2019年６月

Sylodoshin OD片剂2mg“ EE” / Syrodoshin OD片剂4mg“ EE”

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创建或修订年

**于2022年1月修订（第三版）

*2019年4月修订

日本标准产品分类编号

87259

医学分类名称

选择性_α1A阻滞剂

改善与前列腺增生相关的排尿的药物

批准，等等

销售名称

Sylodoshin OD片剂2mg“ EE”

销售名称代码

YJ代码

2590010F3042

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00168000

欧洲商品名称

Silodosin OD选项卡。2mg“ EE”

药品价格标准日期

2019年6月

销售日期

2019年6月

储蓄，到期日期等

[保存法律]

除以在阴影和室温存储后避免水分。

〔截止日期〕

在外部框或标签上显示的到期日期内使用。

〔笔记〕

请参阅“处理预防措施”的部分

标准名称

**日本药房

Sylodoshin口腔倒塌锁

法规类别

电力药物，处方药^）

注意- 由医生的处方等处方。

作品

活性成分（在1片中）

Sylodoshin 2.0mg

添加剂

Amino Alkyl Metacrate Copolimer E, yellow colored 322 oxide, crosspovidon, crystal cellulose, iron sole, scroll, stear acid, stear acid magnesium, tum cenium carbonate, magnesum carbonated, tumoro koshidepin, hydroxy propirulus, part alpha D-mannitol , L -menthol ，硫酸钠钠

特点

审查和代理

浅黄色红色裸片（口腔塌陷片）

外形

桌子

外形

后退

外形

边

直径（mm）
约6.5

质量（mg）
大约105

厚度（mm）
约3.0

标识代码
桌子

2 Syrodoshin
OD EE

标识代码
后退

2 Syrodoshin
OD EE

销售名称

Sylodoshin OD片4mg“ EE”

销售名称代码

YJ代码

2590010F4049

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00167000

欧洲商品名称

Silodosin OD选项卡。4mg“ EE”

药品价格标准日期

2019年6月

销售日期

2019年6月

储蓄，到期日期等

[保存法律]

除以在阴影和室温存储后避免水分。

〔截止日期〕

在外部框或标签上显示的到期日期内使用。

〔笔记〕

请参阅“处理预防措施”的部分

标准名称

**日本药房

Sylodoshin口腔倒塌锁

法规类别

电力药物，处方药^）

注意- 由医生的处方等处方。

作品

活性成分（在1片中）

Sylodoshin 4.0mg

添加剂

Amino Alkyl Metacrate Copolimer E, yellow colored 322 oxide, crosspovidon, crystal cellulose, iron sole, scroll, stear acid, stear acid magnesium, tum cenium carbonate, magnesum carbonated, tumoro koshidepin, hydroxy propirulus, part alpha D-mannitol , L -menthol ，硫酸钠钠

特点

审查和代理

米黄线包含淡红线（口腔倒塌片剂）

外形

桌子

外形

后退

外形

边

直径（mm）
大约8.0

质量（mg）
大约210

厚度（mm）
大约3.9

标识代码
桌子

Sirodoshin 4

标识代码
后退

4 Syrodoshin
OD EE

禁止 （请勿对下一个患者进行管理） 对该药物成分过敏的患者

功效 /效果

与前列腺增生相关的尿液障碍

与效果相关的使用预防措施

由于该药物具有很高的副作用，因此射精疾病经常被认为是一种特征性的副作用，因此对于这种药物的使用，该药物的风险得到了充分检查和患者。 。

[请参阅“重要的基本预防措施”和“副作用”部分]

用法 /剂量

通常，对于成年人，早上晚餐后每天两次进行4毫克4毫克。根据症状适当减轻体重。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

肝功能障碍的患者可能会增加Syrodoshin的血浆浓度，并且在肾功能障碍的患者中，据报道，Syrodosine的血浆浓度增加。在观察时，从低剂量（一次2 mg）开始给药。

2。

OD片剂在口腔中迅速塌陷，但不是一种预期通过口服粘膜吸收影响的药物，因此可以用唾液或水吞下它。

[请参见有关“适用预防措施”的部分]

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

直角低血压患者

[症状可能恶化。这是给出的

2。

肝功能障碍的患者

[血浆浓度可能会升高。 （请参阅与使用和剂量相关的<相关预防措施的部分>）]

3。

肾功能障碍的患者

[据报道，血浆的浓度上升。 （请参阅与使用和剂量相关的<相关预防措施的部分>）]

四个。

HOS HOD酯酶5患者服用具有抑制作用的药物

[请参阅“互动”部分]

重要的基本预防措施

1。

由于观察到射精障碍（逆行射精等），因此在获得射精疾病的解释后获得对患者的理解后，应使用该药物的给药。

[请参阅“副作用”部分]

