2020年12月

Sylodoshin OD片剂2mg“ JG” / Syrodoshin OD片4mg“ JG”

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创建或修订年

*修订于2022年5月（第二版）

创建于2020年12月

日本标准产品分类编号

87259

医学分类名称

选择性_{α1A1A 1A}询问药物与提议层相关

批准，等等

销售名称

Sylodoshin OD片剂2mg“ JG”

销售名称代码

2590010F3174

批准 /许可号码

批准编号

30200AMX00784000

商标

Silodosin OD片剂2mg“ JG”

药品价格标准日期

2020年12月

销售日期

2020年12月

储蓄，到期日期等

储蓄

阴影存储，室温，密封竞赛

截止日期

显示在外部盒子上，等等。

笔记

请参阅“处理预防措施”的部分

标准名称

*日本药房

Sylodoshin口腔倒塌锁

法规类别

阳性药物

处方药^*

*预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

成分和内容（在1片中）

日本局Sylodoshin 2mg

添加剂

D-甘露醇，部分α的淀粉，Hydrox propirulose，Laurelle硫酸钠，星状酸，星状酸，氨基Quil Meta夹层E E，Tark，Tark，黄色Trinoxe，Sinatide Iron Sinatide Ion废料，香气，硬脂酸，硬脂酸镁

特点

颜色 /动态形状

浅色 - 红色 - 黄色 - 红色斑点

外形

尺寸（毫米）

直径：6.5
厚度：3.0

重量（毫克）

100

身体指标

Sirodoshin OD2 JG

销售名称

Sylodoshin OD片4mg“ JG”

销售名称代码

2590010F4170

批准 /许可号码

批准编号

30200AMX00785000

商标

Silodosin OD片4mg“ JG”

药品价格标准日期

2020年12月

销售日期

2020年12月

储蓄，到期日期等

储蓄

阴影存储，室温，密封竞赛

截止日期

显示在外部盒子上，等等。

笔记

请参阅“处理预防措施”的部分

标准名称

*日本药房

Sylodoshin口腔倒塌锁

法规类别

阳性药物

处方药^*

*预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

成分和内容（在1片中）

日本局Sylodoshin 4mg

添加剂

D-甘露醇，部分α的淀粉，Hydrox propirulose，Laurelle硫酸钠，星状酸，星状酸，氨基Quil Meta夹层E E，Tark，Tark，黄色Trinoxe，Sinatide Iron Sinatide Ion废料，香气，硬脂酸，硬脂酸镁

特点

颜色 /动态形状

浅色 - 红色 - 黄色 - 红色斑点

外形

尺寸（毫米）

直径：8.0
厚度：3.8

重量（毫克）

200

身体指标

Sirodoshin OD4 JG

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 对该药物成分过敏的患者

功效或效果

功效 /效果

与前列腺增生相关的尿液障碍

与效果相关的使用预防措施

由于该药物具有很高的副作用，因此射精疾病经常被认为是一种特征性的副作用，因此对于这种药物的使用，该药物的风险得到了充分检查和患者。 。 （请参阅“重要的基本预防措施”和“副作用”部分）

用法 /剂量

通常，对于成年人来说，每天早上晚餐后每天两次晚餐4毫克作为Syrodoshin。根据症状适当减轻体重。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

肝功能障碍的患者可能会增加Syrodoshin的血浆浓度，并且在肾功能障碍的患者中，据报道，Syrodosine的血浆浓度有所增加。考虑在观察时从低剂量（2 mg）开始给药。

2。

OD片剂在口腔中迅速塌陷，但不是一种预期通过口服粘膜吸收影响的药物，因此可以用唾液或水吞下它。 （请参阅有关“适用预防措施”的部分）

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

直角低血压患者[症状可能恶化]

2。

肝功能障碍的患者[与剂量和剂量有关的预防措施的部分）

3。

据报道，肾功能障碍患者增加了血浆浓度（请参阅“与使用和剂量有关的部分”]

四个。

服用HOS HOD酯酶5抑制剂的患者（请参阅“相互作用”部分）

重要的基本预防措施

1。

由于观察到射精障碍（逆行射精等），因此在获得射精疾病的解释后获得对患者的理解后，应使用该药物的给药。 （请参阅有关“副作用”的部分）

2。

由于位置转化而引起的血压变化，因为可能会发生体位性低血压。

3。

当可能发生头晕时，从事危险的任务，例如高空工作，开车等时要小心。

四个。

在这种药物开始时，请征求降压药给药的存在或不存在，在服用降压药时注意血压的变化，并采取适当的措施，例如降低或停止血压。

五。

请记住，用这种药物的治疗不是一种病因疗法，而是一种症状治疗，如果该药物的给药没有预期的影响，请考虑其他适当的措施，例如手术疗法。

相互作用

互动的轮廓

Sylodoshin主要由Chitochrome P450 3A4（CYP3A4），UDP-葡萄糖酸转化的酶，酒精脱氢酶和醛脱氢酶代谢。
强烈抑制CYP3A4活性的药物的组合可以抑制Syrodoshin的代谢并增加血浆浓度。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

