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穿心莲

穿心莲

临床概述

采用

传统上,穿心莲已被用于肝病和发烧,并作为抗炎和免疫刺激剂。在临床试验中,穿心莲提取物已被研究用作上呼吸道感染和HIV感染的免疫刺激剂。正在研究使用穿心莲内酯作为抗癌剂以及其免疫和抗炎作用的潜力。但是,已经发表了有限的临床研究来支持这些用途。

加药

对于普通感冒,鼻窦炎和扁桃体炎,穿心莲内酯的常规每日剂量为60毫克。在患有上呼吸道感染的儿童中进行的一项临床试验报告称,穿心莲内酯每天30 mg,持续10天。

禁忌症

禁忌症尚未发现。

怀孕/哺乳

避免使用。不良影响,包括堕胎影响,已被记录在案。

互动互动

没有很好的记录。

不良反应

在一项临床试验中,据报道穿心莲10 mg / kg体重时出现头痛,疲劳,皮疹,苦涩/金属味,腹泻,瘙痒和性欲下降。一名HIV阳性参与者发生了过敏反应。

毒理学

没有数据。

科学家族

  • 棘科

植物学

Paniculata是一种直立的一年生草本植物,原产于印度,中国和东南亚,并在亚洲广泛种植。该植物高30至110厘米。方茎在新生长的角度上有翅膀,并在节上扩大。种子为黄棕色,在蔓延的圆锥花序上生有玫瑰紫色斑点的白色小花。植物的所有部分都有极苦的味道。植物的空中部分在秋天收获。已经检查了该物种的遗传变异性1、2、3

历史

Paniculata已在印度,中国,泰国和其他亚洲国家使用了几个世纪,在印度草药传统卫生系统中以26种多草药配方存在。 Paniculata在《中华人民共和国药典》 (1992年版)中被列为一种感冒药草,用于驱除体内的热量并驱散毒素。一种被称为KanJang的免疫刺激剂制剂,其中包含Paniculata和Eleutherococcus,已在斯堪的纳维亚国家使用。 Paniculata也在美国制造和销售。3,4,5,6

化学

首先分离出二萜内酯穿心莲内酯作为A. paniculata7的主要成分,然后表征为内酯[8,9]。1960年代确定了其完整结构[10,11],随后通过X射线晶体学确认了其结构[12]。 6、13、14、15、15、16、17、18、19已发表了包括高压液相色谱和核磁共振在内的分析方法20。还提供了一种快速分离穿心莲内酯的方法。21在研究植物的愈伤组织培养物时,没有产生穿心莲内酯和其他二萜。取而代之的是发现了倍半萜烯AC。22植物的其他成分包括各种黄酮。3,19,23,24

用途和药理学

抗炎作用

动物资料

穿心莲内酯已在多种细胞系统中表现出抗炎作用,包括预防佛波酯诱导的活性氧和N-甲酰基-甲硫酰基-亮氨酰-苯丙氨酸诱导的大鼠嗜中性粒细胞黏附25,26抑制肿瘤坏死因子诱导的细胞间上调黏附分子表达,单核细胞黏附27和蛋白激酶途径的激活28

临床资料

溃疡性结肠炎的有限临床研究表明,穿心莲提取物可能与美沙拉嗪一样有效。研究中每天使用1,800毫克提取物的剂量(分3次服用)。29,30

在60名类风湿性关节炎患者中,穿心莲内酯30毫克在14周内每天服用3次,可改善RA肿胀和压痛的症状。与安慰剂相比,类风湿因子和其他指标的降低也与治疗有关[31]。

一项临床研究评估了每日两次服用170 mg paniculata对25例多发性硬化症患者的复发率和疲劳的影响,报告其疲劳度降低了[32]。

抗菌作用

动物和体外数据

穿心莲和穿心莲内酯衍生物的提取物在体外显示出适度的抗HIV活性.19,33,34,35,36

在穿心莲提取物的筛选过程中还发现了抗疟活性37,38,39

Paniculata提取物阻断了大肠杆菌在肠和豚鼠腹泻模型肠毒素诱导的分泌。40穿心莲内酯和其他3个相关的二萜对此起作用。41其他体外试验评估穿心莲内酯和A的作用的结果大肠杆菌中的paniculata叶提取物相互矛盾42、43

临床资料

穿心莲内酯在HIV阳性患者的相位1的研究显示对病毒复制没有影响6周后,尽管增加CD4 + counts.44的临床研究评价穿心莲提取物的效果200mg /天5天9自在简单的上呼吸道感染中评估症状(咳嗽,咳嗽,流鼻涕,头痛,发烧,喉咙痛,耳痛,不适/疲劳和睡眠障碍),其结果优于安慰剂45。

癌症

动物和体外数据

在动物和体外实验中,使用人类癌细胞系研究沙棘曲霉的潜在抗癌作用,穿心莲内酯是所观察到的有益作用,而不是其他二萜。6,46,47,48已经提出了多种作用机理,包括增强趋化因子活性,抑制影响细胞周期进程的肿瘤特异性血管生成和诱导细胞凋亡。46、47、49、50被研究的癌细胞系包括前列腺癌,乳腺癌,宫颈癌,结肠癌,肝癌,黑素瘤和淋巴细胞性白血病。现在,研究人员致力于合成基于穿心莲内酯的化合物,以提高选择性和效价。46,51

