**2019年6月

Sylodoshin片剂2mg“ Asuka” / Syrodoshin片剂4mg“ Asuka” / Syrodoshin OD片剂2 mg“ Asuka” / Syrodoshin OD od tablet 4 mg“ Asuka”

---

创建或修订年

** 2019年6月修订（第3版，锁定 / OD锁定附件的文档集成）

* 2019年6月修订

日本标准产品分类编号

87259

医学分类名称

选择性_α1A阻滞剂

改善与前列腺增生相关的排尿的药物

批准，等等

销售名称

Sylodoshin平板电脑2mg“明日香”

销售名称代码

2590010F1090

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00250

商标

Silodosin片剂

药品价格标准日期

*2019年6月

销售日期

** 2019年6月

储蓄，到期日期等

积累

Airtow容器，阴影，室温存储

截止日期

显示在外部盒子上，等等。

标准名称

日本药房

Sylodoshin锁

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

成分 /内容

1平板电脑Chunichi局2mg 2mg

添加剂

D-甘露醇，部分α淀粉，低替代羟基戊二烯，羟基抗磷酸，硬脂酸镁，Hypromeros，钛，Tark，Carnaubaro，carnaubaro

特点

药物

白色至细黄色胶片涂层锁

外部（表）

外形（侧）

外面（背部）

外部（直径）

约6.5mm

外形（厚度）

约3.2毫米

外形（重量）

约104毫克

准备显示

Sirodoshin 2明日香

销售名称

Sirodoshin平板电脑4mg“明日香”

销售名称代码

2590010F2097

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00251

商标

Silodosin片剂

药品价格标准日期

*2019年6月

销售日期

** 2019年6月

储蓄，到期日期等

积累

Airtow容器，阴影，室温存储

截止日期

显示在外部盒子上，等等。

标准名称

日本药房

Sylodoshin锁

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

成分 /内容

1平板电脑Chunichi局Sylodoshin 4mg

添加剂

D-甘露醇，部分α淀粉，低替代羟基戊二烯，羟基抗磷酸，硬脂酸镁，Hypromeros，钛，Tark，Carnaubaro，carnaubaro

特点

药物

白色至细黄色椭圆形薄膜涂料片（带有分界线）

外部（表）

外形（侧）

外面（背部）

外部形状（长直径）

约9.6毫米

外面（直径短）

约5.3毫米

外形（厚度）

约3.0毫米

外形（重量）

约125mg

准备显示

Sirodoshin 4明日香

销售名称

Sylodoshin OD片剂2mg“ Asuka”

销售名称代码

2590010F3093

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00258

商标

Silodosin OD片剂

药品价格标准日期

*2019年6月

销售日期

** 2019年6月

储蓄，到期日期等

积累

气密容器，阴影，室温存储（打开后储存OD片剂以避免水分）

截止日期

显示在外部盒子上，等等。

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

成分 /内容

1平板电脑Chunichi局2mg 2mg

添加剂

Partial Alpha Hadon, Tark, Hydroxy Prepil Loose, Amin Alkyl Metacleate Copolimer E, Iron Thirty Oxide, Iron, Sixtyxide, Squids, D-Mannitol, Crystal Cellulose, Crystal Cellulose, Low-Subplaced Hydroxy Prepil Cellulose, Toomorokoshiden, Taumatin, Tow Matin.克洛斯，香气，硬脂虫

特点

药物

浅黄色红色圆形片

外部（表）

外形（侧）

外面（背部）

外部（直径）

约6.4mm

外形（厚度）

约2.9mm

外形（重量）

约100毫克

准备显示

Sirodoshin OD 2明日香

销售名称

Sirodoshin OD片剂4mg“明日香”

销售名称代码

2590010F4090

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00259

商标

Silodosin OD片剂

药品价格标准日期

*2019年6月

销售日期

** 2019年6月

储蓄，到期日期等

积累

气密容器，阴影，室温存储（打开后储存OD片剂以避免水分）

截止日期

显示在外部盒子上，等等。

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

成分 /内容

1平板电脑Chunichi局Sylodoshin 4mg

添加剂

Partial Alpha Hadon, Tark, Hydroxy Prepil Loose, Amin Alkyl Metacleate Copolimer E, Iron Thirty Oxide, Iron, Sixtyxide, Squids, D-Mannitol, Crystal Cellulose, Crystal Cellulose, Low-Subplaced Hydroxy Prepil Cellulose, Toomorokoshiden, Taumatin, Tow Matin.克洛斯，香气，硬脂虫

