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塞来昔布

  • 大肠癌
  • 家族性腺瘤性息肉病

塞来昔布可以增加致命性心脏病或中风的风险,即使您没有任何危险因素。请勿在心脏搭桥手术之前或之后(冠状动脉搭桥手术或CABG)使用这种药物。

塞来昔布也可能引起胃或肠道出血,可能致命。在使用这种药物时,尤其是在老年人中,可能会发生这些情况,而不会发出警告。如果您的胃或肠已经出血,则不应服用该药。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

口服胶囊

CeleBREX:50毫克,100毫克,200毫克,400毫克

通用:50 mg,100 mg,200 mg,400 mg

  • 镇痛药,诺诺贝定
  • 非甾体类抗炎药(NSAID),COX-2选择性

通过降低环氧化酶2(COX-2)酶的活性来抑制前列腺素的合成,从而减少前列腺素前体的形成;具有解热,镇痛和抗炎特性。塞来昔布在治疗浓度下不抑制环氧合酶-1(COX-1)。

吸收性

由于溶解度低而延长

分配

V d (表观):〜7-16岁的儿童和青少年(稳态):8.3±5.8 L / kg(Stempak 2002);成人:〜400升

代谢

经由CYP2C9肝;形成惰性代谢产物(伯醇,相应的羧酸及其葡糖醛酸苷共轭物)

排泄

粪便(约57%为代谢产物,<3%为不变药物);尿液(27%为代谢产物,<3%为不变药物);粪便和尿液中的主要代谢产物:羧酸代谢产物(占剂量的73%);尿中出现少量葡萄糖醛酸代谢物

达到顶峰的时间

儿童:中位数:3小时(范围:1-5.8小时)(Stempak 2002);成人:〜3小时

半条命消除

大约7至16岁的儿童和青少年(稳态):6±2.7小时(范围:3-10小时)(Stempak 2002);成人:〜11小时(禁食)

蛋白结合

约97%主要来自白蛋白;结合于α1 -酸糖蛋白在较小程度上

急性疼痛:管理急性疼痛。

强直性脊柱炎:强直性脊柱炎的体征/症状的缓解。

幼年特发性关节炎: 2岁及以上患者的幼年特发性关节炎(JIA)的体征/症状的缓解。

骨关节炎:缓解骨关节炎的体征/症状。

原发性痛经:原发性痛经的治疗。

类风湿关节炎:类风湿关节炎的体征/症状的缓解。

对塞来昔布,磺胺类药物,阿司匹林,其他NSAID或制剂中的任何成分过敏;服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后出现哮喘,荨麻疹或过敏型反应的患者;用于CABG手术。

注意:尽管FDA批准的产品标签规定该药物与其他含磺酰胺类药物禁忌使用,但该声明的科学依据受到了挑战。有关更多详细信息,请参见“警告/注意事项”。

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):怀孕(妊娠中期);母乳喂养的妇女;严重的无法控制的心力衰竭;活动性胃肠道溃疡(胃,十二指肠,消化性溃疡);活动性胃肠道出血;炎症性肠病;脑血管出血;严重肝功能不全或活动性肝病;严重肾功能不全(CrCl <30 mL /分钟)或恶化的肾脏疾病;已知的高钾血症; <18岁的患者使用

注意:与个别患者的治疗目标一致,在最短的时间内使用最低的有效剂量。由于心血管事件的风险增加,通常应避免在已确定心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者中使用。心力衰竭者也应避免使用(Chan 2018; Schmidt 2016)。

急性疼痛或原发性痛经:口服:初始剂量:400毫克,如果需要,在第1天再加200毫克;维持剂量:200 mg,每天两次,必要时

强直性脊柱炎:口服:每天200毫克或每天两次100毫克;如果6周后仍无效果,则可增加至400毫克/天。如果以400 mg /天的治疗6周后仍无反应,请考虑停药和替代治疗。

痛风,急性发作(替代药)(非标签使用):口服:每天两次200毫克;最好在爆发后24至48小时内开始;临床症状消失后停药2至3天;通常时间:5到7天(ACR [Khanna 2012]; Becker 2018)

