血管紧张素II

介绍

血管收缩剂；内源性血管紧张素II（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的肽激素）的合成形式。 ^{1 3 4 5 7 9}

醋酸血管紧张素II的用途

休克

用于败血性或其他分布性休克患者的血压升高。 ^{1 3 4 5 7}

在尽管进行了液体和血管加压治疗的情况下仍保持低血压的患者，其平均动脉压（MAP）显着快速增加。 ^{1 4}

可能具有降低儿茶酚胺的作用，但对死亡率的作用尚未确定。 ^{1 4 6}

血管紧张素II乙酸酯剂量和给药

一般

• 根据BP反应个性化剂量。 ^1个

• 每5分钟监控一次BP，并定期滴定剂量，以达到或维持目标BP。 ^1个

行政

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

连续静脉输注给药；制造商建议通过中央静脉线进行管理。 ^1个

稀释

输注前必须稀释市售的注射浓缩液。 ^1个

根据患者的体液状况，用0.9％氯化钠注射液稀释至终浓度5000或10,000 ng / mL。 ¹对于不受液体限制的患者，可通过向装有500 mL 0.9％氯化钠注射液的输液袋中加入1 mL（2.5 mg）注射浓缩液来制备5000 ng / mL的浓度。 ¹对于液体受限的患者，通过向装有250 mL 0.9％氯化钠注射液的输液袋中加入1 mL（2.5 mg）注射浓缩液来制备10,000 ng / mL的浓度。 ^1个

管理率

根据BP反应个体化IV输注速率，但不超过最大建议速率。 ¹ （请参见“剂量和管理”中的“规定极限”。）

剂量

可作为醋酸血管紧张素II使用；以血管紧张素II表示的剂量。 ^1个

大人

化脓性或其他分配性休克

IV

最初，连续静脉输注为每分钟20 ng / kg。 ¹基于BP响应的滴定法。 5月¹日可以达到或维持目标BP所需的速度每5分钟增加每分钟15 ng / kg的速度增加输注速率。 ¹在治疗的前3个小时内，请勿超过每分钟80 ng / kg的最大剂量。 ^1个

当基础电击得到改善后，每5到15分钟降低一次滴定剂量，每分钟最多降低15 ng / kg，以维持目标BP。 ¹在维持治疗期间，请勿超过每分钟40 ng / kg的最大剂量。 ^1个

限度

大人

化脓性或其他分配性休克

IV

最初3个小时的输液：每分钟最高80 ng / kg。 ^1个

维护时间：每分钟最大40 ng / kg。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

没有具体的剂量建议。 ^1个

肾功能不全

没有具体的剂量建议。 ^1个

老年患者

没有具体的剂量建议。 ^1个

醋酸血管紧张素II的注意事项

禁忌症

• 制造商声明未知。 ^1个

警告/注意事项

血栓形成风险

据报道，动脉和静脉血栓栓塞事件，特别是DVT的发生率增加。 ^{1 6}

建议同时使用静脉血栓栓塞（VTE）预防。 ^1个

特定人群

怀孕

孕妇中的数据不足，无法确定任何与药物相关的风险。 ¹未进行动物生殖研究。 ^1个

败血症或其他分布性休克属于医疗急症，如不及时治疗可能致命。孕妇治疗延迟可能会增加孕产妇和胎儿发病率和死亡率的风险。 ^1个

哺乳期

未知是否分配到牛奶中，影响牛奶产量或影响母乳喂养的婴儿。 ^1个

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 ^1个

老人用

相对于年轻人，安全性或疗效无实质性差异。 ^1个

肝功能不全

预计肝损伤不会改变药代动力学。 ^1个

肾功能不全

预期不会因肾功能不佳而改变药代动力学。 ^1个

常见不良反应

血栓栓塞事件（例如DVT），血小板减少症，心动过速，真菌感染，del妄，酸中毒，高血糖症，外周缺血。 ^1个

血管紧张素II醋酸盐的相互作用

特殊药物

血管紧张素II醋酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

在5分钟内达到稳态浓度。 ¹⁰

发病时间

静脉输注后，达到目标MAP的中值时间约为5分钟。 ^1个

血浆浓度

在患有败血症或其他分布性休克的成年人中静脉输注后，基线和3小时时血管紧张素II的血清浓度相似。 ¹然而，治疗3小时后，血管紧张素I（血管紧张素II的前体）的血清浓度降低了约40％。 ^1个

