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EST radiol片剂0.5mg“ F”jazh-CN

  • ** <在生殖医疗保健中调整调整后的卵巢刺激的起始时间,在冻结碎片移植中的激素补充周期>

    根据妊娠率和生产率的报告,如果调整了同变的卵巢刺激或与卵泡荷尔蒙和孕酮的结合进行冷冻剂量溶液移植,则开始时间是开始时间。不进行调整,或者在自然排卵周期中进行 - 胚胎移植中的冻结,妊娠率和生产率可能会降低,因此该药物被解释给患者。应考虑需要仔细确定给药的必要性。为每位患者的治疗和危险。 ,

EST radiol片剂0.5mg“ F”

启发记录号

24730A0F1027_1_04

公司代码

670109

创建或修订年

** 2022年12月修订(第三版,功效更改,使用情况更改)
* 2022年10月修订

日本标准产品分类编号

872473

医学分类名称

口服雌二醇制剂

批准,等等

EST radiol片剂0.5mg“ F”

销售名称代码

YJ代码

24730A0F1027

销售名称英语符号

雌二醇片

批准号,等等。

批准编号

30400AMX00111

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

雌二醇

2.反对(不给下一个患者施用)

  • ** <公共功效>
    1. 2.1雌激素依赖性恶性肿瘤(例如,乳腺癌,子宫内膜癌)和可疑患者[肿瘤可能会促进或表现较差或表现。这是给出的,
    2. 2.2未处理子宫内膜增殖的患者[子宫内膜增殖可能伴有细胞变异。这是给出的,
    3. 2.3患有乳腺癌病史的患者[乳腺癌可能会复发。这是给出的
    4. 2.4患有血小板静脉曲张或肺栓塞或患者病史的患者[雌激素增加凝血因子并促进血栓形成趋势。这是给出的
    5. 2.5例动脉血栓栓塞患者(例如,冠状动脉疾病,中风)或其病史,
    6. 2.6 **母乳喂养的女人
    7. 2.7例严重肝损害的患者
    8. 2.8尚未证实异常出血的患者(如果出血是由于子宫内膜癌引起的,癌症可能会促进癌症或表现。这是给出的,
    9. 2.9患者有超敏反应的患者
  • <调整产后骨质疏松症,产后骨质疏松症和生殖补充医学的调整卵巢刺激的起始时间。
    1. 2.10 **可能怀孕的孕妇或妇女

3.组成 /特性

3.1组成

EST radiol片剂0.5mg“ F”

有效成分雌二醇
发票(1平板电脑中) 0.5mg
添加剂乳糖氢水,玉米,α,低替代羟基丙糖,波维德,硬脂酸镁,氢化镁,6000,Tulck,氧化钛,铁三角侧

3.2准备属性

EST radiol片剂0.5mg“ F”

颜色 /动态形状明亮的灰黄膜涂料锁
外形表面
后退

直径6mm
厚度2.85mm
大量的82mg
识别代码FJ75

4.功效或效果

  • 由于更年期和卵巢缺乏症状(热潮和出汗),阴道萎缩症状引起的以下症状
  • 绝经后骨质疏松症
  • **调整调整的卵巢刺激的开始时间
  • **冻结耗尽移植中的激素补充周期

5.与效果有关的预防措施

  • ** <在生殖医疗保健中调整调整后的卵巢刺激的起始时间,在冻结碎片移植中的激素补充周期>

    根据妊娠率和生产率的报告,如果调整了同变的卵巢刺激或与卵泡荷尔蒙和孕酮的结合进行冷冻剂量溶液移植,则开始时间是开始时间。不进行调整,或者在自然排卵周期中进行 - 胚胎移植中的冻结,妊娠率和生产率可能会降低,因此该药物被解释给患者。应考虑需要仔细确定给药的必要性。为每位患者的治疗和危险。 ,

6.用法和剂量

  • <与更年期和卵巢不足有关的症状>

    通常,每天向成人口服0.5 mg。
    在增加量的情况下,可以每天口服一次1.0 mg作为雌二醇。

  • <产后骨质疏松症>

    通常,每天向成人口服1.0 mg。

  • ** <在生殖医疗中调整调整卵巢刺激的开始时间>

    通常,EST radiol每天口服0.5或1.0 mg,每天21至28天,在给药期的下半年使用黄体激素药物。

  • ** <冻结碎片移植中的激素补充周期>

    通常,作为EST辐射,每天要口服0.5至4.5 mg,并且当获得足够的子宫内膜增厚时,开始使用LUTRAC激素药物,并且该药物的给药持续到怀孕的第8周。另外,单剂量不超过2.0 mg。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  • <由于更年期和卵巢损失症状引起的症状,绝经后骨质疏松症>
    1. 7.1当给有子宫的妇女使用时,原则是从预防子宫内膜癌的角度使用孕激素。 ,
    2. 7.2当从其他激素补充疗法转换为该药物时,定期给药方法应在治疗周期的最后一天和连续给药方法开始服用该药物。
  • <产后骨质疏松症>
    1. 7.3测量骨密度在给药后6个月至一年后,如果未识别效果,请停止给药并考虑其他疗法。
  • <冰冻碎片移植中的激素补充周期>
    1. 7.4 **考虑到该药物给药的风险和患者预期的风险和患者状况,该药物颁布后这种药物的持续时间仔细判断,并且行政管理不会继续继续,并且最大怀孕不超过10几周。

