• 肺癌
• 非小细胞肺癌

吉非替尼是一种抗癌药物，会干扰癌细胞在体内的生长和扩散。

吉非替尼用于治疗非小细胞肺癌 。

吉非替尼有时用于治疗已经扩散到身体其他部位的癌症。

吉非替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者您的所有医疗状况， 过敏症和所用的所有药物。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

易瑞沙：250毫克

• 抗肿瘤药，表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂
• 抗肿瘤药，酪氨酸激酶抑制剂

吉非替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可逆地抑制野生型的激酶活性并选择表皮生长因子受体（EGFR）的激活突变。 EGFR在正常细胞和癌细胞的细胞表面表达，并在细胞生长和增殖中起作用。吉非替尼可防止与EGFR受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而阻止下游信号传导和EGFR依赖性增殖。与野生型EGFR相比，吉非替尼对EGFR外显子19缺失和外显子21（L858R）取代突变具有更高的结合亲和力。

分配

1400升

代谢

肝（广泛的），主要通过CYP3A4和CYP2D6;形成代谢物

排泄

粪便（86％）;尿（<4％）

达到顶峰的时间

等离子：口服：3至7小时

半条命消除

口语：48小时

蛋白结合

90％，白蛋白和_α1 -酸糖蛋白

非小细胞肺癌：一线治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）在具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变的肿瘤中进行，如在肿瘤或血浆样本中检测到的通过批准的测试。

使用限制：对于转移性NSCLC，其肿瘤具有外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变以外的EGFR突变的患者，尚未确定其安全性和有效性。

制造商的美国标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签：对吉非替尼或制剂中的任何成分过敏。

非小细胞肺癌（NSCLC），具有EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）取代突变的转移性：口服：每天250 mg，直至疾病进展或不可接受的毒性。

错过的剂量：如果在下一个计划的剂量后的12小时内，不要服用错过的剂量。

伴随治疗的剂量调整： 强效CYP3A4诱导剂：吉非替尼每日增加一次至500 mg（在没有严重不良药物反应的情况下）；停用强效CYP3A4诱导剂后7天每天一次减低吉非替尼剂量至250 mg。

参考成人剂量。

进食或不进食都可以服用。

对于无法完全吞服药片的患者，将药片放入120至240 mL水中，搅拌约15分钟；立即喝液体或通过鼻胃管给药。用120至240 mL水冲洗容器，并立即通过鼻胃管饮用或给药。

存放在20°C至25°C（68°F至77°F）下。

醋酸阿比特龙：可能会增加CYP2D6底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。管理：尽可能避免将阿比特龙与具有较窄治疗指数的CYP2D6底物同时使用。当无法避免同时使用时，请密切监测患者的中毒症状/体征。 考虑修改疗法

Ajmaline：可能会增加CYP2D6底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

抗酸剂：可能会降低吉非替尼的血清浓度。管理：在服用抗酸剂之前或之后至少6小时施用吉非替尼，并密切监测对吉非替尼的临床反应。 考虑修改疗法

Aprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Asunaprevir：可能会增加CYP2D6底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 考虑修改疗法

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CloBAZam：可能会增加CYP2D6底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 监测治疗

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

Cobicistat：可能会增加CYP2D6底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

CYP2D6抑制剂（中度）：可能会降低CYP2D6底物的代谢（使用抑制剂的高风险）。 监测治疗

CYP2D6抑制剂（强）：可能会降低CYP2D6底物的代谢（高风险的抑制剂）。 考虑修改疗法

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低吉非替尼的血清浓度。管理：在没有严重不良反应的情况下，将接受强CYP3A4诱导剂的患者的吉非替尼剂量增加至每日500 mg;停用强诱导剂7天后恢复250 mg剂量。仔细监测临床反应。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的代谢（高风险的抑制剂）。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能会增加吉非替尼的血清浓度。 监测治疗

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

Dacomitinib：可能会增加CYP2D6受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。管理：避免将达科米替尼与具有狭窄治疗指数的CYP2D6亚型同时使用。 考虑修改疗法

Darunavir：可能会增加CYP2D6底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Duvelisib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Enzalutamide：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosaprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosnetupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

组胺H2受体拮抗剂：可能会降低吉非替尼的血清浓度。管理：在给予组胺H2拮抗剂之前或之后至少6小时给予吉非替尼治疗，并密切监测对吉非替尼的临床反应。 考虑修改疗法

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

伊马替尼：可能会增加CYP2D6底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

Lumefantrine：可能会增加CYP2D6底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在用米非司酮治疗期间和治疗后2周，应最小化CYP3A4底物的剂量，并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素，二氢麦角胺，麦角胺，芬太尼，匹莫齐，奎尼丁，西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

Netupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Panobinostat：可能会增加CYP2D6底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Peginterferon Alfa-2b：可能会降低CYP2D6底物的血清浓度（抑制剂高风险）。 Peginterferon Alfa-2b可能会增加CYP2D6底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 监测治疗

Perhexiline：CYP2D6底物（具有抑制剂的高风险）可能会增加Perhexiline的血清浓度。 Perhexiline可能会增加CYP2D6受质的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 监测治疗

质子泵抑制剂：可能会降低吉非替尼的血清浓度。管理：尽可能避免与吉非替尼一起使用质子泵抑制剂（PPI）。如果需要，在服用PPI后12小时或在下一次服用PPI前12小时服用吉非替尼。 考虑修改疗法

QuiNINE：可能会增加CYP2D6底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

长春瑞滨：吉非替尼可能增强长春瑞滨的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

维生素K拮抗剂（例如华法林）：吉非替尼可增强维生素K拮抗剂的抗凝作用。 监测治疗

> 10％：

中枢神经系统：失眠（15％），疲劳（14％）

皮肤病：皮肤反应（47％至58％），皮疹（52％），干皮病（24％），瘙痒（18％），甲沟炎（14％），寻常痤疮（11％），脱发（5％至11） ％）

胃肠道：腹泻（29％至47％; 3/4级：3％），厌食（19％至20％），恶心（17％至18％），食欲下降（17％），呕吐（13％至14） ％），口腔炎（7％至13％），便秘（12％）

泌尿生殖道：蛋白尿（8％至35％）

肝：血清AST增加（8％至40％; 3/4级：2％至3％），血清ALT增加（11％至38％; 3/4级：2％至5％）

神经肌肉和骨骼：虚弱（18％）

1％至10％：

中枢神经系统：感觉不足（4％），周围感觉神经病（4％），周围神经病（2％）

皮肤科：指甲疾病（5％至8％），痤疮样喷发（6％）

内分泌和代谢：脱水（2％；继发于腹泻，恶心，呕吐或厌食）

胃肠道：口干（2％）

泌尿生殖道：膀胱炎（1％）

血液和肿瘤：贫血（7％），肺出血（4％至5％），出血（4％；包括鼻出血，血尿），中性粒细胞减少症（3％），白细胞减少症（2％），血小板减少症（1％）

肝：血清胆红素升高（3％; 3/4级：<1％）

神经肌肉和骨骼：肌痛（8％），关节痛（6％）

眼科：眼科疾病（6％至7％； 3/4级：<1％；包括结膜炎，睑缘炎和干眼症）

肾脏：血清肌酐升高（2％）

呼吸道：咳嗽（9％），间质性肺疾病（1％； 3/4级：3％）

杂项：发烧（9％）

<1％，上市后和/或病例报告：血管性水肿，大疱性皮肤病，角膜糜烂（可逆；可能与睫毛异常生长有关），白细胞数量减少，多形性红斑，暴发性肝炎，胃肠道穿孔，出血性膀胱炎，肝衰竭，肝炎，过敏性血管炎，过敏反应，角膜炎，干燥性角结膜炎，胰腺炎，肾衰竭，皮肤裂痕，史蒂文斯-约翰逊综合症，中毒性表皮坏死症，荨麻疹

与不良反应有关的担忧：

•皮肤毒性：服用吉非替尼的患者中有近一半发生皮肤反应。大疱性皮肤疾病，包括毒性表皮坏死，史蒂文斯·约翰逊综合征，多形性红斑和大疱性皮炎，已有报道。中断吉非替尼治疗或因严重的大疱，水疱或剥落性皮肤病而发展。

•胃肠道疾病：大约三分之一的患者出现腹泻。观察到3级或4级腹泻。腹泻症状应按临床指示进行管理；避免脱水。对于严重或持续性腹泻（长达14天），不使用吉非替尼。发生胃肠道穿孔（很少）；如果出现胃肠道穿孔，则永久终止。也有恶心，呕吐，食欲下降和口腔炎的报道。

•肝毒性：已观察到ALT，AST和胆红素升高，包括3级或更高毒性。致命的肝毒性很少发生。定期监测肝功能检查。肝功能恶化的患者停用吉非替尼；因严重肝功能不全而停药。

