2019年6月

sylodoshin片剂2mg“ kyorin” / sylodoshin片剂4mg“ kyorin” / syrodoshin OD片剂2 mg“ kyorin” / sirodoshin od od tablet 4 mg“ kyorin”

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创建或修订年

*修订于2021年11月（第二版）

创建于2019年3月

日本标准产品分类编号

87259

医学分类名称

选择性_α1A阻滞剂

改善与前列腺增生相关的排尿的药物

批准，等等

销售名称

Sirodoshin平板电脑2mg“ Kyorin”

销售名称代码

YJ代码

2590010F1112

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00196000

欧洲商品名称

Silodosin片剂2mg“ kyorin”

药品价格标准日期

2019年6月

销售日期

2019年6月

储蓄，到期日期等

保存方法：

气道容器，阴影，室温存储（储存OD片以避免打开后的水分）

截止日期：

在外部盒子和标签上显示（在截止日期内使用）

笔记：

请参阅[处理预防措施]部分

标准名称

日本药房

Sylodoshin锁

法规类别

电力药物，处方药^）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

成分和数量（在1片中）

日本局Sylodoshin 2mg

添加剂

D-甘露醇，部分α的抗淀粉，Hydrox propirulose，Tark，硬脂酸镁，氢化素，氧化钛，carnavaro

特点

药物

膜涂料锁

语气

白色黄色白色

外部的

身体指标

Sirodoshin 2 Kyorin

直径（mm）

6.7

厚度（mm）

3.2

重量（毫克）

105

销售名称

Sirodoshin平板电脑4mg“ Kyorin”

销售名称代码

YJ代码

2590010F2119

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00197000

欧洲商品名称

Silodosin片4mg“ Kyorin”

药品价格标准日期

2019年6月

销售日期

2019年6月

储蓄，到期日期等

保存方法：

气道容器，阴影，室温存储（储存OD片以避免打开后的水分）

截止日期：

在外部盒子和标签上显示（在截止日期内使用）

笔记：

请参阅[处理预防措施]部分

标准名称

日本药房

Sylodoshin锁

法规类别

电力药物，处方药^）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

成分和数量（在1片中）

日本Sylodoshin 4mg

添加剂

D-甘露醇，部分α的抗淀粉，Hydrox propirulose，Tark，硬脂酸镁，氢化素，氧化钛，carnavaro

特点

药物

膜涂料锁包含电线

语气

白色黄色白色

外部的

身体指标

Sirodoshin 4 Kyorin

直径（mm）

长直径：11.2低直径：6.2

厚度（mm）

3.6

重量（毫克）

208

销售名称

Sylodoshin OD片剂2mg“ kyorin”

销售名称代码

YJ代码

2590010F3115

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00171000

欧洲商品名称

Silodosin OD片剂2mg“ kyorin”

药品价格标准日期

2019年6月

销售日期

2019年6月

储蓄，到期日期等

保存方法：

气道容器，阴影，室温存储（储存OD片以避免打开后的水分）

截止日期：

在外部盒子和标签上显示（在截止日期内使用）

笔记：

请参阅[处理预防措施]部分

标准名称

日本药房

Sylodoshin口腔倒塌锁

法规类别

电力药物，处方药^）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

成分和数量（在1片中）

日本局Sylodoshin 2mg

添加剂

D-mannitol, crystal cellulose, partial alpha startered starch, crosspobidon, tomolocydydenn, hydroxypholselulose, magnesium carbonate, magnesium, stearate, tark, scralace, amino alkill meta clipolimas, stearic acid, laurelic acid. Sodium, yellow 322 oxide , Iron dioxide, L -menthol

特点

药物

原始平板电脑

语气

淡黄色红色

外部的

身体指标

Sirodoshin OD 2 Kyorin

直径（mm）

6.5

厚度（mm）

3.0

重量（毫克）

105

销售名称

Sirodoshin OD片剂4mg“ Kyorin”

