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limetazon静脉注射2.5mg

1988年6月

类风湿关节炎

limetazon静脉注射2.5mg

启发记录号

2454407A1033_2_08

公司代码

400315

创建或修订年

* 2022年5月修订(第二版)
于2020年7月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

872454

医学分类名称

合成肾上腺皮质激素

批准,等等

limetazon静脉注射2.5mg

销售名称代码

YJ代码

2454407A1033

销售名称英语符号

Limethason静脉注射

销售名称Hiragana

Rimita Zonjo Chu

批准号,等等。

批准编号

21800AMX10376

销售日期

1988年6月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

2年

法规类别

阳性药物

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

右美纳Zon棕榈酸酯注射溶液

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1该成分过敏史的患者
  2. 2.2患者正在服用乙酸丙烷乙酸乙酸酯(由于男性高粒子而导致的夜间排尿)

3.组成 /特性

3.1组成

limetazon静脉注射2.5mg

(1安培(1ml))
有效成分4.0毫克的Eterezonzon棕榈酸酸
(2.5mg作为Dexa Metazon)
添加剂有目的的d固体油100mg
精制的蛋黄卵磷脂12毫克
深甘油22.1毫克

3.2准备属性

limetazon静脉注射2.5mg

ph 6.5至8.5
渗透比率大约1(盐水比)
审查和代理这是一种略带粘性的刺激性解决方案,并具有略带特殊的气味。

4.功效或效果

类风湿关节炎

6.用法和剂量

通常,每两周一次注射一次安培(2.5 mg作为右心核)。
此外,根据年龄,体重和症状,它会增加和减少。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1该药物的给药可能会引起严重的副作用,例如持续的肾上腺皮质功能,消化溃疡,糖尿病和精神障碍,因此必须采取以下预防措施。
    • 在行政方面,应在顽固的情况下使用抗炎镇痛药,金钱等无法抑制它,尤其是考虑到适应症和症状。
    • 在给药期间,请对副作用的出现进行足够的考虑和观察,并避免患者的压力。
    • 连续使用后,如果政府突然停止,有时可能会出现发烧,头痛,厌食,弱点,肌肉疼痛,关节疼痛,震动等,因此逐渐停止。 。如果出现戒断症状,​​请立即重新加入或增加。
  2. 8.2尤其是在服用该药物期间感染水痘或麻疹时,必须采取以下预防措施作为致命病程。
    • 在服用该药物之前,请检查水痘或麻疹病史以及疫苗接种的存在或不存在。
    • 在没有水痘或麻疹病史的患者中,始终需要充分考虑和观察,以防止水痘或麻疹感染。如果怀疑感染或感染感染,请立即指导咨询并采取适当的措施。
    • 应该注意的是,水痘或麻疹可能有水痘,麻疹或疫苗接种的病史,因为该药物可能会出现水痘或麻疹。
  1. 8.3在该药物取消后的六个月内长期或肿块的患者中,免疫功能可能会降低,而原始疫苗的疫苗接种将增强或维持疫苗衍生的感染。未接种原始疫苗患者。
  2. 希望进行定期检查,因为连续使用8.4可以增加眼内压,青光眼和后囊白色分离障碍。 ,
  3. 8.5 *据报道,当右美纳Zon制剂(口服剂和注射剂)被施用而未识别绿木瘤的合并时,据报道表达了棕细胞。如果在服用该药物后观察到血压,头痛,呼吸症等的显着升高,请考虑适当的措施来考虑棕色细胞的表达。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1除非确定为接受治疗的患者不可避免,否则不要给予它。
    1. (1)由于传染病而没有有效的抗菌剂,并且在整个身体的阴茎中,症状可能恶化。
    2. (2)由于患者肉芽组织中的患者肉芽组织增殖,Escalia愈合(组织恢复)可能会受到损害。
    3. (3)患者患者的神经递质剂可能会产生影响,并可能导致症状恶化。
    4. (4)由于结核病患者的免疫功能抑制,症状可能恶化。
    5. (5)由于患者的免疫功能抑制患者牡蛎肢体刺激性炎,症状可能恶化。
    6. (6)后囊性的患者症状可能更糟。 ,
    7. (7)眼睛内压的升高可能会加剧青光眼。 ,
    8. (8)高血压患者电解质代谢可能会导致高血压。
    9. (9)电解异常的患者电解质代谢可能导致电解异常。
    10. (10)由于患者血液凝结的促进血栓形成,症状可能恶化。
    11. (11)接受最近内部器官手术的患者愈合(组织恢复)可能会受到损害。
    12. (12)据报道,该患者引起了急性心肌梗死,导致破裂。
    13. (13)促葡萄糖促进(增加血糖)的Dogly Control糖尿病患者可能导致糖尿病加剧。
  2. 9.1.2传染病患者(不包括没有有效抗菌剂的传染病,全身穿孔的患者)

