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厄达菲替尼

  • 膀胱癌
  • 尿路上皮癌

Erdafitinib用于治疗已扩散到身体其他部位(转移性)或无法通过手术切除的膀胱癌。

仅当您的癌症具有特定的遗传标记(“ FGFR”基因异常)时才使用Erdafitinib。您的医生将为您测试该基因。

Erdafitinib通常在其他治疗失败后才给予。

Erdafitinib已获得美国食品和药物管理局(FDA)的“加速”批准。在临床研究中,有些人对erdafitinib有反应,但是还需要进一步的研究。

Erdafitinib也可用于本用药指南中未列出的目的。

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者您的所有医疗状况, 过敏症和所用的所有药物。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

平板电脑,口服:

Balversa:3 mg,4 mg,5 mg

  • 抗肿瘤剂,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂
  • 抗肿瘤药,酪氨酸激酶抑制剂

Erdafitinib是一种泛成纤维细胞生长因子受体(FGFR)激酶抑制剂,可与FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4酶活性结合并抑制其活性。 Erdafitinib还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4,KIT和VEGFR2结合。 FGFR抑制导致表达FGFR遗传改变(包括点突变,扩增和融合)的细胞系中FGFR相关信号降低,细胞活力降低。

分配

V d:29大号

代谢

主要通过CYP2C9和CYP3A4肝

排泄

粪便:〜69%(未改变药物为19%);尿液:19%(未改变药物为13%)

间隙:0.362升/小时

达到顶峰的时间

2.5小时(范围:2至6小时)

半条命消除

59小时

蛋白结合

99.8%,主要针对α-1-酸糖蛋白

局部晚期或转移性尿道上皮癌治疗具有易感性FGFR3或FGFR2基因改变且在至少一系行先前的含铂化疗期间或之后进展的成人,包括在新辅助治疗或新辅助治疗后12个月内或进展后的局部晚期或转移性尿路上皮癌辅助含铂化疗

制造商的标签上没有列出禁忌症。

注意:治疗开始后14至21天评估血清磷酸盐水平。将磷酸盐的摄入量限制为每天600至800 mg。

局部晚期或转移性尿道癌(具有易感的FGFR基因改变):口服:初始:每天8 mg;一次14至21天后,如果血清磷酸盐<5.5 mg / dL(无眼疾或≥2级毒性),则根据耐受性将剂量增加至每天9 mg。继续进行直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

遗漏或呕吐的剂量:如果遗漏了剂量,则应在同一天尽快施用遗漏的剂量;第二天返回正常加药时间表。如果发生呕吐,请在第二天服用下一剂。不要使用额外的剂量来弥补错过或呕吐的剂量。

参考成人剂量。

口服:有或没有食物时服用;吞咽片整个。

储存在20°C至25°C(68°F至77°F);在15°C至30°C(59°F至86°F)之间允许的偏移

Alpelisib:可能降低CYP2C9底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Aprepitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

氯氟嗪明:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险用抑制剂)。 监测治疗

Conivaptan:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 避免合并

CYP2C9抑制剂(中度):可能会降低CYP2C9底物的代谢(使用抑制剂的高风险)。 监测治疗

CYP3A4诱导剂(中度):可能降低艾达菲替尼的血清浓度。处理:可能需要对埃达菲替尼进行剂量修改。有关详细信息,请参见完整的专着。 考虑修改疗法

CYP3A4诱导剂(强):可能降低Erdafitinib的血清浓度。 避免合并

CYP3A4抑制剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的代谢(高风险的抑制剂)。 监测治疗

CYP3A4抑制剂(强):可能会增加Erdafitinib的血清浓度。处理:尽可能避免同时使用erdafitinib和强效CYP3A4抑制剂。如果联合使用,则密切监测厄达菲尼的不良反应,并考虑相应地调整剂量。 考虑修改疗法

CYP3A4底物(诱导剂的高风险):Erdafitinib可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂的高风险)。 监测治疗

CYP3A4底物(有抑制剂的高风险):Erdafitinib可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗

达拉非尼:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗,请密切监测基质的临床效果(尤其是治疗效果)。 考虑修改疗法

