2020年6月

Tadala Phil Tablet 2.5mgza“ sawai” / tadalafil片5mgza“ sawai”

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创建或修订年

** 2022年5月修订（第三版）

*修订于2020年7月

日本标准产品分类编号

87259

医学分类名称

与前列腺增生相关的尿液障碍改善剂
（HOS HOD酯酶5抑制剂）

批准，等等

销售名称

Tadala Phil Tablet 2.5mgza“ sawai”

销售名称代码

2590016F1063

批准 /许可号码

批准编号

30200AMX00083000

商标

他达拉非片za [sawai]

药品价格标准日期

2020年6月

销售日期

2020年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

构图与性表

·作品

活性成分[1片]	添加剂
Tadara爱乐乐团2.5mg	Carnaubaro，Crosscar Melody Na，晶体纤维素，氧化钛，硬脂酸盐，Mg，乳糖，羟基硫酸盐，羟基苯二甲酸盐，氢化糖，硫酸盐6000大糖醇，Na Laurel硫酸盐，硫酸盐，硫酸铁。

・配方的特征

外形	药物	特点	直径（mm）	厚度（mm）	重量（毫克）	身体指标
	膜涂料锁	淡橙黄色	6.1	2.7	大约84	tadara爱乐乐团2.5 ZA Sawai

销售名称

Tadara Phil Tablet 5mgza“ sawai”

销售名称代码

2590016F2060

批准 /许可号码

批准编号

30200AMX00084000

商标

他达拉非片za [sawai]

药品价格标准日期

2020年6月

销售日期

2020年6月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

构图与性表

·作品

活性成分[1片]	添加剂
tadara爱乐乐团5mg	Carnaubaro，Crosscar Melody NA，晶体纤维素，氧化钛，硬脂酸盐，Tark，乳糖，羟基戊二醛，羟基苯二甲酸盐，氢化素，Macrogol 6000，硫酸盐Na Na硫酸盐Na

・配方的特征

外形	药物	特点	直径（mm）	厚度（mm）	重量（毫克）	身体指标
	膜涂料锁包含电线	白色的	7.6	2.9	大约135	Tadala爱乐乐团5 ZA SAWAI

一般名称

Tadara Phil平板电脑

警告 1。 *通过使用这种药物和硝酸盐或一氧化物（NO）（否）（硝酸甘油，亚硝酸盐，亚硝酸盐，异质，尼古德，尼古兰氮酰基等），可能会增加热情的影响，并可能导致过度降低血压。药物，仔细确认，硝酸或一氧化氧化物（NO）供应剂也不会被施用，即使在药物给药期间和给药后，硝酸或氮（NO）供应剂。请注意不要施用。 （请参阅“禁忌症”部分） 2。 由于已经报道了诸如严重心血管系统（包括死亡）等不良事件，例如心肌梗塞，因此请仔细确认在服用该药物之前是否确认心血管疾病等是否已确认。 （请参阅“矛盾”和“副作用”的部分）

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 对该药物成分过敏的患者 2。 *施用硝酸或氮生氧化物（NO）（NO）（NO）（硝酸甘油，亚硝酸盐，异溶液，尼古兰氏菌等）的患者 3。 患有可溶性甘氨酸（SGC）兴奋剂（Riosiguat）的患者（请参阅“相互作用”部分） 四个。 列出的心血管疾病患者如下[参见“其他预防措施”部分。此外，没有使用这些患者的经验。这是给出的 （1） 心绞痛不稳定的患者 （2） 心力衰竭的患者（NYHA分类III或更高） （3） 对照不起，血压低（血压<90/50 mmHg）或高血压（静息血压> 170/100 mmHg）的患者 （四） 过去三个月内具有心肌梗塞病史的患者 （五） 脑梗塞和脑出血病史的患者在过去6个月内 五。 严重肾脏疾病的患者（在严重的肾脏疾病患者中，该药物的血浆浓度增加，使用经验受到限制。这是给出的 6。 严重肝损伤的患者[因为他们在严重肝脏损伤的患者中没有经验。这是给出的