销售名称代码

YJ代码

2590010F4111

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00172000

欧洲商品名称

Silodosin OD片4mg“ Kyorin”

药品价格标准日期

2019年6月

销售日期

2019年6月

储蓄，到期日期等

保存方法：

气道容器，阴影，室温存储（储存OD片以避免打开后的水分）

截止日期：

在外部盒子和标签上显示（在截止日期内使用）

笔记：

请参阅[处理预防措施]部分

标准名称

日本药房

Sylodoshin口腔倒塌锁

法规类别

电力药物，处方药^）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

成分和数量（在1片中）

日本Sylodoshin 4mg

添加剂

D-mannitol, crystal cellulose, partial alpha startered starch, crosspobidon, tomolocydydenn, hydroxypholselulose, magnesium carbonate, magnesium, stearate, tark, scralace, amino alkill meta clipolimas, stearic acid, laurelic acid. Sodium, yellow 322 oxide , Iron dioxide, L -menthol

特点

药物

用电线锁

语气

淡黄色红色

外部的

身体指标

Sirodoshin OD 4 Kyorin

直径（mm）

8.0

厚度（mm）

3.9

重量（毫克）

210

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 对该药物成分过敏的患者

功效 /效果

与前列腺增生相关的尿液障碍

与效果相关的使用预防措施

由于该药物具有很高的副作用，因此射精疾病经常被认为是一种特征性的副作用，因此对于这种药物的使用，该药物的风险得到了充分检查和患者。 。 （请参阅“重要的基本预防措施”和“副作用”部分）

用法 /剂量

通常，对于成年人来说，每天早上晚餐后每天两次晚餐4毫克作为Syrodoshin。根据症状适当减轻体重。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

肝功能障碍的患者可能会增加Syrodoshin的血浆浓度，并且在肾功能障碍的患者中，据报道，Syrodosine的血浆浓度有所增加。考虑在观察时从低剂量（2 mg）开始给药。

2。

OD片剂在口腔中迅速塌陷，但不是一种预期通过口服粘膜吸收影响的药物，因此可以用唾液或水吞下它。 （请参阅有关“适用预防措施”的部分）

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

体位低血压患者[症状可能恶化。这是给出的

2。

肝功能障碍的患者[血浆浓度可能增加。 （请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分）]]

3。

肾功能障碍的患者[据报道血浆浓度增加。 （请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分）]]

四个。

服用HOS HOD酯酶5抑制剂的患者（请参阅“相互作用”部分）

重要的基本预防措施

1。

由于观察到射精障碍（逆行射精等），因此在获得射精疾病的解释后获得对患者的理解后，应使用该药物的给药。 （请参阅有关“副作用”的部分）

2。

由于位置转化而引起的血压变化，因为可能会发生体位性低血压。

3。

当可能发生头晕时，从事危险的任务，例如高空工作，开车等时要小心。

四个。

在这种药物开始时，请征求降压药给药的存在或不存在，在服用降压药时注意血压的变化，并采取适当的措施，例如降低或停止血压。

五。

请记住，用这种药物的治疗不是一种病因疗法，而是一种症状治疗，如果该药物的给药没有预期的影响，请考虑其他适当的措施，例如手术疗法。

相互作用

互动的轮廓

Sylodoshin主要由Chitochrome P450 3A4（CYP3A4），UDP-葡萄糖酸转化的酶，酒精脱氢酶和醛脱氢酶代谢。

强烈抑制CYP3A4活性的药物的组合可以抑制Syrodoshin的代谢并增加血浆浓度。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

药品名称等。

临床症状 /度量方法

要小心，例如减肥，因为可能会发生体位低血压。

机械 /危险因素

站立时服用降压药的患者血压控制力可能会降低。

基于Azor的抗真菌剂等。Itlaconazole等。

临床症状 /度量方法

结合酮康唑（口服剂：尚未在日本释放）强烈抑制CYP3A4，Syrodoshin的血浆浓度的兴起已被认可。
重要的是要注意，Syrodoshin的倍增剂可能由于基于偶氮醇的抗真菌剂的组合而增加。

