2019年6月

Sylodoshin平板电脑2mg“ nissho” / sylodoshin平板电脑4mg“ nikkko”

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创建或修订年

创建于2019年2月（第一版）

日本标准产品分类编号

87259

医学分类名称

选择性_α1A阻滞剂

改善与前列腺增生相关的排尿的药物

批准，等等

销售名称

Sylodoshin平板电脑2mg“ Nikkyo”

销售名称代码

2590010F1120

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00262000

欧洲商品名称

Silodosin片剂

药品价格标准日期

2019年6月

销售日期

2019年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

用密封容器保存室温，阴影保存

截止日期

在外部盒子上的显示器的到期日期内使用，等等。

标准名称

日本药房

Sylodoshin锁

法规类别

阳性药物

处方药

（注意 - 根据医生的处方等使用）

作品

活性成分的名称

Syrodoshin

发票（1平板电脑中）

2mg

添加剂

D-甘露醇，部分α颗粒淀粉，羟基固定糖，低替代羟基抗磷酸，硬脂酸镁，Hypromerks，Hypromerks，氧化钛，carnavaro

表格的特征

表面形状 /色调

白色 - 红色黄色白色胶片涂层锁

外形

表面

质量：104毫克

后退

直径：6.4mm

边

厚度：3.2mm

身体指标

Syrodoshin
2
日本医务人员

包装代码

155

销售名称

Sylodoshin平板电脑4mg“ Nikkyo”

销售名称代码

2590010F2127

批准 /许可号码

批准编号

23100AMX00263000

欧洲商品名称

Silodosin片剂

药品价格标准日期

2019年6月

销售日期

2019年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

用密封容器保存室温，阴影保存

截止日期

在外部盒子上的显示器的到期日期内使用，等等。

标准名称

日本药房

Sylodoshin锁

法规类别

阳性药物

处方药

（注意 - 根据医生的处方等使用）

作品

活性成分的名称

Syrodoshin

发票（1平板电脑中）

4mg

添加剂

D-甘露醇，部分α颗粒淀粉，羟基固定糖，低替代羟基抗磷酸，硬脂酸镁，Hypromerks，Hypromerks，氧化钛，carnavaro

表格的特征

表面形状 /色调

胶片涂层锁，白色至细黄色电线

外形

表面

质量：208mg

后退

直径：11 x 6mm

边

厚度：3.8mm

身体指标

Sirodoshin 4
日本医务人员

包装代码

156

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 对该药物成分过敏的患者

功效或效果

与前列腺增生相关的尿液障碍

与效果相关的使用预防措施

该药物具有高水平的副作用，并且具有高频率的射精障碍作为特征性副作用，因此对于这种药物的使用，对这种药物的风险进行了充分检查和患者。在充分解释侧面后使用它效果。 （请参阅有关“重要基本预防措施”的部分）

用法和剂量

通常，对于成年人，早上晚餐后每天两次进行4毫克4毫克。另外，根据症状适当减轻体重。

与使用和剂量有关的预防措施

肝功能障碍的患者可能会增加Syrodoshin的血浆浓度，并且在肾功能障碍的患者中，据报道，Syrodoshin的血浆浓度有所增加，因此患者的病情。考虑从低剂量开始给药（在低剂量（2 mg）时间）观察。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

体位低血压患者[症状可能恶化。这是给出的

2。

肝功能障碍的患者[血浆浓度可能增加。 （请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分）]]

3。

肾功能障碍的患者[据报道血浆浓度增加。 （请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分）]]