    免疫功能抑制作用可能加剧传染病。

  3. 9.1.3糖尿病患者(不包括对照不起的患者)

    它可能会使症状恶化。

  4. 9.1.4骨质疏松症患者

    它可能会使症状恶化。

  5. 9.1.5甲状腺功能功能的患者

    它可能会使症状恶化。

  6. 9.1.6脂肪块患者

    它可能会使症状恶化。

  7. 9.1.7脂肪肝患者

    它可能会使症状恶化。

  8. 9.1.8严重肌肉患者

    在使用开始时,临时症状可能会恶化。

  9. 9.1.9 B型患者或感染乙型肝病毒载体的患者

    丙型肝炎可能是由于乙型肝炎病毒的增殖而出现的。请注意丙型肝炎病毒增殖的体征和症状,例如在给药期间和该药物给药结束时,肝功能测试值和肝炎病毒标志物。如果发现异常,请采取适当的措施,例如考虑到该药物的体重减轻,以施用抗病毒剂。对于HBS抗原阴性患者,在服药开始之前,已经报道了丙型肝炎病毒。

  10. 9.1.10 *患有棕色细胞或帕拉甘griomas的患者和可疑患者

    *可能会出现棕色的Celloma波峰。

9.2肾功能的患者

  1. 9.2.1肾衰竭的患者

    它可能会使症状恶化。

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1肝硬化患者

    它可能会使症状恶化。

9.5孕妇

仅当治疗的治疗大于危险时,才能服用可能怀孕的孕妇或妇女。新生儿可能会导致肾上腺衰竭。还报道了血压升高和心肌浮游生物的增厚。动物实验(大鼠,兔子)报告了巨大的作用(脐疝,clef冠)等。

9.6母乳喂养妇女

考虑到治疗的益处以及母乳营养的益处,考虑到母乳喂养的持续或取消。据报道,它在母乳过程中发生了变化。

9.7个孩子,等等。

  1. 9.7.1在某些情况下,可能发生儿童成长。
  2. 9.7.2在长期给药的情况下,可能会出现颅内内压。
  3. 9.7.3据报道,低出生体重婴儿会导致过度肥大心肌病。

9.8老年人

长期给药可能会出现副作用,例如传染病,糖尿病,骨质疏松症,高血压,后saccataract和青光眼。

10.互动

  • 该药物由肝脏代谢酶CYP3A4代谢。它还具有CYP3A4指导效应。

10.1禁忌症(未一起使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

乙酸盐水合物(Minimin Melt)(夜间在男人的柱子上排尿)

可能发生低钠血症。

该机制未知。

10.2联合用途(请小心使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

芭比式酸衍生物

  • (现场比特)

势酚粉状picchicin

据报道,该药物的作用被削弱了,因此在一起使用时要小心。

芭比式酸衍生物,落下和利福平诱导的奇特罗姆P450,促进了这种药物代谢。

水杨酸衍生物

  • (阿司匹林,阿司匹林表盘开采,sazapilin)

据报道,如果您在组合结合时减肥,则会引起水杨酸中毒,因此一起使用时要小心。

该药物促进水杨酸衍生物中的肾脏排泄和肝代谢,从而降低了血清中水杨酸衍生物的浓度。

抗药性药物

  • (Walfarin Kartium)

据报道,它可以减少抗议药的影响,因此一起使用时要小心。

该药物具有血液凝血促进作用。

糖尿病医学

  • 大肛门药物磺酰硫剂快速作用类型胰岛素分泌启动子α-葡萄糖苷酶抑制剂Chia Zoridine
    DPP-4抑制剂
    GLP-1受体演员
    SGLT2抑制剂胰岛素制备等。

据报道,它可以减少糖尿病药物的作用,因此在一起使用时要小心。

该药物可促进肝脏中的糖生糖,并抑制在周围组织中使用糖。

利尿剂(不包括钾)

  • (三明甲苯,乙酰胺,氟胺)

同时使用剂量时请注意剂量,因为可能会发生低钾血症。

该药物在尿管中具有钾的促进作用。

环孢菌素

有报道说,环孢菌素的血液浓度会增加,因此一起使用时要小心。

这种药物阻碍了环孢菌素的代谢。

HIV蛋白酶抑制剂

  • (Sakinabil,Ritonabil等)

该药物中AUC的风险增加或这些药物的AUC降低。

有可能与Chitochrome P450竞争。
此外,这些药物的代谢可以通过指导Chitochrome P450来促进。

大环内酯类抗生素

  • (红霉素)

使用这种药物时要小心,因为这种药物可能会增加。

该药物的代谢酶(CYP3A)可能被抑制。

非障碍一夫多妻制肌肉松弛剂

  • (溴化委托,溴化植物)