功效或效果

与前列腺增生相关的尿液障碍

与效果相关的使用预防措施

在应用该药物的应用中，应通过适当的测试来确认诊断，指的是有关前列腺增生性增生的诊断和医疗治疗的最新信息，例如国内外指南。

用法和剂量

通常，每天向成人口服5 mg。

与使用和剂量有关的预防措施

1。

在中等肾脏疾病的患者中，该药物的血浆浓度可能会增加，并且给药经验有限，因此在观察患者病情的同时，每天每天2.5 mg一次给药。也考虑开始。

2。

在强烈抑制Chitochochrome P450 3A4（CYP3A4）的药物的患者中，允许增加该药物的血浆浓度，因此它从每天的2.5 mg开始给药，并且患者的状况。 。 （请参阅“互动”部分）

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

患有α-块剂的患者（请参阅“相互作用”部分）

2。

轻度和中度肾脏损伤的患者

3。

轻度和中度肝损害的患者[有限的给药经验有限。这是给出的

四个。

HOS HOD酯酶（PDE）5例接受抑制剂的患者[我没有将其与PDE5抑制剂一起使用的经验。这是给出的

五。

老年人（请参阅“老年人行政”部分）

6。

患有结构性缺陷的患者（屈曲，阴茎纤维化，Peyronie疾病等）可能由于该药物的药理作用而引起勃起，导致阴茎疼痛。这是给出的

7。

可能是可持续勃起基础的疾病患者（镰状血细胞，多发性骨髓瘤，白血病等）

8。

患有出血疾病或消化溃疡的患者（体外测试的血小板聚集抑制剂增强了硝基预生殖剂（无提供）。尚未确定患有出血疾病或消化溃疡患者的安全性。这是给出的

9。

视网膜色素症患者[少数视网膜色素症患者患有PDE遗传疾病的病例。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

与其他PDE5抑制剂类似，该药物具有血管延伸作用，因此可能会发生短暂的轻度血压。在服用该药物之前，请仔细确认存在或不存在心血管疾病。

2。

当与α-块剂结合使用时，可以增强降压作用，因此，当治疗超过危险时，请仔细地给患者施用。 （请参阅“互动”部分）

3。

在国外很少报道勃起超过4个小时或可持续勃起（勃起六个小时或更长时间）。如果您不立即采取针对可持续勃起的措施，则可能会对阴茎组织或勃起功能造成永久损害，因此，如果勃起持续4个小时或更长时间，您将被指示立即接收医生。

四个。

如果这种药物之后，视力突然下降或突然失去视力丧失，则应停止使用，并向患者立即去看眼科医生。 （请参阅“其他预防措施”部分）

五。

在临床试验中观察到头晕和视觉障碍，因此在操作危险机器（例如高海拔高度和驾驶汽车）等危险机器时要小心。

6。

如果这种药物给药后，听力突然下降或突然耳聋（可能伴有耳鸣或头晕），请停止服用这种药物，并迅速看到耳鼻喉科医生。 （请参阅“副作用”和“其他预防措施”的部分）

7。

与其他前列腺增生治疗结合使用时，日本尚未确认临床作用。

8。

应当指出，这种药物的治疗不是一种病因疗法，而是一种症状治疗，如果无法通过给予该药物获得预期效果，请考虑其他适当的措施，例如手术疗法。

相互作用

该药物主要由CYP3A4代谢。

禁忌症 （不要一起使用） 毒品名称，等等 临床症状 /度量方法 机械 /危险因素 *硝基甘油硝酸甘油硝酸盐硝酸甘油硝酸盐等异，等等，等等。 据报道，降压作用将通过联合使用来增强。 NO刺激CGMP的产生，而这种药物抑制了CGMP的分解，因此通过使用两种药物，可以增强NO通过CGMP的增加的降压作用。 SGC刺激器Riosiguat （Adem Pass） 联合使用可能会导致血压降低。 联合使用可能会增加细胞内CGMP浓度，并对整个血压产生额外的影响。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称，等等	临床症状 /度量方法	机械 /危险因素
CYP3A4抑制剂Itlaconazole Claric Slome cintella plevir葡萄柚汁，等等。	据报道，该药物的AUC和CMAX与Ketoconazol（口服剂，在日本未出版）结合使用，其具有强大的CYP3A4抑制作用。	CYP3A4抑制引起的清除率降低。
HIV过程抑制剂Ritonabiru Inzinabil Sakinavir Dal Naville等	据报道，由于利托纳比尔的组合，该药物的AUC将增加124％。	CYP3A4抑制引起的清除率降低。
CYP3A4指南代理Refan Picchenito Instovalbital，等。	据报道，这种药物的AUC和CMAX将分别与利福平的组合分别降低88％和46％。	由于CYP3A4引导引起的清除率的增加可能会降低该药物的血浆浓度并降低该药物的作用。
α-块剂doxazyintellazosine等	据报道，静态血压和膨胀期血压将分别降至9.81 mmHg和5.33 mmHg，并结合多沙唑嗪。还据报道，血压降低，诸如晕厥和其他症状与α-造成的症状降低。	由于该药物由于血管延伸而具有降压作用，因此可以通过合并使用来增强降压作用。
抗高血管载体AM Lodge Pin遇到Pro rollol Ena Pril Candesaltan，等等。	据报道，结合血管紧张素II受体拮抗剂（单一或多生物学），自由行为的自由行为和血压膨胀周期分别降低到8 mmHg和4 mmHg。	由于该药物由于血管延伸而具有降压作用，因此可以通过合并使用来增强降压作用。
辣椒剂	通过合并使用可以增强降压作用。	由于该药物由于血管延伸而具有降压作用，因此可以通过合并使用来增强降压作用。
** Belluisiguat	可能会发生系统性低血压。考虑到治疗的好处和危险，只有在确定不可避免的治疗时才必须使用它。	Inc. CGMP浓度可能会增加，并且可以增强降压作用。

