2014年10月

Sildenafil片剂25mgvi“ FCI” / Sildenafil片剂50MGVI“ FCI”

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创建或修订年

**于2023年2月修订（第六版）

*2021修订（第五版）

日本标准产品分类编号

87259

医学分类名称

勃起功能障碍治疗剂

批准，等等

销售名称

西地那非片25mgvi“ FCI”

销售名称代码

259000AF1083

批准 /许可号码

批准编号

22600AMX01297000

欧洲商品名称

西地那非平板电脑25mg vi“ FCI”

药品价格标准日期

药品价格无关

销售日期

2014年10月

储蓄，到期日期等

保存：

室温保存

截止日期：

请参阅外部盒子上显示的到期日期

法规类别

处方药

预防措施 - 医生处方

作品

在一台平板电脑中

有效成分

35.12毫克的Sildena Filecuenate
（25毫克西地那非）

添加剂

晶体纤维素，氢氢，慢性旋律，硬脂酸镁，氢化盐，乳糖氢，氧化钛，三角ccarmin

特点

外面（毫米）

识别代码

FCI 25

色调，等等

蓝色电影外套锁

销售名称

Sildenafil片剂50MGVI“ FCI”

销售名称代码

259000AF2101

批准 /许可号码

批准编号

22600AMX01298000

欧洲商品名称

Sildenafil片50mg VI“ FCI”

药品价格标准日期

药品价格无关

销售日期

2014年10月

储蓄，到期日期等

保存：

室温保存

截止日期：

请参阅外部盒子上显示的到期日期

法规类别

处方药

预防措施 - 医生处方

作品

在一台平板电脑中

有效成分

70.23毫克Sildena filecuenate
（50mg作为西地那非）

添加剂

晶体纤维素，氢氢，慢性旋律，硬脂酸镁，氢化盐，乳糖氢，氧化钛，三角ccarmin

特点

外面（毫米）

识别代码

FCI 50

色调，等等

蓝色电影外套锁

一般名称

Syildena Filecuenate片剂

警告 1。 *通过使用该试剂和硝酸盐或氮生氧化物（NO）（NO）（NO）（硝酸甘油，亚硝酸盐，亚硝酸盐，Isosolvid，Nicolanzyl等），可以过度降低激情的影响，并可能会过度降低。确认不给予硝酸盐或一氧化氮（NO）供应剂，即使在药物给药和给药后，硝酸或一氧化氮或一氧化氮（NO）供应剂。请注意不要施用。 2。 由于已经报道了诸如心肌梗塞之类的严重事件，例如心肌梗死，因此请仔细确认这种药物给药之前存在心血管疾病。请参阅有关“副作用”的部分。

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 对该药物成分过敏的患者 2。 *施用硝酸盐或氮生氧化物（NO）（NO）（NO）的患者（硝酸甘油，亚硝酸盐，异溶胶，尼古兰氮基等​​）[请参阅“警告”，“相互作用”的禁忌症] 3。 性活动不合适的患者，例如患有心血管疾病 四个。 严重肝功能障碍的患者 五。 低血压（血压<90 /50 mmHg）或高血压患者非治疗患者（静止血压> 170 mmHg或静止膨胀期血压> 100mmHg） 6。 在过去6个月内有脑梗塞，脑出血和心肌梗塞病史的患者 7。 色素性视网膜炎患者[发现视网膜色素症患者在磷酸二酯酶中患有遗传疾病。这是给出的 8。 接受氨二酮盐酸盐（口服剂）的患者[请参阅“相互作用”的禁忌症与“相互作用”的禁忌症] 9。 患有可溶性镇静锡菌（SGC）刺激剂（Rioosiguat）的患者

功效或效果

勃起功能障碍（足够的勃起和无法维持的患者）

用法和剂量

通常，成年人每天一次在性活动前约1小时口服一次性服用。
对于老年人（65岁或以上），肝损害患者和严重肾脏疾病（CC​​R <30ml / min）的患者，允许该药物的血浆浓度，因此25毫克为25 mg。剂量。
每日管理应为一次，并且管理间隔应为24小时或更长时间。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