药品名称等。

临床症状 /度量方法

要小心，例如减肥，因为可能会发生体位低血压。

机械 /危险因素

站立时服用降压药的患者血压控制力可能会降低。

药物名称等。基于Azor的抗真菌剂Itlaconazole等。

临床症状 /度量方法

结合酮康唑（口服剂：尚未在日本释放）强烈抑制CYP3A4，Syrodoshin的血浆浓度的兴起已被认可。
重要的是要注意，Syrodoshin的倍增剂可能由于基于偶氮醇的抗真菌剂的组合而增加。

机械 /危险因素

基于Azor的抗真菌剂会抑制CYP3A4，因此，当与这些药物一起使用时，Syrodoshin的血浆浓度可能会增加。

药物名称，霍沙素酶5，5种药物西地那非丙二酰盐苯基盐酸盐等。

临床症状 /度量方法

据报道，症状的高血压似乎是由于使用的结合。

机械 /危险因素

由于该药物具有α块作用，因此由于这些血管组合而导致的，它可能会增强降压作用。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1.晕厥 /意识的丧失

（频率未知）

由于可能会出现由于血压降低而导致的瞬态意识的丧失，因此应充分观察，如果发现异常，则应停止使用该异常，并应进行适当的治疗方法。

2.肝功能障碍，黄疸

（频率未知）

可能会出现肝功能障碍和黄疸，AST（GOT），ALT（GPT）等的增加，可能会出现适当的治疗方法，例如观察到异常，例如暂停给药。

另一个副作用

由于可能出现以下副作用，如果发现异常，应采取适当的措施，例如减轻体重或必要时停止给药。

尿 /生殖器

（频率未知）

射精障碍（逆行射精等），阳ot，尿失禁

消化器官

（频率未知）

口渴，胃部不适，腹泻，粪便，便秘，口腔炎，呕吐，恶心，腹痛，腹痛，腹部腹胀，上腹痛，下腹痛，胃溃疡，胃炎，胃炎，胃炎，胃炎，心脏，胃炎，胃，胃，胃炎，胃，胃，胃，胃，胃炎肠溃疡，闪光增加，排便增加，残留粪便，肛门不适

精神科

（频率未知）

头晕，头晕，徘徊，头痛，肩膀僵硬，感觉到头部是机器人，嗜睡，性欲下降，头部沉重，麻木

呼吸器官

（频率未知）

鼻声检查，鼻子闭合，鼻子排出，咳嗽

心血管

（频率未知）

心房颤动，心p，心动过速，心律不齐，外部收缩，矫形低血压，降低血压，血压升高

高敏性

（频率未知）

嘴唇肿胀，舌头肿胀，咽水水肿，皮疹，皮疹，湿疹，荨麻疹，瘙痒，面部肿胀，眼睑水肿

眼睛

（频率未知）

在手术中，彩虹尺度假设综合征（IFIS），眼睛发红，眼睛瘙痒，结膜出血，朦胧的眼睛

肝

（频率未知）

AST（GOT）增加，ALT（GPT）增加，γ-GTP增加，总胆红素，ALP增加，LDH上升

肾

（频率未知）

bun，肌酐上升

血

（频率未知）

白细胞减少，红细胞还原，血胆碱降低，血压计值，白细胞增加，血小板减少

其他的

（频率未知）

多甘油三酸酯的增加，疲劳，CRP增加，总胆固醇升高，尿糖升高，尿液沉积物，脸部热，耳鸣，胸痛，下肢疼痛，下肢无力，加热，蓬松，情绪低落，情绪低落，血清钾，全部。 ，前列腺特异性抗原增加，尿酸升高，尿蛋白增加，水肿，女性乳房

老年人的管理

通常，老年人的生理功能降低，如果肝功能或肾功能降低，则在观察患者病情的同时开始给药，例如从低剂量开始给药（一次2 mg）。 （请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分）

适用的预防措施

在药物时：

（1）

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。 （据报道，PTP纸的难以到叶片在食管粘膜中有一个硬尖的角，并且严重的并发症（如纵隔炎）是由穿孔引起的）。

（2）

这种药物可以在没有水的情况下服用，因为当唾液被舌头浸润时，它会崩溃。也可以用水服用。

（3）

不要在没有水的情况下服用这种药物。

其他预防措施

1。

据报道，在过去服用了_α1块固定药物或过去服用的患者中，术中软虹膜综合征，这被认为是由于_α1阻断作用。

2。

在对小鼠的104周管理测试中，据报道，在20 mg/kg/day或更多的给药组中，凝结腺体膨胀的频率已增加。

3。

在与初始胚胎发育相关的测试中，直到大鼠和植入植入时，精子细胞的定义下降了200 mg/kg/day或更多，但600 mg/kg/day给药组的定义萎缩和变性据报道，已经发现了精子幸存者和精子的减少。

药代动力学

1.生物当量测试

（1）Sylodoshin OD片剂2mg“ JG”

