• 肺癌
• 非小细胞肺癌

克唑替尼用于治疗已扩散到身体其他部位的非小细胞肺癌 。

克唑替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

克唑替尼会导致严重的心脏或肝脏问题。如果您有以下情况，请立即致电您的医生：快速或剧烈的心跳，突然头晕 ，呼吸急促，疲倦，瘙痒，上腹部疼痛，尿色暗淡，粪便颜色发黄或黄疸 （皮肤或眼睛发黄）。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

口服胶囊

Xalkori：200毫克，250毫克

• 抗肿瘤剂，间变性淋巴瘤激酶抑制剂
• 抗肿瘤药，酪氨酸激酶抑制剂

克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），肝细胞生长因子受体（HGFR，c-MET），ROS1（c-ros）和南蒂受体（RON）。由于突变或易位引起的ALK基因异常可导致致癌融合蛋白（例如ALK融合蛋白）的表达，其改变信号传导和表达，并导致表达这些融合蛋白的肿瘤中细胞增殖和存活增加。大约2％至7％的NSCLC患者具有异常的棘皮动物微管相关蛋白样4或EML4-ALK基因（在从不吸烟者和轻度吸烟者以及腺癌患者中患病率更高）。对ALK，ROS1和c-Met磷酸化的抑制是浓度依赖性的。克唑替尼选择性抑制ALK酪氨酸激酶，从而减少表达遗传改变的细胞的增殖。

分配

V _ss ：1772升

代谢

肝，通过CYP3A4 / 5（氧化和脱烷基）

排泄

粪便（63％；未改变药物的53％）；尿液（22％; 2％为不变药）

达到顶峰的时间

4至6小时

半条命消除

航站楼：42小时

蛋白结合

91％

非小细胞肺癌转移性：转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者是间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性或ROS1阳性的患者（通过批准的测试检测）

制造商的美国标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签：已知对克唑替尼或制剂中任何成分的超敏反应；先天性长QT综合征或经Fridericia校正的持续QT间隔（QTcF）≥500毫秒

注意：克唑替尼具有中等的催吐潜能（Hesketh 2017）;可能需要使用止吐药来防止恶心和呕吐。

非小细胞肺癌（NSCLC），转移性（ALK或ROS1阳性）：口服：每天两次250 mg，持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性

错过剂量：如果错过剂量 ，请尽快记住，除非在下一个预定剂量之前少于6小时（如果在下一个剂量之前少于6小时则跳过剂量）；不要同时服用2剂，以弥补错过的剂量。如果在服药后出现呕吐，请在有规律的时间点再服药。

参考成人剂量。

克唑替尼具有中等的催吐潜能（Hesketh 2017）;可能需要使用止吐药来防止恶心和呕吐。

吞服整个胶囊（不要压碎，溶解或打开胶囊）。进食或不进食都可以服用。如果在服药后出现呕吐，请在有规律的时间点再服药。

储存在20°C至25°C（68°F至77°F）之间;允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。

Abemaciclib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Abemaciclib的血清浓度。 监测治疗

Acalabrutinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Acalabrutinib的血清浓度。管理：将acalabrutinib剂量减低至每天100 mg，并同时使用中度CYP3A4抑制剂。密切监测患者的acalabrutinib反应以及同时使用任何不良反应的证据。 考虑修改疗法

阿芬太尼：克唑替尼可能会增加阿芬太尼的血清浓度。 避免合并

胺碘酮：延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增强延长胺碘酮的QTc延长作用。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加胺碘酮的血清浓度。管理：考虑该药物组合的替代品。如果合并使用，应监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 考虑修改疗法

AmLODIPine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加AmLODIPine的血清浓度。 监测治疗

Apixaban：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Apixaban的血清浓度。 监测治疗

Aprepitant：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Aprepitant的血清浓度。 避免合并

ARIPiprazole：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加ARIPiprazole的血清浓度。管理：监测阿立哌唑的药理作用增强。根据伴随的治疗和/或适应症，可能需要或可能不需要调整阿立哌唑的剂量。有关完整建议，请查阅完整的交互专论。 监测治疗