2。

由于位置转化而引起的血压变化，因为可能会发生体位性低血压。

3。

当可能发生头晕时，从事危险的任务，例如高空工作，开车等时要小心。

四个。

在这种药物开始时，请征求降压药给药的存在或不存在，在服用降压药时注意血压的变化，并采取适当的措施，例如降低或停止血压。

五。

请记住，用这种药物的治疗不是一种病因疗法，而是一种症状治疗，如果该药物的给药没有预期的影响，请考虑其他适当的措施，例如手术疗法。

相互作用

互动的轮廓

Sylodoshin主要由Chitochrome P450 3A4（CYP3A4），UDP-葡萄糖酸转化的酶，酒精脱氢酶和醛脱氢酶代谢。

强烈抑制CYP3A4活性的药物的组合可以抑制Syrodoshin的代谢并增加血浆浓度。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

1。药品名称等。

临床症状 /度量方法

要小心，例如减肥，因为可能会发生体位低血压。

机械 /危险因素

站立时服用降压药的患者血压控制力可能会降低。

2。药物名称等。基于Azor的抗真菌剂Itlaconazole等。

临床症状 /度量方法

结合酮康唑（口服剂：尚未在日本释放）强烈抑制CYP3A4，Syrodoshin的血浆浓度的兴起已被认可。
重要的是要注意，Syrodoshin的倍增剂可能由于基于偶氮醇的抗真菌剂的组合而增加。

机械 /危险因素

基于Azor的抗真菌剂会抑制CYP3A4，因此，当与这些药物一起使用时，Syrodoshin的血浆浓度可能会增加。

3。药物名称，大旋蛋白酶5，5种具有抑制作用的药物
Valdenaphyl盐酸盐和谐

临床症状 /度量方法

据报道，症状的高血压似乎是由于使用的结合。

机械 /危险因素

由于该药物具有α块作用，因此由于这些血管组合而导致的，它可能会增强降压作用。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用（频率未知）

1。

意识的晕厥 /丧失：由于可能出现血压降低引起的意识的短暂丧失，因此有必要充分观察，如果发现异常，请停止给药并采取适当的措施。

2。

肝功能障碍，黄疸： AST（GOT）上升，ALT（GPT）等，肝功能障碍和黄疸可能会出现，因此，如果您被观察到并异常，则停止使用该措施。采取适当的措施，例如。

另一个副作用

由于可能出现以下副作用，如果发现异常，应采取适当的措施，例如减轻体重或必要时停止给药。

1.尿 /生殖器

未知频率

射精障碍（逆行射精等），阳ot，尿失禁

2.消化

未知频率

口渴，胃部不适，腹泻，粪便，便秘，口腔炎，呕吐，恶心，腹痛，腹痛，腹部腹胀，上腹痛，下腹痛，胃溃疡，胃炎，胃炎，胃炎，胃炎，心脏，胃炎，胃，胃，胃炎，胃，胃，胃，胃，胃炎肠溃疡，闪光增加，排便增加，残留粪便，肛门不适

3.精神病神经系统

未知频率

头晕，头晕，徘徊，头痛，肩膀僵硬，感觉到头部是机器人，嗜睡，性欲下降，头部沉重，麻木

4.呼吸道

未知频率

鼻声检查，鼻子闭合，鼻子排出，咳嗽

5.心血管

未知频率

心房颤动，心p，心动过速，心律不齐，外部收缩，矫形低血压，降低血压，血压升高

6.超敏反应

未知频率

嘴唇肿胀，舌头肿胀，咽水水肿，皮疹，皮疹，湿疹，荨麻疹，瘙痒，面部肿胀，眼睑水肿

7.眼睛

未知频率

在手术中，彩虹尺度假设综合征（IFIS），眼睛发红，眼睛瘙痒，结膜出血，朦胧的眼睛

8.肝脏

未知频率

AST（GOT）增加，ALT（GPT）增加，γ-GTP增加，总胆红素，Al-P增加，LDH上升

9.肾脏

未知频率

bun，肌酐上升

10.血液

未知频率

白细胞减少，红细胞还原，血胆碱降低，血压计值，白细胞增加，血小板减少

11.其他

未知频率

甘油三酸酯的上升，疏忽，CRP增加，总胆固醇，尿糖上升，尿液下沉，面部闪光，耳鸣，苦味，苦味，胸痛，下肢疼痛，下肢弱点，下肢无力，加热，蓬松，喜怒无常，血清，血清钾，总蛋白质降低，蛋白质减少，蛋白质降低，降低前列腺特异性抗原，尿酸升高，尿液蛋白增加，水肿，女性乳房

老年人的管理

通常，老年人的生理功能降低，如果肝功能或肾功能降低，则在观察患者病情的同时开始给药，例如从低剂量开始给药（一次2 mg）。

[请参见与剂量 /剂量有关的<相关预防措施的部分]

适用的预防措施

1.发出药物时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。 （据报道，由于PTP板的意外摄入，食管粘膜中的 - 很难造成的角，并且发生了严重的并发症，例如纵隔炎）。

2.服用时

（1）

这种药物可以在没有水的情况下服用，因为当唾液被舌头浸润时，它会崩溃。也可以用水服用。

（2）

不要在没有水的情况下服用这种药物。

其他预防措施

1。

据报道，在过去服用了_α1块固定药物或过去服用的患者中，术中软虹膜综合征，这被认为是由于_α1阻断作用。

2。

在对小鼠的104周管理测试中，据报道，在20 mg / kg / day或更多的组中，凝结腺体膨胀的频率已增加。

3。

在与初始胚胎发育相关的测试中，直到大鼠和植入植入，精子细胞以200 mg / kg / day或更多的特定管道下降到特定管道中，600 mg / kg / day给药组的萎缩和据报道，已经发现了精子幸存者和精子的减少。

