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紫杉醇

  • 软组织肉瘤
  • 卡波西氏肉瘤

紫杉醇用于治疗乳腺癌,卵巢癌和肺癌。它也用于治疗与艾滋病有关的卡波济肉瘤 。

紫杉醇也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您有过敏反应迹象,请寻求紧急医疗救助: 荨麻疹 ;呼吸困难;感觉自己可能会昏倒;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

紫杉醇可以降低血液细胞,帮助您的身体抵抗感染并帮助血液凝结。您可能更容易感染或流血。如果您有异常的瘀伤,出血或感染迹象(发烧,发冷,疲倦),请致电您的医生。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

集中,静脉注射:

通用:100 mg / 16.7 mL(16.7 mL); 30毫克/ 5毫升(5毫升); 150 mg / 25毫升(25毫升); 300毫克/ 50毫升(50毫升)

浓缩,静脉注射[无防腐剂]:

通用:100 mg / 16.7 mL(16.7 mL); 30毫克/ 5毫升(5毫升); 300毫克/ 50毫升(50毫升)

  • 抗肿瘤药,抗微管
  • 抗肿瘤药,紫杉烷衍生物

紫杉醇通过增强微管蛋白二聚体的作用,稳定现有的微管并抑制其拆卸,干扰晚期G 2有丝分裂期并抑制细胞复制来促进微管组装。另外,该药物会使扭曲的有丝分裂纺锤体,导致染色体断裂。紫杉醇还可以抑制细胞增殖并调节免疫反应。

分配

V dss :24小时输注:227至688 L / m 2 ;双相的,最初迅速分布到周围的隔室;后期是紫杉醇从周围腔室缓慢流出。广泛分布于体液和组织中;受剂量和输注时间的影响

代谢

通过CYP2C8和3A4肝;形成代谢产物(主要是6α-羟基紫杉醇)

排泄

粪便(〜71%;〜5%为不变药);尿液(〜14%)

半条命消除

儿童:4.6至17小时(随剂量和输注时间的长短而异)

成人:

3小时输注:平均(末期):〜13至20小时

24小时输液:平均(末期):〜16至53小时

蛋白结合

89%至98%

乳腺癌:淋巴结阳性乳腺癌的辅助治疗;联合化疗失败后或辅助化疗后6个月内复发后转移性乳腺癌的治疗(以前的治疗应包括蒽环类药物)

卡波济肉瘤(与艾滋病有关):与艾滋病有关的卡波济肉瘤的二线治疗

非小细胞肺癌:非小细胞肺癌(与顺铂联合)的一线治疗,不适合潜在治愈性手术和/或放射治疗的患者

卵巢癌:晚期卵巢癌的后续治疗;卵巢癌一线治疗(联合顺铂)

对紫杉醇,聚氧35 /聚氧乙基蓖麻油(Cremophor EL)或制剂中的任何成分过敏;基线中性粒细胞计数<1,500 / mm 3的实体瘤的治疗;基线中性粒细胞计数<1,000 / mm 3的卡波西肉瘤的治疗。

注意:地塞米松(剂量前12和6小时口服20 mg [将地塞米松剂量减至10 mg晚期HIV病患者口服)],苯海拉明(50 mg静脉注射30至60分钟)和西咪替丁,法莫替丁或雷尼替丁(建议在给药前30至60分钟静脉注射)。

乳腺癌,辅助治疗:静脉注射:每3周3小时内175 mg / m 2 ,共4个周期(在含蒽环类药物的治疗方案中依序给药)

乳腺癌,转移性或复发性: IV:每3周3小时内175 mg / m 2

卡波西肉瘤,与艾滋病有关:静脉注射:每3周3小时内135 mg / m 2 每2周3小时内100 mg / m 2 (由于剂量相关的毒性,应将100 mg / m 2剂量用于表现水平较低的患者)。 注意:将地塞米松的处方药剂量减少至10 mg。