Asunaprevir：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Asunaprevir的血清浓度。 避免合并

Avanafil：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Avanafil的血清浓度。管理：当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时，成人avanafil的最大剂量为每24小时50 mg。接受这种联合用药的患者也应进行更密切的监测，以寻找不良反应的证据。 考虑修改疗法

苯并氢可酮：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加苯并氢可酮的血清浓度。具体地，可以增加氢可酮的浓度。 监测治疗

Blonanserin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Blonanserin的血清浓度。 监测治疗

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Bosentan：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Bosentan的血清浓度。管理：与CYP2C9抑制剂和CYP3A抑制剂同时使用或同时抑制这两种酶的一种药物与波生坦同时使用可能会导致波生坦的血清浓度大幅增加，因此不建议使用。有关详细信息，请参见专着。 监测治疗

Bosutinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Bosutinib的血清浓度。 避免合并

引起心动过缓的药物：可能会增强其他引起心动过缓的药物的心动过缓作用。 监测治疗

布雷氏菌：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。在接受AV阻滞剂的患者中，也可能增强房室（AV）阻滞。 监测治疗

Brexpiprazole：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Brexpiprazole的血清浓度。处理：如果与中度CYP3A4抑制剂和强或中度CYP2D6抑制剂同时使用，或者如果中度CYP3A4抑制剂用于CYP2D6弱代谢者，则brexpiprazole的剂量应减少至通常剂量的25％。 监测治疗

Brigatinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Brigatinib的血清浓度。管理：尽可能避免将Brigatinib与中度CYP3A4抑制剂同时使用。如果无法避免这种组合，则将Brigatinib的剂量降低约40％（即，从180 mg降至120 mg，从120 mg降至90 mg，或从90 mg降低至60 mg）。 考虑修改疗法

溴隐亭：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加溴隐亭的血清浓度。处理：使用中度CYP3A4抑制剂每天的溴隐亭剂量不应超过1.6 mg。 Cycloset品牌特别推荐此剂量限制，但其他溴隐亭产品未提出此类具体建议。 考虑修改疗法

布地奈德（全身性）：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加布地奈德（全身性）的血清浓度。 避免合并

布地奈德（局部）：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加布地奈德（局部）的血清浓度。管理：根据美国的处方信息，请避免这种组合。加拿大产品标签不建议严格避免使用。如果联合使用，应监测过量的糖皮质激素的作用，因为布地奈德的暴露量可能会增加。 考虑修改疗法

Cannabidiol：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Cannabidiol的血清浓度。 监测治疗

大麻：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加大麻的血清浓度。更具体地说，可以增加四氢大麻酚和大麻二酚的血清浓度。 监测治疗

Ceritinib：延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增强Ceritinib的QTc延长作用。 Ceritinib可能会增强QT延长的中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加Ceritinib的血清浓度。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

西洛他唑：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加西洛他唑的血清浓度。管理：考虑将成年患者的西洛他唑剂量减低至50 mg，每天两次，成人患者也接受中度CYP3A4抑制剂。 考虑修改疗法

西酞普兰：可能会增强QT延长中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加西酞普兰的血清浓度。 监测治疗

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

Cobimetinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Cobimetinib的血清浓度。管理：避免同时使用cobimetinib和中度CYP3A4抑制剂。如果不能避免同时短期使用（14天或更短），请将cobimetinib剂量减少至每天20 mg。 避免合并

可待因：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加可待因的活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

秋水仙碱：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加秋水仙碱的血清浓度。管理：当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时应减少秋水仙碱的剂量，并增加对秋水仙碱相关毒性的监测。有关详细信息，请参见完整的专着。肾和/或肝功能受损的患者要格外小心。 考虑修改疗法

