2020年3月

Tadala Philters 10mgci“ sawai” / tadalifl片剂20mgci“ sawai”

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创建或修订年

** 2022年5月修订（第三版）

*修订于2020年7月

日本标准产品分类编号

87259

医学分类名称

勃起功能障碍治疗剂

批准，等等

销售名称

Tadara Phil Tablet 10mgci“ sawai”

销售名称代码

259000CF2054

批准 /许可号码

批准编号

30200AMX00413000

商标

他达拉非

药品价格标准日期

药品价格无关

销售日期

2020年3月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

构图与性表

·作品

活性成分[1片]	添加剂
Tadala爱乐乐团10mg	Carnaubaro，Crosscar Melrow NA，晶体纤维素，氧化钛，铁硝基铁，硬脂酸粒，tark，乳糖，Hydrox propircellulose，Hyfromerose，Macrogol 6000，Laurel Sulfate Na

・配方的特征

外形	药物	特点	直径（mm）	厚度（mm）	重量（毫克）	识别代码
	膜涂料锁	浅黄色	8.1	3.8	大约208	SW CI 10

销售名称

Tadala Phil Tablet 20mgci“ sawai”

销售名称代码

259000CF3050

批准 /许可号码

批准编号

30200AMX00414000

商标

他达拉非

药品价格标准日期

药品价格无关

销售日期

2020年3月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

构图与性表

·作品

活性成分[1片]	添加剂
Tadara爱乐乐团20mg	Carnaubaro，Crosscar Melrow NA，晶体纤维素，氧化钛，铁硝基铁，硬脂酸粒，tark，乳糖，Hydrox propircellulose，Hyfromerose，Macrogol 6000，Laurel Sulfate Na

・配方的特征

外形	药物	特点	直径（mm）	厚度（mm）	重量（毫克）	识别代码
	膜涂料锁	浅黄色	9.1	4.0	大约281	SW CI 20

一般名称

Tadara Phil平板电脑

警告 1。 *通过使用这种药物和硝酸盐或一氧化物（NO）（否）（硝酸甘油，亚硝酸盐，亚硝酸盐，异质，尼古德，尼古兰氮酰基等），可能会增加热情的影响，并可能导致过度降低血压。药物，仔细确认，硝酸或一氧化氧化物（NO）供应剂也不会被施用，即使在药物给药期间和给药后，硝酸或氮（NO）供应剂。请注意不要施用。 （请参阅“禁忌症”部分） 2。 由于已经报道了诸如严重心血管系统（包括死亡）等不良事件，例如心肌梗塞，因此请仔细确认在服用该药物之前是否确认心血管疾病等是否已确认。 （请参阅“矛盾”和“副作用”的部分）

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 对该药物成分过敏的患者 2。 *施用硝酸或氮生氧化物（NO）（NO）（NO）（硝酸甘油，亚硝酸盐，异溶液，尼古兰氏菌等）的患者 3。 患有可溶性甘氨酸（SGC）兴奋剂（Riosiguat）的患者（请参阅“相互作用”部分） 四个。 性活动不合适的患者，例如患有心血管疾病 五。 心绞痛不稳定的患者或表达性交心绞痛的患者 6。 对照不起，血压低（血压<90/50 mmHg）或高血压（静息血压> 170/100 mmHg）的患者 7。 过去三个月内具有心肌梗塞病史的患者 8。 脑梗塞和脑出血病史的患者在过去6个月内 9。 严重肝损伤的患者 十。 视网膜色素症患者[视网膜色素症患者患有磷酸二酯酶（PDE）的遗传疾病患者。这是给出的

功效或效果

勃起功能障碍（足够的勃起和无法维持的患者）

用法和剂量

通常，成年人每天一次性活动前大约一小时口服10毫克，每天一次。 10毫克给药没有足够的影响，可以为有器官或混合勃起功能障碍的患者增加到20 mg，这些患者被确定为好。轻度或中度肝损伤的患者不超过10 mg。无论如何，管理时间应为一次，并且管理间隔应为24小时或更长时间。
对于中度或重度肾功能不全的患者，管理间隔应开始24小时或更长时间。在中度肾脏疾病的患者中，最大剂量不得超过10 mg，如果给予10 mg，则给药间隔为48小时或更长时间。严重肾脏损伤的患者不超过5 mg。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