骨关节炎:口服:每天200毫克每天两次100毫克

类风湿关节炎:口服:每天两次100至200毫克

不良CYP2C9代谢者的剂量调整(即CYP2C9 * 3 / * 3):减低初始剂量50%;对于CYP2C9代谢不良的JIA患者,应考虑其他治疗方法。

以最低推荐剂量开始。与年轻患者相比,老年患者(尤其是女性和体重<50 kg的患者)的AUC可能增加50%。

幼年特发性关节炎(JIA): 注意:与个别患者的目标相一致,请在最短的时间内使用最低的有效剂量。

≥2岁的儿童和青少年:

≥10kg至≤25kg:口服:每天两次50毫克

> 25公斤:口服:每天两次100毫克

CYP2C9底物的弱代谢者的剂量调整 :在已知或怀疑细胞色素P450同工酶2C9底物的弱代谢者中谨慎使用。

≥2岁的儿童和青少年:对于代谢不良的JIA患者,应考虑替代治疗;成人患者的经验提示应调整剂量。

可以不考虑进餐而服用。可以将胶囊整体吞下,也可以将全部内容物倒入一茶匙的凉爽或室温的苹果酱中,并立即用水服用。撒在苹果酱上的胶囊内容物可以冷藏保存长达6小时。

储存在20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内移动。

5-氨基水杨酸衍生物:非甾体抗炎药可能会增强5-氨基水杨酸衍生物的肾毒性作用。 监测治疗

醋乙酰胺:可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。 避免合并

Ajmaline:磺胺类药物可能会增强Ajmaline的不良/毒性作用。具体而言,胆汁淤积的风险可能会增加。 监测治疗

酒精(乙基):可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。具体而言,这种组合可能会增加胃肠道出血的风险。 监测治疗

阿利吉仑:非甾体类抗炎药可能会减弱阿利吉仑的降压作用。非甾体类抗炎药可能会增强阿利吉仑的肾毒性作用。处理:接受阿利吉仑和任何非甾体抗炎药的患者应定期监测肾功能。肾功能不全风险高的患者包括年老,体力衰竭或患有肾功能不全的患者。 监测治疗

Alpelisib:可能降低CYP2C9底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

氨基糖苷:非甾体类抗炎药可能会减少氨基糖苷的排泄。仅早产儿的数据。 监测治疗

氨基乙酰丙酸(全身性):光敏剂可增强氨基乙酰丙酸(全身性)的光敏效果。 避免合并

氨基乙酰丙酸(局部):光敏剂可增强氨基乙酰丙酸(局部)的光敏作用。 监测治疗

血管紧张素II受体阻滞剂:可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。具体而言,该组合可导致肾功能显着下降。非甾体类抗炎药可能会减弱血管紧张素II受体阻滞剂的治疗作用。这两种药物的组合也可能显着降低肾小球滤过和肾功能。 监测治疗

血管紧张素转换酶抑制剂:可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。具体而言,该组合可导致肾功能显着下降。非甾体类抗炎药可能会降低血管紧张素转换酶抑制剂的降压作用。 监测治疗

抗凝剂:非甾体类抗炎药(COX-2选择性)可增强抗凝剂的抗凝作用。 监测治疗

ARIPiprazole:CYP2D6抑制剂(弱)可能会增加ARIPiprazole的血清浓度。管理:监测阿立哌唑的药理作用增强。根据伴随的治疗和/或适应症,可能需要或可能不需要调整阿立哌唑的剂量。有关完整建议,请查阅完整的交互专论。 监测治疗

阿司匹林:可能增强非甾体类抗炎药(COX-2选择性)的不良/毒性作用。处理:不建议同时使用超过心脏保护水平的阿司匹林。虽然允许同时使用小剂量阿司匹林和COX-2抑制剂,但应密切监测患者的胃肠道溃疡/出血的体征/症状。 考虑修改疗法

贝米帕林:非甾体类抗炎药可能会增强贝米帕林的抗凝作用。处理:由于出血风险增加,避免同时使用贝米肝素和非甾体抗炎药(NSAIDs)。如果不可避免的同时使用,请密切监测出血的体征和症状。 考虑修改疗法