非小细胞肺癌: IV:每3周24小时内135 mg / m 2 (与顺铂联合使用)

标签外给药/组合 :IV:每3周第1天200 mg / m 2连续4个周期(与pembrolizumab和carboplatin联合使用),然后进行pembrolizumab维持治疗(Paz-Ares 2018) 200 mg / m 2 (175对于亚洲患者,mg / m 2 )每3周第1天进行4至6个周期(与atezolizumab,bevacizumab和carboplatin联合使用),然后进行atezolizumab / bevacizumab维持治疗(Socinski 2018)

卵巢癌,晚期:

先前治疗:静脉注射:每3周3个小时135或175 mg / m 2

先前未治疗: IV:每3周3个小时内175 mg / m 2 (与顺铂联合使用)或每3周每24周施用135 mg / m 2 (与顺铂联合使用)

腹膜内(非标记途径):在21天治疗周期的第8天为60 mg / m 2 ,共6个周期,与IV紫杉醇(在第1天的24小时内为135 mg / m 2 )和腹膜内顺铂(阿姆斯壮2006)。 注意:腹膜内紫杉醇的给药应包括标准的紫杉醇前药治疗方案。

先前未治疗的(非标记组合):IV:每3周3小时175 mg / m 2 (与卡铂组合),共6个周期,或每周1小时的60 mg / m 2 (与卡铂组合),共18个周期周(Pignata 2014) 每3周第1天175 mg / m 2 (与贝伐单抗[延迟至第2周期]和卡铂联合使用)长达6个周期,然后进行贝伐单抗单药治疗,共多达22个周期,或直至疾病进展(以较早者为准)(Burger 2011)

新辅助疗法(标签外组合/时间表): 注意:根据妇科肿瘤学会和美国临床肿瘤学会针对新诊断的晚期卵巢癌进行新辅助化疗的指南,新辅助疗法应仅在经过适当选择的患者中使用。选择标准包括新诊断为可疑的IIIC或IV期卵巢癌的患者,这些患者围手术期风险较高和/或细胞减少至残留疾病<1 cm的可能性较低(SGO / ASCO [Wright 2016])。

静脉注射:在第1天每3周的3个小时内175 mg / m 2 (与卡铂联合使用),进行3个新辅助周期,然后进行大剂量手术,然后再进行3个其他化疗周期(Kehoe 2015; Vergot 2010) 175 mg / m 2上3至4个周期新辅助1天每3周(与卡铂的组合),随后减积手术,接着用2至3个另外化疗周期,总共6个周期(Fagotti 2016)的。

晚期或转移性膀胱癌(非处方使用): IV:每2周150 mg / m 2 (与吉西他滨联用)(Sternberg 2001) 每3周1小时200 mg / m 2 (与吉西他滨联用) )6个周期(Meluch 2001)

晚期宫颈癌(不使用标签):静脉注射:每3周135或175 mg / m 2 (与贝伐单抗和顺铂联合使用),直到疾病进展或出现不可接受的毒性(Tewari 2014) 每3周175 mg / m 2 (与贝伐单抗和拓扑替康联合使用)直至疾病进展或出现不可接受的毒性(Tewari 2014) 每3周24小时135 mg / m 2 (与顺铂联合使用),共6个周期(Monk 2009; Moore 2004)。

食道/胃癌,术前放化疗(非标签使用):静脉注射:在第1、8、15、22和29天(与卡铂和放疗联合使用) 50 mg / m 2 ,然后在4至6周内进行手术(范·哈根(van Hagen)2012年)

晚期头颈癌(非标贴使用):静脉注射:每3周3小时(与顺铂联合使用)至少3个疗程175 mg / m 2 (Gibson 2005)

阴茎癌,转移性(非标签使用):静脉注射:每3至4周3小时内175 mg / m 2 (与异环磷酰胺和顺铂联合使用)4个周期(Pagliaro 2010)

