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Hislon H片200mg

2009年1月
  • 乳癌
  • 子宫体癌(内膜癌)

Hislon H片200mg

启发记录号

2478002F3056_3_09

公司代码

230124

创建或修订年

* 2022年3月修订(第二版)
修订于2020年11月

日本标准产品分类编号

872478

医学分类名称

抗肿瘤肿瘤口服孕激素制剂

批准,等等

Hislon H片200mg

销售名称代码

YJ代码

2478002F3056

销售名称英语符号

Hysron-H片200mg

批准号,等等。

批准编号

22000AMX02244

销售日期

2009年1月

储蓄 /有效期限

储蓄

室温保存

有效期

3年

法规类别

处方

笔记)预防措施 - 由医生的处方等。

一般名称

甲状腺孕酮乙酸酯

1.警告

在这种药物的给药过程中,出现了严重的运动和静脉血栓形成,导致死亡。 , , ,

2.反对(不给下一个患者施用)

  1. 2.1以下可能引起血栓形成的患者, ,
    • 手术后一周内患者
    • 患有脑梗塞,心肌梗塞,血栓性静脉炎或其病史等血块的患者
    • 动脉硬化患者
    • 心脏病,心脏病,心房颤动,心内膜炎和严重心力衰竭等患者
    • 激素药物(孕酮,细胞激素,肾上腺皮质激素等)患者
  2. 2.2可能怀孕的孕妇或妇女
  3. 2.3患者有超敏反应的患者
  4. 2.4诊断不结束出血,尿路出血和乳房病变患者这是给出的
  5. 2.5例严重肝损害的患者
  6. 2.6高钙血症患者[由于电解代谢的参与,症状可能恶化。这是给出的

3.组成 /特性

3.1组成

Hislon H片200mg

有效成分1片甲氧二甲酸酯乙酸酯ESTEL 200 mg
添加剂迦密菌素,硬脂酸镁,乳糖水合物,羟丙基纤维素纤维素

3.2准备属性

Hislon H片200mg

直径(mm) 9.0
厚度(mm) 3.5
重量(g) 0.23
外形表面
后退
彩色皮肤用白线裸锁
识别代码KH405
(显示在平板电脑的主体和PTP纸上)

4.功效或效果

  • 乳腺癌
  • 同蛋白癌(子宫内膜癌)

6.用法和剂量

对于乳腺癌,它是在三种情况下进行口服的,有600至1200毫克的成年人,通常是成年成年人作为甲状腺乙酸乙酸酯酯。
对于子宫癌(子宫内膜癌),400-600毫克的成年人通常每天400至600毫克,乙酸甲状腺孕酮分为2-3次。
由于症状,应当适当地注意。

8.重要的基本预防措施

  1. 8.1应该注意的是,该药物的给药可能会引起严重的血栓形成,例如脑梗塞,心肌梗塞和肺栓塞。 , , ,
    • 在给药的情况下,诸如FDP, α2纤溶酶氨酸纤溶酶复合物等的测试,如果观察到异常,则不会进行。
    • 管理时,重要的是要了解患者的病情并注意血栓形成的危险因素。
    • 在给药期间,应进行常规FDPα2纤溶酶纤维蛋白纤维蛋白,纤溶酶复合物等,如果发现异常,则应停用给药。
  2. 8.2如果这种药物长时间使用,则可能会出现肾上腺皮质激素的作用,因此进行足够的观察。

9.具有特定背景患者的预防措施

9.1并发症和病史的患者

  1. 9.1.1以下患者可能引起血栓形成

    , ,

    • 手术后一个月内患者(手术后一周内不包括患者)
    • 高血压患者
      • 高血压可能恶化。
    • 糖尿病患者
      • 糖尿病可能恶化。
    • 患有高脂血症的患者
    • 肥胖症患者
  2. 9.1.2心脏病患者