β-受体阻滞剂:非甾体类抗炎药可能会降低β-受体阻滞剂的降压作用。 例外:左旋布洛尔;甲氧普萘洛尔。 监测治疗

胆汁酸螯合剂:可能会减少非甾体类抗炎药的吸收。 考虑修改疗法

双膦酸酯衍生物:非甾体类抗炎药可能会增强双膦酸酯衍生物的不利/毒性作用。胃肠道溃疡的风险增加和肾毒性的风险均受到关注。 监测治疗

皮质类固醇(全身性):可能会增强非甾体类抗炎药(COX-2选择性)的不良/毒性作用。 监测治疗

CycloSPORINE(全身性):非甾体抗炎药可能会增强CycloSPORINE(全身性)的肾毒性作用。非甾体类抗炎药可能会增加CycloSPORINE(全身性)的血清浓度。环孢霉素(全身性)可能会增加非甾体类抗炎药的血清浓度。管理:考虑使用非甾体抗炎药(NSAID)的替代品。在NSAIDs联合治疗期间,监测肾毒性的证据,以及血清环孢素浓度和全身作用(例如高血压)增加的证据。 考虑修改疗法

CYP2C9诱导剂(中度):可能会降低CYP2C9底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

CYP2C9抑制剂(中度):可能会降低CYP2C9底物的代谢(使用抑制剂的高风险)。 监测治疗

达拉非尼(Dabrafenib):可能会降低CYP2C9底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:寻求CYP2C9底物的替代品。如果无法避免伴随治疗,请密切监测基质的临床效果(尤其是治疗效果)。 考虑修改疗法

氨苯砜(局部用药):可能增强高铁血红蛋白血症相关药物的不良作用/毒性作用。 监测治疗

Deferasirox:非甾体类抗炎药可能会增强Deferasirox的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加胃肠道溃疡/刺激或胃肠道出血的风险。 监测治疗

去氨加压素:非甾体类抗炎药可能会增强去氨加压素的不良/毒性作用。 监测治疗

Dexibuprofen:非甾体类抗炎药可能会增强Dexibuprofen的不良/毒性作用。 避免合并

右旋酮洛芬:可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。 避免合并

地高辛:非甾体类抗炎药可能会增加地高辛的血清浓度。 监测治疗

Drospirenone:非甾体类抗炎药可能会增强Drospirenone的高钾血症作用。 监测治疗

依诺肝素:非甾体类抗炎药可以增强依诺肝素的抗凝作用。管理:在可能的情况下,在开始依诺肝素治疗之前停用非甾体类抗炎药(NSAID)。如果不可避免地同时给药,请密切监测出血的体征和症状。 考虑修改疗法

Enzalutamide:可能降低CYP2C9底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP2C9底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP2C9底物并密切监测。 考虑修改疗法

依普利农:非甾体类抗炎药可能会降低依普利农的降压作用。非甾体类抗炎药可能会增强依普利农的高钾血症作用。 监测治疗

雌激素衍生物:非甾体抗炎药(选择性COX-2)可增强雌激素衍生物的血栓形成作用。非甾体类抗炎药(选择性COX-2)可能会增加血清雌激素衍生物的浓度。 监测治疗

Felbinac:可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。 监测治疗

Floctafenine:可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。 避免合并

氟哌啶醇:非甾体类抗炎药可能会增强氟哌啶醇的不良/毒性作用。具体包括睡意和困惑。 监测治疗

肝素:非甾体类抗炎药可能会增强肝素的抗凝作用。管理:如果需要共同给药,请减少肝素或非甾体类抗炎药(NSAID)的剂量。 考虑修改疗法

草药(抗凝血/抗血小板特性)(例如,苜蓿,茴香,越桔):可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。可能会流血。处理:一般应避免与这些药物同时治疗。如果同时使用,必须加大努力监测不良反应(例如出血,瘀伤,中枢神经系统出血引起的精神状态改变)。 考虑修改疗法