•眼毒性：已报告眼疾，包括角膜炎，角膜糜烂，异常睫毛生长，结膜炎，睑缘炎和干眼症；一些事件是3级。最近的角膜手术和戴隐形眼镜可能是眼睛毒性的危险因素。劝告患者及时报告正在发展的眼部症状，如果出现角膜炎的体征（例如，眼部炎症的急性或恶化，流泪，视力模糊，疼痛，红眼和/或光线敏感），应立即进行眼科评估。中断吉非替尼治疗或因严重或加重眼部疾病而停药。

•肺毒性：吉非替尼很少发生间质性肺病（ILD）或类似ILD的反应（例如，急性呼吸窘迫综合征，肺浸润，肺炎或肺纤维化）；有些病例是3级或更高，有些则是致命的。停用吉非替尼，并立即评估呼吸道症状恶化（呼吸困难，咳嗽和发烧）的任何患者；如果确认ILD，则永久终止。

与疾病有关的问题：

•肝功能不全：轻度，中度和重度肝功能不全的肝硬化患者吉非替尼的暴露增加。然而，在一项对肝转移患者的研究中，具有转移和中度损害的患者的全身暴露与具有转移和肝功能正常的患者相似。如果对中度或重度肝功能不全的患者给药，应监测不良反应。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

•影响胃酸碱度的药物：胃酸碱度升高可能会降低吉非替尼的血浆浓度；如有可能，避免与质子泵抑制剂同时使用。如果需要质子泵抑制剂治疗，则在质子泵抑制剂剂量之前12小时或之后12小时施用吉非替尼。可以在H ₂受体拮抗剂或抗酸药之前或之后6小时施用吉非替尼。

特殊人群：

•CYP2D6弱代谢者：吉非替尼的全身暴露在CYP2D6弱代谢者中可能增加。尽管应密切监测患者的不良反应，但不建议调整剂量。

其他警告/注意事项：

•适当使用：在治疗前确定EGFR突变状态（在肿瘤或血浆标本中；如果在血浆中未检测到突变，则在可行的情况下测试肿瘤组织）。有关检测EGFR突变的测试信息， 请访问http://www.fda.gov/companiondiagnostics 。请勿在EGFR突变阴性肿瘤患者中使用。研究表明，一部分患者对吉非替尼治疗有更高的反应。该子集包括亚洲血统，从未吸烟者，女性，支气管肺泡腺癌患者和EGFR突变肿瘤患者。外显子19的缺失和外显子21的突变是最常见的两个EGFR突变；两种突变都与临床反应相关，导致突变患者的反应率提高（Riely 2006）。研究已将未经治疗的吉非替尼与上述患者亚组中的联合化疗进行了比较，从而使吉非替尼组的无进展生存期更长（Mok 2009）。 ASCO指南指出，在具有激活的EGFR突变的IV期疾病中，建议使用吉非替尼作为一线药物（Masters 2015）。但是，对于具有KRAS突变的患者，不建议使用EGFR-TKI治疗。

肿瘤或血浆样本中的EGFR突变状态（治疗开始前）；肝功能检查（基线时为ALT，AST，胆红素，此后定期）； INR或凝血酶原时间（同时使用华法林治疗）。监测皮肤毒性，胃肠道穿孔，眼毒性和肺毒性的体征/症状；密切监测CYP2D6弱代谢者和肝功能不全患者的不良反应。监控遵守情况。

在动物繁殖研究中已观察到不良事件。给怀孕的女性服用吉非替尼可能会造成胎儿伤害。具有生殖潜能的女性在吉非替尼治疗期间和治疗后至少2周内应使用有效的避孕方法。

这种药是干什么用的？

•用于治疗肺癌。

经常报告的这种药物的副作用

•恶心

•呕吐

• 皮肤过敏

•痤疮

• 皮肤干燥

•换指甲

• 食欲不振

•干眼

•力量和精力的损失

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•肝脏问题，如尿黑，乏力，食欲不振，恶心，腹痛，大便浅色，呕吐或皮肤发黄。

•严重的肺部疾病，如肺部或呼吸问题，如呼吸困难，呼吸急促或新的或更严重的咳嗽

•愿景改变

•眼痛

•严重的眼睛刺激

•对光的敏感性

•剧烈腹痛

•胸痛

•止血

•口腔刺激

•口疮

•严重或持续性腹泻

•史蒂文斯-约翰逊综合症/中毒性表皮坏死，如皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮（有或没有发烧）；眼睛发红或发炎；口腔，喉咙，鼻子或眼睛有疮

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。