患有结构缺陷的患者（屈曲，阴茎纤维化，佩罗尼疾病等）可能很困难和痛苦。这是给出的

2。

可能是可持续勃起基础的疾病患者（镰状血细胞，多发性骨髓瘤，白血病等）

3。

PDE5抑制或其他勃起功能失调的治疗正在接受[我没有与这些药物一起使用它们的经验。这是给出的

四个。

患有出血疾病或消化溃疡的患者（ VITR O检查的血小板聚集抑制作用增强了硝基氟磺胺脂蛋白的抑制作用（无提供）。尚未确定患有出血疾病或消化溃疡患者的安全性。这是给出的

五。

老年人（65岁或以上）（请参阅“老年人行政”部分）

6。

患有α-块剂的患者（请参阅“相互作用”部分）

7。

患有强烈抑制Chitochrome P450 3A4的药物（CYP3A4）。当施用10 mg时，必须仔细施用给药间隔，例如48小时或更长时间。剂量不应超过10 mg。 （请参阅“互动”部分）]

重要的基本预防措施

1。

在给药的情况下，应被诊断出患有勃起功能障碍及其基本疾病，应在一定史上进行和进行，并限于基于客观诊断的临床治疗的患者。

2。

性活动对心脏是有风险的，严重勃起功能障碍的患者被认为在心血管事件中具有很高的危险因素，因此在开始治疗勃起功能障碍之前，在心血管系统状态下。请小心。

3。

请注意，在无法控制足够控制的高血压患者中，由于该药物的血管扩展，血压可能会下降。

四个。

在国外很少报道勃起超过4个小时或可持续勃起（勃起六个小时或更长时间）。如果您不立即采取针对可持续勃起的措施，则可能会对阴茎组织或勃起功能造成永久损害，因此，如果勃起持续4个小时或更长时间，您将被指示立即接收医生。

五。

该药物不是壮阳药或性欲促进剂。

6。

如果这种药物之后，视力突然下降或突然失去视力丧失，则应停止使用，并向患者立即去看眼科医生。 （请参阅“其他预防措施”部分）

7。

在临床试验中观察到头晕和视觉障碍，因此在操作危险机器（例如高海拔高度和驾驶汽车）等危险机器时要小心。

相互作用

该药物主要由CYP3A4代谢。

禁忌症 （不要一起使用） 毒品名称，等等 临床症状 /度量方法 机械 /危险因素 *硝基甘油硝酸甘油硝酸盐硝酸甘油硝酸盐等异，等等，等等。 据报道，降压作用将通过联合使用来增强。 NO刺激CGMP的产生，而这种药物抑制了CGMP的分解，因此通过使用两种药物，可以增强NO通过CGMP的增加的降压作用。 SGC刺激器Riosiguat （Adem Pass） 联合使用可能会导致血压降低。 联合使用可能会增加细胞内CGMP浓度，并对整个血压产生额外的影响。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称，等等	临床症状 /度量方法	机械 /危险因素
CYP3A4抑制剂Ketokonazole Itlaconazole Clarical Romyintella plevir葡萄柚汁等	据报道，该药物的AUC和CMAX与Ketoconazol（口服剂，在日本未出版）结合使用，其具有强大的CYP3A4抑制作用。	CYP3A4抑制引起的清除率降低。
HIV过程抑制剂Ritonabiru Inzinabil Sakinavir Dal Naville等	据报道，由于利托纳比尔的组合，该药物的AUC将增加124％。	CYP3A4抑制引起的清除率降低。
CYP3A4指南代理Refan Picchenito Instovalbital，等。	据报道，这种药物的AUC和CMAX将分别与利福平的组合分别降低88％和46％。	由于CYP3A4指南，清除率增加。
α-块剂doxazyintellazosine等	据报道，静态血压和膨胀期血压将分别降至9.81 mmHg和5.33 mmHg，并结合多沙唑嗪。 还据报道，血压降低，诸如晕厥和其他症状与α-造成的症状降低。	由于该药物由于血管延伸而具有降压作用，因此可以通过合并使用来增强降压作用。
抗高血管载体AM Lodge Pin遇到Pro rollol Ena Pril Candesaltan，等等。	据报道，结合血管紧张素II受体拮抗剂（单一或多生物学），自由行为的自由行为和血压膨胀周期分别降低到8 mmHg和4 mmHg。	由于该药物由于血管延伸而具有降压作用，因此可以通过合并使用来增强降压作用。
辣椒剂	通过合并使用可以增强降压作用。	由于该药物由于血管延伸而具有降压作用，因此可以通过合并使用来增强降压作用。
** Belluisiguat	可能会发生系统性低血压。考虑到治疗的好处和危险，只有在确定不可避免的治疗时才必须使用它。	Inc. CGMP浓度可能会增加，并且可以增强降压作用。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