由于穿心莲内酯会增强SDF-1趋化因子的活性,因此可能引起肿瘤细胞转移,因此建议谨慎行事。50沙棘提取物还可以诱导小鼠髓样白血病细胞分化。52

登革热

体外数据

穿心莲内酯的细胞培养研究证明对登革热病毒2型和4型有作用。53

保肝作用

动物资料

animal草提取物在动物研究中已证明具有肝保护作用。54、55、56在一项动物实验中肝药物代谢酶升高。56然而,在一项临床试验中,肝酶水平据报道有所提高44

降血糖作用

动物资料

穿心莲提取物已证明在链脲佐菌素和四氧嘧啶诱导的糖尿病大鼠中具有降血糖作用,这支持该植物在糖尿病中的传统用途。19,57,58

降压作用

临床资料

两项较老的试验探讨了穿心莲内酯/穿心莲可能产生的降压作用,但仍需进一步研究59、60。

免疫刺激剂

动物数据和体外数据

在一项研究中,穿心莲内酯和乙醇提取物刺激小鼠的抗原特异性和非抗原特异性免疫反应。该提取物比穿心莲内酯更有效,表明该提取物的其他成分也是免疫刺激剂。61在对大鼠纯化的二萜的研究中,观察到抑制了被动皮肤过敏反应和肥大细胞稳定作用62。

作为穿心莲内酯免疫调节的潜在机制,已经研究了关键细胞因子和免疫激活标记物的刺激产生[5,50,63]。

临床资料

对4项临床试验的系统评价发现,单独或与固定刺参(Kan Jang)固定组合使用的Pan.uliculata在降低严重程度方面显着优于安慰剂(分别为P <0.0001和P = 0.0002)。上呼吸道感染及相关症状。该评价发现所纳入的研究缺乏结局一致性。64其他临床试验也显示出呼吸道感染的相似结果,但这些试验的方法质量较差。4,65,66

在一项针对家族性地中海热(N = 24)患者的小型研究中,与安慰剂相比,观察到发烧发作的频率,持续时间和严重程度均降低了67。

甘油三酸酯

临床资料

在一项针对中度高甘油三酯血症(N = 60)的患者的临床研究中,穿心莲内酯120毫克/天的给药可改善血清甘油三酸酯水平68。

加药

在临床研究中,穿心莲作为粗植物的剂量每天为3至6g。69

穿心莲内酯治疗普通感冒,鼻窦炎和扁桃体炎的通常每日剂量为60 mg70,71,但据报道剂量高达1200 mg.69,71

家族性地中海热

穿心莲内酯48毫克每天67

艾滋病病毒

在HIV病人的试验中使用了5至10 mg / kg的穿心莲内酯剂量,但此剂量的不良反应导致试验中止[44]。

溃疡性结肠炎

沙棘提取物每天1,200或1,800毫克(分3次服用).29,30

小儿上呼吸道感染

一项针对上呼吸道感染儿童的临床试验报告称,穿心莲内酯每天30 mg,持续10天66。

怀孕/哺乳

避免使用。已记录了不良影响,包括流产的影响72。

互动互动

没有一个在人类中有据可查。当在大鼠体内将穿心莲和穿心莲内酯与萘丁美通同时使用时,发现萘丁美通面积在曲线下减少,并且血清中的峰值浓度降低,这与早期对细胞色素P450 1A2抑制的发现相矛盾。73评估穿心莲内酯与格列本脲联合使用的动物研究表明,CYP3A4的抑制作用.74

不良反应

研究表明,几乎没有报道使用A. paniculata引起的不良反应。但是,在穿心莲内酯对HIV阳性患者和健康志愿者进行的1期研究中,不良反应(例如头痛,疲劳,皮疹,苦涩/金属味,腹泻,瘙痒,性欲降低)需要中断试验。一名HIV阳性参与者发生了过敏反应。穿心莲内酯剂量为10 mg / kg体重时,不良反应变得明显。44在同一试验中,许多受试者都经历了肝酶升高。在其他试验中报告了2例荨麻疹64。

研究表明,使用A. paniculata报道的不良反应很少。但是,穿心莲内酯在HIV的1期研究中的不良反应(例如头痛,疲劳,皮疹,苦涩/金属味,腹泻,瘙痒,性欲降低)需要中断试验。一名HIV阳性参与者发生了过敏反应。当不良反应变得明显时,使用剂量为10 mg / kg体重的穿心莲内酯。44在同一试验中,许多参与者都感到肝酶升高。其他试验也报告了2例荨麻疹。64

毒理学

毒理学研究有限,但穿心莲似乎没有剧毒。据报道,穿心莲内酯对小鼠的急性致死剂量(中等致死剂量)超过40 g / kg [44]。

在A. paniculata的标准提取物中进行艾姆斯,染色体畸变和微核的体外试验未显示出突变或致突变性的证据,在所研究的雌性大鼠中也未观察到急性毒性的证据。75

已经对穿心莲进行了男性生殖毒性研究。对雄性大鼠进行的为期60天的亚慢性研究表明,睾丸重量,组织学或睾丸激素水平没有变化。76然而,对接受纯化的穿心莲内酯48天的大鼠进行的研究显示,精子数量和运动能力下降与精子发生受到破坏有关。3 ,77

在一项简短的,短期的,健康男性的1期临床试验中,Kan Jang的剂量为日常日剂量的3倍,未观察到不良反应。取而代之的是,精子数量,活性形式的百分比和生育指数呈积极趋势。研究的局限性包括少数参与者(N = 14),持续时间短(10天)和测试的低剂量(动物研究中正常剂量的3倍对10倍).70

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