据报道,由于其他类固醇的组合,非宗教肌肉松弛剂的作用将降低或增强,因此一起使用时要小心剂量。

该机制未知。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1休克,过敏反应(都经常未知)

    可能会出现呼吸困难,荨麻疹,喉水等。

  2. 11.1.2训练传染病和传染病加剧(两者都不知道)

    丙型肝炎可能是由于乙型肝炎病毒的增殖而出现的。 , , , ,

  3. 11.1.3青光眼,后囊性白内障(都经常未知)

    ,

11.2其他副作用

0.1至5%

未知频率

内分泌系统

连续的肾上腺皮质功能,糖尿病,月经异常

消化器官

腹泻,恶心和呕吐

消化溃疡,胰腺炎,腹胀,食欲增加,胃痛,胸部,干燥

精神科

头痛

心理调制,抑郁,唤醒 - up,抽搐,失眠,头晕

肌肉 /骨骼系统

骨质疏松症,无菌头部头部,Miopic,肌肉疼痛,关节疼痛等。

脂质 /棕褐色白色代谢

满月的脸

流浪的肩膀肩膀,氮平衡平衡,脂肪肝

体液 /电解质

浮肿

低钾碱,血压升高

眼睛

由于中央蛇状海豚瘤等引起的视网膜疾病,伸出了眼球

白细胞

血栓形成

皮肤

皮疹,所以发痒,脸红,出汗(包括异常)

awoin,polyal,色素沉着,皮下出血,紫色斑点,无线,面部红斑,伤口愈合障碍,皮肤变薄 /脆弱性,疲劳,毛发,脱毛

其他的

心pit,发烧,疲劳

类固醇肾病,精子及其运动的增加 /减小,麻木,打ic,体重增加

14.适用的预防措施

14.1服用药物的预防措施

  1. 14.1.1该药物的给药必须通过静脉注射进行,原则上应避免注射滴注。
  2. 14.1.2在静脉内给药,血管疼痛和静脉炎可能会引起血液疼痛,因此请注意注射部位,注射方法等,以防止这种情况,并尽可能降低注射速度。

15.其他预防措施

15.1基于临床用途的信息

据报道,疫苗和抗体反应发生在疫苗接种中,对接受皮质类固醇的患者。

16.药代动力学

16.1血液浓度

图1显示了1 mL类风湿关节炎(50至80岁,5例)和2 mL静脉内成年人(50至80岁,5例)和2 mL的血浆浓度过渡。
右美寄生的棕榈酸ETER和活性代谢产物右美替酮,一半的血液,右美纳Zon的最高浓度以及右美纳Zon中最高的血液水平如下。
此外,除了dexametazon棕榈酸血液一半的寿命外,给予limetazon和健康成年的患者之间没有认识到其他参数,这是由于年龄差异所致。

图1.将柠檬氮化为类风湿病患者时
图2.将柠檬酸给予健康的成年人时

类风湿病患者(1ML)

健康的成人(2ML)

lexametazon的血液(时间)半年(时间)(时间)

2.17±0.51

1.13±0.16

半年的血液(时间)

5.48±1.77

5.20±0.69

Dexa Metazon的血液最高浓度(μg/dl血浆)

4.09±0.92

6.62±0.66

Dexa Metazon的血液浓度最高(时间)

1.54±0.41

1.68±0.26

16.3分布

  1. 16.3.1组织迁移

    从醚式估计中制备的3 h-二氨酸是大鼠和大鼠,剂量为0.05 mg/kg,这是人类作为大鼠的常见剂量,是0.5 mg/kg的10倍,而放射性的剂量为10倍测量每个组织中的浓度。结果,网络,脾,肺和骨髓和心脏2上的放射性分布很大)

  2. 16.3.2牛奶迁移

    3 H-二十甲胺寄生酸含棕榈酸limetzon在母乳喂养中以0.05 mg/kg的剂量作为脱氨甲酰胺,并测量其身体分布。结果,牛奶中的分布率为母亲和野兽分布率的1/4至1/5,过渡是母亲和野兽以及平行的分布率。此外,向牛奶的牛奶给药迁移到牛奶的迁移量是总给药的0.56%

16.4代谢

  1. 16.4.1愿意路线

    这种药物通常被掺入炎性巢,肝脏和脾组织等器官中,并被etrerase的酶逐渐水解,并变成活性代谢脱发1) 4) ,5) 5) (人,大鼠)。

16.5排泄

  1. 16.5.1当对三个健康男孩成年人施用2 ml lemetazon时,在24小时的尿液中检测到6β-羟基氧化物Sametazon。
  2. 16.5.2 3 h-二甲状腺酰胺 - 核酸limetazon,是由estericon制备的,是一种大鼠,剂量为0.05 mg/kg,剂量为0.05 mg/kg,并且由于测量了尿液和尿液和尿液和尿液放射性浓度粪便是在给药后48小时的。它以尿液中剂量的60%的比例排泄,而粪便2的剂量为40%)