（频率未知）

高敏性（皮疹，荨麻疹，面部水肿，皮炎，史蒂文斯 - 约翰逊综合症） ：高敏性，例如皮疹，荨麻疹，脸部水肿，蒸蒸汽性皮炎，史蒂文斯 - 约翰逊综合症，原因很少报道。如果识别出这种症状，请停止使用该药物并采取适当的措施。

另一个副作用

	未知频率
心血管	红色，呼吸po，讲台，血管膨胀，心率增加，胸痛，心绞痛，心动过速，高血压，低血压，心肌梗死1），心脏死亡顺序1） ，昏厥，昏厥
感官器官	雾，眼睛，眼睛 - 捕捉，耳鸣，耳鸣，视觉障碍，眼痛，泪腺增加，结膜救赎，视觉结构，头晕结膜炎，着色膜炎，颜色视觉，颜色呈现，旋转，旋转头晕，视网膜头晕，ven notinal blocinal，venuity blackinal。前缺血性肛门病NICOSIOS 2） ，视网膜动脉阻塞
消化器官	挖掘，上腹痛，恶心，胃室的回流，腹泻，干燥，干燥，胃炎，呕吐，胃痛，胃（胸部）不适，便秘，腹部粪便，胃部刺激，吞咽障碍，食管食管。
肝	肝功能异常（AST（GOT）增加，ALT（GPT）增加，γ-GTP增加），Al-P增加
肾	肾瘤功能障碍，尿酸增加
肌肉ake	背痛，肌肉疼痛，肢体疼痛，关节疼痛，肌肉痉挛（肌肉收缩），肌肉疼痛，肌肉僵硬，颈痛，疼痛
精神科	头痛，头晕，睡眠障碍，幻想，睡眠，焦虑，中风注1） ，感觉不规则，偏头痛
尿 /生殖器	难度，增强勃起，意外勃起，可持续勃起，勃起的扩展
呼吸器官	鼻闭合，鼻炎，鼻窦，血液，呼吸困难，血液症，鼻腔出血，咽炎
皮肤	贝玛，多汗，指甲围墙，所以发痒
其他的	疲劳，无助，疼痛，体重增加，疲劳，热，周围水肿，粘液水肿，口干

如果确认上述副作用，则在必要时进行适当的措施，例如减肥，取消等。

注1）施用该药物后，已经报道了严重的不良事件，例如心肌梗塞，心脏死亡和中风。但是，据报道，大多数这些病例都有危险因素，例如在该药物给药之前的心血管疾病，并且这些事件已在这种药物，性行为或患者中长期使用。无法识别由于心血管疾病的危险因素或是否通过这些因素的组合表达而表达。

注2）请参阅“其他预防措施”部分

老年人的管理

通常因为生理功能通常会降低，因此老年人通常会受到管理。

管理孕妇，妇产科妇女等。

没有对女性的适应性。

给儿童的管理等

没有适应儿童。

过量

1。

症状 /症状：在国外，这种药物对健康成年人对500mg的单一剂量的副作用是副作用的类型（头痛，背痛，消化不良，洪水，条纹等）。 。

2。

行动：没有特定的药物治疗来进行过度疗法，但有适当的症状治疗。肾脏透析不会促进清除。

适用的预防措施

1。

在药物时：PTP包装中的药物应从PTP纸中取出并指示服用。 （据报道，PTP薄板的难度 - 到末期在食管粘膜上有一个尖锐的角，甚至是严重的并发症，例如纵隔炎）。

2。

由于该药物的有效性在给药后长达36小时就可以识别出，因此必须在此期间考虑安全。

3。

无论饭菜如何，都可以服用该药物。

其他预防措施

1。

与该药物的因果关系尚不清楚，但是在国外，在含有这种药物的PDE5抑制剂期间，很少反转内部性动脉粥样硬化性动脉炎，肛门炎，缺血，缺血，缺血，缺血。这些患者中有许多患有NAION的危险因素（年龄（50岁或以上），糖尿病，高血压，冠状动脉疾病，高脂血症等）。
在一项针对外国45岁以上男性进行的自我控制的研究中，在pDE5抑制剂的给药（T1 _/2 ）的5倍（Tadalafil（Tadalafil）（T1 /2）。风险大约翻了一番。

