2019年6月

Sylodoshin平板电脑2mg“ ohara” / sylodoshin平板电脑4mg“ ohara” / syrodoshin od tablet 2 mg“ ohara” / sylodoshin od od od tablet 4mg“ ohara”

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创建或修订年

*修订于2021年8月（第二版）

创建于2019年6月（第一版）

日本标准产品分类编号

87259

医学分类名称

选择性_α1A阻滞剂

改善与前列腺增生相关的排尿的药物

批准，等等

销售名称

Sirodoshin平板电脑2mg“ ohara”

销售名称代码

2590010F1104

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00193000

商标

Silodosin片剂2mg“ ohara”

药品价格标准日期

2019年6月

销售日期

2019年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温存储，阴影，密封容器

截止日期

在外部盒子上显示的到期日期内使用。

标准名称

日本药房

Sylodoshin锁

法规类别

阳性药物

^处方药）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

成分 /内容

包括2.0毫克的2.0毫克Syrodoshin 1片剂

添加剂

D-甘露醇，部分α的抗淀粉，Hydrox propirulose，Tark，硬脂酸镁，氢化素，氧化钛，carnavaro

特点

色调 /代理

白色 - 黄色白色，膜涂料锁

外部形状（直径 /厚度） /重量 /识别代码表面

后退

边

直径

6.7mm

厚度

3.2mm

重量

105mg

识别代码

Sirodoshin 2 Ohara

销售名称

Sirodoshin平板电脑4mg“ ohara”

销售名称代码

2590010F2100

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00194000

商标

Silodosin片4mg“ ohara”

药品价格标准日期

2019年6月

销售日期

2019年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温存储，阴影，密封容器

截止日期

在外部盒子上显示的到期日期内使用。

标准名称

日本药房

Sylodoshin锁

法规类别

阳性药物

^处方药）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

成分 /内容

包括4.0毫克Sylodoshin，1片

添加剂

D-甘露醇，部分α的抗淀粉，Hydrox propirulose，Tark，硬脂酸镁，氢化素，氧化钛，carnavaro

特点

色调 /代理

白色 - 黄色白色 /线膜涂料锁

外部形状（直径 /厚度） /重量 /识别代码表面

后退

边

长期直径

11.2mm

直径短

6.2mm

厚度

3.6mm

重量

208mg

识别代码

Sirodoshin 4 Aura

销售名称

Sylodoshin OD片剂2mg“ ohara”

销售名称代码

2590010F3107

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00169000

商标

Silodosin OD片2mg“ ohara”

药品价格标准日期

2019年6月

销售日期

2019年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温，光线衬里，密闭容器（储存OD片剂以避免打开后的水分）

截止日期

在外部盒子上显示的到期日期内使用。

标准名称

*日本药房

Sylodoshin口腔倒塌锁

法规类别

阳性药物

^处方药）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

成分 /内容

包括2.0毫克的2.0毫克Syrodoshin 1片剂

添加剂

D-mannitol, crystal cellulose, partial alpha startered starch, crosspobidon, tomolocydydenn, hydroxypholselulose, magnesium carbonate, magnesium, stearate, tark, scralace, amino alkill meta clipolimas, stearic acid, laurelic acid. Sodium, yellow 322 oxide , Iron dioxide, L -menthol

特点

色调 /代理

淡黄色红色 /奖励片（口腔倒塌片剂）

外部形状（直径 /厚度） /重量 /识别代码表面

后退

边

直径

6.5mm

厚度

3.0mm

重量

105mg

识别代码

Sirodoshin OD2 ohara

销售名称

Sylodoshin OD片4mg“ ohara”

销售名称代码

2590010F4103

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00170000

商标

Silodosin OD片4mg“ ohara”

药品价格标准日期

2019年6月

销售日期

2019年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温，光线衬里，密闭容器（储存OD片剂以避免打开后的水分）

截止日期

在外部盒子上显示的到期日期内使用。

标准名称

*日本药房

Sylodoshin口腔倒塌锁

法规类别

阳性药物

^处方药）

注意 - 由医生的处方等处方。

作品

成分 /内容

包括4.0毫克Sylodoshin，1片

添加剂

D-mannitol, crystal cellulose, partial alpha startered starch, crosspobidon, tomolocydydenn, hydroxypholselulose, magnesium carbonate, magnesium, stearate, tark, scralace, amino alkill meta clipolimas, stearic acid, laurelic acid. Sodium, yellow 322 oxide , Iron dioxide, L -menthol