小细胞肺癌,复发/难治性(非标记使用):静脉注射:每3周(作为单一药物),每3周3小时内175 mg / m 2 ,最多5个周期(Smit 1998) 超过80 mg / m 2在为期8周的治疗周期中(作为单一药物),应每周1小时治疗6周,直至疾病进展或出现不可接受的毒性(Yamamoto 2006)

软组织肉瘤(血管肉瘤),晚期/不可切除(非标签使用):静脉注射:在4周治疗周期的第1天,第8天和第15天(作为单一药物)中的1小时,80毫克/米2至6个周期(Penel 2008) 每3周在3小时内135至175 mg / m 2 (作为单一药剂)(Schlemmer 2008) 每周75至100 mg / m 2一次(作为单一药剂)(Schlemmer 2008 )

睾丸生殖细胞肿瘤,复发/难治(非标配使用): IV:3周治疗周期的第1天和第8天(与吉西他滨和奥沙利铂联合使用)超过1小时的80 mg / m 2超出最佳治疗2个周期应答,在3周治疗周期的第1天(与异环磷酰胺,mesna,顺铂和非格司亭合用)的第1天的24小时内最多达到8个周期(Bokemeyer 2008) 250 mg / m 2 ,共4个周期(Kondagunta) 2005年) 在4周治疗周期的第1、8和15天(与吉西他滨联合用药)在1小时内达到100 mg / m 2 (最多6个周期)(Einhorn 2007)

胸腺瘤/胸腺癌,晚期(非处方使用):静脉注射:每3周3个小时内225 mg / m 2 (与卡铂联合使用),最多6个周期(Lemma 2011)

未知的原发性腺癌(非标签使用): IV:每3周3小时内200 mg / m 2 (与卡铂联用),持续6至8个周期(Briasoulis 2000), 每3周1小时内200 mg / m 2 (与卡铂和依托泊苷合用)4至8个周期(Greco 2000)

参考成人剂量。

ASCO肥胖成人癌症患者适当化疗剂量的指南:利用患者的实际体重(体重)来计算体表面积或基于体重的剂量,特别是在治疗目的明确的情况下;以与非肥胖患者相同的方式管理与方案相关的毒性;如果由于毒性而降低剂量,则应考虑在随后的周期中恢复全权剂量给药,尤其是在解决了毒性原因(例如肝或肾功能不全)的情况下(Griggs 2012)。

在250至1,000 mL D 5 W,D 5 LR,D 5 NS或NS中稀释至0.3至1.2 mg / mL的浓度,请使用非PVC容器(玻璃或聚乙烯)。不应使用化学药品分配装置(例如,化学药品分配针)从瓶中取出紫杉醇。封闭的系统传输设备可能与未稀释的紫杉醇不兼容。

IV:注入3或24小时(取决于适应症/方案);一些标签外协议使用1小时输注。通过0.22微米在线过滤器和聚乙烯衬里(非PVC)管理套件进行输液。作为联合化疗方案的一部分给药时,给药顺序可能因方案而异;有关序列推荐,请参阅特定协议。

地塞米松(剂量前12和6小时口服或静脉注射20毫克;晚期HIV病患者减至10毫克),苯海拉明(剂量前30至60分钟静脉注射50毫克)和西咪替丁300毫克,法莫替丁20建议服用50毫克雷尼替丁或雷尼替丁50毫克(给药前30至60分钟)。

具泡状特性的刺激性;避免外溢。在给药前,请确保正确的针头或导管位置。

渗出管理:如果发生渗出,请立即停止输液并断开连接(将套管/针留在原处)。轻轻吸出渗出的溶液( 请勿冲洗管路);取下针头/套管;酌情开始解毒剂(透明质酸酶);取下针头/套管;抬高四肢。有关使用热敷或冷敷的信息冲突(Perez Fidalgo 2012; Polovich 2009)。临床经验表明透明质酸酶可用于治疗紫杉醇外渗(Stanford 2003; Perez Fidalgo 2012);数据有限。