    可以存储钠或体液。

  3. 9.1.3抑郁症患者或其病史

    皮质激素类似作用可能会影响这种情况。

  4. 9.1.4癫痫患者或其病史

    症状可能由于肾上腺皮质激素作用而恶化。

  5. 9.1.5偏头痛,哮喘,慢性肺功能障碍或其病史患者

    症状可能恶化。

  6. 9.1.6卟啉疾病患者

    症状可能恶化。

9.2肾功能的患者

可以存储钠或体液。

9.3肝功能障碍患者

  1. 9.3.1严重肝损害的患者

    不要管理。它可能会恶化副作用。

9.5孕妇

  1. 9.5.1 *不要对可能怀孕的孕妇或妇女管理。有一份有关流行病学调查怀疑粥的报道,如果在怀孕的早期和中期进行给药,则可能会发生雌性胎儿或男性胎儿。
  1. 9.5.2 *尚未建立孕酮使用与先天性异常儿童的诞生之间的因果关系,但是育有先天儿童(如心脏和四肢)的母亲比在对比组中是早期怀孕的。流行病学调查的报告表明,使用鲁丁或黄体 /细胞激素剂的速率明显更高。

9.6母乳喂养妇女

希望不母乳喂养。在动物实验(大鼠)中观察到了牛奶过渡。

9.8老年人

通常,生理功能正在下降。

10.互动

    10.1禁忌症(未一起使用)

    毒品名称,等等临床症状 /度量方法机械 /危险因素

    激素药物

    • 钙调节激素激素肾上腺皮质激素,等等。

    血栓形成的风险很高。

    两者都可能引起血栓形成。

    11.副作用

    由于可能会出现以下副作用,因此请采取足够的观察并采取适当的措施,例如如果发现异常,停止给药。

    11.1严重的副作用

    1. 11.1.1血栓形成(频率未知)

      可能会发生严重的血栓形成,例如脑梗塞,心肌梗塞,肺栓塞,造影术,视网膜血栓形成和血小板细胞静脉炎。 , , ,

    2. 11.1.2行为心力衰竭(频率未知)
    3. 11.1.3过敏反应(频率未知)
    4. 11.1.4乳头(频率未知)

      如果您的视力降低或丢失,则突然出现了眼球,双重偏头或偏头痛突然出现,则应暂时停止管理,并且必须进行眼科测试。结果,如果被诊断为乳头水肿,请停止给药并采取适当的措施。

    11.2其他副作用

    5%或更多

    少1-5%

    小于1%

    未知频率

    内分泌

    满月面(12.8%)

    崩漏

    乳房疼痛

    库欣症状,月经异常,皮带下的变化,脱发,多发头发,泄漏牛奶,不敏感。

    白细胞增加并增加血小板

    糖代谢

    耐糖性异常,糖尿病恶化

    糖尿病和糖尿病性白内障

    精神科

    肌肉痉挛

    降低意识,兴奋,回合,麻木,集中度,神经质,超敏反应,头痛,头晕,不确定,头晕,抑制

    系统性症状

    我们增加体重,不适

    高胃口,发烧,疲劳

    电解代谢

    浮肿

    高钙血症

    眼睛

    视觉障碍

    AST上升,Alt上升

    LDH上升,胆汁停滞的黄疸

    心血管

    呼吸

    血压上升

    心动过速

    消化器官

    嘴,恶心,呕吐

    便秘,腹泻

    食欲不振,腹痛

    皮肤 /粘膜

    awoi,如此发痒,皮疹

    出汗

    温和

    其他的

    嘶哑,红色

    呼吸急促,热量

    12.对临床测试结果的影响

    由于该药物的给药,以下测试值可能很低。

    • 血清或泌尿类固醇激素(皮质醇,雌激素,孕酮等)
    • 血清或尿性促性腺激素(黄体形成激素等)
    • 性激素结合球蛋白

    14.适用的预防措施

    14.1发出毒品的预防措施

    PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。由于PTP板的意外摄入,硬尖角可能会插入食管粘膜,甚至可能发生严重的并发症,例如纵隔炎。

    15.其他预防措施

    15.1基于临床用途的信息

    1. 15.1.1据报道,辐射肺炎等通过肌肉有序和含有活性成分的辐射的结合来识别。
    2. 15.1.2没有口服配方的临床试验结果,但在外国有报道称,长期服用含有这种药物的肌肉制剂的服用降低了。