特点

色调 /代理

淡黄色红色，分裂的线（口腔塌陷片）

外部形状（直径 /厚度） /重量 /识别代码表面

后退

边

直径

8.0mm

厚度

3.9毫米

重量

210mg

识别代码

Sirodoshin OD4光环

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 对该药物成分过敏的患者

功效或效果

与前列腺增生相关的尿液障碍

与效果相关的使用预防措施

由于该药物具有很高的副作用，因此射精疾病经常被认为是一种特征性的副作用，因此对于这种药物的使用，该药物的风险得到了充分检查和患者。 。 （请参阅“重要的基本预防措施”和“副作用”部分）

用法和剂量

通常，对于成年人来说，每天早上晚餐后每天两次晚餐4毫克作为Syrodoshin。根据症状适当减轻体重。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

肝功能障碍的患者可能会增加Syrodoshin的血浆浓度，并且在肾功能障碍的患者中，据报道，Syrodosine的血浆浓度有所增加。考虑在观察时从低剂量（2 mg）开始给药。

2。

OD片剂在口腔中迅速塌陷，但不是一种预期通过口服粘膜吸收影响的药物，因此可以用唾液或水吞下它。 （请参阅有关“适用预防措施”的部分）

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

体位低血压患者[症状可能恶化。这是给出的

2。

肝功能障碍的患者[血浆浓度可能增加。 ]（请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分）

3。

据报道，肾功能障碍的患者增加了血浆浓度。 ]（请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分）

四个。

服用HOS HOD酯酶5抑制剂的患者（请参阅“相互作用”部分）

重要的基本预防措施

1。

由于观察到射精障碍（逆行射精等），因此在获得射精疾病的解释后获得对患者的理解后，应使用该药物的给药。 （请参阅有关“副作用”的部分）

2。

由于位置转化而引起的血压变化，因为可能会发生体位性低血压。

3。

当可能发生头晕时，从事危险的任务，例如高空工作，开车等时要小心。

四个。

在这种药物开始时，请征求降压药给药的存在或不存在，在服用降压药时注意血压的变化，并采取适当的措施，例如降低或停止血压。

五。

请记住，用这种药物的治疗不是一种病因疗法，而是一种症状治疗，如果该药物的给药没有预期的影响，请考虑其他适当的措施，例如手术疗法。

相互作用

Sylodoshin主要由Chitochrome P450 3A4（CYP3A4），UDP-葡萄糖酸，酒精性氢酶和醛脱氢酶代谢。
强烈抑制CYP3A4活性的药物的组合可以抑制Syrodoshin的代谢并增加血浆浓度。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

1。药品名称等。

临床症状 /度量方法

要小心，例如减肥，因为可能会发生体位低血压。

机械 /危险因素

站立时服用降压药的患者血压控制力可能会降低。

2。药物名称等。基于Azor的抗真菌剂Itlaconazole等。

临床症状 /度量方法

结合酮康唑（口服剂：尚未在日本释放）强烈抑制CYP3A4，Syrodoshin的血浆浓度的兴起已被认可。重要的是要注意，Syrodoshin的倍增剂可能由于基于偶氮醇的抗真菌剂的组合而增加。

机械 /危险因素

基于Azor的抗真菌剂会抑制CYP3A4，因此，当与这些药物一起使用时，Syrodoshin的血浆浓度可能会增加。

3。药物名称，霍沙素酶5，5种药物西地那非丙二酰盐苯基盐酸盐等。

临床症状 /度量方法

据报道，症状的高血压似乎是由于使用的结合。

机械 /危险因素

由于该药物具有α块作用，因此由于这些血管组合而导致的，它可能会增强降压作用。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1.晕厥 /意识的丧失