机械 /危险因素

基于Azor的抗真菌剂会抑制CYP3A4，因此，当与这些药物一起使用时，Syrodoshin的血浆浓度可能会增加。

药物名称，霍索斯酶5，5抑制性药物syindenenafilquenenate Valdenaphyl盐酸盐等。

临床症状 /度量方法

据报道，症状的高血压似乎是由于使用的结合。

机械 /危险因素

由于该药物具有α块作用，因此由于这些血管组合而导致的，它可能会增强降压作用。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用（频率未知）

1。

意识的晕厥 /丧失：由于可能出现血压降低引起的意识的短暂丧失，因此有必要充分观察，如果发现异常，请停止给药并采取适当的措施。

2。

肝功能障碍，黄疸：肝功能障碍和黄疸，可能会出现带有AST（GOT），ALT（GPT）等的上升（GOT）等，因此，如果您发现它充分观察并发现了异常，则该管理将停止使用。采取适当的措施，例如。

另一个副作用

由于可能出现以下副作用，如果发现异常，应采取适当的措施，例如减轻体重或必要时停止给药。

尿 /生殖器

副作用（频率未知）

射精障碍（逆行射精等），阳ot，尿失禁

消化器官

副作用（频率未知）

口渴，胃部不适，腹泻，粪便，便秘，口腔炎，呕吐，恶心，腹痛，腹痛，腹部腹胀，上腹痛，下腹痛，胃溃疡，胃炎，胃炎，胃炎，胃炎，心脏，胃炎，胃，胃，胃炎，胃，胃，胃，胃，胃炎肠溃疡，闪光增加，排便增加，残留粪便，肛门不适

精神科

副作用（频率未知）

头晕，头晕，徘徊，头痛，肩膀僵硬，感觉到头部是机器人，嗜睡，性欲下降，头部沉重，麻木

呼吸器官

副作用（频率未知）

鼻声检查，鼻子闭合，鼻子排出，咳嗽

心血管

副作用（频率未知）

心房颤动，心p，心动过速，心律不齐，外部收缩，矫形低血压，降低血压，血压升高

高敏性

副作用（频率未知）

嘴唇肿胀，舌头肿胀，咽水水肿，皮疹，皮疹，湿疹，荨麻疹，瘙痒，面部肿胀，眼睑水肿

眼睛

副作用（频率未知）

在手术中，彩虹尺度假设综合征（IFIS），眼睛杂交，眼睛的瘙痒，结膜，阴霾眼睛

肝

副作用（频率未知）

AST（GOT）增加，ALT（GPT）增加，γ-GTP增加，总胆红素，Al-P上升，LDH的上升

肾

副作用（频率未知）

bun，肌酐上升

血

副作用（频率未知）

白细胞减少，红细胞还原，血胆碱降低，血压计值，白细胞增加，血小板减少

其他的

副作用（频率未知）

多甘油三酸酯的增加，疲劳，CRP增加，总胆固醇升高，尿糖升高，尿液沉积物，脸部热，耳鸣，胸痛，下肢疼痛，下肢无力，加热，蓬松，情绪低落，情绪低落，血清钾，全部。 ，前列腺特异性抗原增加，尿酸升高，尿蛋白增加，水肿，女性乳房

老年人的管理

通常，老年人的生理功能降低，如果肝功能或肾功能降低，则在观察患者病情的同时开始给药，例如从低剂量开始给药（一次2 mg）。 （请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分）

适用的预防措施

1.发出药物时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。据报道，PTP纸的难度在食管粘膜上具有硬尖角，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。这是给出的