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

CycloSPORINE（全身性）：克唑替尼可能会增加CycloSPORINE（全身性）的血清浓度。 避免合并

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低克唑替尼的血清浓度。 避免合并

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的代谢（高风险的抑制剂）。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强烈）：可能会增加克唑替尼的血清浓度。处理：尽可能避免同时使用crizotinib和强CYP3A4抑制剂。如果不能避免合并使用，请将克唑替尼的剂量减少至每天250 mg。例外情况在单独的专着中讨论。 例外：克拉霉素；沙奎那韦;伏立康唑。 考虑修改疗法

CYP3A4底物（具有抑制剂的高风险）：CYP3A4抑制剂（中度）可能会降低CYP3A4底物的代谢（抑制剂的高风险）。 例外： Alitretinoin（全身性）；吡喹酮;特拉贝丁长春瑞滨。 监测治疗

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

达泊西汀：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加达泊西汀的血清浓度。处理：当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时，达泊西汀的剂量应限制为每天30 mg。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Deflazacort：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Deflazacort活性代谢产物的血清浓度。管理：当与强效或中度CYP3A4抑制剂一起使用时，应施用推荐的deflazacort剂量的三分之一。 考虑修改疗法

二氢麦角胺：克唑替尼可能会增加二氢麦角胺的血清浓度。 避免合并

多潘立酮：可能会增强QT延长的中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加多潘立酮的血清浓度。 避免合并

DOXOrubicin（常规）：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加DOXOrubicin（常规）的血清浓度。处理：在可能的情况下，在接受阿霉素治疗的患者中寻求中度CYP3A4抑制剂的替代品。一家美国制造商（Pfizer Inc.）建议避免使用这些组合。 考虑修改疗法

Dronabinol：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Dronabinol的血清浓度。 监测治疗

Dronedarone：延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增强Dronedarone的QTc延长作用。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加决奈达隆的血清浓度。管理：考虑该药物组合的替代品。如果合并使用，应监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 考虑修改疗法

Duvelisib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Eletriptan：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Eletriptan的血清浓度。处理：应避免在中度CYP3A4抑制剂的72小时内使用依曲曲坦。 考虑修改疗法

Eliglustat：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Eliglustat的血清浓度。管理：在某些情况下应避免使用。有关详细信息，请参见完整的药物相互作用专着。 考虑修改疗法

Encorafenib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Encorafenib的血清浓度。处理：尽可能避免同时使用encorafenib和中度CYP3A4抑制剂。如果不可避免的同时给药，在开始CYP3A4抑制剂前减低encorafenib剂量。有关详细信息，请参见完整的专着。 考虑修改疗法

Encorafenib：可能增强QT延长中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加Encorafenib的血清浓度。管理：如有可能，避免与encorafenib一起使用中度CYP3A4抑制剂。如果必须使用该组合，在中度CYP3A4抑制剂开始前降低encorafenib剂量并监测QT间期。有关详细信息，请参见完整的专着。 考虑修改疗法

Entrectinib：可能增强QT延长中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加Entrectinib的血清浓度。 避免合并

Eplerenone：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Eplerenone的血清浓度。管理：当与中度CYP3A4抑制剂同时使用时，依普利农的剂量推荐因适应症和国际标签而异。有关详细信息，请参见完整的药物相互作用专着。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

麦角胺：克唑替尼可能会增加麦角胺的血清浓度。 避免合并

雌激素衍生物：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加血清雌激素衍生物的浓度。 监测治疗

依维莫司：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加依维莫司的血清浓度。管理：大多数适应症都需要减低依维莫司剂量。参见完整的专着或处方信息，以了解具体的剂量调整和监测建议。 考虑修改疗法

FentaNYL：克唑替尼可能会增加FentaNYL的血清浓度。 避免合并

Fexinidazole [INT]：可能会增强QT延长剂的QTc延长效果（中等风险）。 避免合并

Fexinidazole [INT]：引起心动过缓的药物可能会增强Fexinidazole [INT]的心律失常作用。 避免合并

Flibanserin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Flibanserin的血清浓度。 避免合并

Fosaprepitant：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Fosaprepitant的血清浓度。 避免合并

Fosnetupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

葡萄柚汁：可能会增加克唑替尼的血清浓度。 避免合并

胍法辛：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加胍法辛的血清浓度。管理：启动此组合时，将胍法辛剂量减少50％。 考虑修改疗法

氟哌啶醇：延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增强氟哌啶醇的QTc延长作用。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

HYDROcodone：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加HYDROcodone的血清浓度。 监测治疗

依鲁替尼：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加依鲁替尼的血清浓度。处理：当治疗B细胞恶性肿瘤时，将ibrutinib与中度CYP3A4抑制剂合用时减至每日280 mg。在治疗移植物抗宿主病时，应密切监测患者并根据不良反应根据需要减少依鲁替尼的剂量。 考虑修改疗法

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

异环磷酰胺：CYP3A4抑制剂（中度）可能会降低异环磷酰胺活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

伊马替尼：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加伊马替尼的血清浓度。 监测治疗

伊伐布雷定：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加伊伐布雷定的血清浓度。 避免合并

Ivacaftor：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Ivacaftor的血清浓度。处理：可能需要减少依伐卡托的剂量；有关产品特定的建议，请查阅完整的专着内容。当将依伐卡托/ lumacaftor与中度CYP3A4抑制剂一起使用时，无需调整剂量。 考虑修改疗法

Ivosidenib：可能会增强QT延长的中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加Ivosidenib的血清浓度。管理：考虑该药物组合的替代品。如果合并使用，应监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 考虑修改疗法

Lacosamide：引起心动过缓的药物可能会增强Lacosamide的AV阻滞作用。 监测治疗

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Lasmiditan：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并

Lefamulin：可能会增强QT延长CYP3A4底物的QTc延长效果。管理：请勿使用具有QT延长CYP3A4底物的Lefamulin片剂。 Lefamulin处方信息将这种组合列为禁忌症。 避免合并

Lomitapide：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Lomitapide的血清浓度。 避免合并

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

Lurasidone：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Lurasidone的血清浓度。管理：Lurasidone美国标签建议使用中度CYP3A4抑制剂将Lurasidone剂量减半。一些非美国标签建议以20 mg /天的剂量开始使用lurasidone，并将剂量限制为40 mg /天；避免同时使用柚子产品。 考虑修改疗法

Manidipine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Manidipine的血清浓度。 监测治疗

哌替啶：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加哌替啶的血清浓度。 监测治疗

美沙酮：可能会增强QT延长中度CYP3A4抑制剂的QT延长期作用（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加美沙酮的血清浓度。管理：考虑该药物组合的替代品。如果合并使用，应监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 考虑修改疗法

米多君：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在用米非司酮治疗期间和治疗后2周，应最小化CYP3A4底物的剂量，并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素，二氢麦角胺，麦角胺，芬太尼，匹莫齐，奎尼丁，西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

Mirodenafil：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Mirodenafil的血清浓度。 监测治疗

Naldemedine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Naldemedine的血清浓度。 监测治疗

Nalfurafine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Nalfurafine的血清浓度。 监测治疗

Naloxegol：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Naloxegol的血清浓度。 避免合并

Neratinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Neratinib的血清浓度。 避免合并

Netupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

尼莫地平：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加尼莫地平的血清浓度。 监测治疗

Olaparib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Olaparib的血清浓度。处理：如果可能的话，避免在接受olaparib治疗的患者中使用中度CYP3A4抑制剂。如果不能避免同时使用，奥拉帕尼的剂量应减至每日两次两次，每次150毫克。 考虑修改疗法

Ondansetron：可能会增强QT延长的中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

OxyCODONE：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增强OxyCODONE的不良/毒性作用。 CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加OxyCODONE的血清浓度。活性代谢产物羟吗啡酮的血清浓度也可能增加。 监测治疗

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

喷他idine（全身）：可能会增强QT延长中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

Pexidartinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Pexidartinib的血清浓度。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂：可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布，其中p-糖蛋白大量存在（例如，大脑，T淋巴细胞，睾丸等）。 监测治疗