Sylodoshin OD片剂2mg“ JG”基于“具有不同含量的口服浮力产品的生物OWIN等价性（2012年2月29日，2012年2月29日，2012年2月29日，2012年2月29日，Hataku Pharmaceutical Hataku检查0229 No. 10 No. 10附件2）” 4 mg“ JG”作为标准准备，确定洗脱行为是等效的，被认为是生物学上等效的。 ^1）

（2）Sylodoshin OD片4mg“ JG”

1）吸水

Cylodoshin OD片剂4 mg“ JG”和标准配方，通过交叉方法1片（4毫克作为Syrodoshin），通过在健康的成人男孩中使用150 ml的成年男孩中的快速耗尽的口腔器官来测量等离子体中的未平面体浓度水。由于ROG（0.80）到log（1.25）下的药代动力学参数（AUC，CMAX）的统计分析，确认了两种药物的生物当量。 ^2）

2）没有水

Cylodoshin OD片剂4 mg“ JG”和标准配方，通过交叉方法1片（4毫克作为Syrodoshin），测量动脉中不愉快的身体浓度，以测量没有水的健康成年男孩中不愉快的身体浓度。 ROG（0.80）至对数（1.25）下的药代动力学参数（AUC，CMAX）的统计分析，证实了两种药物的生物等效性。 ^2）

2. *内部行为

Sylodoshin OD片剂2 mg“ JG”和Sylodoshin OD片剂4 mg“ JG”已被确认适合于日本药物中规定的Sylodosin口服崩溃片的洗脱标准。 ^3）

药代动力学表

药代动力学参数（Syrodoshin OD片剂4mg“ JG”，水加水）

	判断参数 AUC 0-24 （ng/hr/ml）	判断参数 cmax （ng/ml）	参考参数 tmax （HR）	参考参数 T 1/2 （HR）
Sylodoshin OD片4mg“ JG”	123.74±37.40	29.67±11.52	1.40±1.06	5.93±2.64
标准准备（口腔倒塌锁，4mg）	126.54±35.56	32.04±12.14	1.22±0.97	6.35±2.54

（平均±SD，n = 44）
血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，收集体液的时间数量等）而有所不同。

药代动力学参数（Sylodoshin OD片剂4mg“ JG”，无水服用）

	判断参数 AUC 0-24 （ng/hr/ml）	判断参数 cmax （ng/ml）	参考参数 tmax （HR）	参考参数 T 1/2 （HR）
Sylodoshin OD片4mg“ JG”	127.53±55.49	30.60±16.27	1.51±1.28	6.15±2.66
标准准备（口腔倒塌锁，4mg）	125.89±59.20	32.64±15.40	1.52±1.10	5.63±2.89

（平均±SD，n = 43）
血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，收集体液的时间数量等）而有所不同。

药物

肾上腺素_α1受体的选择性阻滞剂。尽管对_α1受体刺激_效应的对立，但在临床上使用了排尿的改善（由前列腺肥大引起）。^四）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

Silodosin

化学名称

1-（3-羟基丙基）-5- [（2 r ）-2-（{2- [2,2- [2,2- [2,2- truoroethoxy）pnosoxy）pnoxy]苯氧基}乙基}氨基-2,3-二氢-1 H-碱-7-羧酰胺

分子

C ₂₅ H ₃₂ F ₃ N ₃ O ₄

分子量

495.53

结构公式

特点

它是白色至细的黄色粉末。
溶解在甲醇或乙醇中（99.5）很容易，并且很难溶于水中。
光逐渐变成黄色和白色。
转动[α] ²⁰ _D ：-13〜 -17°（0.2G，甲醇，20 mL，100mm）
认识到晶体多态性。

熔点

105-109℃

处理的预防措施

1.如何保存

打开铝制枕头后，在避免水分的同时保存。

2。

由于制剂的特征，由于吸收水分，片剂的表面可能很粗糙。

3。

在平板电脑的表面上，插入了浅黄色的红色至黄色和染色的斑点。

4.稳定性测试

由于使用最终包装产物（40°C，相对湿度，75％，6个月），Sylodoshin OD片剂2 mg“ JG”和Sylodoshin OD片剂4 mg“ JG”稳定，因此进行了加速测试的结果。在正常市场分布下的几年。^五）

包装

Sylodoshin OD片剂2mg“ JG”
PTP：100片（10片X 10）

Sylodoshin OD片4mg“ JG”
PTP：100片（10片X 10）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

日本通用有限公司（Japan Generic Co.）
生物当量测试

2）

日本通用有限公司（Japan Generic Co.）
生物当量测试

3）

*日本通用有限公司（Japan Generic Co.）
洗脱测试

四）

第七修订后的日本药房说明C-2362（2016），Hirokawa Shoten

五）

日本通用有限公司（Japan Generic Co.）
稳定性测试

文学要求

<文献请求目的地 /查询地点>
请在下面请求主文档中描述的内部材料。
日本通用有限公司客户咨询办公室

1-1-9th Marunouchi，北东京100-6739

电话0120-893-170

传真0120-893-172

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

日本通用有限公司

第1-29个Marunouchi，北东京北库-KU