四个。

服用HOS HOD酯酶5抑制剂的患者（请参阅“相互作用”部分）

重要的基本预防措施

1。

由于观察到射精障碍（逆行射精等），因此在充分解释射精疾病并获得患者的理解后，应使用该药物的给药。 （请参阅有关“副作用”的部分）

2。

由于位置转化而引起的血压变化，因为可能会发生体位性低血压。

3。

当可能会发生头晕时，从事危险的任务，例如高空工作，开车，驾驶汽车。

四个。

在这种药物开始时，请征求降压药给药的存在或不存在，请注意降压药时血压的变化，并采取适当的措施，例如减少血压时减轻或停止体重。

五。

值得注意的是，用这种药物的治疗不是一种因果治疗，而是一种症状治疗，如果该药物的给药没有预期作用，请考虑其他适当的措施，例如手术疗法。

相互作用

Sylodoshin主要由Chitochrome P450 3A4（CYP3A4），UDP-葡萄糖酸转化的酶，酒精脱氢酶和醛脱氢酶代谢。
Syrodoshin的代谢可能会受到抑制，血浆浓度可能通过与强烈抑制CYP3A4活性的药物结合来增加。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称，等等	临床症状 /度量方法	机械 /危险因素
抗高血压	请小心，例如减轻体重，因为可能会发生体位性低血压。	站立时服用降压药的患者血压控制力可能会降低。
基于Azor的抗真菌剂Itlaconazole等。	结合酮康唑（口服剂：尚未在日本释放）强烈抑制CYP3A4，Syrodoshin的血浆浓度的兴起已被认可。 重要的是要注意，Syrodoshin的倍增剂可能由于偶氮抗真菌剂的组合而增加，因此我们将减轻体重。	基于Azor的抗真菌剂会抑制CYP3A4，因此，当与这些药物结合使用时，Syrodoshin的血浆浓度可能会增加。
HOS HOD酯酶5药物Sildena philquenate valdenaphyl盐酸盐盐酸盐等。	据报道，症状的高血压似乎是由于使用的结合。	由于该药物具有α块作用，因此由于组合而引起的这些血管，它可能会增加降压作用。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1.晕厥 /意识的丧失

未知频率

由于可能出现血压降低引起的瞬时意识的丧失，因此应充分执行观察结果，并且如果发现异常，则应停止给药并进行适当的治疗方法。

2.肝功能障碍，黄疸

未知频率

肝功能障碍和黄疸可能由于AST（GOT），ALT（GPT）等的增加而发生，例如，如果观察到异常，例如停产的给药。

另一个副作用

	未知频率
尿 /生殖器	射精障碍（逆行射精等），阳ot，尿失禁
消化器官	口渴，胃不适，腹泻，松散的粪便，口腔炎，呕吐，呕吐，恶心，腹痛，腹痛，腹部雕塑，上腹痛，下腹痛，胃溃疡，胃溃疡，胃炎，胃炎十二个肠溃疡，排出增加，排便增加，残留粪便，肛门不适
精神科	头晕，头晕，涉水，头痛，肩膀僵硬，感觉到头部是机器人，昏昏欲睡，性欲下降，头部沉重，麻木
呼吸器官	鼻声检查，鼻子闭合，鼻子排出，咳嗽
心血管	心房颤动，呼吸症，心动过速，心律不齐，外部收缩，直发性低血压，降低血压，血压升高
高敏性	嘴唇肿胀，舌头肿胀，咽水水肿，皮疹，皮疹，湿疹，荨麻疹，瘙痒，面部肿胀，眼睑水肿
眼睛	在手术中，彩虹大雨张力综合征（IFIS），眼睛发红，眼睛发痒，结膜，朦胧的眼睛
肝	AST（GOT）增加，ALT（GPT）增加，γ-GTP增加，总胆红素，Al-P增加，LDH上升
肾	bun，肌酐上升
血	白细胞的减少，红细胞还原，血色的降低，血压计值，白细胞增加，血小板减少
其他的	甘油三酸酯增加，忽视，CRP增加，总胆固醇升高，尿糖升高，尿液沉降，脸部绒毛，耳鸣，胸痛，下肢疼痛，下肢疼痛，下肢无力，加热，绒毛，蓬松，蓬松，毛不舒张型增加，增加。 - 特异性抗原增加，尿酸升高，尿蛋白增加，水肿，女性乳房

关于其他副作用的注释

由于可能出现上述副作用，因此，如果发现异常，应采取适当的措施，例如减轻体重或必要时停止给药。

老年人的管理

通常，老年人的生理功能降低，如果肝功能或肾功能降低，则在观察患者病情的同时开始给药，例如从低剂量开始给药（一次2 mg）。 （请参阅“与使用和剂量有关的预防措施”部分）

适用的预防措施

在毒品时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。 （据报道，PTP纸的硬尖角插入食管粘膜中，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎）。