分配

程度

不知道血管紧张素II是否分配到人乳中。 ^1个

消除

代谢

在血浆，红细胞和许多其他主要器官（例如肠，肾，肝，肺）中，被氨基肽酶A代谢为血管紧张素2-8（血管紧张素III），并被血管紧张素转换酶2代谢为血管紧张素1-7。 ¹血管紧张素1-7表现出与血管紧张素II相反的作用，并引起血管舒张，钠尿和血压降低。 ^{1 5 9}

半衰期

<1分钟。 ^1个

特殊人群

没有基于性别或年龄的实质药代动力学差异。 ^1个

清除率不依赖于肝或肾功能；因此，药代动力学不会受到肝或肾功能损害的影响。 ^1个

稳定性

存储

肠胃外

注射

2–8°C。 ^1个

将稀释后的溶液在室温或冷藏条件下保存≤24小时。 ^1个

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性1

动作

• 脓毒症或其他形式的分布性休克患者的有效血管收缩药，可增加血压。 ^{1 5 9}

• 内源性人血管紧张素II（RAAS的肽激素）的合成制剂。 ^{1 3 4 5 7 9}

• 通过周围血管的直接血管收缩增加血压；其他作用包括醛固酮分泌，加压素释放，交感神经系统活化，心脏重塑以及对肾传出小动脉的优先血管收缩作用。 ^{1 3 4 5 8 9}

• 血管收缩作用是由1型G蛋白偶联的血管紧张素II受体对血管平滑肌细胞介导的。 ^{1 5 8 9}

给病人的建议

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于血管紧张素II：静脉注射液

需要立即就医的副作用

血管紧张素II及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用血管紧张素II时，请立即咨询您的医生或护士是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 时间，地点或人的困惑
• 睡意
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 头痛
• 恶心
• 手臂，腿或下背部疼痛，尤其是劳累时小腿或脚后跟疼痛
• 手臂或腿部疼痛，发红或肿胀
• 查明皮肤上的红色斑点
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常兴奋，紧张或躁动
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

不常见

• 模糊的视野
• 口干
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 皮肤瘙痒
• 脸，手指或脚趾麻木和刺痛
• 脸色苍白，发蓝或发凉
• 肚子痛
• 出汗
• 无法解释的体重减轻

不需要立即就医的副作用

可能会发生血管紧张素II的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 生殖器或其他皮肤部位瘙痒
• 缩放

对于医疗保健专业人员

适用于血管紧张素II：静脉注射液

一般

最常见的副作用是血栓栓塞事件。 ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：血栓栓塞事件（12.9％）

常见（1％至10％）：深静脉血栓形成，心动过速，周围缺血^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：血小板减少症^[Ref]

新陈代谢

常见（1％至10％）：酸中毒，高血糖^[参考]

精神科

普通（1％至10％）：r妄^[参考]

其他

常见（1％至10％）：真菌感染^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人电击剂量

初始剂量：通过连续静脉输注20 ng / kg / min
维持剂量：监测血压反应，并根据需要每5分钟以高达15 ng / kg / min的增量滴定以达到或维持目标血压；维持剂量不超过40 ng / kg / min
最大剂量：治疗的前3个小时内不要超过80 ng / kg / min

评论：
-可使用低至1.25 ng / kg / min的剂量。
-一旦基本的电击症状得到充分改善，则每5至15分钟滴定一次滴定，根据血压升高最大15 ng / kg / min。

用途：用于脓毒症或其他分布性休克患者的血压升高

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-仅用于静脉输液。
-建议使用中央静脉线进行管理。
-使用前，目视检查是否有颗粒物和变色。

储存要求：
-小瓶：存放在2C至8C（36F至46F）的冰箱中。
-稀释溶液：室温或冷藏24小时后丢弃。

重构/准备技术：
-使用前用0.9％氯化钠稀释。
-将1瓶这种药物的内容物在0.9％的盐水中稀释，以达到5000 ng / mL或10,000 ng / mL的最终浓度
-使用后丢弃小瓶和任何未使用的部分。
-有关稀释溶液制备的适当信息，应咨询制造商产品信息。