（频率未知）

由于可能会出现由于血压降低而导致的瞬态意识的丧失，因此应充分观察，如果发现异常，则应停止使用该异常，并应进行适当的治疗方法。

2.肝功能障碍，黄疸

（频率未知）

可能会出现肝功能障碍和黄疸，AST（GOT），ALT（GPT）等的增加，可能会出现适当的治疗方法，例如观察到异常，例如暂停给药。

另一个副作用

由于可能出现以下副作用，如果发现异常，应采取适当的措施，例如减轻体重或必要时停止给药。

1.尿 /生殖器

未知频率

射精障碍（逆行射精等），阳ot，尿失禁

2.消化

未知频率

口渴，胃部不适，腹泻，粪便，便秘，口腔炎，呕吐，恶心，腹痛，腹痛，腹部腹胀，上腹痛，下腹痛，胃溃疡，胃炎，胃炎，胃炎，胃炎，心脏，胃炎，胃，胃，胃炎，胃，胃，胃，胃，胃炎肠溃疡，闪光增加，排便增加，残留粪便，肛门不适

3.精神病神经系统

未知频率

头晕，头晕，徘徊，头痛，肩膀僵硬，感觉到头部是机器人，嗜睡，性欲下降，头部沉重，麻木

4.呼吸道

未知频率

鼻声检查，鼻子闭合，鼻子排出，咳嗽

5.心血管

未知频率

心房颤动，心p，心动过速，心律不齐，外部收缩，矫形低血压，降低血压，血压升高

6.超敏反应

未知频率

皮疹，皮疹，湿疹，荨麻疹，瘙痒，面部肿胀，眼睑水肿，嘴唇肿胀，舌头肿胀，咽部

7.眼睛

未知频率

眼睛充血，眼睛瘙痒，结膜出血，朦胧的眼睛，手术，下丘斯假设综合征（IFIS）

8.肝脏

未知频率

AST（GOT）增加，ALT（GPT），γ -GTP增加，总胆红素， L -P的增加，LDH的上升

9.肾脏

未知频率

bun，肌酐上升

10.血液

未知频率

白细胞减少，红细胞还原，血胆碱降低，血压计值，白细胞增加，血小板减少

11.其他

未知频率

甘油三酸酯的上升，疏忽，CRP增加，总胆固醇，尿糖升高，尿液沉降，面部闪光，耳鸣，胸痛，下背部疼痛，下肢无力，加热，蓬松，蓬松，喜怒无常，血清钾，增加。特异性抗原增加，尿酸升高，尿蛋白增加，水肿，女性乳房

老年人的管理

通常，老年人的生理功能降低，如果肝功能或肾功能降低，则在观察患者病情的同时开始给药，例如从低剂量开始给药（一次2 mg）。 （请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分）

适用的预防措施

1.发出药物时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。据报道，PTP纸的硬尖角在食管粘膜中被刺伤，并且严重的并发症（如纵隔炎）是由穿孔引起的。这是给出的

2.有关OD片剂的预防措施

（1）

这种药物可以在没有水的情况下服用，因为当唾液被舌头浸润时，它会崩溃。也可以用水服用。

（2）

不要在没有水的情况下服用这种药物。

其他预防措施

1。

据报道，在过去服用了_α1块固定药物或过去服用的患者中，术中软虹膜综合征，这被认为是由于_α1阻断作用。

2。

在对小鼠的104周管理测试中，据报道，在20 mg/kg/day或更多的给药组中，凝结腺体膨胀的频率已增加。

3。

在与初始胚胎发育相关的测试中，直到大鼠和植入植入时，精子细胞的定义下降了200 mg/kg/day或更多，但600 mg/kg/day给药组的定义萎缩和变性据报道，已经发现了精子幸存者和精子的减少。

药代动力学

1.生物当量测试

（1）Sylodoshin平板电脑2mg“ ohara”

sylodoshin片剂2mg“ ohara”基于“生物omae拥有与具有不同含量的口服抗药产品的生物学拥有等值（2012年2月29日制药Hataku检查）”等效，被认为是生物学^。

（2）Sylodoshin平板电脑4mg“ ohara”

Cylodoshin片剂4 mg“ Ohara”和标准制剂通过单个片剂（4 mg作为Syrodoshin）测量，通过分频方法测量血浆不愉快的体内浓度。根据90％的贸易仪式法所获得的药代动力学参数（AUC，C _MAX ）的统计分析的结果，它在日志（0.80）到log（1.25）的范围内，并且确认了两种药物的生物等效性^。2） 。

（3）Sylodoshin OD片剂2mg“ ohara”

Sylodoshin OD片剂2mg“ ohara”基于“生物学自身平等测试指南，针对具有不同含量的口服固体配方指南（2月29日，2012年2月29日，20129年10月10日）。行为被确定为等效，被认为是生物学上等效的^。

（4）Sylodoshin OD片4mg“ ohara”