Hydraalazine:非甾体类抗炎药可能会降低HydrALAZINE的降压作用。 监测治疗

酮咯酸(鼻):可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。 避免合并

酮咯酸(全身性):可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。 避免合并

锂:非甾体类抗炎药可能会增加锂的血清浓度。 考虑修改疗法

局麻药:高铁血红蛋白血症相关药物可能会增强局麻药的不良/毒性作用。具体而言,高铁血红蛋白血症的风险可能会增加。 监测治疗

Di利尿剂:非甾体类抗炎药可能会降低Loop利尿剂的利尿作用。 Di利尿剂可能会增强非甾体类抗炎药的肾毒性作用。处理:监测同时使用NSAID的肾脏损伤或of利尿剂治疗效果降低的证据。考虑避免在CHF或肝硬化中同时使用。不建议将布美他尼与消炎痛同时使用。 考虑修改疗法

Lumacaftor:可能会降低CYP2C9底物的血清浓度(高风险的抑制剂或诱导剂)。 Lumacaftor可能会增加CYP2C9底物的血清浓度(抑制剂或诱导剂的高风险)。 监测治疗

Macimorelin:非甾体类抗炎药可能会削弱Macimorelin的诊断作用。 避免合并

美甲胺:磺酰胺可能会增强美甲胺的不良/毒性作用。 避免合并

MetFORMIN:非甾体类抗炎药可能会增强MetFORMIN的不良/毒性作用。 监测治疗

甲氨蝶呤:非甾体类抗炎药可能会增加甲氨蝶呤的血清浓度。处理:应尽可能考虑使用其他抗炎治疗,特别是如果患者正在接受更高剂量的甲氨蝶呤抗肿瘤药。 考虑修改疗法

Mifamurtide:非甾体类抗炎药可能会削弱Mifamurtide的治疗效果。 避免合并

MiFEPRIStone:可能会增加CYP2C9底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。管理:在米非司酮治疗后及治疗后的两周内,以推荐的最低剂量使用CYP2C9底物,并密切监测不良反应。 考虑修改疗法

Morniflumate:可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。 避免合并

萘甲zone:可以增强非甾体类抗炎药的抗血小板作用。 监测治疗

一氧化氮:可能增强高铁血红蛋白血症相关药物的不良/毒性作用。这些药物的组合可能会增加发生高铁血红蛋白血症的可能性。管理:当一氧化氮与其他与高铁血红蛋白血症相关的药物联合使用时,监测患者的高铁血红蛋白血症迹象(例如,低氧,发osis)。避免利多卡因/普洛卡因。 监测治疗

非甾体类抗炎药:可能会增强非甾体类抗炎药(COX-2选择性)的不良/毒性作用。 避免合并

非甾体抗炎药(COX-2选择性):非甾体抗炎药可能会增强非甾体抗炎药(COX-2选择性)的不良/毒性作用。 避免合并

奥卡西汀:非甾体类抗炎药可能会增强奥卡西汀的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加出血相关事件的风险。处理:对于血小板计数低于50,000 / uL的患者,应避免将非甾体抗炎药(NSAIDs)与奥马他汀同时使用。 避免合并

Pelubiprofen:可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。 避免合并

Perhexiline:CYP2D6抑制剂(弱)可能会增加Perhexiline的血清浓度。 监测治疗

苯丁a:可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。 避免合并

Porfimer:光敏剂可以增强Porfimer的光敏效果。 监测治疗

节省钾的利尿剂:非甾体类抗炎药可能会降低节省钾的利尿剂的降压作用。非甾体类抗炎药可能会增强钾钾利尿剂的高钾血症作用。 监测治疗

PRALAtrexate:非甾体类抗炎药可能会增加PRALAtrexate的血清浓度。更具体地说,NSAIDS可能会减少pralatrexate的肾脏排泄。管理:如果与NSAID并用,则应密切监测pralatrexate血清水平的升高和/或毒性。停用NSAID可以监测降低的pralatrexate血清水平。 监测治疗