注意)该药物的批准剂量一次为1 AMPUL(1 mL)。

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  1. 17.1.1国内第二阶段

    对于78例有活性关节风湿病患者的患者,该药物一次为0.1至3.0 mL(作为DEXA METAZON的0.25 mg至7.5 mg),总共106个单时给药为67.9%(72/106) 。6 )
    副作用的频率为3.8%(3例/78例)。副作用的分解为1.3%的血管疼痛(1例/78例),1.3%的瘙痒(1例/78例)和1.3%(1例/78例)。

  2. 17.1.2国内第二阶段

    在针对72例类风湿关节炎患者的双盲比较测试(交叉方法)中,每两周一次给予1 mL该药物(2.5 mg作为Decisametazon)(总共4次)。识别该药物的使用。不仅仅是控制药物7)
    副作用的频率为8.3%(6例/72例)。主要副作用是2种激情,1个腹泻和1次不适。

注意)该药物的批准剂量一次为1 AMPUL(1 mL)。

18.医疗药物

18.1动作机制

该药物被类似酯酶的酶逐渐水解,成为一种活跃的代谢脱甲酰甲酮,并具有抗炎作用1) 4​​) 5) (体外,人,大鼠)。

18.2反炎症行动

响应于使用大鼠卡拉氏素足水肿的急性炎症,它仅显示出与右美纳Zon酸的乙醚含有相同的作用,但是大鼠Holmalin Paper肉芽肿,大鼠caragenin肉芽肿粒细胞瘤和大鼠肌瘤和大鼠肌关节炎。抗炎作用2至5次

18.3分布到炎症

炎症部分中绣球炎关节炎中大鼠的分布大约是右美纳Zon -lin酸的两倍,这是Esther Snatium的2倍大鼠ajubant关节炎,大鼠caragenin颗粒瘤,全身自动无线电图形和微型宣传无线电图9也揭示了这种炎症巢的分布。

18.4巨噬细胞的作用

使用大鼠卡他蛋白胸膜炎对胸膜水进行的凝胶过滤分析表明,炎症巢可以在乳液中转移,并免费释放右美纳Zon。大鼠卡氏蛋白颗粒炎症巢的电子显微镜图像表明了这一点。
换句话说,lemetazon正在积极地吞噬发炎的巢巨噬细胞,并表明巨噬细胞在巨噬细胞中的功能在娱乐性,吞噬性,吞噬性和活性氧气的产生中可以得到更有效地抑制与水 - 溶剂 - 溶剂 - 溶剂 - 溶剂 - 溶剂 - 溶剂。

19.有关活性成分的物理和化学知识

一般名称

地塞米松棕榈酸酯

化学名称

9-氟-11β,17、21-三羟基-16α-甲基甲基甲基-1、4-二烯-3、20-二酮21-甲米酸酯

分子

C 38 H 59 FO 6

分子量

630.88

特点

它是白色至细的黄色晶体或结晶粉。乙腈,甲醇,乙醇(95),2-丙烷,二乙基乙醚或1,4-谷藻溶解极度溶解,易于溶解在丙酮中,几乎不溶于水或亨氏。

化学结构

熔点

约60°C

20.处理预防措施

打开外盒后,保持阴影并保存。

22.包装

[1ml x 10管]

23.主要文献

1)Shigeo II,其他:药品和治疗。1988; 16(2):865-871

2)Masakazu Iwai,其他:基础和临床。1985; 19(8):4085-4109

3)Tanabe Mitsubishi Pharmaceutical Co.,Ltd。:过渡到liptoids,胎盘和牛奶的胎儿(在房屋材料中)

4)Masakazu Iwai,其他:基础和临床。1985; 19(8):4110-4124

5)冈本海洋木​​木,其他:炎症。1985; 5(3):219-223

6)Kumiko Kaneko:炎症。1985; 5(3):241-249

7)Yuichi Shiokawa,其他:临床评估。1985; 13(1):195-227

8)Tetsuo Hamano,其他:基础和临床。1985; 19(7):3167-3177

9)Tsutomu Kitagawa,其他:药品和治疗。1990; 18(2):409-417

10)Ikira Nakura,其他:基金会和临床。1985; 19(7):3195-3206

24.文学要求和询问

Tanabe Mitsubishi Pharmaceutical Co.,Ltd。Kusuri咨询中心

大阪Chuo-ku的3-2-10 Road 541-8505

电话0120-753-280

26.制造分销商等

26.1制造商和分销商

Tanabe Mitsubishi Pharmaceutical Co.,Ltd.

大阪Chuo-ku的3-2-10 Road