与前列腺增生相关的尿液障碍

Sylodoshin平板电脑2 mg“ TCK” / Syrodoshin平板电脑4mg“ TCK”

创建或修订年

创建于2019年2月（第一版）

日本标准产品分类编号

87259

医学分类名称

选择性_α1A阻断药物

改善与前列腺增生相关的排尿的药物

批准，等等

销售名称

Sirodoshin平板电脑2 mg“ TCK”

销售名称代码

2590010F1074

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00186000

商标

Silodosin片剂2mg“ TCK”

药品价格标准日期

2019年6月

销售日期

2019年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

气道容器，阴影存储，室温存储

截止日期

在外部显示

标准名称

日本药房

Sylodoshin锁

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

活性成分的名称

Syrodoshin

内容

1片Sylodoshin（日本局）2毫克

添加剂

D-甘露醇，玉米，α，α波登，低替代羟基耐耐耐耐硬脂酸，硬脂酸镁，黄色5，羟基propirulose，Macrogal 6000，Tark，Tark，Tark，Tark，Tark，Tark，氧化镁，Carnavaro，Carnavarou，Carnavarou

特点

颜色 /动态形状

淡红色白色，胶卷涂层锁

外形

直径（mm）

6.7

厚度（mm）

3.1

重量（毫克）

110

销售名称

Sylodoshin平板电脑4mg“ TCK”

销售名称代码

2590010F2070

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00187000

商标

Silodosin片4mg“ TCK”

药品价格标准日期

2019年6月

销售日期

2019年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

气道容器，阴影存储，室温存储

截止日期

在外部显示

标准名称

日本药房

Sylodoshin锁

法规类别

阳性药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

活性成分的名称

Syrodoshin

内容

1平板电脑Cylodoshin（日本局）4mg

添加剂

D-甘露醇，玉米，α，α波登，低替代羟基耐耐耐耐硬脂酸，硬脂酸镁，黄色5，羟基propirulose，Macrogal 6000，Tark，Tark，Tark，Tark，Tark，Tark，氧化镁，Carnavaro，Carnavarou，Carnavarou

特点

颜色 /动态形状

淡红色白色，膜涂料锁（带有分界线）

外形

直径（mm）

11.3 x 6.2

厚度（mm）

3.7

重量（毫克）

217

一般名称

Sylodoshin锁

功效或效果

功效或效果 /用法和剂量

与前列腺增生相关的尿液障碍

与效果相关的使用预防措施

由于该药物具有很高的副作用，因此射精疾病经常被认为是一种特征性的副作用，因此对于这种药物的使用，该药物的风险得到了充分检查和患者。 。 （请参阅“重要的基本预防措施”和“副作用”部分）

用法和剂量

通常，对于成年人来说，每天早上晚餐后每天两次晚餐4毫克作为Syrodoshin。根据症状适当减轻体重。

与使用和剂量有关的预防措施

肝功能障碍的患者可能会增加Syrodoshin的血浆浓度，并且在肾功能障碍的患者中，据报道，Syrodosine的血浆浓度增加。在观察时，从低剂量（一次2 mg）开始给药。

使用预防措施

谨慎的管理

1。

体位低血压患者[症状可能恶化。这是给出的

2。

肝功能障碍的患者[血浆浓度可能增加。 （请参阅[与剂量和剂量有关的使用预防措施的部分]）]]

3。

肾功能障碍的患者[据报道血浆浓度增加。 （请参阅[与剂量和剂量有关的使用预防措施的部分]）]]

四个。

服用HOS HOD酯酶5抑制剂的患者（请参阅“相互作用”部分）

重要的基本预防措施

1。

由于观察到射精障碍（逆行射精等），因此在获得射精疾病的解释后获得对患者的理解后，应使用该药物的给药。 （请参阅有关“副作用”的部分）

2。

由于位置转化而引起的血压变化，因为可能会发生体位性低血压。

3。

当可能发生头晕时，从事危险的任务，例如高空工作，开车等时要小心。

四个。

在这种药物开始时，请征求降压药给药的存在或不存在，在服用降压药时注意血压的变化，并采取适当的措施，例如降低或停止血压。

五。

请记住，用这种药物的治疗不是一种病因疗法，而是一种症状治疗，如果该药物的给药没有预期的影响，请考虑其他适当的措施，例如手术疗法。

相互作用

互动的轮廓

Sylodoshin主要由Chitochrome P450 3A4（CYP3A4），UDP-葡萄糖酸，酒精脱氢酶和醛醛脱氢酶代谢。
Syrodoshin的代谢可能会受到抑制，血浆浓度可能通过与强烈抑制CYP3A4活性的药物结合来增加。