**药代动力学

1.生物当量测试

（1） Sylodoshin OD片剂2mg“ EE”

Sylodoshin OD片剂2mg“ EE”基于“来自不同含量的口服固体配方测试指南的生物学”（药物食品检查0229，29，2012）。何时是标准配方，确定洗脱行为是等效的，并且是被视为生物学。 ^1）

（2） Sylodoshin OD片剂4mg“ EE”

Cylodoshin OD片剂4毫克“ EE”和标准配方（OD片剂，4 mg），通过交叉方法有一个片剂（4毫克作为Syrodoshin），有水和水没有水，这是一个血浆。在90％置信区定律下，对获得的药物体参数（AUC，C _MAX ）进行的Syrodocin浓度和进行统计分析，它在log（0.80）到log的范围内（1.25）。确认生物等效性。 ^1）

血浆浓度和参数（例如AUC和C _max）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，少年的时间数量等）而有所不同。

1）用水管理

2）无水管理

2. **内部行为

Sylodoshin OD片剂2 mg“ EE”和Sylodoshin OD片剂4 mg“ EE”已被确认适合日本药品中设置的Sylodoshin口服崩溃片的洗脱标准。 ^2）

药代动力学表

用水（Syrodoshin OD片剂4mg“ EE”）

	判断参数 AUC 0-36小时 （ng / hr / ml）	判断参数 c最大 （ng / ml）	参考参数 t max （HR）	参考参数 T 1/2 （HR）
Syrodoshin OD片4mg“ EE”	139.3±41.0	31.2±10.8	1.3±0.9	6.9±1.8
标准制备（OD片剂，4mg）	138.1±47.0	30.5±10.3	1.4±1.0	6.9±1.4

（平均±SD，n = 36）

无水给药（Syrodoshin OD片剂4mg“ EE”）

	判断参数 AUC 0-36小时 （ng / hr / ml）	判断参数 c最大 （ng / ml）	参考参数 t max （HR）	参考参数 T 1/2 （HR）
Syrodoshin OD片4mg“ EE”	122.0±38.1	30.4±10.7	1.7±0.9	6.2±1.0
标准制备（OD片剂，4mg）	112.5±22.4	30.0±10.6	1.0±0.6	6.7±1.5

（平均±SD，n = 19）

药物

Sylodoshin是一种肾上腺素_α1受体可选阻断药物。尽管对_α1受体刺激_效应的对立，但在临床上使用了排尿的改善（由前列腺肥大引起）。 ^3）

有关活性成分的物理和化学知识

常规名称： Silodosin

化学名称： 1-（3-羟基丙基）-5- [（2 r ）-2-（{2- [2，2，2- truoroethoxy）苯氧基]乙基}乙基}氨基）-2，3 -dihydro-1 H - ashindole-7-羧酰胺

subsuko： _C25 H ₃₂ F ₃ N ₃ O ₄

提交金额： 495.53

Sloring： 105-109°C

结构公式：

物理化学：Sylodoshin是白色至细的黄色白色粉末。

该产品易于溶解在甲醇或乙醇中（99.5），并且极难溶于水中。

该产品逐渐通过光线变黄和白色。

漂移 ：-13〜 -17°（0.2G，甲醇，20 mL，100mm）。

该产品被识别为晶体多态性。

处理的预防措施

1。

由于制剂的特征，由于吸收水分，片剂的表面可能很粗糙。

2。

在片剂的表面上可以看到棕色，红色和黄色斑点。

3.稳定性测试

加速测试

由于加速度测试（40°C，相对湿度75％，6个月），Syrodoshin OD片剂2 mg“ EE”和Syrodoshin OD片剂4 mg“ EE”（最终包装）在3年内稳定正常的市场分布。^四）

包装

Sylodoshin OD片剂2mg“ EE”： 100片（PTP）

Sylodoshin OD片剂4mg“ EE”： 100片（PTP）500片（PTP）

主要文献和文档请求目的地

**，*主要文献

1）

*与生物当量相关的材料（Hermed Inc. Inc.）

2）

**与Lolism有关的材料（Hermed Inc.内部材料）

3）

第17修订的日本药房解释书（Hirokawa Shoten）C-2368（2016）

四）

*与稳定性有关的材料（室内材料中的材料）

*文献请求目的地

请索取下面“主文档”列中描述的文档和房屋材料。

Nissin II Corporation客户支持中心

〒930-8583工会城索戈学院1-6th 21

（0120）517-215

传真（076）442-8948

制造商等的姓名或名称和地址等。

*制造和分销商

Hermed Co.，Ltd。

富山城市索拉·库基（Sora Kouki）1-6-6 No.21

*细节器

Nisshin II公司

富山城市索拉·库基（Sora Kouki）1-6-6 No.21