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

（频率未知）

超敏反应（皮疹，荨麻疹，面部水肿，皮炎，史蒂文斯 - 约翰逊综合症） ：由于这种药物（包括肺勃起功能障碍和给药，作为一种肺肺动脉高压治疗剂），例如荨麻疹，荨麻疹，面部水肿，剥皮，steeling Dermatitis，stevens-stepensis-jojohnson，综合征等很少报道。如果识别出这种症状，请停止使用该药物并采取适当的措施。

另一个副作用

	未知频率
心血管	心pal，潮红，心肌梗塞，胸痛，猝死，晕厥，低血压
感官器官	眼痛，雾，鬼，结膜，视网膜动脉阻塞，视网膜静脉阻塞，眼睑肿胀，视野缺乏症，不渗透先前缺血，突然耳聋
消化器官	难度，胃肠道回流疾病，腹泻，胃炎，腹痛
肾	肾脏裂解清除的翻新
肌肉ake	肌肉疼痛，背痛，肢体疼痛
精神科	头痛，浮动头晕，偏头痛，中风
尿 /生殖器	勃起增强，自发的口架勃起，可持续勃起，勃起的扩展
呼吸器官	由于呼吸，鼻气
皮肤	多汗症
其他的	CK（CPK）上升

老年人的管理

在老年人中，通常会降低生理功能，因此有必要完全观察患者的病情。

过量

1。

症状 /症状：在国外，该药物对健康成年人的单一给药对500 mg的副作用，而勃起功能障碍患者的100毫克这种药物与低剂量时允许的勃起功能障碍的副作用相同。

2。

行动：没有特定的药物治疗来进行过度疗法，但有适当的症状治疗。此外，不能预期通过肾脏透析促进清除率。

适用的预防措施

在药物时：PTP包装中的药物应从PTP纸中取出并指示服用。 （据报道，PTP薄板的难度 - 到末期在食管粘膜上有一个尖锐的角，甚至是严重的并发症，例如纵隔炎）。

其他预防措施

1。

在用作勃起功能障碍的他达拉非的产后报告中，严重的心脏结构疾病，例如心肌梗塞，猝死，心室心律失常，脑出血和短暂性脑缺血。其中许多是患有心血管危险因素的患者。在性活动之后或之后，许多事件都得到了认可，并在没有性活动的情况下进行了他达拉非的施用后得到认可，尽管有少量病例。据报道，性行为几个小时到几天。不可能确定这些病例是否与达拉非，性活动，患者最初患有的心血管疾病的结合直接相关，这些因素的组合或其他因素。对于需要避免性活动的心血管疾病的患者，禁忌使用他达拉非作为勃起功能障碍。

2。

与该药物的因果关系尚不清楚，但是在使用PDE5抑制剂之后，包括他达拉非，该抑制剂在国外，在外国，在外国被用作男性勃起衰竭剂，很少没有无冠军的持持续性的前自称性鼻型鼻型，前自然，前自然，前，前，前，前，前自然，前机构，邻苯而行为，可能导致视力丧失或视力丧失的异常。这些患者中有许多患有NAION的危险因素（年龄（50岁或以上），糖尿病，高血压，冠状动脉疾病，高脂血症等）。
在一项针对外国45岁以上男性进行的自我控制的研究中，在pDE5抑制剂的给药（T1 _/2 ）的5倍（Tadalafil（Tadalafil）（T1 /2）。风险大约翻了一番。