达拉非尼(Dabrafenib):可能会降低CYP2C9底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:寻求CYP2C9底物的替代品。如果无法避免伴随治疗,请密切监测基质的临床效果(尤其是治疗效果)。 考虑修改疗法

地拉罗司:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Duvelisib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

氟康唑:可能会增加依达非替尼的血清浓度。处理:尽可能避免同时使用艾达非替尼和氟康唑。如果联合使用,则密切监测厄达菲尼的不良反应,并考虑相应地调整剂量。 考虑修改疗法

Fosaprepitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Fosnetupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Fusidic Acid(全身性):可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 避免合并

依达拉西布:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 避免合并

Ivosidenib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Larotrectinib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

洛拉替尼:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用,因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

MiFEPRIStone:可能会增加CYP2C9底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。管理:在米非司酮治疗后及治疗后的两周内,以推荐的最低剂量使用CYP2C9底物,并密切监测不良反应。 考虑修改疗法

MiFEPRIStone:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。管理:在用米非司酮治疗期间和治疗后2周,应最小化CYP3A4底物的剂量,并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素,二氢麦角胺,麦角胺,芬太尼,匹莫齐,奎尼丁,西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

Netupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

OCT2底物:Erdafitinib可能会增加OCT2底物的血清浓度。 监测治疗

Palbociclib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1底物:Erdafitinib可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

Sarilumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

血清磷酸盐水平改变剂:可能会降低厄达菲替尼的治疗效果。处理:根据血清磷酸盐水平(第14至21天),在初始剂量增加之前,避免将血清磷酸盐水平改变剂与erdafitinib并用。 例外:钙泊三烯;骨化三醇(局部使用);碳酸氢钾碳酸氢钠。 考虑修改疗法

西妥昔单抗:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Simeprevir:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Stiripentol:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。处理:由于不良反应和毒性的风险增加,应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

Tocilizumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

> 10%:

中枢神经系统:疲劳(54%)

皮肤科:甲解(41%),皮肤干燥症(34%),脱发(26%),掌-红斑感觉不良(26%),甲沟炎(17%),指甲变色(11%)

内分泌和代谢:高磷血症(76%),血钠减少(40%),血白蛋白减少(37%),血镁减少(30%),血磷减少(24%),血钙增加(22%),血清钾增加(16%),体重减轻(16%)

胃肠道:口腔炎(56%; 3/4级:9%),腹泻(47%),口腔干燥症(45%),食欲下降(38%),消化不良(37%),便秘(28%),腹痛( 23%),恶心(21%),呕吐(13%)

泌尿生殖系统:尿路感染(17%),血尿(11%)

血液和肿瘤:血红蛋白减少(35%; 3/4级:3%),血小板计数减少(19%; 3/4级:1%),白细胞计数减少(17%)

肝:血清丙氨酸转氨酶升高(41%),血清碱性磷酸酶升高(41%),血清天冬氨酸转氨酶升高(30%)

神经肌肉和骨骼:肌肉骨骼疼痛(20%),关节痛(11%)

眼科:干眼症(28%),视网膜色素上皮脱离(≤25%),视网膜病变(中央浆液≤25%),视力模糊(17%),结膜炎(11%)

肾脏:血清肌酐升高(52%)

呼吸道:口咽痛(11%)

杂项:发烧(14%)

1%至10%:

血液和肿瘤:空腹血糖升高(10%),中性粒细胞减少(10%; 3/4级:2%)

眼科:流泪次数增加(10%)

呼吸道:呼吸困难(10%)

频率未定义:神经肌肉和骨骼:虚弱

与不良反应有关的担忧:

•高磷血症:据报道,超过75%的接受erdafitinib的患者发生高磷血症。高磷酸盐血症发作的中位时间(任何年级)为20天(范围:8至116天)。厄达菲替尼治疗期间近三分之一的患者接受了磷酸盐结合剂。在基线和治疗期间监测磷酸盐水平;限制每天的磷酸盐摄入量为600至800毫克。在初始剂量增加期(第14至21天)之前,避免与可能增加血清磷酸盐水平的药物(例如,磷酸钾或维生素D补充剂,抗酸剂,含磷酸盐的灌肠剂或泻药,以及其他含磷酸盐赋形剂的药物)同时使用( (根据血清磷酸盐水平)。高磷酸盐血症可能需要中断治疗,调整剂量和/或使用磷酸盐粘合剂。