    15.2基于非临床试验的信息

    据报道,有一些据报道,有些人说其中一些是恶性的,其中一些是恶性的,并且猴子的给药患有子宫内膜癌。

    16.药代动力学

    16.1血液浓度

    1. 16.1.1单一管理

      当外国健康的成年男子被施用到乙酸甲酸孕酮(MPA)400 mg(MPA)400 mg(50 mg片剂X 8)时,血清浓度(平均为19人)。给药后6小时,C MAX达到61 ng/mL,AUC 0-144为4.13μg,H/mL,AUC 0-∞为4.90μg,H/ml 1)

    2. 16.1.2重复给药

      MPA 600毫克(每天3次3次)和1200 mg(每天200 mg片剂x 2 3次)在6例乳腺癌患者中如下。2)

    16.3分布

    1. 16.3.1血浆蛋白结合速率

      14 C-MPA(健康的成年女性)血浆蛋白组合率为93.3%(120 ng/ml) 3)体外)。

    2. 16.3.2分布到身体组织

      当单独使用14个C-MPA 70mg/kg的雌性大鼠时,在肠道,肝脏,白脂肪,棕色脂肪,乳腺,乳腺,胃和肾上腺3)中识别出高放射性。

    3. 16.3.3过渡到胎儿

      当单独使用14 C-MPA 70mg/kg时,观察到向胎儿的过渡,并且胎儿,肾脏和心脏的放射性浓度几乎与母体血浆中的放射性浓度相同。3

    4. 16.3.4过渡到牛奶

      当在护理期间将14 c-MPA 70mg/kg施用到大鼠时,牛奶中的放射性浓度比血浆放射性3高3至8倍。

    16.5排泄

    当MPA 1200 mg(200mg片剂x 2是每天3次,每天3次),在12例乳腺癌患者中,尿液中17-o-羟基皮质类固醇的排泄量显着高于正常范围的上限。 - 酮类固醇的排泄量相同。这被认为是由于该药物的代谢产物在尿液中排泄

    17.临床结果

    17.1关于有效性和安全性的测试

    • <乳腺癌>
      1. 17.1.1国内临床试验(双盲测试)

        该药物的1200毫克每天分为3次,57例没有复发或不合理的女性乳腺癌患者。由于确定治疗效应在进展和复发性癌症患者中的影响,有效率为40.4%,分解为8.5%(CR)8.5%(4/47),部分缓解(PR)31.9%。 15/47) 5)
        副作用的频率为32.1%(17/53)。主要副作用为15.1%(8/53例),7.5%(4/53)和5.7%(3/53)。

      2. 17.1.2国内临床试验(剂量研究测试(一般临床试验))

        对于110名有进步和复发的女性,将600、800、1000、1200、1600、1800或2400毫克分为4周,持续4周以上。由于确定治疗效应在进展和复发性乳腺癌患者中的影响,有效率为29.1%,分解为3.6%(4/110病例)和25.5%PR(28/110)。 。在测试期间更换剂量的6例外,剂量的有效效率为600至1000 mg,38.2%(21/55),1600至2400 mg组的有效效率为14.3%(6/42)。 7) 6)
        副作用的频率为31.8%(35/110)。此外,剂量剂量的副作用频率除了6例在测试期间更改剂量的情况外,600至1000 mg组,38.2%(21/55)和1600的剂量为21.4%(9/42)。 2400mg组为28.6%(2/7)。主要副作用是满月外观,生殖器出血,耐糖异常,皮疹,口干,瘙痒,糖尿病和痤疮。

      3. 17.1.3国内临床试验(一般临床试验)

        对42例核电站的42例女性乳腺癌患者进行了12周的施用该药物,并经常出发12周。由于确定治疗效应在进展和复发性母乳喂养患者中的影响,效应率为36.1%,分解为13.9%(5/36)和PR 22.2%(8/36) 。7)
        副作用的频率为19.0%(8/42)。主要侧面效果是满月。

    • <子宫身体癌>
      1. 17.1.4国内临床试验(一般临床试验)

        对于88例子宫内膜癌患者,每天将200、400、600或800毫克分为2-3次,持续12周以上。由于根据直接影响确定宫颈癌和身体癌和化学化疗的作用,有效率为23.6%,分解为9.1%(5/55),PR 14.5%(8/55患者)MET。 。除了在测试过程中更换剂量的5例外,剂量的有效效率为36.8%(7/19),600毫克组的15.4%(4/26)和20.0%(800 mg组)请注意,那是1/5), 8)
        副作用的频率为13.3%(8/60)。此外,剂量剂量的副作用频率除外,在测试期间剂量发生了变化,为400mg组(1/22),11.5%(3/26)和800毫克组的剂量为4.5%(1/22)。 。是40.0%(2/5)。主要侧面效果是满月。
        注意)如果每天剂量为200 mg,则在所有示例中都会更改剂量。

