• 乳腺癌
• 转移性乳腺癌

阿那曲唑降低了绝经后妇女的雌激素水平，这可能会减慢某些需要雌激素在体内生长的乳腺肿瘤的生长。

阿那曲唑用于治疗绝经后妇女的乳腺癌 。即使服用他莫昔芬 （ Nolvadex ，Soltamox），其癌症也已进展的女性经常服用。

阿那曲唑也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您将阿那曲唑与雌激素药物（例如激素替代疗法，雌激素乳膏或避孕药 ，注射剂，植入物，皮肤斑块和阴道环）一起服用，可能效果不佳。

阿那曲唑可能会增加中风或血液凝块的风险。如果您突然出现麻木或无力（特别是在身体的一侧），突然的剧烈头痛 ，说话不清晰或视力或平衡​​有问题，请立即致电医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Arimidex：1毫克

通用：1毫克

• 抗肿瘤药，芳香酶抑制剂

阿那曲唑是一种有效的选择性非甾体芳香酶抑制剂。通过抑制芳香化酶，可防止雄烯二酮转化为雌酮，而睾丸酮转化为雌二醇，从而降低肿瘤的质量或延缓肿瘤患者对激素的反应。阿那曲唑导致硫酸雌酮水平降低85％。

吸收性

吸收良好；吸收程度不受食物影响

代谢

通过N-脱烷基，羟基化和葡糖醛酸糖化广泛地（〜85％）进入肝脏；初级代谢物（三唑）无活性

排泄

屎;尿液（尿排泄约占总排泄量的10％，主要是代谢产物）

雌二醇减少的发作：24小时后减少70％；治疗2周后80％

达到顶峰的时间

血浆：约2小时无食物；吃5小时

减少雌二醇的持续时间：6天

半条命消除

〜50小时

蛋白结合

等离子：40％

乳腺癌：

绝经后妇女一线治疗局部晚期或转移性乳腺癌（激素受体阳性或未知）

绝经后妇女早期激素受体阳性乳腺癌的辅助治疗

他莫昔芬治疗后绝经后妇女疾病进展的晚期乳腺癌的治疗

对阿那曲唑或制剂中的任何成分过敏

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：怀孕，母乳喂养

晚期乳腺癌：绝经后女性：口服：每天1毫克；持续直到肿瘤进展

乳腺癌，晚期，雌激素受体阳性，HER2阴性（超标组合）：

绝经后女性：口服：每天1毫克（与abemaciclib联合使用）直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Goetz 2017）

绝经前或绝经前女性：口服：每天一次1 mg（与ribociclib [和促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂goserelin联合使用）），直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Tripathy 2018）

早期乳腺癌（辅助治疗）：绝经后女性：口服：每天1毫克

治疗时间：美国临床肿瘤学会（ASCO）激素受体阳性乳腺癌的辅助内分泌治疗指南（重点更新）建议绝经后妇女最长5年芳香化酶抑制剂（AI）治疗； AIs可与他莫昔芬联合使用，最长持续10年。有关更年期状态和耐受性的具体建议，请参阅指南（Burstein 2014）。在另一种AI（来曲唑）的III期研究中，额外5年的AI治疗（共10年的AI治疗）证明无病生存率显着提高，疾病复发风险降低，对侧乳腺癌（与安慰剂相比），尽管两组之间的总体生存率没有显着差异，而来曲唑与安慰剂相比，与骨相关的不良事件发生的频率更高（Goss 2016）。将芳香酶抑制剂治疗延长5年的决定应包括初始辅助治疗（他莫昔芬与芳香酶抑制剂的比较）以及复发风险的评估。

乳腺癌，降低风险（不使用标签）：绝经后≥40岁的女性：口服：每天1 mg，持续5年（Cuzick 2014）

子宫内膜或子宫癌，复发或转移性（非标签使用）：口服：每天1 mg（Rose 2000）

卵巢癌，复发性（非标签使用）：口服：每天1 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性（del Carmen 2003）

参考成人剂量。

口服：可与食物一起服用或不与食物一起服用。

存放在20°C至25°C（68°F至77°F）下。

雌激素衍生物：可能会降低阿那曲唑的治疗作用。 避免合并

左美沙酮：芳香酶抑制剂可能会增加左美沙酮的血清浓度。 监测治疗

美沙酮：芳香酶抑制剂可能会增加美沙酮的血清浓度。 监测治疗

他莫昔芬：可能降低阿那曲唑的血清浓度。 考虑修改疗法

> 10％：

心血管疾病：血管舒张（25％至36％），缺血性心脏病（4％；已有缺血性心脏病的患者为17％），高血压（2％至13％），心绞痛（2％;患者为12％患有先前存在的缺血性心脏病），水肿（7％至11％）

中枢神经系统：疲劳（19％），情绪障碍（19％），头痛（9％至18％），疼痛（11％至17％），抑郁症（2％至13％）

皮肤病：皮疹（6％至11％）

内分泌和代谢：潮热（12％至36％）

胃肠道：胃肠道不适（29％至34％），恶心（11％至20％），呕吐（8％至13％）

神经肌肉和骨骼：虚弱（13％至19％），关节炎（17％），关节痛（2％至15％），背痛（10％至12％），骨痛（6％至12％），骨质疏松症（11 ％）

呼吸道：咽炎（6％至14％），呼吸困难（8％至11％），咳嗽加剧（7％至11％）

1％至10％：

心血管疾病：周围水肿（5％至10％），胸痛（5％至7％），静脉血栓形成（2％至4％；包括肺栓塞，血栓性静脉炎，视网膜静脉血栓形成），心肌梗塞（1％）

中枢神经系统：失眠（2％至10％），头晕（5％至8％），感觉异常（5％至7％），焦虑（2％至6％），困惑（2％至5％），嗜睡（2％至5％），不适（2％至5％），神经质（2％至5％），腕管综合症（3％），高渗（3％），脑血管功能不全（2％），嗜睡（1 ％）