2.有关OD片剂的预防措施

（1）

这种药物可以在没有水的情况下服用，因为当唾液被舌头浸润时，它会崩溃。也可以用水服用。

（2）

不要在没有水的情况下服用这种药物。

其他预防措施

1。

在服用_α1块固定药物或过去服用的患者中，据报道，由于_α1阻断作用而考虑的术中软盘虹膜综合征。

2。

在对小鼠的104周管理测试中，据报道，在20 mg/kg/day或更多的给药组中，凝结腺体膨胀的频率已增加。

3。

在与初始胚胎发育相关的测试中，直到大鼠和植入植入时，精子细胞的定义下降了200 mg/kg/day或更多，但600 mg/kg/day给药组的定义萎缩和变性据报道，已经发现了精子幸存者和精子的减少。

*药代动力学

1.生物当量测试^1）

（1）

Sirodoshin平板电脑2mg“ Kyorin”

Sylodoshin片剂2mg“ kyorin”基于“生物学外出的含量不同的生物脱离等效性，其含量不同”（药物食品检查0229 No. 10）4 mg“ Kyorin”基于药物检查的0229年0229年）。是标准配方，洗脱行为相等，被认为是生物学。

（2）

Sirodoshin平板电脑4mg“ Kyorin”

Cylodoshin片剂4 mg“ Kyorin”和通过交叉法（4 mg为Syrodoshin）健康的成年男孩的标准配方快速且不愉快，测量血浆的浓度并获得了药物最大参数（获得的药物最大参数。根据90％置信区定律，AUC和CMAX）在log（0.80）到log（1.25）的范围内，并确认了两种药物的生物等效性。

（3）

Sylodoshin OD片剂2mg“ kyorin”

Sylodoshin OD片剂2mg“ kyorin”基于“生物学持有的生物拥有平等测试，其含量不同”（药物和食物检查0229 No. 10），Sirodoshin OD片剂4mg“ 4mg” 4mg“ 4mg”用作标准制剂，洗脱行为相等，被认为是生物学的。

（四）

Sirodoshin OD片剂4mg“ Kyorin”

cylodoshin OD片剂4 mg“ kyorin”和通过跨界方法（4 mg为Syrodoshin）的标准制备（每种4毫克作为Syrodoshin）通过禁食（在没有水的情况下将其取下并用水服用）。在90％信托合并定律下获得的药物为导向的参数（AUC，CMAX）中，它在log（0.80）到log（1.25）的范围内，并且是两种药物的生物学。确认了相同的性质。

（4）-1无水

（4）-2用水取水

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，收集体液的时间数量等）而有所不同。

2. *内部行为^2）

已经证实，Syrodosin片剂的2mg“ Kyorin”和4mg Sylodoshin片剂“ Kyorin”符合日本药品中规定的Sylodoshin片剂的洗脱标准。

此外，已经证实，2 mg的Syrodosin OD片剂“ Kyorin”和Sylodoshin OD片剂4 mg“ Kyorin”符合在Nippon Pharmaceutical Pharmaceuticals中符合Cylodosin口腔崩溃片的洗脱标准。

药代动力学表

	评估参数 AUC 0→36 （ng/hr/ml）	评估参数 cmax（ng/ml）	参考参数 tmax（HR）	参考参数 T 1/2 （HR）
Sirodoshin平板电脑4mg“ Kyorin”	111±42	23.1±9.3	1.11±0.72	6.32±1.70
标准准备（平板电脑，4mg）	98.1±29.2	21.8±7.9	1.50±0.96	6.08±1.35

（平均±SD，n = 19）

（4）-1无水

	评估参数 AUC 0→36 （ng/hr/ml）	评估参数 cmax（ng/ml）	参考参数 tmax（HR）	参考参数 T 1/2 （HR）
Sirodoshin OD片剂4mg“ Kyorin”	122±38	30.4±10.7	1.68 ±0.85	6.19±0.98
标准准备（口腔倒塌锁，4mg）	113±222	30.0±10.6	1.03±0.57	6.70±1.54