特点

药物

淡黄色红色的圆形片剂（有分界线）

外部（表）

外形（侧）

外面（背部）

外部（直径）

约8.1毫米

外形（厚度）

约3.7毫米

外形（重量）

大约200毫克

准备显示

Sirodoshin OD Asuka 4

一般名称

Sylodoshin口腔倒塌锁

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 对该药物成分过敏的患者

功效或效果

与前列腺增生相关的尿液障碍

与效果相关的使用预防措施

该药物具有高水平的副作用，并且具有高频率的射精障碍作为特征性副作用，因此对于这种药物的使用，对这种药物的风险进行了充分检查和患者。在充分解释侧面后使用它效果。 （请参阅有关“重要基本预防措施”的部分）

用法和剂量

通常，对于成年人，早上晚餐后每天两次进行4毫克4毫克。根据症状适当减轻体重。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

肝功能障碍的患者可能会增加Syrodoshin的血浆浓度，并且在肾功能障碍的患者中，据报道，Syrodoshin的血浆浓度有所增加，因此患者的病情。从低剂量开始给药（一次2 mg）同时观察。

2。

OD片剂在口腔中迅速塌陷，但预计不会通过口服粘膜吸收来表达作用，因此可以在唾液或水中吞下它们。 （请参阅有关“适用预防措施”的部分）

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

体位低血压患者[症状可能恶化。这是给出的

2。

肝功能障碍的患者[血浆浓度可能增加。 ]（请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分）

3。

肾功能障碍的患者[据报道血浆浓度增加。 ]（请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分）

四个。

服用HOS HOD酯酶5抑制剂的患者（请参阅“相互作用”部分）

重要的基本预防措施

1。

由于观察到射精障碍（逆行射精等），因此在获得射精疾病的解释后获得对患者的理解后，应使用该药物的给药。

2。

由于位置转化而引起的血压变化，因为可能会发生体位性低血压。

3。

当可能发生头晕时，从事危险的任务，例如高空工作，开车等时要小心。

四个。

在这种药物开始时，请征求降压药给药的存在或不存在，请注意降压药时血压的变化，并采取适当的措施，例如减少血压时减轻或停止体重。

五。

应当指出的是，用这种药物的治疗不是一种病因疗法，而是一种症状治疗，如果通过给药该药物获得了预期效果，则应考虑其他适当的措施，例如手术疗法。

相互作用

Sylodoshin主要由Chitochrome P450 3A4（CYP3A4），UDP-葡萄糖酸，酒精脱氢酶和醛醛脱氢酶代谢。
Syrodoshin的代谢可能会受到抑制，血浆浓度可能通过与强烈抑制CYP3A4活性的药物结合来增加。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

1。药品名称等。

临床症状 /度量方法

要小心，例如减肥，因为可能会发生体位低血压。

机械 /危险因素

服用降压药的患者可能会降低血压控制。

2。基于Azor的抗真菌剂（Itlaconazole等）

临床症状 /度量方法

结合酮康唑（口服剂：尚未在日本发行），强烈抑制CYP3A4，已经认识到Syrodoshin血浆浓度的升高。
重要的是要注意，由于偶氮抗真菌剂的组合，Syrodoshin的血浆浓度可能会增加。

机械 /危险因素

基于Azor的抗真菌剂会抑制CYP3A4，因此，当与这些药物一起使用时，Syrodoshin的血浆浓度可能会增加。

3。药物，例如药物名称，Hos Hostrelase 5，5抑制性药物（西地那非甲酸盐，盐苯基盐酸盐等）

临床症状 /度量方法

据报道，症状的高血压似乎是由于使用的结合。

机械 /危险因素

由于该药物具有α块作用，因此由于组合而引起的这些血管，它可能会增加降压作用。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1.意识的晕厥 /丧失（频率未知）