吡美莫司：CYP3A4抑制剂（中度）可能会降低匹美莫司的代谢。 监测治疗

Pimozide：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Pimozide的血清浓度。 避免合并

Pimozide：可能会增强QT延长剂的QTc延长效果（中等风险）。 避免合并

泊沙康唑：可能会增加延长QT的CYP3A4底物的血清浓度。这种增加可能导致心律不齐和其他类似毒性的风险增加。 避免合并

延长QT的抗抑郁药（中等风险）：可能增强延长QT的中度CYP3A4抑制剂的延长QTc的作用。 例外：西酞普兰。 监测治疗

延长QT的抗精神病药物（中等风险）：延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中等风险）可能会增强延长QT的抗精神病药的QTc延长作用（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 例外：匹莫齐；喹硫平。 监测治疗

延长QT的IA类抗心律失常药（最高风险）：可能会增强克唑替尼的延长QTc的作用。克唑替尼可能会增强QT延长的IA类抗心律失常药的QTc延长作用（最高风险）。克唑替尼可能会增加延长QT的IA类抗心律失常药的血清浓度（最高风险）。管理：考虑该药物组合的替代品。如果合并使用，应监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 考虑修改疗法

延长QT的IC类抗心律失常药（中等风险）：可能增强延长QT的中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

延长QT的III类抗心律失常药（最高风险）：可能增强延长QT的中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加延长QT的III类抗心律不齐药物的血清浓度（最高风险）。管理：考虑该药物组合的替代品。如果合并使用，应监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 例外： Dronedarone。 考虑修改疗法

延长QT的激酶抑制剂（最高风险）：可能增强延长QT的中度CYP3A4抑制剂的QTc延长效果（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加延长QT的激酶抑制剂的血清浓度（最高风险）。管理：考虑该药物组合的替代品。如果合并使用，应监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 例外： Ivosidenib。 考虑修改疗法

QT延长激酶抑制剂（中度风险）：QT延长中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能增强QT延长激酶抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加延长QT的激酶抑制剂的血清浓度（中度风险）。 例外： Encorafenib;恩替替尼。 监测治疗

延长QT的杂项药物（最高风险）：延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中等风险）可能增强延长QT的QTc杂项（最高风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加延长QT的杂项药物的血清浓度（最高风险）。管理：考虑该药物组合的替代品。如果合并使用，应监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 考虑修改疗法

延长QT的杂项药物（中等风险）：延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中等风险）可能增强延长QT的杂项QTc延长作用（中等风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加延长QT的杂项药物的血清浓度（中度风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 例外：多潘立酮。 监测治疗

延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中等风险）：可能会增强克唑替尼的QTc延长作用。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加Crizotinib的血清浓度。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 例外： Ceritinib。 监测治疗

延长QT的喹诺酮类抗生素（中等风险）：可能增强延长QT的中等CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

延长QT的强CYP3A4抑制剂（中等风险）：克唑替尼可能增强延长QT的强CYP3A4抑制剂（中等风险）的QTc延长作用。延长QT的强CYP3A4抑制剂（中等风险）可能会增加Crizotinib的血清浓度。处理：避免同时使用crizotinib和强效CYP3A4抑制剂以延长QTc间隔。如果合并使用，将克唑替尼的剂量减少至每天250 mg。监测患者的克唑替尼毒性，包括QTc延长和心律不齐。 考虑修改疗法

QUEtiapine：延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增强QUEtiapine的QTc延长作用。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加QUEtiapine的血清浓度。处理：组合使用这些药物时，监测喹硫平的毒性增加，包括QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

雷诺嗪：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加雷诺嗪的血清浓度。处理：在同时接受中度CYP3A4抑制剂（例如地尔硫卓，维拉帕米，红霉素等）的患者中，将雷诺嗪的成人剂量限制为每日两次最多500 mg。 考虑修改疗法

利福布汀：可能会降低克唑替尼的血清浓度。 监测治疗

Rupatadine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Rupatadine的血清浓度。 监测治疗