（平均±SD，n = 19）

（4）-2用水取水

	评估参数 AUC 0→36 （ng/hr/ml）	评估参数 cmax（ng/ml）	参考参数 tmax（HR）	参考参数 T 1/2 （HR）
Sirodoshin OD片剂4mg“ Kyorin”	139.3±41.0	31.24±10.83	1.28 ±0.90	6.89±1.81
标准准备（口腔倒塌锁，4mg）	138.1±47.0	30.54±10.29	1.39±0.97	6.92±1.41

（平均±SD，n = 36）

药物

肾上腺素_α1受体的选择性阻滞剂。尽管对_α1受体刺激_效应的对立，但在临床上使用了排尿的改善（由前列腺肥大引起）。 ^3）

有关活性成分的物理和化学知识

常规名称：Silodosin

化学名称：1-（3-羟基丙基）-5- [（2 r ）-2-（{2- [2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-2-- [2 r）]乙氧基}氨基）-2,3- dihydro-1 H-吲哚-7-羧酰胺

　

结构类型：

分子类型： _C25 H ₃₂ F ₃ N ₃ O ₄

分子量：495.53

灵敏度：sirodoshin是白色至浅黄色粉末。溶解在甲醇或乙醇中（99.5）很容易，并且很难溶于水中。光逐渐变成黄色和白色。漂移 ：-13 to-17°（0.2 g，甲醇，20 mL，100mm转换为脱氢点）熔点：105-109°C晶体多态性。

处理的预防措施

1. <OD平板电脑>

（1）

由于制剂的特征，由于吸收水分，片剂的表面可能很粗糙。

（2）

在片剂的表面上可以看到棕色，红色和黄色斑点。

2.稳定性测试^4）

由于使用最终包装产品（40°C，相对湿度75％，6个月），2mg Syrodoshin片剂，4mg Syrodoshin片剂，2 mg Syrodosin OD片剂2 mg“ Kyorin”和Sirodosin odosin od od od od odosin od od od odosin od odsin据推测，在正常市场分布下，平板电脑4毫克“ 4毫克”“ kyorin”是稳定的三年。

包装

Sirodoshin平板电脑2mg“ Kyorin”

PTP ：100片，140片

玫瑰：500片

Sirodoshin平板电脑4mg“ Kyorin”

PTP ：100片，140片

玫瑰：500片

Sylodoshin OD片剂2mg“ kyorin”

PTP ：100片，140片

玫瑰：500片

Sirodoshin OD片剂4mg“ Kyorin”

PTP ：100片，140片

玫瑰：500片

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Kyorin Remedio Co.，Ltd。在 - 房屋材料中：Sylodoshin片剂2mg“ Kyorin”，Sylodoshin片剂4 mg“ Kyorin”，Syrodoshin OD片剂2 mg“ Kyorin”，Sirodoshin OD Tablet 4 mg of“ Kyorin”。

2）

Kyorin Remedio Co.，Ltd。在房屋材料中：Sylodoshin片剂2mg“ Kyorin”，Sylodoshin片剂4mg“ Kyorin”，Syrodoshin OD片剂2 mg“ Kyorin”，Syrodoshin OD Tablet 4 mg“ Kyorin”。

3）

第七修订的日本药房评论，C-2362（Hirokawa Bookstore 2016）

四）

Kyorin Remedio Co.，Ltd。在 - 房屋材料中：Sylodoshin片剂2mg“ Kyorin”，Sylodoshin片剂4mg“ Kyorin”，Syrodoshin OD片剂2 mg“ Kyorin”，Sirodoshin OD Tablet 4 mg“ Kyorin” Kyorin”

文学要求

请在主要文档中描述的房屋材料中索取以下内容。

Kyorin Remedio Co.，Ltd。学术部

287 Shimo，Motomachi，Kanazawa 920-0017，Kanazawa City

电话0120-960189

传真0120-189099

制造商等的姓名或名称和地址等。

卖方

Kyorin Pharmaceutical Co.，Ltd。

Kanda Surugadai，Chiyoda -Ku，东京4-16

制造和分销商

Kyorin Remedio Co.，Ltd。

885 Inami，福拉玛县南托市