由于可能出现血压降低引起的瞬时意识的丧失，因此应充分执行观察，如果发现异常，则应停止给药并采取适当的治疗方法。

2.肝功能障碍，黄疸（频率未知）

肝功能障碍和黄疸可能由于AST（GOT），ALT（GPT）等的增加而发生，因此可以进行适当的治疗，例如如果观察到异常，则停止给药。

另一个副作用

1.尿 /生殖器

未知频率

射精障碍（逆行射精等），阳ot，尿失禁

2.消化

未知频率

口渴，胃不适，腹泻，松散的粪便，口腔炎，呕吐，呕吐，恶心，腹痛，腹痛，腹部雕塑，上腹痛，下腹痛，胃溃疡，胃溃疡，胃炎，胃炎十二个肠溃疡，排出增加，排便增加，残留粪便，肛门不适

3.精神病神经系统

未知频率

头晕，头晕，涉水，头痛，肩膀僵硬，感觉到头部是机器人，昏昏欲睡，性欲下降，头部沉重，麻木

4.呼吸道

未知频率

鼻声检查，鼻子闭合，鼻子排出，咳嗽

5.心血管

未知频率

心房颤动，呼吸症，心动过速，心律不齐，外部收缩，直发性低血压，降低血压，血压升高

6.超敏反应

未知频率

嘴唇肿胀，舌头肿胀，咽水水肿，皮疹，皮疹，湿疹，荨麻疹，瘙痒，面部肿胀，眼睑水肿

7.眼睛

未知频率

在手术中，彩虹大雨张力综合征（IFIS），眼睛发红，眼睛发痒，结膜，朦胧的眼睛

8.肝脏

未知频率

AST（GOT）增加，ALT（GPT）增加，γ-GTP增加，总胆红素，ALP增加，LDH上升

9.肾脏

未知频率

bun，肌酐上升

10.血液

未知频率

白细胞的减少，红细胞还原，血色的降低，血压计值，白细胞增加，血小板减少

11.其他

未知频率

Torigceride上升，忽视，CRP增加，总胆固醇升高，尿糖升高，尿液沉降，脸部热，耳鸣，胸痛，下肢疼痛，下肢弱点，下肢无力，加热，蓬松，蓬松，情绪升高，情绪增加，升高，血清钾含量增加，增加。总蛋白质减少，前列腺特异性抗原增加，尿酸升高，尿蛋白增加，水肿，女性乳房

由于可能出现上述副作用，如果发现异常，应采取适当的措施，例如根据需要减少或停止给药。

老年人的管理

通常，老年人的生理功能降低，如果肝功能或肾功能降低，则在观察患者病情的同时开始给药，例如从低剂量开始给药（一次2 mg）。 （请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分）

适用的预防措施

1.发出药物时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它们（由于意外摄入PTP纸，硬尖角刺入食管粘膜中，然后进行钻探，然后导致严重的合并，例如纵隔炎。据报道患有疾病）。

2.有关OD片剂的预防措施

（1）

可以在没有水的情况下服用这种药物，因为当唾液被舌头入侵时，它会崩溃。也可以用水服用。

（2）

不要在没有水的情况下服用这种药物。

其他预防措施

1。

据报道，在过去服用_α1块固定药物或过去服用的患者中，术中软盘虹膜综合征（术中软盘综合征）被认为是由于_α1阻断作用所致。

2。

在对小鼠的104周管理测试中，据报道，在20 mg/kg/day或更多的给药组中，凝结腺体膨胀的频率增加。

3。

在与大鼠初始胚胎发育和初始胚胎发育有关的测试中，精子细胞在200 mg/kg/day或更高的给药组中掉落在替代管中据报道，已经发现了精子幸存者和精子的减少。

药代动力学

1.生物当量测试

（1） Sylodoshin锁2mg“ Asuka” ^1）

Sylodoshin片剂2mg“ Asuka”基于“口服脱胃剂产品的生物形态生物学拥有等值指南”（药物食品检查0229 No. 10）4 mg“ asuka”基于药品和食品检查。何时是标准配方。 ，洗脱行为是平等的，被认为是生物学的。

（2） Sylodoshin片4mg“ Asuka” ^2）

Sylodoshin片剂4毫克的“明日香”和标准配方和1片（Sirodoshin 4 mg）健康的成年男子被给予健康的成年男子，测量血浆的不愉快浓度，并获得了获得的药物最大参数。 AUC和C _MAX的统计分析在90％的置信部分定律下，在log（0.80）到log（1.25）的范围内，并确认了两种药物的生物等效性。