患有结构缺陷的患者（屈曲，阴茎纤维，佩罗尼疾病等）[性活动困难，痛苦和痛苦。这是给出的

2。

可能是可持续勃起基础的疾病患者（镰状血细胞，多发性骨髓瘤，白血病等）

3。

PDE5抑制剂或正在施用其他勃起功能障碍的患者[尚未确定合并用途的安全性。这是给出的

四个。

允许患有流血疾病或消化溃疡的患者在抑制硝基肾上腺症中的血小板聚集（无供应剂）。尚未确定患有出血疾病或消化溃疡患者的安全性。这是给出的

五。

老年人（65岁或以上）[在老年人中，血浆浓度可以增加，因此要仔细给药，例如从低剂量开始给药（25 mg）（“给老年人给药”。请参阅部分）。这是给出的

6。

必须仔细服用患有严重肾脏疾病的患者（CCR <30ml / min），例如从低剂量（25 mg）开始给药，因为它可以增加血浆浓度。这是给出的

7。

肝损伤的患者（由于允许血浆浓度，应仔细给药，例如从低剂量开始给药（25 mg）。这是给出的

8。

患有α-块剂的患者[请参阅“相互作用”组合预防措施。这是给出的

9。

正在施用的齿状色素P450 3A4的患者，正在管理。请参阅组合预防措施的术语）。这是给出的

十。

接受辣椒剂的患者[请参阅“相互作用”的组合使用。这是给出的

11。

多边萎缩患者（害羞综合征等）[该药物中的血管可能由于原始疾病而加剧低血压。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

在给药的情况下，应被诊断出患有勃起功能障碍及其基本疾病，应在一定史上进行和进行，并限于基于客观诊断的临床治疗的患者。

2。

在治疗勃起功能障碍之前，请注意心血管系统的状态，并伴有性活动。由于该药物由于血管扩展而具有降压作用，因此可以增强硝酸或一氧化氮（NO）的降压作用。

3。

在过去六个月内，脑梗塞，脑出血和心肌梗塞病史的患者是禁忌的，但是在此之前，当对患有脑梗塞史，脑出血和心肌梗塞的患者进行治疗时， ETC。

四个。

据报道，在国外市场之后，已经延长了4个小时或更长时间的勃起或可持续勃起（疼痛勃起或更长时间的疼痛勃起）。如果您不立即采取针对可持续勃起的措施，则可能会对阴茎组织或勃起功能造成永久损害，因此，如果勃起持续4个小时或更长时间，您将被指示立即接收医生。

五。

该药物不是阿芙罗佳或性欲促进剂。

6。

当临床试验中观察到头晕和视觉障碍，在进行驾驶汽车或操作机时要小心。

7。

如果该药物用餐食给药，则与空腹给药相比，效应表达时间可能会延迟。

8。

如果这种药物之后，视力突然下降或突然失去视力丧失，则应停止使用，并向患者立即去看眼科医生。 [请参阅“其他预防措施”部分]

相互作用

互动的轮廓

该药物主要由Chitochrome P450（CYP）3A4代谢，但CYP2C9也很重要，但相关。

禁忌症 （不要一起使用） 毒品名称，等等 *硝酸，没有供应剂 （硝酸甘油，阿米尔亚硝酸盐，异森氏菌，尼古兰齐尔等） [请参阅“警告”部分] 临床症状 /度量方法 联合使用可以增强降压作用。 机械 /危险因素 NO刺激CGMP的产生，而这种药物抑制了CGMP的分解，因此通过使用两种药物，可以增强NO通过CGMP的增加的降压作用。 毒品名称，等等 盐酸胺酮 （Ancaron平板电脑） 临床症状 /度量方法 盐酸氨二酮对QTC的扩展可能会增加。 机械 /危险因素 机制是未知的。 据报道，由于药物方面和盐酸胺的各个方面的组合，可能会发生QTC扩展。 毒品名称，等等 SGC刺激器Riosiguat （Adem Pass） 临床症状 /度量方法 联合使用可能会导致症状性低血压。 机械 /危险因素 Riosiguto给药增加了CGMP浓度，而两种药物的使用可能会增加由于两种药物的结合而增加的CGMP的细胞浓度，这可能是倾斜的血压组合。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

药物名称等。

临床症状 /度量方法

该药物的血浆浓度通过使用Litonavir，红霉素和Shimetidine升高，并且最高的血浆浓度（C _MAX ）分别增加了3.9次，2.6次，1.5次，血浆浓度 - 时间 - 时间浓度-Time Curvine较低面积。 。（AUC）分别增加了10.5次，2.8次和1.6次。这是给出的

机械 /危险因素

由于代谢酶抑制剂的清除率降低

药物名称等。ChitochromeP4503A4诱导的药物（Bossentan，Rifampicin等）

临床症状 /度量方法

该药物的血浆浓度可能会降低。

机械 /危险因素

由于代谢酶诱导而增加清除率

药品名称等。

临床症状 /度量方法

据报道，降压作用与抗高血压剂（如阿莫迪地平）相结合增强了。

机械 /危险因素

由于该药物由于血管延伸而具有降压作用，因此可能会增加由于组合而引起的降压作用。

毒品名称等。α-块剂

临床症状 /度量方法

据报道，由于主观症状，例如头晕，例如α-释放剂，例如多克萨斯辛，血压降低。
由于降压作用可能会增加，因此仔细给药很重要，例如从低剂量开始给药（25 mg）。

机械 /危险因素

由于该药物由于血管延伸而具有降压作用，因此可能会增加由于组合而引起的降压作用。

calperitide，例如毒品名称

临床症状 /度量方法

通过合并使用可以增强降压作用。

机械 /危险因素

由于该药物由于血管延伸而具有降压作用，因此可能会增加由于组合而引起的降压作用。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