如果使用透明质酸酶:如果针头/插管仍在原位:在现有的静脉输液管中注射1至6 mL(150单位/ mL)。通常剂量是每1毫升渗出药物1毫升;如果已移除针头/套管,则在外渗区域周围按顺时针方向皮下注射;可能会在接下来的3到4个小时内重复几次(Ener 2004; Perez Fidalgo 2012)。

腹膜内(非标记途径):在温热的盐水中制备溶液,并通过可植入的腹膜内导管尽快注入(Armstrong 2006)。

将完整的样品瓶存放在20°C至25°C(68°F至77°F)的室温下。避光。稀释用于D 5 W和NS输注的溶液在环境温度(〜25°C)下稳定长达27小时。

紫杉醇应分配在玻璃容器或非PVC容器中(例如Excel / PAB)。使用nonpolyvinyl(非PVC)管(例如,聚乙烯),以尽量减少浸出。在一种称为聚氧乙烯35 /聚氧乙基蓖麻油(Cremophor EL)的载体中配制,该载体已发现可从聚氯乙烯输液袋或给药组中浸出增塑剂DEHP。不建议将未稀释的浓缩物与增塑的聚氯乙烯(PVC)设备或设备接触。

醋酸阿比特龙:可能会增加CYP2C8底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 监测治疗

阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗

氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法

蒽环类药物:紫杉烷衍生物可能会增强蒽环类药物的不利/毒性作用。紫杉烷衍生物可能会增加蒽环类药物的血清浓度。紫杉烷衍生物还可能增加心脏组织中有毒蒽环类代谢物的形成。 考虑修改疗法

抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗

Aprepitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

阿扎那韦:可能增加PACLitaxel(常规)的血清浓度。处理:不建议将紫杉醇或其他狭窄治疗指数CYP2C8底物与阿扎那韦同时使用利托那韦同时使用。如果紫杉醇与利托那韦增强的阿扎那韦一起使用,则不会产生明显的相互作用。 避免合并

巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗

Baricitinib:免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理:不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂(例如硫唑嘌呤或环孢霉素)组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药(DMARDs)同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗(膀胱内):免疫抑制剂可能会降低卡介苗(膀胱内)的治疗效果。 避免合并

卡介苗(膀胱内):骨髓抑制药可能会降低卡介苗(膀胱内)的治疗效果。 避免合并

Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗

贝沙罗汀(全身性):PACLitaxel(常规)可能会增加贝沙罗汀(全身性)的血清浓度。贝沙罗汀(全身性)可降低PACLitaxel(常规)的血清浓度。 监测治疗

降压药:可能增强低血压相关药物的降压作用。 监测治疗

Bosentan:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并

氯霉素(眼科):可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

克拉屈滨:可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

克拉屈滨:可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

氯氟嗪明:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险用抑制剂)。 监测治疗

氯吡格雷:可能会增加PACLitaxel(常规)的血清浓度。 监测治疗

CloZAPine:骨髓抑制药可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。具体而言,嗜中性白血球减少症的风险可能会增加。 监测治疗

球虫科皮肤炎测试:免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

Conivaptan:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 避免合并

CYP2C8抑制剂(中度):可能会降低CYP2C8底物的代谢(抑制剂的高风险)。 监测治疗

CYP2C8抑制剂(强烈):可能会降低CYP2C8底物的代谢(高风险的抑制剂)。 考虑修改疗法

CYP3A4诱导剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

CYP3A4诱导剂(强):可能会增加CYP3A4底物的代谢(诱导剂高风险)。管理:考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的代谢(高风险的抑制剂)。 监测治疗

CYP3A4抑制剂(强):可能会降低CYP3A4底物的代谢(高风险的抑制剂)。 考虑修改疗法

达拉非尼:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗,请密切监测基质的临床效果(尤其是治疗效果)。 考虑修改疗法

