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。管理时,避免进行大规模给药。据报道,动物实验(大鼠)将进入牛奶。

9.7个孩子,等等。

特别是,请注意1岁以下的婴儿的剂量,并避免对3岁以下的婴儿持续使用7天以上。还要注意患者的病情,尤其是在脱水,发烧等的情况下。儿童可能会出现 - per-型症状,意识障碍和抽搐。 , ,

9.8老年人

小心,例如减肥。通常,老年人的生理功能降低。

10.互动

  • 该药物主要由CYP3A4代谢。

10.2联合用途(请小心使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

基于现象的基于精神神经毒剂

  • 专业氯吡啶丁
  • 氯丙烷蛋白
  • Chiethylpelladin,等。

基于Butterfenon的准备

  • Haloperidor,等等

Lauolfia生物碱制剂

  • reelpin,等等。

可能会出现内分泌功能调整或外部症状。

基于现象的精神病剂,基于丁基烯的制剂具有中央抗抑制蛋白的效应,而劳尔福利亚的生物碱制剂则将儿茶酚胺排在中心。另一方面,这种药物具有抗抑制蛋白作用,难以通过血脑门。

Zigitaris准备

  • 吉高素等

Zigitaris的准备可能是饱和,呕吐和厌食症的指标。用血液浓度进行挖掘。

该药物有呕吐物。

抗胆碱

  • 丁基丙氨酸溴化物
  • Chinidium Chroscopic
  • Jimpidium bromedic氢化物质等

该药物的胃排放效应可能会降低。由于症状而缺乏并停止一个。或根据需要间隔进行管理。

抗胆碱剂的胃肠道抑制作用使该药物拮抗消化管运动的增强。

CYP3A4抑制剂

  • itolaconazole
  • Ellislomycin,等等

,

该药物的血液浓度上升。此外,已经报道了QT扩展与Ellislomycin结合使用。

强大或中度的CYP3A4抑制作用抑制了这种药物的代谢。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1休克,过敏反应(都经常未知)

    可能会发生电击,过敏反应(皮疹,发红,呼吸困难,脸部水肿,唇水等)。

  2. 11.1.2拨号 - 体症状(小于0.1%)

    如果出现这种症状,则必须停止使用此类症状,例如出现此类症状,例如后颈椎后,眼球侧癫痫发作,上肢伸展,震颤和肌肉僵硬。如果这些症状很强,请采取适当的措施,例如服用抗Parkinson药物。 ,

  3. 11.1.3有意识的疾病,抽搐(两者都是未知的)

11.2其他副作用

0.1至5%

小于0.1%

未知频率

肝功能障碍(AST,ALT,γ-GTP,胆红素,Al-P,LDH等)

内分泌

体操,催乳素上升,牛奶分泌,乳房波动,月经异常

消化器官

腹泻,腹痛,肛门不适,恶心

腹部不适,不情愿,腹部

便秘,腹部压迫,口干,胸部,呕吐,腹胀,肠内抽搐

心血管

心p

QT扩展

皮肤

皮疹

吉纳苏莱斯,所以发痒

其他的

出汗,昏昏欲睡,沮丧,头晕,鲸鱼,在嘴里

注意)表达的频率包括使用结果调查。

15.其他预防措施

15.1基于临床用途的信息

在国外,在国外报道了严重的心律失常和猝死。据报道,这些风险增加了,特别是对于服用高剂量的患者或老年患者。

16.药代动力学

16.1血液浓度

以下是:当药物30 mg和60 mg(每个病例)在直肠中单独执行直肠时,血浆浓度和药代动机计。

血浆浓度在直肠单独施用时(平均±标准偏差)时会发生变化
当直肠单独施用药代动力学参数

剂量

t max
(H)

c最大
(ng/ml)

T 1/2
(H)

AUC 0-24H
(ng/h/ml)

30 mg

2

23.4

大约7

225.5

60mg

2

43.3

大约7

396.7

16.2吸收

  1. 16.2.1生物可用性

    当三例外国健康成年人中服用Donperidone 60毫克时,生物尾巴为12.4

16.3分布

  1. 16.3.1分布到身体组织

    当在大鼠和静脉内给药14 C-Donperidon 2.5 mg/kg时,两者在肠道组织,肝脏,胰腺等中分布在高浓度中,但大脑的分布非常低。另外,未观察到3)