另一个副作用

心血管

（频率未知）

血管膨胀（热，洪水），胸痛，心p，心动过速，高血压，心律不齐，右腿不完整，周围体内梗塞^） ，低血压，昏厥。

精神 /神经系统

（频率未知）

头痛，头晕，饥饿，异常感，下肢抽搐，下肢抽搐，记忆力下降，亲密，混乱，思维异常，神经炎，神经炎，神经质，神经质，焦虑，失眠，彻底。

肝

（频率未知）

AST（GOT）增加，ALT（GPT）增加，增加LDH，LDH增加，血液甘油三酸酯的增加，血清磷脂上升，血淀粉酶增加，血白蛋白，血液胆红素增加，总蛋白质，总蛋白质，总蛋白质。

消化器官

（频率未知）

顽皮，胃肠道疾病，嘴巴，消化不良，腹痛，Okubi，胃炎，胃炎，胃炎，腹泻，嘴唇干燥，舌头疾病，舌头疾病，白色舌头，腹部坚持，便秘，便秘，呕吐，吞咽障碍。

尿 /生殖器

（频率未知）

疼痛疼痛，射精障碍，早晨站立的延伸，半勃起，勃起的延伸，可持续勃起，尿路感染，前列腺疾病

呼吸器官

（频率未知）

鼻炎，呼吸系统疾病，鼻腔闭合，咽炎，哮喘，鼻腔出血，气道感染，鼻窦炎

肌肉 /骨骼系统

（频率未知）

关节疼痛，肌肉疼痛，骨痛，背痛

皮肤

（频率未知）

皮疹，瘙痒，眼睑，脱发，雄性图案多发性，出汗，皮肤干燥，皮肤疾病，红斑

血

（频率未知）

血红蛋白，血细胞比容升高，血红蛋白还原，淋巴细胞减少，淋巴细胞，嗜酸性粒细胞半胞膜，红细胞增加，白细胞增加，白细胞。

感官器官

（频率未知）

眼睛救赎，结膜炎，彩色视觉障碍，视觉障碍，眼痛，屈光不适，光泽，味道异常，味觉丧失，富动物异常，富富，富曲，雾气，雾气，视觉，视网膜出血，视网膜静脉障碍，突然的聋哑度，突然的耳聋

其他的

（频率未知）

CK（CPK）增加，疼痛，热量，BUN升高，流感综合征，淋巴毒，血液钠，血液LIN，体重增加，血液增长，血液中的增长，灰骨蛋白原阳性，尿葡萄糖阳性，尿红细胞阳性，尿液蛋白质阳性，尿蛋白阳性，疲劳，疲劳，疲劳，疲劳，疲劳，无助，易怒反应，感染

如果确认上述副作用，则在必要时进行适当的措施，例如减肥，取消等。

注意：因果关系尚不清楚，但据报道，在市场之后的西地那非甲酸酯管理后，发生了心肌梗死（请参阅“外国商业义务事件”）。

外国商业上可用的不良事件<br> Syildena filtric Acid制剂报告了由于外国自发报告（经常）而导致的以下不良事件（包括未知因果关系）。这些包括100毫克的给药病例。
心血管系统：心源性死亡，心肌梗死，心室心律失常，脑出血，瞬时脑缺血性攻击和严重的心血管疾病（例如高血压），例如高血压。并非全部，其中许多已经患有心血管危险因素。许多事件在性活动或性活动后得到认可，有些事件在执行西地那非甲酸盐而没有性活动后得到认可。据报道，性活动后几个小时到几天，性活动几小时到几天。不可能确定这些病例是否与Sildena filteric Acid，性活动，最初持有的心血管疾病，这些因素的组合或其他因素的组合直接相关。
其他事件：
精神/神经系统：癫痫发作，焦虑尿/间隙：勃起伸展，可持续勃起，血尿：半疗，暂时丧失/视力丧失，眼睛发红，眼睛肿胀，眼球肿胀，眼内压力增加，视网膜中的障碍或出血血管，玻璃体剥离/牵引力，大黄斑周围的水肿