达拉非尼:可能会降低CYP2C8底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:寻求CYP2C8底物的替代品。如果无法避免伴随治疗,请密切监测基质的临床效果(尤其是治疗效果)。 考虑修改疗法

地拉罗司:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Deferasirox:可能会增加CYP2C8底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

去铁酮:骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理:尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合,则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

地诺单抗:可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

地吡酮:可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言,粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加,避免组合

DOXOrubicin(常规):紫杉烷衍生物可能会降低DOXOrubicin(常规)的代谢。管理:考虑使用多西他赛代替紫杉醇,以避免这种潜在的相互作用,并密切监测阿霉素的毒性作用。并用紫杉醇前先用阿霉素。 考虑修改疗法

DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗

Duvelisib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

紫锥菊:可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

Enzalutamide:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Erdafitinib:可能会增加CYP3A4受质的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Erdafitinib:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

芬戈莫德:免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理:尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用,请密切监测患者的免疫抑制作用(例如感染)。 考虑修改疗法

Fosaprepitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Fosnetupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Fusidic Acid(全身性):可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 避免合并

草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗

依达拉西布:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 避免合并

Ivosidenib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Larotrectinib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Lasmiditan:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 避免合并

来氟米特:免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地,血液毒性例如全血细胞减少症,粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理:在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

Lenograstim:抗肿瘤药可能会降低Lenograstim的治疗效果。处理:在完成骨髓抑制性细胞毒性化疗后的24小时之前,应避免使用lenograstim,直到24小时。 考虑修改疗法

含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗

Lipegfilgrastim:抗肿瘤药可能会削弱Lipegfilgrastim的治疗效果。处理:避免同时使用lipegfilgrastim和骨髓抑制性细胞毒性化学疗法。 Lipegfilgrastim应该在骨髓抑制性细胞毒性化疗完成后至少24小时给药。 考虑修改疗法

洛拉替尼:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用,因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

美沙拉敏:可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

MiFEPRIStone:可能会增加CYP2C8底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。管理:在米非司酮治疗后和治疗后的两周内,以推荐的最低剂量使用CYP2C8底物,并密切监测不良反应(包括肌病)。 考虑修改疗法

MiFEPRIStone:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。管理:在用米非司酮治疗期间和治疗后2周,应最小化CYP3A4底物的剂量,并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素,二氢麦角胺,麦角胺,芬太尼,匹莫齐,奎尼丁,西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

Mitotane:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:当用于接受米托坦治疗的患者时,可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

纳他珠单抗:免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言,并发感染的风险可能会增加。 避免合并

Netupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗

Nivolumab:免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法

Ocrelizumab:可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

Palbociclib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Palifermin:可能增强抗肿瘤药的不良/毒性作用。具体而言,口腔粘膜炎的持续时间和严重程度可能会增加。处理:在进行骨髓毒性化疗之前,输注过程中或之后24小时之内,请勿给予palifermin。 考虑修改疗法

己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1诱导剂:可能降低P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白诱导剂还可进一步限制p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布,其中p-糖蛋白大量存在(例如,脑,T淋巴细胞,睾丸等)。 监测治疗

P-糖蛋白/ ABCB1抑制剂:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 P-糖蛋白抑制剂还可以增强p-糖蛋白底物向特定细胞/组织/器官的分布,其中p-糖蛋白大量存在(例如,大脑,T淋巴细胞,睾丸等)。 监测治疗

Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

吡多莫德:免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司:可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

铂衍生物:可能增强紫杉烷衍生物的骨髓抑制作用。当以顺序输注方式给药时,应先给予紫杉烷衍生物,再给予铂衍生物,以限制毒性。 考虑修改疗法

丙嗪:可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

雷诺嗪:可能会增加P-糖蛋白/ ABCB1底物的血清浓度。 监测治疗

罗氟司特:可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

Sarilumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

西妥昔单抗:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Simeprevir:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Siponimod:免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T:免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理:在开始进行sipuleucel-T治疗之前,应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