Prilocaine:高铁血红蛋白血症相关药物可能会增强Prilocaine的不良/毒性作用。这些药物的组合可能会增加发生高铁血红蛋白血症的可能性。处理:当将丙胺卡因与其他与高铁血红蛋白血症相关的药物联合使用时,监测患者的高铁血红蛋白血症迹象(例如,低氧,紫osis)。避免在接受此类药物的婴儿中使用利多卡因/普利卡因。 监测治疗

丙磺舒:可能会增加非甾体类抗炎药的血清浓度。 监测治疗

前列腺素(眼药):非甾体类抗炎药可能会降低前列腺素(眼药)的治疗作用。非甾体类抗炎药也可以增强前列腺素(眼科用药)的治疗效果。 监测治疗

喹诺酮类:非甾体类抗炎药可能会增强喹诺酮类药物的神经兴奋和/或癫痫发作增强作用。非甾体类抗炎药可能会增加喹诺酮类药物的血清浓度。 监测治疗

利福喷汀:可能会降低CYP2C9底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:可能会增强非甾体类抗炎药(COX-2选择性)的抗血小板作用。非甾体类抗炎药(COX-2选择性)可能会削弱选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的治疗效果。 监测治疗

辛卡利特:影响胆囊功能的药物可能会削弱辛卡利特的治疗作用。处理:在使用辛卡利特刺激胆囊收缩之前,考虑停用可能影响胆囊运动的药物。 考虑修改疗法

亚硝酸钠:高铁血红蛋白血症相关药物可能会增强亚硝酸钠的不良/毒性作用。这些药物的组合可能会增加发生高铁血红蛋白血症的可能性。 监测治疗

磷酸钠:可能会增强非甾体类抗炎药的肾毒性作用。具体而言,急性磷酸盐肾病的风险可能会增加。管理:考虑通过暂时停止用非甾体抗炎药治疗或寻求口服磷酸钠肠制剂的替代方法来避免这种组合。如果不能避免合并使用,请保持足够的水分并密切监测肾功能。 考虑修改疗法

他克莫司(全身性):非甾体类抗炎药可能会增强他克莫司(全身性)的肾毒性作用。 监测治疗

他尼氟酯:可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。 避免合并

替诺福韦产品:非甾体类抗炎药可能增强替诺福韦产品的肾毒性作用。管理:尽可能寻求这些组合的替代方案。避免将替诺福韦与多种NSAID或高剂量的任何NSAID一起使用。 考虑修改疗法

替诺昔康:可能增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。 避免合并

噻嗪类和噻嗪类利尿剂:可能会增强非甾体类抗炎药的肾毒性作用。非甾体类抗炎药可能会削弱噻嗪类和类似噻嗪类利尿剂的治疗作用。 监测治疗

托哌酮:非甾体类抗炎药可能会增强托哌酮的不良/毒性作用。特别地,超敏反应的风险可能增加。托哌酮可以增强非甾体类抗炎药的治疗效果。 监测治疗

三环抗抑郁药(叔胺):可以增强非甾体抗炎药(选择性COX-2)的抗血小板作用。 监测治疗

Triflusal:非甾体类抗炎药可能会降低Triflusal的蛋白质结合。具体来说,NSAIDs可能会减少活性Triflusal代谢产物的蛋白质结合。 Triflusal可能会降低非甾体抗炎药的蛋白质结合。 监测治疗

万古霉素:非甾体类抗炎药可能会增加万古霉素的血清浓度。 监测治疗

韦替泊芬:光敏剂可以增强韦替泊芬的光敏效果。 监测治疗

扎托洛芬:可能会增强非甾体类抗炎药的不良/毒性作用。 避免合并

≥2%:

心血管:周围水肿(2%)

胃肠道:腹泻(6%),消化不良(9%),腹痛(4%),肠胃气胀(2%),胃食管反流病,呕吐

肝:肝酶增加(<3倍ULN:≤6%)

肾:肾结石(3%)

呼吸道:上呼吸道感染(8%),鼻窦炎(5%),咽炎(2%),鼻炎(2%),呼吸困难

杂项:意外伤害(3%)

频率未定义:

皮肤科:急性全身性皮疹,脓疱病,剥脱性皮炎

胃肠道:胃肠道穿孔,胃肠道溃疡,胃肠道炎症,肠道穿孔

过敏症:过敏反应

免疫学:DRESS综合征

呼吸道:局部肺泡性骨炎(口腔外科手术后患者)

<2%,售后和/或病例报告:急性肾功能衰竭,衰老,粒细胞缺乏症,蛋白尿,脱发,过敏性反应,贫血,心绞痛,血管性水肿,厌食症,贫血,焦虑症,再生障碍性贫血,关节痛,无菌性脑膜炎,共济失调,支气管炎,支气管痉挛,支气管痉挛(加重),蜂窝织炎,脑血管意外,胸痛,胆石症,结肠炎(有出血),便秘,接触性皮炎,冠状动脉疾病,咳嗽,囊肿,囊肿(NOS),膀胱炎,耳聋,血红蛋白减少,深静脉血栓形成,抑郁,皮炎,发汗,憩室炎,嗜睡,吞咽困难,排尿困难,瘀斑,水肿,鼻axis,腐蚀,食道红斑,皮疹,食管穿孔,高血压,食道炎,食道炎,水肿如症状,皮肤或其他组织的坏疽,胃炎,肠胃炎,胃食管反流病,胃肠道出血,血尿,痔疮,肝衰竭,肝肢体坏死,肝炎,食管裂孔疝,潮热,高胆固醇血症,高血糖症,超敏性加剧,超敏反应,高渗症,感觉减退,低血糖症,低钾血症,低钠血症,食欲增加,血尿素氮增加,肌酸磷酸激酶增加,非蛋白氮增加,血清碱碱性增加磷酸酶,间质性肾炎,肠梗阻,颅内出血,黄疸,喉炎,腿抽筋,白细胞减少症,斑丘疹,黑斑病,偏头痛,肌痛,心肌梗塞,神经质,骨关节炎,疼痛,心pit,胰腺炎,血小板减少症,胰腺炎,瘙痒,肺栓塞,皮肤变化,皮肤光敏性,史蒂文斯-约翰逊综合征,口腔炎,晕厥,滑膜炎,心动过速,肌腱炎,里急后重,血小板增多症,血小板减少,血栓性静脉炎,耳鸣,中毒性表皮坏死,尿频,尿道炎,尿道炎,vertig o,体重增加,皮肤干燥,口干燥

与不良反应有关的担忧:

•过敏反应:即使在没有事先接触的患者中,也可能发生过敏反应和血管性水肿。患有“阿司匹林三联症”(支气管哮喘,阿司匹林耐受性,鼻炎)的患者可能处于增加的风险中。禁忌在使用非甾体抗炎药(NSAID)或阿司匹林疗法引起过敏反应的患者中使用。

•心血管事件: [US Boxed Warning]:NSAIDs导致严重(可能致命)的不利心血管血栓事件(包括MI和中风)的风险增加。风险可能在治疗的早期发生,并可能随着使用时间的增加而增加。在有或没有已知心血管疾病或心血管疾病危险因素的人群中,相对风险似乎相似;但是,在已知心血管疾病或危险因素的患者中,心血管事件的绝对发生率(可能在治疗早期发生)较高。可能会出现新的高血压发作或高血压恶化(NSAIDs也可能削弱对ACE抑制剂,噻嗪类利尿剂或loop利尿剂的反应);可能导致心血管事件;监测血压;高血压患者慎用。可能导致钠和液体retention留,水肿患者慎用。避免在心力衰竭患者中使用(ACCF / AHA [Yancy 2013])。除非有益处超过心血管血栓形成事件的风险,否则应避免在近期发生心梗的患者中使用。尚未评估儿童的长期心血管风险。与个体患者的目标相一致,在最短的时间内使用最低的有效剂量,以减少发生心血管事件的风险;高危患者应考虑采用其他疗法。

