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前列片25

1981年9月
  • <前列腺增生>

    应当指出,前列腺增生的治疗不是根疗法,如果无法通过使用该药物获得这种药物,则应考虑其他适当的措施,例如手术治疗。

前列片25

启发记录号

2478001F2179_1_11

公司代码

470007

创建或修订年

2020年3月修订(第一版)

日本标准产品分类编号

872478

医学分类名称

前列腺增生 /癌症治疗剂

批准,等等

前列片25

销售名称代码

YJ代码

2478001F2179

销售名称英语符号

前列片

销售名称Hiragana

PuroSutorujo 25

批准号,等等。

批准编号

15400AMZ00915

销售日期

1981年9月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

5年

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

醋酸氯马济

2.反对(不给下一个患者施用)

严重肝损伤和肝病的患者

3.组成 /特性

3.1组成

前列片25

有效成分1片含量Mazinon乙酸25毫克
添加剂乳糖水合物,玉米,碳木霉,tark,stearlinee镁

3.2准备属性

前列片25

药物细黄色平板电脑
外形表面
后退
尺寸直径8.0mm
厚度3.1mm
大量的200毫克
识别代码TZ 276

4.功效或效果

前列腺增生和前列腺癌,但在其他治疗治疗困难的​​情况下使用。

5.与效果有关的预防措施

  • <前列腺增生>

    应当指出,前列腺增生的治疗不是根疗法,如果无法通过使用该药物获得这种药物,则应考虑其他适当的措施,例如手术治疗。

6.用法和剂量

  • <前列腺增生>

    作为氯乙酸酯酯,每天两次进食25毫克后,它是口服的。

  • <前列腺癌>

    作为氯乙酸酯酯,每天吃两次后,口服口服。
    由于症状,应当适当地注意。

7.与使用和剂量有关的预防措施

  • <前列腺增生>

    管理期是基于16周,如果未获得预期效应,请勿继续彻底管理。

8.重要的基本预防措施

  • <公共功效>
    1. 8.1据报道,肝炎等严重的肝炎肝功能障碍,因此必须至少每月一次进行一次肝功能检查,直到服用开始后三个月。
    2. 8.2由于可能发生糖尿病和糖尿病恶化或高血糖,因此请注意血糖和尿糖。
  • <前列腺增生>
    1. 8.3如果考虑到治疗的益处,则在威力下降等减少时,根据需要更改为药物或其他疗法。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1心脏病或病史患者

    症状可能由于储存钠和体液而恶化。

  2. 9.1.2糖尿病患者

    耐糖性可能会降低。

9.2肾功能的患者

  1. 9.2.1肾脏疾病或病史的患者

    症状可能由于储存钠和体液而恶化。

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1严重肝损伤和肝病的患者

    不要管理。症状可能会恶化,因为代谢能力降低并且肝脏负担增加。

9.8老年人

在管理过程中,请小心,例如注意剂量和管理间隔。通常,生理功能通常会降低,因此血液浓度可能持续下去。

11.副作用

由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

11.1严重的副作用

  1. 11.1.1完全心力衰竭(小于0.1%)
  2. 11.1.2血栓形成(大脑,心脏,肺,四肢等)(小于0.1%)
  3. 11.1.3戏剧性肝炎(频率未知),肝功能障碍,黄疸(均小于0.1%)

    这种药物后一两个月,已经出现了肝炎,肝功能障碍和黄疸病,并且已经报告了死亡病例,因此,有恶心,呕吐,厌食和普遍不适,以立即停止管理并服用适当的疾病。措施。

  4. 11.1.4糖尿病,糖尿病恶化,高血糖(都经常未知)

    已经报道了严重的昏迷和酮症酸中毒病例。

11.2其他副作用

0.1至5%

小于0.1%

未知频率

生殖器

阳ot,等等。

性欲减少,等等。

高敏性

皮疹等

瘙痒

肝功能异常,等等。

bun,肌酐的上升,等等。

电解代谢

水肿,体重增加等

心血管

心ple,pal,胸口痛苦,呼吸急促等。

贫血

消化器官

胃不适,等等。

顽皮,便秘,腹泻,厌食,口干等。

呕吐,腹痛等。

精神科

头痛,嗜睡等

泌尿科

经常排尿,尿道不适,下腹痛等。

脂质代谢

中性脂肪上升

内分泌

女性乳房

血液FSH,LH,较低的睾丸激素水平,催乳素水平升高

皮肤

脱发

其他的

疲劳,低烧,出汗,肥胖

注意)表达的频率包括使用结果调查。

14.适用的预防措施

14.1发出毒品的预防措施

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

15.其他预防措施

15.2基于非临床试验的信息

据报道,在大鼠,兔子和狗中观察到精子形成。
据报道,肾上腺皮质是大鼠和狗的萎缩,但豚鼠没有萎缩。

16.药代动力学

16.1血液浓度

由于口服一个片剂(25 mg),可空腹健康成年男子,最大的血液浓度时间(TMAX)为3.8小时,血液浓度一半(T 1/2 )为6.9小时。

16.2吸收

  1. 16.2.1餐的影响

    当饮食时将一个片剂(25 mg)施用到健康成年男子时,血液浓度在最大血液浓度(CMAX)和血液浓度 - 时间曲线(AUC)中很重要。高主要是由于饮食摄入刺激的胆汁分泌。

16.3分布

雄性大鼠口服后的分布是肝脏中最常见的,然后是肾脏,另行和脂肪3)
血浆蛋白的组合速率约为99%(体外:平衡透析方法) 4)

16.4代谢

产生了各种各样的代谢物,并且有许多第二和第三名的羟基。
3β-羟基体识别为乙酸氯菌5)的活性高出约0.7倍。

16.5排泄

[ 3 h] - clor majinon Esster口服对六名前列腺癌患者服用,并在尿液中排出25.7%,在粪便6)