非复制型天花和猴痘疫苗(实时复制):免疫抑制剂可能会减少非复制型天花和猴痘疫苗(实时复制)的治疗效果。 监测治疗

SORAfenib:可能增强PACLitaxel(常规)的不良/毒性作用。处理:禁忌索拉非尼与卡铂和紫杉醇同时用于鳞状细胞癌患者。没有特别禁止在其他设置中使用,但应格外小心。 避免合并

Stiripentol:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。处理:由于不良反应和毒性的风险增加,应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

他克莫司(局部用药):可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

特莫替德:免疫抑制剂可能会削弱特莫替米的治疗作用。 监测治疗

Tocilizumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Tofacitinib:免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理:可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药(DMARDs)并用,这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

曲妥珠单抗:可能降低PACLitaxel(常规)的血清浓度。 PACLitaxel(常规)可能会增加曲妥珠单抗的血清浓度。 监测治疗

Upadacitinib:免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗(灭活):免疫抑制剂可能会降低疫苗(灭活)的治疗效果。处理:疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种,请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗(实时):免疫抑制剂可能会增强疫苗(实时)的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗(Live)的治疗效果。管理:避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用;免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外:天花和猴痘疫苗(实时),不可复制。 避免合并

长春瑞滨:PACLitaxel(常规)可能会增强长春瑞滨的神经毒性作用。 监测治疗

单药治疗报告的百分比。

> 10%:

心血管:潮红(28%),心电图异常(14%至23%),水肿(21%),低血压(4%至12%)

中枢神经系统:周围神经病变(42%至70%; 3/4级:≤7%)

皮肤病:脱发(87%),皮疹(12%)

胃肠道:恶心(≤52%),呕吐(≤52%),腹泻(38%),粘膜炎(17%至35%),口腔炎(15%;最常见于> 390 mg / m 2 ),腹痛(腹膜内给药)

血液和肿瘤:白细胞减少症(78%至98%; 4级:14%至75%;发作:8至10天;中位数最低点:11天;康复:15至21天),白细胞减少症(90%; 4级: 17%),贫血(47%至90%; 3/4级:2%至16%),血小板减少症(4%至20%; 3/4级:1%至7%),出血(14%)

肝:血清碱性磷酸酶升高(22%),血清AST升高(19%)

超敏反应:超敏反应(31%至45%; 3/4级:≤2%)

感染:感染(15%至30%)

局部:注射部位反应(注射部位红斑,注射部位皮肤变色,注射部位肿胀,注射部位压痛:13%)

神经肌肉和骨骼:关节痛(≤60%),肌痛(≤60%),无力(17%)

肾:血清肌酐升高(仅在卡波济肉瘤患者中观察到:18%至34%,严重者在5%至7%)

1%至10%:

心血管:心动过缓(3%),心动过速(2%),高血压(1%),心律不齐(1%),晕厥(1%),静脉血栓形成(1%)

皮肤科:指甲变化(2%)

血液和肿瘤:发热性中性粒细胞减少症(2%)

肝:血清胆红素升高(7%)

呼吸道:呼吸困难(2%)

<1%,售后和/或病例报告:过敏反应,共济失调,心房纤颤,房室传导阻滞,背部疼痛,脑疾病(神经病学),心脏传导障碍,心力衰竭,蜂窝组织炎,发冷,结膜炎,脱水,脱屑,小肠结肠炎,硬皮病恶化,注射部位纤维化,肝性脑病,肝坏死,流泪增加,注射部位硬结,肠梗阻,肠穿孔,间质性肺炎,缺血性结肠炎,缺血性心脏病,斑丘疹,不适,心肌炎,心肌梗死,耳毒性(耳鸣和听力下降),胰腺炎,麻痹性肠梗阻,静脉炎,肺炎,瘙痒,肺栓塞,肺纤维化,放射回想现象,放射肺炎,肾功能不全,癫痫发作,皮肤水肿(弥漫性),皮肤坏死,皮肤硬化,史蒂文斯-Johnson综合征,室上性心动过速,皮肤增厚,中毒性表皮坏死溶解,肺炎(嗜中性白血球减少症),室性心动过速(无症状),视力障碍(闪烁性隐窝)