（3） Sylodoshin OD片剂2mg“ Asuka” ^3）

Sylodoshin OD片剂2mg“ Asuka”基于“生物学等效测试，对具有不同内容的口服固体配方进行了同等测试”（药物和食品检查0229 No. 10），Sirodoshin OD tablet 4mg“ 4mg” 4mg“ 4mg”时，当时使用“ Asuka”。作为标准准备，洗脱行为是平等的，被认为是生物学的。

（4） Sylodoshin OD片4mg“ Asuka” ^4）

Sylodoshin OD片剂4 mg“ Asuka”和标准制剂通过健康的成年人中的交叉方法（4 mg Syrodoshin）进行，并测量血浆中不愉快的体内浓度以测量血浆中不愉快的体内浓度。根据90％置信区定律获得的药物体参数（AUC，C _MAX ）的统计分析，它在log（0.80）到log（1.25）的范围内，并且确认了两种药物的生物学等效物。

血浆浓度和参数（例如AUC和C _MAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，收集时间和体液的时间数量）而有所不同。

2.引言行为^5）

已经证实，2mg的Sirodoshin片剂“明日香”和4mg的Sirodoshin片剂“ Asuka”符合日本药品中规定的Sylodoshin片剂的洗脱标准。

药物

肾上腺素_α1受体选择性阻断药物。对手对_α1受体刺激的效果拮抗，但临床使用尿难度的改善作用（由_{前列腺肥大}引起）。 ^6）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

Syrodoshin
Silodosin [Jan]

化学名称

1-（3-羟基丙基）-5- [（2 r ）-2-（{2- [2- [2，2，2- truoroethoxy）苯氧基]乙基氨基氨基）-2，3-Dihydro-1 H- asindole-7 - 羧酰胺

分子

C ₂₅ H ₃₂ F ₃ N ₃ O ₄

化学结构

分子量

495.53

性欲

它是白色的黄色粉末。
溶解在甲醇或乙醇中（99.5）很容易，并且很难溶于水中。
光逐渐变成黄色和白色。
转[α] _D ²⁰ ：-13〜 -17°（0.2G，甲醇，20 mL，100mm）
熔点：105-109°C
观察到晶体多态性。

处理的预防措施

<OD平板电脑>

（1）

由于制剂的特征，由于吸收水分，片剂的表面可能很粗糙。

（2）

在片剂的表面上可以看到棕色，红色和黄色斑点。

<稳定性测试> ^7）

由于使用最终包装产品（40°C，相对湿度75％，6个月），2 mg的Syrodoshin片剂，4mg Syrodosine片剂，2 mg Syrodosine OD片剂2 mg 2 mg“ Asuka和Sirodoshin OD片剂4毫克“ 4毫克”。在正常市场分布下，Asuka被认为是稳定的三年。

包装

Sirodoshin平板电脑2mg“ Asuka”：100片（10片X 10）

SiroDoshin平板电脑4mg“ Asuka”：100片（10片X 10）

SiroDoshin OD片剂2mg“ Asuka”：100片（10片X 10）

Sylodoshin OD片4mg“ Asuka”：100片（10片X 10）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

在 - 房屋材料（生物等效测试）中

2）

在 - 房屋材料（生物等效测试）中

3）

在 - 房屋材料（生物等效测试）中

四）

在 - 房屋材料（生物等效测试）中

五）

在 - 房屋材料（洗脱测试）

6）

第七修订的日本药房评论，C-2362（Hirokawa Bookstore 2016）

7）

在 - 房屋材料（稳定性测试）中

文献请求 /产品信息查询

请在下面请求主文档中描述的内部材料。

Asuka Pharmaceutical Co.，Ltd。Kusuri咨询办公室

108-8532 2-5，东京Minato-ku的Shibaura

电话0120-848-339

传真03-5484-8358

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Asuka Pharmaceutical Co.，Ltd。

2-5th 1-2 Shibaura，Minato -KU，东京

销售

武田制药有限公司

4-1-1，大阪的Chuo-ku