•胃肠道事件: [US Boxed Warning]:NSAIDs引起严重胃肠道炎症,溃疡,出血和穿孔的风险增加(可能致命);老年患者和有消化性溃疡病史和/或胃肠道出血史的患者发生严重胃肠道事件的风险更大。这些事件可能在治疗期间的任何时间发生,而不会发出警告。避免在活动性胃肠道出血患者中使用。对胃肠道溃疡病史应谨慎使用,已知会增加胃肠道出血风险的并行治疗(例如,阿司匹林,抗凝剂和/或皮质类固醇,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂),吸烟,饮酒或老年患者或虚弱患者。与各个患者的目标相一致,在最短的时间内使用最低的有效剂量,以减少胃肠道不良事件的风险;高危患者应考虑采用其他疗法。当与阿司匹林同时使用时,胃肠道并发症(例如溃疡)的风险会大大增加;建议同时进行胃保护疗法(如质子泵抑制剂)(Bhatt 2008)。

•血液学影响:可能发生贫血;监测长期治疗患者的血红蛋白或血细胞比容。塞来昔布通常不影响PT,PTT或血小板计数;在批准的剂量下不会抑制血小板凝集。

•皮肤反应:非甾体抗炎药可能引起严重的皮肤不良事件,包括剥脱性皮炎,史蒂文斯-约翰逊综合症(SJS)和中毒性表皮坏死症(TEN);可能在没有事先警告的情况下发生,并且在没有已知磺胺过敏的患者中发生;在出现皮疹(或任何其他超敏反应)的最初迹象时停止使用。

•磺胺类药物(“磺胺类”)过敏:FDA批准的许多含有磺酰胺化学基团药物的产品标签都包括对磺胺类药物有过敏反应的患者的广泛禁忌症。特定类别的成员(例如,两种抗生素磺酰胺)之间可能会发生交叉反应。然而,对于交叉反应的关注先前已经扩展到所有包含磺酰胺结构(SO 2 NH 2 )的化合物。对变态反应机理的广泛理解表明,抗生素磺酰胺和非抗生素磺酰胺之间可能不会发生交叉反应,或者至少这种潜力极低(Brackett 2004; Johnson 2005; Slatore 2004; Tornero 2004)。特别是,非抗生素磺胺类药物不太可能发生由于抗体产生(过敏反应)引起的交叉反应机制。 T细胞介导的(IV型)反应(例如,斑丘疹)的了解较少,并且根据当前的见识不可能完全排除这种潜力。在先前反应严重的情况下(Stevens-Johnson综合征/ TEN),一些临床医生选择避免接触这些疾病。

与疾病有关的问题:

•哮喘:制造商的标签规定,不接受阿司匹林敏感型哮喘患者的治疗,因为患有阿司匹林的严重和潜在致命性支气管痉挛已在接受阿司匹林治疗的患者中报告,并且可能与其他NSAID交叉反应。制造商还声明,在患有其他形式的哮喘的患者中要谨慎使用。但是,对于已知的阿司匹林加重性呼吸系统疾病(AERD)患者,稳定,轻度至中度持续性哮喘患者使用小剂量塞来昔布逐步滴定法已开始使用(Morales 2013)。

•减肥手术:胃溃疡:避免在减肥手术后长期使用口服非选择性NSAID。可能会发生吻合口溃疡/穿孔(Bhangu 2014; Mechanick 2013)。建议短期使用塞来昔布或IV酮咯酸作为术后疼痛的多式联运疼痛管理策略的一部分(Chou 2016; Horsley 2019; Thorell 2016)。

•冠状动脉搭桥术: [美国盒装警告]:塞来昔布在冠状动脉搭桥术(CABG)中是禁忌的。 CABG手术后使用MI或中风的风险可能会增加。

•细胞色素P450同工酶2C9缺乏:在已知或怀疑细胞色素P450同工酶2C9缺乏的患者中谨慎使用;不良的代谢者可能由于新陈代谢减少而具有较高的血浆水平;考虑减少初始剂量。 CYP2C9代谢不良的JIA患者应考虑其他疗法。

•肝功能不全:中度肝功能不全的患者慎用;建议调整剂量。不推荐用于严重肝功能不全的患者。已有报道转氨酶升高。密切监测LFT异常的患者。使用非甾体抗炎药会发生罕见(有时致命)的严重肝反应(例如暴发性肝炎,肝坏死,肝功能衰竭);如果出现肝脏疾病的体征或症状,出现全身性症状,或者肝功能异常持续或恶化,则停止使用。