17.临床结果

17.1关于有效性和安全性的测试

  1. 17.1.1国内III阶段检查
    • <前列腺增生>
      1. (1)双重比较测试

        在两次双重盲比较测试(每天2片,16周)中识别了使用性,这是提高排尿困难和减少肥大难度的指数。在每次测试中,有效率为66.7%(32/48) 7)和69.2%(27/39 )8

      2. (2)一般临床试验

        由于每天一次和两次片剂,有效率为59.7%(92/154) 10 11),12) 13) 13 14) 16

    • <前列腺癌>
      1. (3)一般临床试验

        186例的有效率,随后是一项多功能联合临床试验,主要是100 mg/day给药,随后是3个月以上,为63.4%,[其中疾病时期未训练的效率A至D是67.1%。( 114/170 )]。

18.医疗药物

18.1动作机制

抗雄激素作用通过睾丸激素的选择性抑制作用对前列腺和5α-二氢睾丸激素(5α-DHT)和雄激素受体的作用显示。它还通过抑制睾丸抑制中的腹膜下腺和睾丸激素实时合成来显示血液睾丸激素的降低作用。

18.2抗雄激素作用(直接抗腺体作用)

  1. 18.2.1相互分离的外部雄激素抑制前列腺的扩大(cast割Wistar雄性大鼠18) 20
  2. 18.2.2前列腺萎缩,内源性雄激素( 18具有前列腺增生 /癌症患者) 21 ,Wistar。
  3. 18.2.3抑制雄激素依赖性肿瘤(S-115)的生长(基于DDS的雄性小鼠19 )。
  4. 18.2.4雄激素依赖性的人前列腺癌(CWR22)抑制了生长(BALB/C雄性裸鼠22)

18.3对睾丸激素作用的抑制作用

  1. 18.3.1可选地掺入前列腺,代表前列腺细胞水平的抗腺体作用(Wistar雄性大鼠18)
  2. 18.3.2抑制前列腺中睾丸激素的选择性进口(cast割Wistar雄性大鼠18)
  3. 18.3.35α抑制二氢睾丸激素与受体之间的捐赠之间的键(cast割SD雄性大鼠;前列腺腹部叶细胞18) 23 )。

18.4血液睾丸激素减少作用

  1. 18.4.1降低睾丸中的睾丸激素活体合成(Wistar雄性大鼠;睾丸寄生虫24 )。
  2. 18.4.2 FSH,LH分泌显示趋势下降(患有前列腺癌的患者21) Wistar雄性大鼠18 )。

19.有关活性成分的物理和化学知识

一般名称

醋酸氯马济

化学名称

6-氯-3,20-Dioxopregna-4,6--Dien-17-醋酸酯

分子

C 23 H 29 CLO 4

分子量

404.93

特点

它是白色至浅黄色晶体或水晶粉,没有气味。
很容易溶解在氯仿中,略微溶于乙腈,很难溶于乙醇(95)或二乙醚,并且几乎不溶于水。

化学结构

熔点

211-215℃

22.包装

100片[10片(PTP)X 10],500片[10片(PTP)X 50],500片[瓶子,玫瑰]

23.主要文献

1)Yuzo Kinoshita:药品和治疗。1988; 16(5):2079-2091

2)Yuzo Kinoshita:药品和治疗。1988; 16(5):2093-2108

3)Akira Kobe River等:Basic andClinical。1977; 11(2):620-628

4)在房屋材料中:检查乙酸氯匹马酮和蛋白质组合的肝脏药物代谢酶活性的影响

5)

6)在房屋材料中:CMA的内部动力学(第四次报告)乙酸盐(CMA)吸收,血液浓度,排泄和代谢

7)Keizo Shida等:临床药房.1977; 8(3):285-299

8)Keizo Shida等:激素和临床.1979; 27(10):1159-1172

9)Usui等:泌尿科Norikan。1981; 27(3):327-333

10)Minoru Matsuda等人:泌尿外科1981; 27(6):737-746

11)Yoshiro Omi等:泌尿科Norikan。1981; 27(8):1011-1015

12)Masato Saito等人:泌尿科Norikan。1981; 27(9):1147-1152

13)Yoshikatsu Tanahashi等:西日本泌尿外科.1981; 43(5):1077-1083

14)Niijima Futaba等人

15)Yoshinori Yamakawa等人:医疗和新药。1982; 19(3):751-757

16)Hiroto Washida等人:泌尿外科1983; 29(6):715-725

17)Keizo Shida等人:泌尿科。

18)Zenichi Ito等:日本泌尿科学会杂志.1977; 68(6):537-552

19)Saege EI等:基金会和临床。1977; 11(2):550-555

20)Keizo Shida等:日本泌尿科学会杂志.1972; 63(2):109-128

21)Atsushi Kondo等:西日本泌尿外科.1974; 36(6):730-739

22)Junichi Watanabe等人:泌尿科.2007; 20(1):75-81

23)Hidetoshi Yamanaka等人:激素和临床。1978; 26(1):89-92

24)Seijiro Honma等人:日本内分泌学会杂志.1977; 53(5):703-718

25)Teruhisa Ohashi等:临床泌尿科.1977; 31(1):59-63

24.文学要求和询问

Asuka Pharmaceutical Co.,Ltd。Kusuri咨询办公室

108-8532 2-5,东京Minato-ku的Shibaura

电话0120-848-339
传真03-5484-8358

26.制造分销商等

26.1制造商和分销商

Asuka Pharmaceutical Co.,Ltd。

2-5th 1-2 Shibaura,Minato -KU,东京

26.2分销商

武田制药有限公司

4-1-1,大阪的Chuo-ku