鲁索替尼：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。管理：鲁索替尼加拿大产品标签建议尽量避免与引起心动过缓的药物一起使用。 监测治疗

鲁索替尼：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加鲁索替尼的血清浓度。 监测治疗

沙美特罗：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加沙美特罗的血清浓度。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

SAXagliptin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加SAXagliptin的血清浓度。 监测治疗

西地那非：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加西地那非的血清浓度。 监测治疗

Silodosin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Silodosin的血清浓度。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Simeprevir的血清浓度。 避免合并

西波尼莫德：引起心动过缓的药物可能会增强西波尼莫德的心动过缓作用。管理：避免将西吡莫德与可能引起心动过缓的药物并用。 考虑修改疗法

西罗莫司：克唑替尼可能会增加西罗莫司的血清浓度。 避免合并

Sonidegib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Sonidegib的血清浓度。管理：尽可能避免同时使用sonidegib和中度CYP3A4抑制剂。当不能避免同时使用时，将CYP3A4抑制剂的使用限制在14天以内，并监测sonidegib的毒性（特别是肌肉骨骼不良反应）。 考虑修改疗法

圣约翰草：可能会降低克唑替尼的血清浓度。 避免合并

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

Suvorexant：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Suvorexant的血清浓度。处理：接受中度CYP3A4抑制剂的患者的suvorexant的推荐剂量为每天5 mg。如果疗效需要，剂量可以增加到每天10 mg（最大剂量）。 考虑修改疗法

他克莫司（全身性）：克唑替尼可能会增加他克莫司（全身性）的血清浓度。 避免合并

坦洛新：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加坦洛新的血清浓度。 监测治疗

特利加压素：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

四氢大麻酚：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加四氢大麻酚的血清浓度。 监测治疗

Tezacaftor：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Tezacaftor的血清浓度。处理：当与中度CYP3A4抑制剂合用时，tezacaftor / ivacaftor或elexacaftor / tezacaftor / ivacaftor应于每隔一天的早晨服用。宜在每个隔天的早晨，每隔一天给予一次Ivacaftor。 考虑修改疗法

Ticagrelor：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Ticagrelor的血清浓度。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Tofacitinib：可能增强心动过缓致病剂的心动过缓作用。 监测治疗

Tolvaptan：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Tolvaptan的血清浓度。处理：与中度CYP3A4抑制剂一起使用时，Jynarque的剂量需要调整。有关具体建议，请参见标签或完整互动专论。一般应避免将Samsca与中度CYP3A4抑制剂一起使用。 考虑修改疗法

Trabectedin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Trabectedin的血清浓度。 监测治疗

三唑仑：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加三唑仑的血清浓度。处理：在接受中度CYP3A4抑制剂的患者中考虑减少triazolam的剂量。 考虑修改疗法

Udenafil：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Udenafil的血清浓度。 监测治疗

Ulipristal：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Ulipristal的血清浓度。处理：这是专门用于乌利司他用于子宫肌瘤的体征/症状（加拿大适应症）的情况。当使用乌利司他作为紧急避孕药时，应监测接受这种组合的患者的乌利司他毒性。 避免合并

Venetoclax：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Venetoclax的血清浓度。处理：需要这些组合的患者，将Venetoclax剂量减少至少50％。 考虑修改疗法

Vilazodone：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Vilazodone的血清浓度。 监测治疗

长春地辛：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加长春地辛的血清浓度。 监测治疗

佐匹克隆：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加佐匹克隆的血清浓度。管理：如果与中度CYP3A4抑制剂合用，佐匹克隆的成人起始剂量不应超过3.75 mg。如果将这些药物合用，则监测患者的佐匹克隆酮中毒症状和体征。 考虑修改疗法

Zuclopenthixol：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Zuclopenthixol的血清浓度。 监测治疗