•肾功能不全:使用NSAID可能会损害现有的肾功能。非甾体抗炎药的使用可能导致前列腺素合成的剂量依赖性下降,从而导致肾血流量减少,这可能导致肾脏代偿失调(通常是可逆的)。肾功能受损,脱水,血容量不足,心力衰竭,肝功能不全的患者,服用利尿剂,ACEI,血管紧张素II受体阻滞剂的患者以及老年人,患肾毒性的风险更高。开始治疗前要给患者补水;密切监测肾功能。避免在晚期肾脏疾病患者中使用;停止使用持续性或恶化的肾功能异常检查。长期使用NSAID可能会导致肾乳头坏死。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群:

•儿科:对于患有系统性少年特发性关节炎(JIA)的小儿患者,应谨慎使用;可能发生严重的不良反应,包括弥散性血管内凝血。

在一些研究中,在子宫内暴露于NSAID后观察到出生缺陷,但数据存在矛盾(Bloor 2013)。在子宫内注射非甾体抗炎药后,在胎儿/新生儿中观察到非致畸作用,包括产前动脉导管狭窄,新生儿持续性肺动脉高压,羊水过少,坏死性小肠结肠炎,肾功能不全或衰竭以及颅内出血。此外,产后可能会发生动脉导管未闭合,并且对医疗管理有抵抗力(Bermas 2014; Bloor 2013)。由于NSAID可能导致动脉导管过早闭合,因此塞来昔布的产品标签明确指出应从妊娠30周开始避免使用。

非甾体类抗炎药可以考虑用于治疗孕妇的轻度类风湿性关节炎发作,但是应尽量减少或避免在妊娠早期和晚期使用(Bermas 2014; Saavedra Salinas 2015)。由于数据有限,一些指南建议在怀孕期间完全避免使用选择性的Cox-2抑制剂(Flint 2016)。

育龄妇女长期使用非甾体抗炎药可能与不育有关,这种不育在停药后可逆。考虑在受孕困难或正在研究生育能力的妇女中停止使用。使用接近受孕的非甾体抗炎药可能会增加流产的风险(Bermas 2014; Bloor 2013)。

这种药是干什么用的?

•用于减轻疼痛和肿胀。

•用于治疗关节炎。

•用于缓解月经周期的痛苦。

•用于治疗强直性脊柱炎。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

•腹痛

•胃灼热

•恶心

•呕吐

•便秘

•腹泻

•通过气体

•普通感冒症状

• 咽喉痛

•鼻塞

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

•腹部溃疡,如严重的腹部或背部疼痛;黑色,柏油色或血腥的粪便;呕吐的血液或看起来像咖啡渣的呕吐物;或体重增加或异常肿胀。

•像呕吐的血液或看起来像咖啡渣的呕吐而流血;咳血;尿中有血;黑色,红色或柏油色的凳子;牙龈出血;阴道异常出血;无故或不断增大的瘀伤;或任何严重或持续的出血。

•肾脏问题,例如无法通过尿液,尿液中的血液,尿液通过量的变化或体重增加。

•高钾,如异常心跳,精神错乱,头晕,昏倒,虚弱,呼吸急促,麻木或刺痛感。

•肝脏问题,如尿黑,乏力,食欲不振,恶心,腹痛,大便浅色,呕吐或皮肤发黄。

•严重的脑血管疾病,例如一侧力量的变化大于另一侧,说话或思考困难,平衡变化或视力变化。

•史蒂文斯-约翰逊综合症/中毒性表皮坏死,如皮肤发红,肿胀,起泡或脱皮(有或没有发烧);眼睛发红或发炎;口腔,喉咙,鼻子或眼睛有疮。

•剧烈头痛

•愿景改变

•严重头晕

•传出

• 呼吸急促

•体重增加过多

•手臂或腿肿胀

•胸痛

•力量和精力严重丧失

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。