合并用途的注释

1。药品名称等。

临床症状 /度量方法

要小心，例如减肥，因为可能会发生体位低血压。

机械 /危险因素

站立时服用降压药的患者血压控制力可能会降低。

2。基于Azor的抗真菌剂（Itlaconazole等）

临床症状 /度量方法

结合强烈抑制CYP3A4的Ketoconazol（口服剂：尚未在日本发行），已经认识到Syrodoshin的血浆浓度的兴起。
重要的是要注意，Syrodoshin的倍增剂可能由于基于偶氮醇的抗真菌剂的组合而增加。

机械 /危险因素

基于Azor的抗真菌剂会抑制CYP3A4，因此，当与这些药物结合使用时，Syrodoshin的血浆浓度可能会增加。

3。药物，例如药物名称，Hos Hostrelase 5，5抑制性药物（西地那非甲酸盐，盐苯基盐酸盐等）

临床症状 /度量方法

据报道，症状的高血压似乎是由于使用的结合。

机械 /危险因素

由于该药物具有α块作用，因此由于这些血管组合而导致的，它可能会增强降压作用。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1.意识的晕厥 /丧失（都经常未知）

由于可能会出现由于血压降低而导致的瞬态意识的丧失，因此应充分观察，如果发现异常，则应停止使用该异常，并应进行适当的治疗方法。

2.肝功能障碍，黄疸（都经常未知）

随着AST（GOT），ALT（GPT）等的上升，肝功能障碍和黄疸可能会出现，因此可以采取适当的措施，例如足够观察，如果发现异常，可以停止给药。

另一个副作用

1.尿 /生殖器

（频率未知）

射精障碍（逆行射精等），阳ot，尿失禁

2.消化

（频率未知）

口渴，胃部不适，腹泻，粪便，便秘，口腔炎，呕吐，恶心，腹痛，腹痛，腹部腹胀，上腹痛，下腹痛，胃溃疡，胃炎，胃炎，胃炎，胃炎，心脏，胃炎，胃，胃，胃炎，胃，胃，胃，胃，胃炎肠溃疡，闪光增加，排便增加，残留粪便，肛门不适

3.精神病神经系统

（频率未知）

头晕，头晕，徘徊，头痛，肩膀僵硬，感觉到头部是机器人，嗜睡，性欲下降，头部沉重，麻木

4.呼吸道

（频率未知）

鼻声检查，鼻子闭合，鼻子排出，咳嗽

5.心血管

（频率未知）

心房颤动，心p，心动过速，心律不齐，外部收缩，矫形低血压，降低血压，血压升高

6.超敏反应

（频率未知）

皮疹，皮疹，湿疹，荨麻疹，瘙痒，面部肿胀，眼睑水肿，嘴唇肿胀，舌头肿胀，咽部

7.眼睛

（频率未知）

眼睛充血，眼睛瘙痒，结膜出血，朦胧的眼睛，手术，下丘斯假设综合征（IFIS）

8.肝脏

（频率未知）

AST（GOT）增加，ALT（GPT）增加，γ-GTP增加，总胆红素，Al-P增加，LDH上升

9.肾脏

（频率未知）

bun起来，肌酐上升

10.血液

（频率未知）

白细胞减少，红细胞还原，血胆碱降低，血压计值，白细胞增加，血小板减少

11.其他

（频率未知）

甘油三酸酯的上升，忽视，CRP增加，总胆固醇，尿液 - 糖升高，尿液沉积，面部闪光，耳鸣，胸痛，下肢疼痛，下肢疼痛，下肢无力，加热，蓬松，蓬松，蓬松，故障，功能故障前列腺特异性抗原增加，尿酸上升，尿蛋白增加，水肿，女性乳房

关于其他副作用的注释

由于可能出现上述副作用，如果发现异常，应采取适当的措施，例如根据需要减少或停止给药。

老年人的管理

通常，老年人的生理功能降低，如果肝功能或肾功能降低，则在仔细观察患者病情的同时开始给药，例如从低剂量开始给药（一次2 mg）。 （请参阅[与剂量和剂量有关的使用预防措施的部分]）