    18.医疗药物

    18.1动作机制

    4) 9) 10),12),12),12),12),12),12),12),12),10),10),11),11),10),10) ,10),10),11),11),11),12),12),12),12),12),12),12),12),12),12),12),12) 12 ,12),12) 12 ) 12)

    18.2抗肿瘤作用

    • <乳腺癌>
      1. 18.2.1 DMBA诱导的大鼠乳腺癌已通过MPA 24、60、120 mg/kg口服的识别,该口服被认为依赖于剂量依赖性抗肿瘤。
        由于检查了人类乳腺癌培养细胞MCF -7及其耐他莫昔芬的耐药股-27的影响,这两种股份均为10-810-5 mol,无论E 2的存在如何(estaders)。 l,浓度依赖性细胞生长抑制作用15)
        此外,由于通过细胞数值测量检查对人乳腺癌细胞ZR -75-1的影响,它显示出浓度依赖性细胞生长抑制作用在10-1010-5 mol/l,无论存在如何在e 2,效果在E 2存在9)中更强。
    • <子宫内膜癌>
      1. 18.2.2对人子宫子宫子宫内膜癌细胞AD-30的影响通过口服给予裸小鼠的0.1、10、100 mg/kg/天,并且在每个给药组中肿瘤双重时间的显着延伸是显着的延伸。它被识别出来,并在组织中积聚在体液的腺体中,以及细胞的萎缩

    19.有关活性成分的物理和化学知识

    一般名称

    乙酸酯乙酸酯甲羟孕酮

    化学名称

    6α-甲基-3,20-Dioxopregn-4-En-17-乙酸

    分子

    C24 H 34 O 4

    分子量

    386.52

    特点

    白色结晶粉,没有气味。

    化学结构

    熔点

    204-209℃

    溶解度

    略微溶解在丙酮中,略微溶解在乙腈中,难以溶于乙醇(99.5),几乎不会溶于水中。

    22.包装

    [PTP] 100片(10片X 10)

    23.主要文献

    1)Antal EJ等人:Int J Clin Pharmacol TherToxicol。1983; 21:257-259

    2)在 - 房屋材料中:连续给药过程中的血浆浓度变化

    3)逃脱Esumi等:药物和治疗。1985; 13:1951-1978

    4)Yukatsu Izumi等:癌症的临床。1983; 29:207-211

    5)Jo Yoshida等:临床评估。1985; 13,381-418

    6)Ken Tominaga等:癌症和化学疗法。1982; 9:1994-2004

    7)Jo Yoshida等:癌症和化学疗法。1985; 12,516-523

    8)Kurihara Yukito等:妇产科的实际。1985; 34:517-536

    9)大田塔尼(Osamu takatani)等:基本和临床。1984; 18:6162-6168

    10)Yoshiaki Matsui等,等:日本妇产科学会。1985; 37:1177-1184

    11)Di Marco A.在内分泌相关肿瘤中甲状腺素蛋白酶的圆环。癌症研究和治疗的进展。第15卷。纽约:Raven Press; 198 0. P1-20

    12)Zenmarizer等:Nikkushi内部分泌协会。1985; 61:220-227

    13)IWAO Nishitani等:日本妇产科学会。1985; 37:1161-1168

    14)Ken Tominaga等人:药品和治疗。1984; 12:3933-3939

    15)Yongo Nomura等:癌症和化学疗法。1985; 12:844-850

    24.文学要求和询问

    Kyowa Kirin Co.,Ltd。Kusuri咨询台

    1-9-2 Otemachi,Chiyoda-ku,东京100-0004

    电话0120-850-150
    接待时间9:00至17:30(不包括星期六,星期日,假期和我们的假期)

    26.制造分销商等

    26.1制造商和分销商

    Kyowa Kirin Co.,Ltd。

    1-9-2 Otemachi,Chiyoda-ku,东京