老年人的管理

应该仔细管理老年人，例如从低剂量（25 mg）开始给药，因为该药物的清除率会降低。

管理孕妇，妇产科妇女等。

没有对女性的适应性。

给儿童的管理等

没有适应儿童。

过量

1.症状

在外国，仅将健康的受试者提供给800毫克时，不良事件与低剂量批准的受试者相同，但其频率和严重程度增加。 200mg给药并未显示出更高的有效性，但是不良事件的表达率（头痛，洪水，头晕，消化，鼻炎，视觉异常）增加。 100mg不良事件率高于25 mg和50 mg的批准剂量。

2.行动

没有特定的药物疗法来造成过度疗法，但是应提供适当的症状治疗。该药物的血浆蛋白组合率很高，尿液排泄率较低，因此不能预期通过肾透析促进清除率。

适用的预防措施

在药物时：

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它们（由于意外摄入PTP板，牢固的角尖刺入食管粘膜和进一步的穿孔，以及严重的合并，例如纵隔炎。据报道它患有疾病）。

其他预防措施

1。

尽管与该药物的因果关系尚不清楚，但在给予外国含有Sildena fifuinate的PDE5抑制剂期间，很少倒下动脉粥样硬化性动脉粥样硬化，可能导致视力下降或视力降低。 。这些患者中有许多患有NAION的危险因素（年龄（50岁或以上），糖尿病，高血压，冠状动脉疾病，高脂血症，吸烟等）。
在一项针对外国45岁以上男性进行的自我控制的研究中，在PDE 5抑制剂（T1/2）的一半时期（t _1/2 ）的时间内。 NAION表达的风险大约翻了一番。

2。

尽管与药物的因果关系尚不清楚，但在极少数情况下，在据报道，包括西替尼氯酸酯在内的PDE5抑制剂后，在国外报告了抽搐的表达。

3。

该药物没有影响性传播疾病的作用。

四个。

据报道，45mg / kg和200 mg / kg组的大鼠具有大鼠口服1个月毒性测试，但在六个月测试或癌症原始测试中尚未识别。还据报道，在比格犬（6个月，12个月）的长期有毒测试的最大剂量为50 mg / kg的情况下，雄性动物已致力于年轻的多个aroditis。但是，这些病变已被确定为人类的外推性较低。

五。

有报道说，动物实验与富含黑色素色素的视网膜具有高亲和力，因此，如果您长时间进行管理，请注意眼科测试。

药代动力学

1.生物当量测试

（1）Sildena Philters 25mgvi“ FCI”

Sildenafil片剂25MGVI“ FCI”基于“对后期药物等生物等效测试指南的部分修订”（2012年2月29日，2012年2月29日，等等。洗脱行为是平等的，被认为在生物学上等效。

2。

Sildenafil片剂50MGVI“ FCI”

Sildenophil片剂50MGVI“ FCI”和标准制剂通过跨界方法（50 mg作为Sildenafil）对健康的成年男孩进行，以测量单个口腔器官中血浆中的西地那非浓度，并获得药物体参数（获得的药物体参数）。根据90％置信区定律的AUC和C _MAX的统计分析的结果，它在log（0.8）与log（1.25）的范围内，并确认了两种药物的生物当量。 ^1）



血浆浓度和参数（例如AUC和C _max）可能会根据测试条件（例如对受试者的选择，体液的数量和时间等）而有所不同。

药物

在阴茎产卵中，由于性刺激引起的性刺激引起的CGMP产生，血流增加，导致勃起。该药物选择性地选择PDE5的活性，增强CGMP含量并增强勃起。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称：

西地那非柠檬酸盐

化学名称：

1- [[3-（6,7-二氢-1-甲基-7-oxo-3-丙基-1 H--吡啶唑洛[4,3- d ]嘧啶-5-基）-4-乙氧基苯基] -4-4-4-4 - 乙氧基苯基] - 4-甲基哌嗪单尿不足

分子类型：

C ₂₂ H ₃₀ N ₆ O ₄ S / C ₆ H ₈ O ₇

分子量：

666.70

结构公式：

一致：

Cildena Falteric Acid是白色结晶粉。它很难溶于水或甲醇，并且几乎不溶于乙醇（99.5）。

处理的预防措施

稳定性测试

由于使用最终包装产品（40°C，75％的相对湿度，6个月）进行加速测试，据估计，在正常市场分布下，该药物稳定了三年。 ^2）

包装

25mg平板电脑：20片（10片PTP X 2）

50mg平板电脑：20片（10片PTP X 2）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

富士化学工业有限公司：in -house材料（生物当量测试）

2）

Fuji Chemical Co.，Ltd。：在 - 房屋材料（稳定性测试）中

文学要求

Fuji Chemical Co.，Ltd。负责学术

1-11-Chome Shiba Park，Minato-KU，东京105-0011

电话：（03）6435-6956

传真：（03）6435-9912

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Fuji Chemical Co.，Ltd。

卡基泽，镇，镇，中心镇 - 哥伦比亚郡镇