3。

与该药物的因果关系尚不清楚，但是在外国，在施用了含有这种药物的PDE5抑制剂后，很少报道抽搐的表达。

四个。

尽管与该药物的因果关系尚不清楚，但在外国，在施用了含有这种药物的PDE5抑制剂后，已经报道了罕见的听力损失或突然的耳聋。这些患者可能伴有耳鸣和头晕。

五。

在外国临床药物测试（10毫克，该药物的20 mg，该药物是在酒精时给药的^） ，该药物的酒精血液浓度和血浆浓度没有相互影响，但酒精很高。头晕（头晕）据报道，喝酒的受试者报告了0.7g/kg）头晕和体位性低血压。

6。

在有毒测试中，口服对狗的施用3至12个月，剂量为25 mg/kg/day，睾丸体重的降低，较细的上皮的退化以及精子数量减少睾丸身体被认可。有一份报告。一些外国临床试验检查了对人类精子形成的影响的平均精子浓度的降低，但是精子动机，精子和生殖激素水平在任何测试中没有改变。

注意）该药物的批准使用和剂量为每天一次达拉非的5毫克。 （请参阅“用法 /剂量”部分）

药代动力学

生物等效测试○tadalifl锁2.5mgza“ sawai”
Tadalifl片剂2.5mgza“ sawai”基于“具有不同含量的口服固体配方的生物学东西（药物和食品检查0229 No. 10）”何时标准配方，洗脱行为是平等的，被认为是生物学的。 ^1）

○Tadara Phil Tablet 5mgza“ sawai”
他达利菲尔片5 mgza“ sawai”，标准制剂是健康的成年男孩（5 mg作为他达拉非）的一片片剂，并测量了血浆tadalafil浓度。由于在ROG（0.80）下获得的药物体参数（AUC，CMAX）的统计分析，由于在90％的信任部分法律中执行统计分析，因此进行了log（1.25）。 ^2）

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，体内果汁的时间和时间的时间）而有所不同。

5mg片剂1 1片剂用于药物的药物

	cmax（ng/ml）	tmax（HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0-72小时（ng/hr/ml）
Tadara Phil Tablet 5mgza“ sawai”	91.2±18.1	2.4±1.2	14.5±3.5	1668±627
标准准备（平板电脑，5mg）	102.0±21.9	2.1±1.5	14.4±3.4	1624±563

（平均±SD，n = 24）

药物

他达拉非是一种磷酸二酯酶5的选择性抑制剂，可催化CGMP分解，并通过抑制CGMP分解并增加CGMP浓度来具有平滑的肌肉松弛。 ^3）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

他达拉非

化学名称

（6 r ，12a r ）-6-（1,3-苯并二二氧醇-5-yl）-2-甲基-2，3,6,12，12a-Hexahydropyropyrazino [1'，2'：1,6] pyrido [pyrido [ 3,4- b ]吲哚-1,4-二酮

分子

C ₂₂ H ₁₉ N ₃ O ₄

分子量

389.40

结构公式

特点

这是白色粉末。溶解在二甲基硫氧化氢中并且几乎溶于水很容易。

处理的预防措施

・稳定性测试
通过使用PTP包装的加速度测试（40°C 75％RH，6个月），据估计，在正常市场分布下，它稳定了三年。 ^4），5）

包装

Tadara Phil Tablet 2.5mgza“ sawai”：
PTP：100片（10片X 10）

Tadara Phil Tablet 5mgza“ Sawai”：
PTP：100片（10片X 10）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House材料[生物当量测试]

2）

** Ayumu Mugiya和其他新药和临床实践， 69 （5），628（2020）。

3）

田中Chikako，新药理学，修订第7版，Nanko，2017年，第195页。

四）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

五）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

文学要求

[请索取以下的主要文件（包括 - 房屋材料）]

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd.制药信息中心

532-0003 532-0003 Miyahara，Yodogawa-ku，大阪 - 2-30

电话：0120-381-999

**传真：06-7708-8966

制造商等的姓名或名称和地址等。

制造和分销商

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。

5-130 Miyahara，大阪Yodogawa-ku

申请保险的预防措施（福利）

1。

该药物的作用必须是“与前列腺增生相关的尿液障碍”。

2。

如果为“与前列腺增生相关的排尿障碍”以外的其他治疗规定了这种准备，则不会受到保险福利的涵盖。