  2. 16.3.2血脑门传递性

    当口服14 C-Donperidon 2.5 mg/kg时,给药后0.25至1小时,脑放射性浓度最高。5

  3. 16.3.3胎盘屏障的血液弥补

    14 c-多霉素2.5 mg/kg施用在静脉或口服14 c-多霉素的情况下,胎盘放射性的内部是施用后一小时最高的,是静脉内血浆放射性浓度的静脉内给药的2.7倍。它在管理3中是两倍。

  4. 16.3.4母乳过渡性

    当在静脉内给药后30分钟内,在静脉或口服给母乳喂养大鼠的静脉或口服给药时,静脉或口服给药14 c-domperidon 2.5 mg/kg,在口服给药后1-2小时内,牛奶的放射性浓度为最高

  5. 16.3.5血浆蛋白结合速率

    人血清蛋白的组合率如下2)在体外,外国数据)。

    额外浓度(ng/ml)

    100

    血浆蛋白结合率(%)

    91.8

    93.0

16.4代谢

  1. 16.4.1体外检查,证明该药物的代谢与约50%的肝脏铬P450(CYP3A4) 4)
  2. 16.4.2仅在三个健康成年人的直肠中施用这种60 mg时,N-DE-烷基和氢氧化物被确定为代谢产物1)

16.5排泄

当六名健康成年人中的30 mg或60 mg(每一个)或60 mg(每个病例)(每例3例)时,剂量的0.3至1%在给药后24小时内排出尿液中,其中包括1%。 /3在给药后4小时排出。当单独在直肠中施用60 mg时,给药后8小时将3.8%的剂量在尿液中排泄在尿液中,并在尿液中排出剂量

16.7药物相互作用

  1. 16.7.1 Itolaconazole

    当这种药物(口服剂,20 mg1 ,单个给药(单时间给药)和伊链伐唑(200 mg/day,5天的重复)用于15名外国健康成年人,C Max和AUC 0-I' m这种药物。每种药物分别增加了2.7次和3.2次

  2. 16.7.2 Ellithromycin

    32名外国卫生成年人与这种药物(口服剂,10 mg/pimes,每天4次,每天1天) ,5天重复)和红霉素(500 mg/day,每天3次,每天3次,5天)当时,C MAX和AUC( AUCτ和AUC 12H,SS )分别增加了约142%和约167%。
    在测试中,观察到QT扩展,其最大值(95%的信任间隔)为7.52ms(0.602-14.435),单独使用Ellismycin的9.19 ms(1.678-16.706),组合14.26 ms。 -20.505)。

1 )该药物(口服剂)在成人中的批准使用和剂量每天为10 mg,每天3次。

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  1. 17.1.1国内临床试验(成人)
    • <胃 /十二个肠道手术>

      对于214例胃肠道无限期投诉,例如胃肠道溃疡,胃肠道溃疡等(包括胃肠道去除),该药物60-180 mg2 7和14天,当直肠施用时,有效率为58.4%(125.4%)(125.4%) /214) 6)
      副作用的频率为3.0%(7/233)。主要副作用为腹泻的2.6%(6/233)。

    • <在给药抗肿瘤剂时>

      对于228例由于抗肿瘤剂的施用而对消化系统无限抱怨的患者,这种药物每天60 mg 1至3为1至141天,效率为66.7。%(152/228) 7) 8)
      副作用的频率为5.3%(12/228)。主要副作用为2.2%(5/228),1.8%(4/228)和0.9%的腹部不适(2/228)。

    2 )作为Domperidon,该药物的批准量为每天60毫克。
  2. 17.1.2国内临床试验(儿童)

    对于210例与各种疾病和抗肿瘤药物给药相关的不规则投诉的儿童,每天1-4次(10至30 mg Domperidon) 3 )3)持续1-8天,当直肠施用时,总效率为76.2% (160/210)。疾病的有效率为88.6%(31/35),79.3%(46/58),婴儿腹泻(44/59)和抗障碍肿瘤给药。60.5%(23/38), 9),10) 10)
    副作用的频率为2.4%(5/210)。主要副作用是腹痛的1.9%(4/210)。