皮肤病：脱发（2％至5％），瘙痒（2％至5％），发汗（1％至5％）

内分泌和代谢：高胆固醇血症（9％），血清胆固醇（9％）增加，体重增加（2％至9％），γ-谷氨酰转移酶增加（2％至5％），体重减轻（2％至5％）

胃肠道：便秘（7％至9％），腹泻（7％至9％），腹痛（6％至9％），厌食症（5％至8％），消化不良（7％），胃肠疾病（7％ ），口干症（4％至6％）

泌尿生殖道疾病：乳痛（2％至8％），尿路感染（2％至8％），骨盆疼痛（5％至7％），外阴阴道炎（6％），阴道干燥（1％至5％），阴道出血（1％至5％），白带（4％），阴道炎（4％），白带（2％至3％）

血液学和肿瘤学：淋巴水肿（10％），乳腺肿瘤（5％），肿瘤（5％），贫血（2％至5％），白细胞减少症（2％至5％），肿瘤发作（3％）

肝：血清碱性磷酸酶升高（2％至5％），血清ALT增加（2％至5％），血清AST增加（2％至5％）

感染：感染（2％至9％）

神经肌肉和骨骼：骨骨折（1％至10％），关节病（7％），肌痛（2％至6％），颈部疼痛（2％至5％），病理性骨折（2％至5％）

眼科：白内障（6％）

呼吸道：流感样症状（2％至7％），鼻窦炎（2％至6％），支气管炎（2％至5％），鼻炎（2％至5％）

杂项：意外伤害（2％至10％），囊肿（5％），发烧（2％至5％）

<1％，售后和/或病例报告：过敏反应，血管水肿，脑梗死，脑缺血，骨矿物质密度降低，皮肤溃疡，子宫内膜癌，多形红斑，肝炎，肝肿大，高钙血症，超敏性血管炎（包括过敏性紫癜[IgA血管炎]），血清胆红素升高，黄疸，关节僵硬，肺栓塞，视网膜血栓形成，皮肤水泡，皮肤病变，史蒂文斯－约翰逊综合症，腱鞘炎（狭窄），荨麻疹

与不良反应有关的担忧：

•骨矿物质密度降低：由于循环雌激素水平降低，阿那曲唑与骨矿物质密度（BMD）降低有关；据报道，髋部和腰部脊柱骨密度降低（相对于基线）。既往患有骨质减少的患者发生骨质疏松症的风险更高（Eastell 2008）。当开始阿那曲唑治疗时，遵循具有类似骨折风险的绝经后妇女的骨矿物质密度管理指南；同时使用双膦酸盐可能对有骨折风险的患者有用。

•高胆固醇血症：已报告接受阿那曲唑的患者总胆固醇水平升高（归因于LDL胆固醇升高）；高脂血症患者慎用。胆固醇水平应根据当前有关LDL升高患者的指南进行监测/管理。

•超敏反应：已有过敏反应，包括过敏反应，血管性水肿和荨麻疹。

与疾病有关的问题：

•肝功能不全：稳定的肝硬化患者的血浆浓度在所有临床试验中正常受试者的浓度范围内。尚未对严重肝功能不全的患者进行研究。

•缺血性疾病：先前患有缺血性心脏病的患者发生缺血性心血管事件的风险增加。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群：

•绝经前女性：芳香化酶抑制剂（包括阿那曲唑）不宜用于绝经前乳腺癌女性（Puhalla 2009）。患有转移性乳腺癌的绝经前女性应接受卵巢抑制或消融以及激素治疗（Rugo 2016）。

骨密度;总胆固醇和低密度脂蛋白。妊娠试验（在具有生殖潜力的女性中接受治疗之前）。监控遵守情况。

降低乳腺癌风险（不使用标签）：基线时以及至少每2年基线时的骨矿物质密度，乳房X线照片和临床乳房检查（Cuzick 2014）

根据作用机理和来自动物繁殖研究的信息，如果在怀孕期间发生暴露，那么阿那曲唑可能会对胎儿造成伤害。

治疗前评估妊娠状况。具有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次阿那曲唑剂量后至少3周内应使用有效的避孕方法。

这种药是干什么用的？

•用于改变生命后的女性乳腺癌。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

经常报告的这种药物的副作用

•潮热

•力量和精力的损失

• 体重增加

•焦虑

•多汗

•流感样症状

• 口干

•骨盆疼痛

•便秘

•腹泻

•恶心

•呕吐

• 关节疼痛

•关节肿胀

• 肌肉疼痛

• 睡眠困难

•咳嗽

• 咽喉痛

• 背痛

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•肝脏问题，如尿黑，乏力，食欲不振，恶心，腹痛，大便浅色，呕吐或皮肤发黄。

•尿路感染，例如尿液中的血液，排尿灼痛或疼痛，排尿过多，发烧，下腹痛或骨盆痛。

• 呼吸急促

•手臂或腿肿胀

•剧烈头痛

•灼痛或麻木的感觉

•腺体肿胀

•骨痛

•胸痛

•情绪变化

•抑郁

•严重头晕

•传出

•愿景改变

•乳房疼痛

•阴道异常出血

•阴道疼痛，瘙痒和分泌物

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。