8.重要的基本预防措施

  • ** <公共功效>
    1. 8.1服用这种药物时,可能会出现血栓形成,因此,如果出现以下症状或状况,请停止给药。此外,如果认识到以下症状和情况,应提前解释患者以立即咨询医生。 ,
      • 下肢的疼痛 /水肿,突然呼吸,呼吸急促,胸痛,中枢神经系统(头晕,意识,肢体瘫痪等),急性视力障碍等。
      • 血栓形成的风险增加的状态,当看到血压的显着升高等。
  • ** <由于更年期和卵巢损失症状引起的症状,绝经后骨质疏松症>
    1. 8.2在国外,长期使用卵泡激素和孕激素的妇女患乳腺癌的风险比患有鲜明对比的妇女更高,并且由于合并期间的长期危险会更高。 ,因此,使用这种药物时,患者应提供有关该药物的风险和好处的充分解释,并且很长一段时间不要使用它。
    2. 8.3在给药之前,医疗检查病史,家庭预定等,乳房检查,妇科筛查(包括子宫患者的子宫子宫内膜和超声检查)以及在服药开始后。定期进行乳房筛查和妇科筛查。 , , , , , ,
    3. 8.4在给药的早期阶段,如果表达生殖器出血,通常在给药过程中消失,但是如果经常发生,则根据需要进行子宫内膜测试。 , ,
  • <调整在生殖医学中调整后的卵巢刺激的起始时间,冰冻指数移植中的激素补充周期>
    1. 8.5 **该药物应与具有足够知识和生育治疗经验的医生一起使用。解释该药物提前向患者施用该药物应注意的预期风险和症状。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1子宫内膜异位症患者

    症状可能恶化。

  2. 9.1.2子宫肌瘤患者

    它可能促进子宫肌瘤的发展。

  3. 9.1.3高血压,心脏病或其病史的患者

    雌激素过量可能会积累体液并使疾病恶化。

  4. 9.1.4偏头痛患者,癫痫患者

    进行足够的观察。症状可能恶化。

  5. 9.1.5糖尿病患者

    在管理良好的同时使用。有降低糖耐受性的风险。

  6. 9.1.6乳腺癌家庭患者,乳腺癌患者,乳腺病患者或乳房娱乐雕像异常的患者

    它可能会使症状恶化。

  7. 9.1.7患者躺下或长期躺下

    血液凝血可以增强,心血管系统副作用的风险可能更高。 ,

  8. 9.1.8 Elythematodes的患者

    它可能会使症状恶化。

  9. 9.1.9卟啉疾病患者

    它可能会使症状恶化。

  10. 9.1.10严重高甘油三酯血症患者

    可能发生急性胰腺炎。

9.2肾功能的患者

  1. 9.2.1肾脏疾病或病史的患者

    雌激素过量可能会积累体液并使疾病恶化。

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1严重肝损害的患者

    不要管理。症状可能会恶化,因为代谢能力降低并且肝脏负担增加。

  2. 9.3.2肝损伤患者(不包括严重肝损害的患者)

    它会恶化肝脏损害。

9.5孕妇

  • ** <调整产后骨质疏松症和生殖补充医学的调整卵巢刺激的开始时间,与更年期和卵巢损失症状相关的症状>
    1. 9.5.1不要对可能怀孕的孕妇或妇女管理。
  • ** <公共功效>
    1. 9.5.2当卵泡激素剂被施用到孕妇的动物(小鼠)时,据报道,儿童上皮和子宫内膜生长的结果。据报道,如果将其用于新生儿(小鼠),则在儿童生长后观察到阴道上皮的致癌。

9.6母乳喂养妇女

不要为母乳喂养的妇女管理。在人类中,已经报道了母乳的过渡。

9.8老年人

仔细观察患者的病情时仔细地划清。通常,生理功能正在下降。在临床试验中,排除了75岁以上的老年人。

10.互动

  • 该药物主要由药物代谢酶CYP3A4代谢。

10.2联合用途(请小心使用)

毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

大环内酯类抗生素

  • Ellislomycin,等等

咪唑抗真菌剂

  • Ketokonazole等

三唑抗真菌剂

  • itlaconazole等

该药物的血液浓度可能会增加,并且可能会增强作用。

这些药物被认为通过抑制药物代谢酶CYP3A4来抑制该药物的代谢。

利福利孔珠酸的制备

  • 苯巴鲁·比拉尔(Penobaru Bilal)等

卡马西平

*基于非核苷的反向受放弃抑制剂

  • Nevira Pins,Efabilents

含有圣约翰麦芽汁的食物(圣约翰麦芽汁)

该药物的血液浓度可能会降低,并且可能会降低作用。

这些药物被认为可以通过诱导代谢酶CYP3A4来促进该药物的代谢。

* HIV蛋白酶抑制剂

  • 利托纳比尔等

该药物的血液浓度可能会改变。

这些药物可以抑制或指导药物代谢酶CYP3A4。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1静脉血小板病,血栓形成静脉炎症(均经常未知)

    , ,

11.2其他副作用

5%或更多

少1-5%

小于1%

未知频率

生殖器

生殖器分泌

生殖器出血

亚shade阴道不适,宫颈息肉

难度(生殖器出血期间的腹痛),女性生殖器和阴道真菌

胸部

乳房不适

乳房疼痛,乳头疼痛

乳房,乳房疾病(Macipathy)

消化器官

腹腹胀,腹痛,恶心

便秘,腹部不适,腹泻,胃炎

精神科

浮动头晕

头痛,失眠,感觉降低(四肢麻木等)

心血管

血压升高,呼吸呼吸

电解代谢

浮肿

内分泌 /代谢系统

增加甘油三酸酯

TSH增加

肌肉 /骨骼系统

背痛,肌肉骨骼僵硬(肩膀或手等)

皮肤

湿疹

其他的

不适

14.适用的预防措施

14.1发出毒品的预防措施

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

15.其他预防措施

15.1基于临床用途的信息

  1. 15.1.1激素补充(HRT)和子宫内膜癌的危险

    对于更年期以后的女性(大约1年或更长时间),受控组的子宫内膜癌的危险高于受控组中女性的控制组,并且这种危险与使用时期有关。报告了调查(在1至5年内2.8次,在10年或更长时间内9.5倍),通过合并孕激素(与对照组的女性相比,孕酮0.8倍) 。1)

  2. 15.1.2 HRT和乳腺癌的危险
    1. (1)由于在美国 - 绝经后妇女进行了不合理的临床试验(妇女健康计划(WHI)检查),雌激素和孕酮组成组的乳腺癌的危险是安慰剂管理组。是一份报告说,它比(危险比:1.24) 2)明显更高。由于对子宫去除的测试结果,有报道称,仅在​​结合雌激素中,仅乳腺癌的危险并不显着(危险比:0.80)。3), 4) 4)
    2. (2)由于英国的流行病学调查(百万妇女研究(MWS)),使用卵泡激素和孕酮的女性与对比组相比,乳腺癌的风险显着增加。2.00倍),由于合并期的长度为1.45次,1.74次1.74次,5 - 9年:2.17次,10年或更长时间:2.31次:2.31次)。有一个报告5)
  3. 15.1.3 HRT和冠状动脉心脏病的危险

    由于在美国的WHI考试之后,加冕雌激素和孕激素的危险对Planevo管理组的趋势更高,尤其是在开始开始后一年。(危险比:1.81)有一份报告6) 。与安慰剂给药相比,由于子宫去除测试的测试,仅加冕雌激素的危险在冠状动脉心脏病上没有显着差异(危险比:0.91)。有3个

  4. 15.1.4 HRT和中风的危险

    由于在美国的WHI检查的结果是,雌激素和孕酮组成组中卒中的危险(主要是脑梗塞)明显高于安慰剂给药组(危险比:1.31)。一个7) 。由于子宫去除测试的结果,同时,在结合 - 型雌激素独立组中,中风的危险(主要是脑梗塞)显着高于安慰剂给药组(危险比: 1.37 )。 8)

  5. 15.1.5 HRT和痴呆症的危险

    由于雌激素和孕酮的联合痴呆症,包括阿尔茨海默氏症在内的痴呆症,包括痴呆症的痴呆症,包括65岁及65岁的妇女的随机临床试验(WHI记忆研究(WHE))。安慰剂管理组(危险比率:2.05) 9) 。由于与安慰剂给药组相比,仅在联合雌激素(包括阿尔茨海默氏症)的联合雌激素(包括阿尔茨海默氏症)的痴呆症中进行的子宫切除术测试并不显着,但趋于较高。危险比:1.49)有一份报告。 10)

