• 乳腺癌
• 乳腺癌，预防

雷洛昔芬用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症 。

雷洛昔芬不适用于男性。

雷洛昔芬也可用于本药物指南中未列出的目的。

雷洛昔芬可能会增加腿，肺或眼睛血栓的风险。如果您曾经患有过这种血块，则不应服用雷洛昔芬。

雷洛昔芬也会增加中风的危险，这可能是致命的。如果您有某些风险因素（例如吸烟 ，心脏病或高血压 ，或者曾经心脏病发作或中风），则此风险最高。

尽管此药仅用于绝经后妇女， 但如果您怀孕或母乳喂养 ，则不应服用雷洛昔芬。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

片剂，口服，盐酸盐形式：

Evista：60毫克[包含fd＆c蓝色＃2铝色湖]

通用：60毫克

• 选择性雌激素受体调节剂（SERM）

雷洛昔芬是雌激素激动剂/拮抗剂（选择性雌激素受体调节剂[SERM]）；选择性结合可激活某些组织中的雌激素途径，并拮抗其他组织中的雌激素途径。雷洛昔芬在骨中起着雌激素激动剂的作用，以防止骨质流失，并具有雌激素拮抗剂的活性，以阻断雌激素在乳房和子宫组织中的作用。雷洛昔芬降低骨吸收，增加骨矿物质密度并降低骨折发生率。

吸收性

快速; 〜60％

分配

2,348升/千克

代谢

肝脏广泛的首过代谢；代谢为葡糖醛酸结合物

排泄

粪便（主要）；尿液（<0.2％为不变药物； <6％为葡糖苷酸结合物）

半条命消除

27.7小时（单剂服用）； 32.5小时（多次服用）

蛋白结合

高度结合蛋白（95％结合白蛋白和α-糖蛋白）；不与性激素结合球蛋白结合

骨质疏松症：绝经后女性的骨质疏松症的治疗和预防。

降低浸润性乳腺癌的风险：降低绝经后骨质疏松女性的浸润性乳腺癌的风险；具有浸润性乳腺癌高风险的绝经后女性的浸润性乳腺癌风险降低（高风险定义为至少1例活检显示原位小叶癌或非典型增生，一个或多个一级乳腺癌亲属或5年预测的乳腺癌风险为1.66％或更高[基于改良的Gail模型]；修正的Gail模型中包含的因素包括当前年龄，患有乳腺癌的一级亲属人数，乳房活检次数，初潮年龄，无效或首次活产的年龄）。

使用限制：雷洛昔芬不能消除患乳腺癌的风险；在开始雷洛昔芬治疗之前，患者应进行乳房检查和乳房X线照片，并根据当前指南的建议继续定期进行乳房检查和乳房X线照片。雷洛昔芬未用于治疗浸润性乳腺癌或降低复发风险。雷洛昔芬未用于降低非侵入性乳腺癌的风险。目前尚无有关雷洛昔芬对具有遗传突变BRCA1，BRCA2的女性的浸润性乳腺癌发病率的影响的数据，无法就雷洛昔芬的有效性提出具体建议。

静脉血栓栓塞性疾病的病史或当前病史（包括DVT，PE和视网膜静脉血栓形成）；怀孕

注意：如果饮食摄入不足，骨质疏松症患者应补充钙和维生素D。

骨质疏松症（绝经后女性）：

治疗（替代药物）和预防：注意：对于双膦酸盐和地诺单抗不适合的患者，或骨折风险高和浸润风险高的患者，可以考虑将其作为降低脊椎骨折风险的替代治疗选择乳腺癌，如果他们也有较低的深静脉血栓形成风险（AACE [Camacho 2016]； ES [Eastell 2019]）。

口服：每天一次60毫克。

治疗的持续时间：持续的雷洛昔芬治疗对于维持骨密​​度（BMD）的增加是必要的。在一项研究中，绝经后骨质疏松症女性在治疗7年后BMD保持增加（Siris 2005）。停用雷洛昔芬后，对BMD的影响相对较快地降低（例如，在1至2年内）（AACE [Camacho 2016]； Siris 2005）。

降低绝经后女性浸润性乳腺癌的风险：口服：每天一次60 mg。

降低乳腺癌风险的治疗持续时间： 5年；对于患有骨质疏松症的女性而言，可将其使用时间超过5年，而降低乳腺癌风险是次要益处（Visvanathan 2013）。

参考成人剂量。

可以在一天中的任何时间使用，而无需考虑进餐。

储存在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。

胆汁酸螯合剂：可能会降低雷洛昔芬的吸收。 考虑修改疗法

左甲状腺素：雷洛昔芬可能会降低左甲状腺素的吸收。 考虑修改疗法

奥司米芬：选择性雌激素受体调节剂可能会增强奥司米芬的不良/毒性作用。奥司米芬还可能增强其他选择性雌激素受体调节剂的不良/毒性作用。选择性雌激素受体调节剂可能会降低奥司米芬的治疗效果。欧斯米芬也可能减弱其他选择性雌激素受体调节剂的治疗作用。 避免合并

> 10％：

心血管：周围水肿（3％至14％）

内分泌和代谢：潮热（8％至29％）

感染：感染（11％）

神经肌肉和骨骼：关节痛（11％至16％），腿抽筋（≤12％），肌肉痉挛（≤12％）

呼吸道：类似流感的症状（14％至15％）

1％至10％：

心血管疾病：胸痛（3％），晕厥（<2％），静脉血栓栓塞（1％至2％；包括深静脉血栓形成，肺栓塞，视网膜静脉血栓形成）

中枢神经系统：失眠（6％），感觉不足（<2％），神经痛（<2％）

皮肤病：皮疹（6％），发汗（3％）

内分泌与代谢：体重增加（9％）

胃肠道：腹痛（7％），呕吐（5％），胃肠道疾病（3％），肠胃气胀（2％至3％），肠胃炎（≤3％）

泌尿生殖系统：阴道出血（3％至6％），乳痛（4％），白带（3％），尿路异常（3％），子宫疾病（3％），子宫内膜疾病（≤3％）

神经肌肉和骨骼：肌痛（8％），肌腱疾病（4％）

呼吸道：支气管炎（10％），鼻窦炎（10％），咽炎（8％），肺炎（3％），喉炎（≤2％）

<1％，上市后和/或病例报告：脑血管意外，LDL胆固醇降低（Delmas 1997； Walsh 1998），血清胆固醇降低（Delmas 1997； Walsh 1998），血清纤维蛋白原降低（Walsh 1998），高甘油三酯血症（女性口服雌激素引起甘油三酸酯升高的历史），视网膜静脉阻塞，浅表性血栓性静脉炎