> 10％：

心血管：水肿（31％至49％），心动过缓（5％至14％）

中枢神经系统：疲劳（27％至29％），神经病（19％至25％），头痛（22％），头晕（18％至22％）

皮肤病：皮疹（9％至11％）

内分泌和代谢：低磷酸盐血症（28％至32％），低钾血症（18％）

胃肠道：腹泻（60％至61％），恶心（55％至56％），呕吐（46％至47％），便秘（42％至43％），食欲下降（30％），腹痛（26％ ），消化不良（26％），消化不良（8％至14％）

泌尿生殖道疾病：估计GFR（eGFR）降低（<90 mL / min / 1.73 m ² ：76％; <60 mL / min / 1.73 m ² ：38％; <30 mL / min / 1.73 m ² ：4％）

血液学和肿瘤学：中性粒细胞减少症（49％至52％; 3/4级：11％至12％），淋巴细胞减少症（48％至51％; 3/4级：7％至9％）

肝：血清丙氨酸转氨酶升高（76％至79％），血清天冬氨酸转氨酶升高（61％至66％）

神经肌肉和骨骼：下肢疼痛（16％）

眼科：视觉障碍（60％至71％；发病时间：<2周）

呼吸道：上呼吸道感染（26％至32％）

其他：发烧（19％）

1％至10％：

心血管疾病：肺栓塞（6％），心电图QT间隔延长（5％至6％），晕厥（1％至3％）

内分泌和代谢：体重减轻（10％），体重增加（8％），糖尿病酮症酸中毒（≤2％），血浆睾丸激素降低（1％；性腺功能减退）

胃肠道：吞咽困难（10％），食道炎（2％至6％）

肝：肝衰竭（1％）

感染：败血症（≤5％）

神经肌肉和骨骼：肌肉痉挛（8％）

肾：肾囊肿（3％至5％）

呼吸系统：急性呼吸窘迫综合征（≤5％），间质性肺疾病（≤5％；包括急性呼吸窘迫综合征，肺炎），肺炎（≤5％），呼吸衰竭（≤5％），呼吸困难（2％）

频率未定义：

心血管：心律失常，败血性休克

中枢神经系统：步态异常，感觉异常，感觉不足，肌无力，神经痛，周围神经病

皮肤病：皮肤灼热感

眼科：视力模糊，视力下降，复视，畏光，视光检查，视野缺损，视力障碍，玻璃体混浊

<1％，售后和/或病例报告：肝毒性，血液样本中的肌酸磷酸激酶增加，视力下降

与不良反应有关的担忧：

•心动过缓：可能出现症状性心动过缓；心率<50次/分钟。如果可能，避免与已知会导致心动过缓的其他药物（例如，β受体阻滞剂，非二氢吡啶钙通道阻滞剂，可乐定，地高辛）同时使用。定期监测心率和血压。如果出现症状性心动过缓（不危及生命），请暂停治疗，直到恢复为无症状心动过缓或心率≥60次/分钟，评估同时用药，并可能减少克唑替尼剂量。因克唑替尼而永久终止危及生命的心动过缓；如果发生危及生命的心动过缓，并且与心动过缓相关的并发药物可以中止或调整剂量，请以降低的剂量重新开始克唑替尼（需要经常监测）。

•胃肠道毒性：克唑替尼具有中等的催吐潜能（Hesketh，2017年）；可能需要使用止吐药来防止恶心和呕吐。

•肝毒性：发生了克罗替尼诱导的肝毒性致死（罕见）。观察到ALT或AST升高> 5×ULN；并发ALT或AST升高≥3×ULN，总胆红素升高≥2×ULN（无碱性磷酸酶升高）。转氨酶升高发作通常在治疗开始后的2个月内。在治疗的前两个月中，每两周监测一次肝功能测试，包括ALT，AST和总胆红素，然后每月一次，并根据临床需要进行监测；转氨酶升高可能需要更频繁的监测。肝毒性可能需要中断治疗，降低剂量和/或永久终止治疗。