2。

与该药物的因果关系尚不清楚，但是在外国，在施用了含有这种药物的PDE5抑制剂后，很少报道抽搐的表达。

3。

尽管与该药物的因果关系尚不清楚，但在外国，在施用了含有这种药物的PDE5抑制剂后，已经报道了罕见的听力损失或突然的耳聋。这些患者可能伴有耳鸣和头晕。

四个。

该药物没有影响性传播疾病的作用。

五。

在饮酒期间服用该药物的外国临床药房测试中，据报道，该药物的血液浓度和血浆浓度均未相互影响，但酒精醉酒（0.7 g/kg）。在主题中。

6。

在有毒测试中，口服对狗的施用3至12个月，剂量为25 mg/kg/day，睾丸体重的降低，较细的上皮的退化以及精子数量减少睾丸身体被认可。有一份报告。一些外国临床试验检查了对人类精子形成的影响的平均精子浓度的降低，但是精子动机，精子和生殖激素水平在任何测试中没有改变。

药代动力学

生物等效测试○tadalifl锁10mgci“ sawai”
Tadalifl锁定为10mgci“ Sawai”，标准制剂是健康的成年男孩（10 mg作为他达拉非）的一片片剂，并测量了血浆tadalafil的浓度。根据90％的信任部分法律所获得的药物体参数（AUC，CMAX）的统计分析的结果，它在日志（0.80）内（1.25）（1.25），并确认了两种药物的生物学等效物。已完成。 ^1）

○Tadara Phil Tablet 20mgci“ sawai”
他达利菲尔片剂20 mgci“ sawai”，标准配方是健康的成年男孩（20 mg作为他达拉非）的一片，并测量了血浆tadalofil浓度。根据90％的信任部分法律所获得的药物体参数（AUC，CMAX）的统计分析的结果，它在日志（0.80）内（1.25）（1.25），并确认了两种药物的生物学等效物。已完成。 ^1）

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，体内果汁的时间和时间的时间）而有所不同。

10mg片剂1用于给药1片剂的药代动力学参数

	cmax（ng/ml）	tmax（HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0-72小时（ng/hr/ml）
Tadara Phil Tablet 10mgci“ sawai”	192.7±51.4	1.9±1.5	16.4±4.8	3437±1153
标准准备（平板电脑，10mg）	187.0±55.3	2.5±1.9	15.5±3.4	3286±724

（平均±SD，n = 16）

20毫克片剂1片用于药物的药物

	cmax（ng/ml）	tmax（HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0-72小时（ng/hr/ml）
Tadala Phil Tablet 20mgci“ sawai”	333.1±106.7	2.6±1.3	17.0±4.0	7329±1963
标准制备（平板电脑，20 mg）	359.3±86.1	2.8±0.9	17.3±4.6	7464±1768

（平均±SD，n = 16）

药物

阴茎海绵体的细胞通过性刺激产生一氧化氮（NO）。 NO促进了Cyclick GMP（CGMP）的产生，这会导致阴茎连续器和阴茎动脉的平滑度放松，从而导致Culp自发体的发红和勃起。他达拉非增强了CGMP的积累，并通过抑制分解CGMP的磷酸二酯酶5（PDE5）来提高勃起能力。 ^2）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

他达拉非

化学名称

（6 r ，12a r ）-6-（1,3-苯并二二氧醇-5-yl）-2-甲基-2，3,6,12，12a-Hexahydropyropyrazino [1'，2'：1,6] pyrido [pyrido [ 3,4- b ]吲哚-1,4-二酮

分子

C ₂₂ H ₁₉ N ₃ O ₄

分子量

389.40

结构公式

特点

这是白色粉末。溶解在二甲基硫氧化氢中并且几乎溶于水很容易。

处理的预防措施

・稳定性测试
通过使用PTP包装的加速度测试（40°C 75％RH，6个月），据估计，在正常市场分布下，它稳定了三年。 ^3），4）

包装

Tadara Phil Tablet 10mgci“ sawai”：
PTP：20片（10片X 2），40片（10片X 4）

Tadala Phil Tablet 20mgci“ sawai”：
PTP：20片（10片X 2），40片（10片X 4）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

*中川和其他人Misato，医疗和新药， 57 （2），65（2020）。

2）

Osamu Takatori，包括其他翻译，Goodman Gilman Pharmaceuticals，第12版，Hirokawa Shoten，2013年，第954页。

3）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

四）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

文学要求

[请索取以下的主要文件（包括 - 房屋材料）]

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd.制药信息中心

532-0003 532-0003 Miyahara，Yodogawa-ku，大阪 - 2-30

电话：0120-381-999

**传真：06-7708-8966

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。

5-130 Miyahara，大阪Yodogawa-ku