•眼毒性:在一项临床试验中,有四分之一的患者报告了中枢性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离(CSR / RPED),包括3级事件。首次发生CSR / RPED的中位时间为50天,在13%的患者中得到解决;另有13%的患者报告了持续的CSR / RPED。 CSR / RPED可能导致视野缺损,包括视野中央。如果发生CSR / RPED,请暂时中断erdafitinib;如果毒性在4周内仍未消失或因4级毒性而永久终止。超过四分之一的患者发生干眼症状,包括3级事件;根据需要使用干眼预防剂(含眼药)。在erdafitinib治疗的前4个月,分别在基线和每月进行眼科检查,此后每3个月进行一次眼科检查,然后根据临床需要进行紧急视觉症状。考试应包括视力评估,裂隙灯检查,眼底镜检查和光学相干断层扫描。眼毒性可能需要治疗中断,剂量调整和/或治疗中断。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群:

•CYP2C9代谢不良:CYP2C9 * 3 / * 3基因型患者的erdafitinib的全身暴露预计会增加(〜50%);监测已知或怀疑CYP2C9 * 3 / * 3基因型患者的不良反应增加。

其他警告/注意事项:

•FGFR改变阳性:Erdafitinib被批准用于治疗具有易感性FGFR遗传改变的患者的局部晚期或转移性尿路上皮癌。有关已批准测试的信息, 请访问http://www.fda.gov/companiondiagnostics 。

评估易感FGFR遗传改变;在治疗开始后14至21天,然后每月或根据临床需要在基线时的血清磷酸盐水平;在具有生殖潜力的女性中使用之前评估妊娠状况;在基线时进行眼科检查,然后在erdafitinib治疗的前4个月进行每月检查,然后在临床需要时每3个月检查一次。监测不良反应的增加(在已知或怀疑CYP2C9 * 3 / * 3基因型的患者中)。监控遵守情况。

根据作用机理和动物繁殖研究的数据,子宫内暴露于erdafitinib可能会对胎儿造成伤害。

在具有生殖潜力的女性中使用之前,评估其怀孕状况。有生殖潜力的女性和有生殖潜力的女性伴侣的男性应在治疗期间和最后一次厄达菲替尼给药后1个月内使用有效的避孕方法。

Cooper Health(1-877-635-4499)可以提供所有怀孕期间诊断出的所有癌症的怀孕登记表。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 (HCAHPS:在此住院期间,您是否曾服用过以前从未服用过的药物?在给您任何新药之前,医院工作人员多久告诉您该药的用途?医院工作人员多久描述一次药物的副作用?一种您可以理解的方式?)

•患者可能会出现眼睛干涩,脱发,恶心,呕吐,腹痛,腹泻,便秘,口腔刺激,口疮,食欲不振,体重减轻,力量和精力下降,皮肤干燥,口干,味觉改变,肌肉痛或关节痛。让患者立即向处方者报告尿路感染的体征(尿中有血,排尿灼痛或疼痛,大量尿液通过,发烧,下腹痛或骨盆痛),电解质紊乱的体征(情绪变化,精神错乱,肌肉疼痛或无力,异常心跳,癫痫发作,食欲不振或严重恶心或呕吐),视力变化,眼痛,严重眼刺激,指甲改变,皮肤变化,手掌或脚底发红或发炎,胸痛,呼吸急促,排尿困难,尿液通过量变化,尿液发黑,皮肤发黄或感染迹象(HCAHPS)。

•向患者宣传明显的反应迹象(例如,喘息;胸闷;发烧;瘙痒;咳嗽严重;皮肤发蓝;癫痫发作;或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀)。 注意:这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明:不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断,治疗和建议患者时,您最终必须依靠自己的判断力,经验和判断。

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