•眼毒性：通常发生眼毒性（例如，视力模糊，复视，畏光，光子症，视力下降，视觉亮度，视野缺损，视力障碍和/或玻璃体漂浮物）。发病通常在治疗开始的1周内。据报道有视力丧失的4级视野缺损（罕见）；视神经萎缩和视神经疾病已被报告为视力丧失的潜在原因。停止新的严重视力丧失（一只或两只眼睛的最佳矫正视力低于20/200）。获得眼科评估（包括最佳矫正视力，视网膜照片，视野，光学相干断层扫描以及其他适当的评估）。尚未评估严重视力丧失后重启克唑替尼的风险；恢复治疗的决定应考虑治疗的潜在益处。

•肺毒性：克唑替尼与严重，威胁生命和潜在致命的间质性肺疾病（ILD）/肺炎有关。发作通常在治疗开始后的三个月内。监测可能表明ILD /肺炎的肺部症状；排除其他潜在原因（例如疾病进展，感染，其他肺部疾病或放射疗法）。如果确诊与治疗有关的ILD /肺炎，请永久停药。

•QT延长：已观察到QTc延长。监测患有心力衰竭，心律失常，电解质异常或正在服用可延长QT间隔的药物的患者的ECG和电解质。可能需要中断治疗，减少剂量或中止治疗。先天性长QT综合征患者避免使用。

与疾病有关的问题：

•肝功能不全：减少患有中度或重度肝功能不全的患者的初始剂量。中重度肝功能不全患者的克唑替尼水平升高。

•肾功能不全：减少已存在严重肾功能不全而无需透析的患者的初始剂量。

并发药物治疗问题：

•药物/药物/食物的相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

其他警告/注意事项：

•ALK或ROS1阳性：仅用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者，这些患者的异常变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因或ROS1重排呈阳性。可在http://www.fda.gov/MedicalDevices/ProductsandMedicalProcedures/InVitroDiagnostics/ucm301431.htm中找到有关NSCLC中已批准的针对ALK和ROS1重排的测试信息。

ALK或ROS1阳性；每月进行CBC检查，并根据临床情况进行适当调整（如果观察到3级或4级异常或发烧或感染，则应更频繁地进行监测），头2个月每2周应进行肝功能检查，然后按临床情况每月进行一次（如果达到等级，则应更频繁地进行监测观察到2、3或4个异常）；肾功能（基线和周期性）。监测肺部症状（间质性肺疾病[ILD] /肺炎）。监测心率和血压；监测患有心力衰竭，心动过缓，心律失常，电解质异常或正在服用可延长QT间隔的药物的患者的ECG和电解质。如果发生严重的视力丧失，请进行眼科评估（包括最佳矫正视力，视网膜照片，视野，光学相干断层扫描以及其他适当的评估）。监控遵守情况。

根据作用机理和来自动物繁殖研究的数据，克唑替尼在怀孕期间服用可能引起胎儿伤害。

在具有生殖潜力的女性中使用之前，评估其怀孕状况。具有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次克唑替尼剂量后至少45天应使用适当的避孕措施；具有生殖潜能的女性伴侣的男性应在治疗期间以及最终克唑替尼剂量后至少90天使用避孕套。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•患者可能会食欲不振，精力和精力下降，恶心，呕吐，便秘，腹泻，腹痛，烧心，普通感冒症状，肌肉痉挛，体重增加，体重减轻，四肢疼痛，头痛或味觉改变。让患者立即向处方者报告电解质紊乱的体征（情绪变化，精神错乱，肌肉疼痛或虚弱，心跳异常，癫痫发作，食欲不振或严重恶心或呕吐），感染的体征，肝病的体征（尿黑，疲倦） ，食欲不振，恶心，腹痛，粪便颜色浅，呕吐或皮肤发黄，严重的肺部疾病（肺部或呼吸问题，如呼吸困难，呼吸急促或新发或更糟的咳嗽）的迹象，胸痛，头晕，昏倒，心跳加快，心跳缓慢，心跳异常，咳血，灼热或麻木感，步态异常，吞咽困难，水肿，视力模糊，失明，对光敏感，看清漂浮物或视力改变（HCAHPS）。

•向患者宣传明显的反应迹象（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；咳嗽严重；皮肤发蓝；癫痫发作；或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明 ：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。