适用的预防措施

在毒品时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。 （据报道，PTP纸的难度很难在食管粘膜上尖锐尖锐的角，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。）

其他预防措施

1。

据报道，在过去服用了_α1块固定药物或过去服用的患者中，术中软虹膜综合征，这被认为是由于_α1阻断作用。

2。

在对小鼠的104周管理测试中，据报道，在20 mg/kg/day或更多的组中，凝结腺体膨胀的频率已增加。

3。

在与初始胚胎发育相关的测试中，直到大鼠和植入植入，掉落的精子细胞以200 mg/kg/day或更多的组掉落到特定管道中，而600 mg/kg/day给药组萎缩定义管的变性。据报道，已经发现精子幸存者和精子的降低。

药代动力学

生物当量测试

Cylodoshin片剂4 mg“ TCK”和标准配方，一片片剂（Sirodoshin 4 mg），通过交叉方法通过一台片剂（4毫克的Syrodoshin）快速大小参数（由于集中社会协会的AUC和C _MAX的统计分析而获得的参数，它在原木（0.80）到log（1.25）的范围内，并确认了两种药物的生物学等效性。
此外，2mg的Sylodoshin片剂“ TCK”基于“生物等效测试指南，针对具有不同含量的口服固体配方（药物食品检查0229，2012年2月29日，2012年2月29日）” 4 mg“ 4 mg”。作为标准准备，洗脱行为是平等的，被认为是生物学的。 ^1）

血浆浓度和参数（例如AUC和C _MAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，收集时间和体液的时间数量）而有所不同。

洗脱行为

已经证实，2mg的Syrodoshin片剂“ TCK”和Sylodoshin片剂4 mg“ TCK”符合日本药品中规定的洗脱标准。 ^2）

药代动力学表

药代动力学参数

	判断参数	判断参数	参考参数	参考参数
	AUC 0→24小时（ng / hr / ml）	c最大（ng / ml）	t最大（HR）	T 1/2 （HR）
Sylodoshin平板电脑4mg“ TCK”	140.6±61.7	32.22±15.76	1.3±1.3	4.9±0.8
标准制备（平板电脑，4毫克）	128.2±51.8	29.96±16.40	0.9±0.9	5.7±2.0

（平均±SD，n = 27）

药物

肾上腺素_α1受体的选择性阻滞剂。尽管对_α1受体刺激_效应的对立，但在临床上使用了排尿的改善（由前列腺肥大引起）。 ^3）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

Silodosin

化学名称

1-（3-羟基丙基）-5- [（2 r ）-2-（{2- [2,2- [2,2- [2,2- truoroethoxy）pnosoxy）pnoxy]苯氧基}乙基}氨基-2,3-二氢-1 H-碱-7-羧酰胺

分子

C ₂₅ H ₃₂ F ₃ N _{3 3} O ₄

分子量

495.53

熔点

105-109℃

结构公式

特点

它是白色至细的黄色粉末。
溶解在甲醇或乙醇中（99.5）很容易，并且很难溶于水中。
光逐渐变成黄色和白色。
漂移 ：-13 TO -17°（0.2G，甲醇，20 mL，100 mm）。

处理的预防措施

稳定性测试

由于加速度测试（40°C，相对湿度，75％，6个月），据推测2 mg Syrodoshin片“ TCK”和4 mg Syrodoshin片剂“ TCK”在正常下稳定了三年市场分布。^四）

包装

SiroDoshin平板电脑2 mg“ TCK”：100片（PTP）

SiroDoshin平板电脑2 mg“ TCK”：500片（PTP）

SiroDoshin平板电脑4mg“ TCK”：100片（PTP）

Sirodoshin平板电脑4mg“ TCK”：500片（PTP）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Tatsumi Chemical Co.，Ltd。：生物同等测试

2）

Tatsumi Chemical Co.，Ltd。：汇编测试

3）

第七修订的日本药房描述书

四）

Tatsumi Chemical Co.，Ltd。：稳定性测试

文学要求

请要求以下主要文献中描述的内部材料。

Tatsumi Chemical Co.，Ltd。毒品 /学术部

3-406 Kuya，Kanazawa City 921-8164

电话076-247-2132

传真076-247-5740

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Tatsumi Chemical Co.，Ltd。

卡纳泽城3-406 Kusa