其他预防措施

1。

据报道，术中软骨综合征（术_中软综合症）被认为是由于_α1阻滞剂或过去的患者出现的。

2。

在对小鼠的104周管理测试中，据报道，在20 mg/kg/day或更多的给药组中，凝结腺体膨胀的频率已增加。

3。

在与大鼠初始胚胎发育和初始胚胎发育有关的测试中，精子细胞在200 mg/kg/day或更高的给药组中掉落在替代管中据报道，已经发现精子存活和精子数量减少。

药代动力学

1.生物当量测试

（1） Sylodoshin平板电脑2mg“ Nikkyo”

Sylodoshin片剂2MG“ Nikkyo”基于“生物学外向的等上主义指南，用于具有不同含量的口服固体配方（药品和2012年2月29日，2012年2月29日，Pharmaceutical Hataku检查0229 No. 10）”洗脱行为是平等的，被认为是生物学上的^1） 。

（2） Sylodoshin平板电脑4mg“ Nikkyo”

Sylodoshin片剂4毫克的“ Nikkenko”和通过跨界方法（4 mg为Syrodoshin）健康的成年男性的成年男性快速化以测量血浆Syrodosine浓度，并且获得了药物体参数。 CMAX在90％的置信区域定律下，在log（0.80）到log（1.25）的范围内，并且证实了两种药物的生物等效性^2） 。

（ <Sylodoshin平板电脑4mg“ Nikkyo”>

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，幼年的时间数量等）而有所不同。

2.在洗脱行为中

已经证实，2 mg的Syrodoshin片剂“ Nikkeni”和Sylodoshin片剂4 mg“ Nikkyo”适用于日本药品药物中指定的Sylodosin片剂的洗脱标准^。

<Sylodoshin平板电脑4mg“ Nikkyo”>

	判断参数 AUC 0→24 （ng/hr/ml）	判断参数 cmax （ng/ml）	参考参数 tmax （HR）	参考参数 T 1/2 （HR）
Sylodoshin平板电脑4mg“ Nikkyo”	122.82±43.99	33.87±17.04	1.05±0.88	5.28±0.73
标准准备（平板电脑，4mg）	123.84±45.66	33.06±14.11	1.09±0.78	5.16±0.79

（1平板电脑给药，平均值±SD，n = 36）

药物

肾上腺素_α1受体的选择性阻滞剂。_拮抗作用与_α1受体刺激拮抗，但尿液难度的改善作用（由前列腺肥大引起）在临床上使用^4） 。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

Silodosin

化学名称

1-（3-羟基丙基）-5- [（2 r ）-2-（{2- [2- [2,2- [2,2- truoroethoxy）苯氧基}乙基}乙基} propyl] -2,3-Dihydro-1 Hasindole-7-asindole-7-carboxamide

结构公式

分子

C ₂₅ H ₃₂ F ₃ N ₃ O ₄

分子量

495.53

特点

它是白色至细的黄色粉末。
溶解在甲醇或乙醇中（99.5）很容易，并且很难溶于水中。
光逐渐变成黄色和白色。
认识到晶体多态性。

漂移

[α] ²⁰ _D ：-13- -17°（0.2G，甲醇，20 mL，100mm）

熔点

105-109℃

处理的预防措施

稳定性测试

由于该产品的加速测试（40°C，相对湿度，75％，6个月），Sylodoshin片剂2 mg“ Nichi -ikko”和Sylodosin片剂在正常市场分布中稳定3年。被猜到了^5） 。

包装

Sylodoshin平板电脑2mg“ Nikkyo”
100片（10片X 10; PTP）
140片（14片X 10; PTP）
200片（玫瑰）

Sylodoshin平板电脑4mg“ Nikkyo”
100片（10片X 10; PTP）
140片（14片X 10; PTP）
200片（玫瑰）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Nisshin II Co.，Ltd。in -House Materials：生物当量测试（2mg）

2）

Naoyuki Kamaya等人：医疗和新药，56（2），73（2019）

3）

Nisshin II Co.，Ltd。在 - 房屋材料：洗脱测试

四）

第七修订后的日本药房说明C-2362-C-2369，东京广场书店（2016）

五）

Nisshin II Co.，Ltd。在房屋材料中：稳定性测试

文学要求

请索取下面“主文档”列中描述的文档和房屋材料。
Nissin II Corporation客户支持中心

〒930-8583工会城索戈学院1-6th 21

免费拨号（0120）517-215

传真（076）442-8948

制造商等的姓名或名称和地址等。

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Nisshin II公司

富山城市sora chang 1-6-6 21