    3 )该药物的批准为10 mg(3岁以下)或30 mg(3岁或3岁以上),每天为Domperidon 2-3次。

18.医疗药物

18.1动作机制

它作用于上胃肠道和CTZ(化学受体绘制区),并通过抗抑制蛋白作用表达药物效应。

18.2对胃肠道运动的行动

  1. 18.2.1胃运动促进行动

    它不会影响收缩和脚趾的频率,胃的节奏收缩很长一段时间(约2小时) 11)

  2. 18.2.2胃 /十二个肠道协调促进作用

    同时,胃前院 - 十二指肠协调运动得到了促进(豚鼠) 12)

  3. 18.2.3胃排放的归一化

    患有各种上胃肠道疾病的患者的检查加速了胃发射延迟(包括胃溃疡病例),相反,它们是可抑制的和受损的。13 14),这使胃部排放归一化。

  4. 18.2.4低食管巩固部分(LESP)的上升影响

    这种药物的lesp上升效应是长期的(狗,人), 16) ,16) 16)

18.3选择性呕吐

通过低剂量(狗)抑制了各种药物(apomolhine,levodupa,吗啡等)的呕吐。另外,在中枢神经系统的ED 50 (例如条件逃避反应)和ED 50 (呕吐物)中观察到了极大的分离,并且显示了选择性呕吐物17) 18) 19)。

19.有关活性成分的物理和化学知识

一般名称

Domperidone

化学名称

5-氯-1- {1- [3-(2-oxo-2,3-二氢-1 H -benzimidazol-1-基)丙基] piperidin-4-yl} -1,1,3-dihydro-2 H - -Benzimidazol-2-One

分子

C 22 H 24 CLN 5 O 2

分子量

425.91

特点

它是白色至细的黄色结晶粉或粉末(没有气味,略带苦味)。

化学结构

熔点

大约243°C(分解)

分布系数

logp'oct = 3.20
(测量方法:饮料方法, N-二二酚/辛烷醇/辛烷醇/PH7.4缓冲液解决方案)

溶解度

很容易溶于乙酸(100),很难溶于甲醇或乙醇(99.5),极难溶于2-丙醇,几乎不溶于水中。

22.包装

  • < nauzerin stingreme 10 >

    20件(5 x 4)

  • < Nauzerin Spository 30 >

    20件(5 x 4)

  • < Nauzerin pystoster 60 >

    20件(5 x 4)

23.主要文献

1)Kenichi Kenichi等:制药和治疗。1981; 9:27-42

2)Heykants J等人:Eur J Drug MetabPharmacokinet。1981; 6:61-70

3)Michiels M等:Eur J Drug MetabPharmacokinet。1981; 6:37-48

4)在房屋材料中:Domperidon的代谢

5)Yoshizato T等人:Eur J ClinPharmacol。2012; 68:1287-1294

6)城堡等:临床成人疾病。1981; 11:325-334

7)Nao Majima等:新药和临床实践。1984; 33:1193-1201

8)Ken Tominaga:新药和临床实践。1984; 33:1275-1279

9)Kimio Yatsushiro等:儿科临床。1981; 34:1137-1145

10)Iwanami Bunmon等:儿科临床。1981; 34:931-938

11)Fujii Ichimoto和其他:日本财政杂志。1980; 16:37-46

12)Schuurkes Jaj等:Scand JGastroenterol。1981; 16:33-36

13)Harasawa S等人:内科医学宝藏。1981; 28:67-75

14)Shigeru Harazawa等人:临床成人疾病。1983; 13:2313-2317

15)Michio Hongo等:医疗和药房。1980; 4:665-668

16)麦克托·谢拉巴(Makoto Shiraba)等:医疗和药房。1980; 4:533-537

17)Katsuichi Shuji等:AppliedPharmacy。1981; 21:179-189

18)Shuto K等:J PharmDyn。1980; 3:709-714

19)Niemegeers CJE等。

24.文学要求和询问

Kyowa Kirin Co.,Ltd。Kusuri咨询台

1-9-2 Otemachi,Chiyoda-ku,东京100-0004

电话0120-850-150
接待时间9:00-17:30(不包括星期六,星期日,假期和我们的假期)

26.制造分销商等

26.1制造商和分销商

Kyowa Kirin Co.,Ltd。

1-9-2 Otemachi,Chiyoda-ku,东京