Sylodoshin OD片剂4毫克的“ Ohara”和标准制剂，1片（4毫克为Syrodoshin）通过交叉方法。底部。根据90％的贸易仪式法所获得的药代动力学参数（AUC，C _MAX ）的统计分析的结果，它在日志（0.80）到log（1.25）的范围内，并且确认了两种药物的生物等效性^。2） 。



血浆浓度和参数（例如AUC和C _MAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，收集血液的数量和时间）而有所不同。

2.在洗脱行为中

已经证实，2mg的Syrodoshin片剂“ Ohara”和Sylodoshin片剂4 mg“ Ohara”符合日本药品中指定的Sylodoshin锁的洗脱标准^3） 。

药物

该药物是肾上腺素_α1受体的选择性阻滞剂，它拮抗_α1受体刺激效果，但基于尿道张力缓解α受体₁受体阻断尿道平滑肌的受体阻滞作用（前列腺肥大效果）的尿液难度是临床使用的。 ^。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

Silodosin

化学名称

1-（3-羟基丙基）-5- [（2 r ）-2-（{2- [2- [2,2- [2,2- truoroethoxy）苯氧基}乙基}乙基} propyl] -2,3-Dihydro-1 Hasindole-7-asindole-7-carboxamide

结构公式

分子

C ₂₅ H ₃₂ F ₃ N ₃ O ₄

分子量

495.53

特点

该产品是白色至浅黄色粉末。
该产品易于溶解在甲醇或乙醇中（99.5），并且极难溶于水中。
该产品逐渐通过光线变黄和白色。
转动[α] ²⁰ _d ：-13 to -17°（0.2g，甲醇，20 mL，100mm）。
熔体：105-109°C。
该产品被识别为晶体多态性。

处理的预防措施

<OD平板电脑>

1。

由于制剂的特征，由于吸收水分，片剂的表面可能很粗糙。

2。

在片剂的表面上可以看到棕色，红色和黄色斑点。

稳定性测试

由于使用最终包装产品（40°C，相对湿度75％，6个月），Sylodoshin片剂2 mg，Sylodoshin片剂4 mg，Sylodoshin OD片剂2 mg“ Aohara”和Syrodosine OD片剂4 mg 4 mg 4 mg假定“ 4毫克”“ ohara”在正常市场分布⁵下稳定了三年。

包装

SiroDoshin平板电脑2 mg“ Ohara” ：（ PTP）100片（10片X 10 x 1袋），140片（14片x 10 x 1袋），500片（10片10片x 10 x 5袋）

SiroDoshin平板电脑2mg“ ohara” ：（玫瑰）500片

Sylodoshin平板电脑4mg“ ohara”：（PTP）100片（10片x 10 x 1袋），140片（14片x 10 x 1袋），500片（10片x 10 x 5袋）

Sylodoshin平板电脑4mg“ ohara” ：（玫瑰）500片

Sylodoshin OD平板电脑2毫克“ Ohara” ：（ PTP）100片（10片x 10 x 1袋），140片（14片x 10 x 1袋），500片（10片x 10 x 5袋）

Sylodoshin OD片剂2mg“ ohara” ：（玫瑰）500片

Sylodoshin OD片剂4毫克“ Ohara” ：（ PTP）100片（10片x 10 x 1袋），140片（14片x 10 x 1袋），500片（10片x 10 x 5袋）

Sylodoshin OD片剂4mg“ ohara” ：（玫瑰）500片

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Ohara Pharmaceutical Co.，Ltd。in -Company材料：ERNOUT测试

2）

Ohara Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House Materials：生物等效测试

3）

Ohara Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House Material：洗脱行为的材料

四）

第17修订的日本药房解释书（Hirokawa Shoten）C-2362（2016）

五）

Ohara Pharmaceutical Co.，Ltd。in -Company材料：稳定性测试

文学要求

文献请求 /产品信息查询<br>请在主要文档中描述的室内材料中请求以下内容。
Ohara Pharmaceutical Co.，Ltd。客户咨询室

8-1 Akashi-Cho，Chuo-Ku，东京104-6591 Saint Road Tower 36楼

0120-419-363

传真03-6740-7703
URL https://www.ohara-ch.co.jp

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Ohara Pharmaceutical Co.，Ltd。

121-15 Toriino，Koga-Cho，Koga-Shi，Shiga