  6. 15.1.6 HRT和卵巢癌的危险
    1. (1)在更年期后使用了很长一段时间的女性中,据报道,流行病学调查的结果是,成为卵巢癌的风险高于对比鲜明的第11组女性的风险) 12), 12)。 13)
    2. (2)由于美国的WHI测试,与安慰剂给药组相比,雌激素和孕激素窗帘窗帘窗帘窗帘窗帘的窗帘窗帘的窗帘窗帘窗帘的窗帘的危险与安慰剂给药组相比并不重要,但(危险比)。 :1.58)有一个报告14)
  7. 15.1.7据报道,卵泡长期给药引起肝肿瘤。
  8. 据报道,高剂量的高剂量给药增加了催乳素垂体肿瘤(催乳素瘤)的增加
  9. 15.1.9 HRT和胆囊疾病的危险

    由于在美国的WHI测试之后,有一份报告称,大胆雌激素和孕激素固定剂的危险明显高于安慰剂给药组(危险比:1.59)。由于子宫去除测试的结果,仅大胆雌激素的危险将显着高于安慰剂给药组(危险比:1.67)。有15个)

  10. 15.1.10 **对于与卵巢缺乏相关的更年期和症状,以及产后骨质疏松症中的Lutrac激素药物,希望执行以下任何方法。

    <参考>

    1. (1)不断地将这种药物和孕激素剂量用于可持续给药。
    2. (2)使用定期行政孕激素每月12至14天进行熟食。
  11. 15.1.11 **据报道,在调整后的卵巢前循环中给予低剂量的黄体激素 /卵泡激素化合物时,生产率和延续妊娠率低于未给予的卵巢。)
  12. 15.1.12 **据报道,激素补充周期的冻结妊娠率和生产率较低,并且流产率高于自然排卵周期中冷冻和迷恋的胚胎移植

16.药代动力学

16.1血液浓度

  1. 16.1.1单一管理

    当更年期后10名卫生妇女中施用Estradere(E2)1.0 mg时,E2在口服后2小时内迅速吸收,并且血浆E2浓度是给药后6至8小时的最高血浆。它已达到血浆浓度(CMAX)(CMAX) 。直到12小时后,血浆浓度几乎恒定。另外,等离子体ESTRON(E1)浓度的加班变化与E2中认识的相似。

    测量物质

    cmax
    (pg/ml)

    tmax(h)

    AUC(0-48H)
    (ng/h/ml)

    t 1/2 (h)

    E2(10例)

    37.2±13.0

    8.1±6.9

    1.01±0.49

    23.9±10.7

    E1(10例)

    193.1±72.0

    4.8±2.5

    4.22±1.55

    17.2±6.8

    布置平均±标准偏差
    TMAX:最高等离子体浓度时间,AUC:等离子体浓度曲线以下,T 1/2 :消失和半降低

  2. 16.1.2重复给药

    当E2 1.0 mg每天为9天,更年期后9名健康女性时,在给药开始后的第17天,血浆E2浓度达到了稳态,并且处于E2的稳态状态。平均水槽浓度约为30pg /ml。当28天的重复口服给药时,E2的积累系数为2.2。等离子体E1浓度显示等离子浓度变化与等离子体E2浓度19)

    测量物质

    政府的第一天<irstice>

    第28天管理<最终管理>

    cmax
    (pg/ml)

    E2(9例)

    33.08±16.33

    57.66±17.20

    E1(9例)

    197.99±57.38

    485.60±175.81

    tmax
    (H)

    E2(9例)

    6.22±3.23

    4.44±1.94

    E1(9例)

    6.22±2.73

    4.22±1.56

    AUC(0-12H)
    (pg/h/ml)

    E2(9例)

    276.10±99.46

    576.50±187.02

    E1(9例)

    1660±560

    4300±1610

    布置平均±标准偏差

    每天一次对更年期和卵巢缺乏症患者反复给予卵巢二醇(E2)0.5 mg和1.0 mg,平均血清中的E2浓度为0.5 mg给药组(72例)。它的值(3.10pg/ml)上升从21.41pg/ml,1.0 mg给药组(71),8周(或取消中的Premium(2.25 pg/ml)到44.95pg/ml。

  3. 16.1.3生物当量测试

    estriciol片剂0.5 mg“ F”和Julina片剂0.5 mg跨界剂(0.5 mg作为雌二醇)日本人在更年期后将日本人施用给健康的女性,以测量Arthum中无利可图的浓度。由于获得的统计分析,用于获得的药物身体参数的统计分析(ΔAUC,ΔCMAX)在ROG(0.80)至原木(1.25)下,确认了两种药物的生物学当量。这是21)
    血浆浓度和参数(例如ΔAUC和ΔCmax)可能会根据测试条件(例如选择受试者的选择,收集体液的收集时间等)而有所不同。

    药代动力学参数(单成绩单给药)

    判断参数

    参考参数

    ΔAuct *
    (pg/hr/ml)

    ΔCmax *
    (pg/ml)

    tmax
    (HR)

    T 1/2
    (HR)