与不良反应有关的担忧:

•骨髓抑制: [US Boxed Warning]:可能发生骨髓抑制(主要是中性粒细胞减少;可能严重或导致感染)。经常监测血球计数。如果基线中性粒细胞计数<1,500 / mm 3 (对于实体瘤)或<1,000 / mm 3 (对于与艾滋病相关的卡波西肉瘤的患者),请勿服用。骨髓抑制(通常是中性粒细胞减少)是剂量依赖性的,是剂量限制性毒性。中性粒细胞最低点通常为11天。除非中性粒细胞> 1,500 / mm 3 (对于实体瘤)和1,000 / mm 3 (对于卡波济氏肉瘤),否则不应再进行后续周期。血小板应恢复到100,000 / mm 3 。对于严重的中性粒细胞减少症(<500 / mm 3,持续7天或更长时间),将未来剂量减少20%,并考虑使用支持性治疗,包括生长因子治疗。

•心血管效应:可能发生与输液有关的低血压,心动过缓和/或高血压;建议经常监测生命体征,尤其是在输注的第一个小时。很少见,但有严重的传导异常报道。在这些患者的后续输注过程中进行连续的心脏监测。在美国心脏协会的科学声明中,常规紫杉醇已被确定为可能导致直接的心肌毒性或加重潜在的心肌功能障碍(幅度:中度)的药物(AHA [2016年])

•外渗:紫杉醇是一种刺激性物质,具有类似类泡沫的特性。确保在输注之前和期间正确放置针头或导管;避免外溢。注射部位的反应通常是轻度的(皮肤变色,压痛,红斑或肿胀),并且在输注时间延长(例如24小时)时更常见。注射部位的反应可能会延迟(7至10天)。也有更严重的反应(静脉炎,蜂窝组织炎,皮肤剥脱,坏死,纤维化和硬结)。尽管通过不同的静脉内部位给药,仍可能发生皮肤反应。

•超敏反应: [美国盒装警告]:在临床研究中,有2%至4%的患者发生过敏反应和严重的超敏反应(呼吸困难需要支气管扩张剂,低血压需要治疗,血管性水肿和/或全身性荨麻疹)。输注前应先用皮质类固醇,苯海拉明和H 2拮抗剂进行药物治疗。尽管有过早用药,有些反应还是致命的。如果发生严重的超敏反应,请停止输液并且不要再次挑战。轻微的超敏反应(潮红,皮肤反应,呼吸困难,低血压或心动过速)不需要中断治疗。

•周围神经病变:可能通常发生周围神经病变。先前有过化疗或并存疾病(例如糖尿病)的既往神经病患者可能处于较高的风险中;对于严重的神经病,可将剂量降低20%。

与疾病有关的问题:

•肝功能不全:肝功能不全的患者要格外小心(总胆红素> ULN 2倍的患者的骨髓毒性可能会加重);建议减少剂量。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群:

•老年人:老年人慎用;中毒风险增加(严重的中性粒细胞减少,神经病和心血管事件)。

其他警告/注意事项:

•赋形剂:常规的紫杉醇制剂中含有聚羟基35 /聚氧乙基蓖麻油(Cremophor EL),与超敏反应有关。制剂中还含有脱水酒精,可能会导致不利的中枢神经系统作用。

•经验丰富的医师: [美国带框警告]:应在经验丰富的癌症化学疗法医师的监督下进行管理。在足以适当诊断和处理并发症的设施中进行管理。

•腹膜内给药:紫杉醇的腹膜内给药与化疗相关毒性的发生率更高(Armstrong 2006)。

在动物繁殖中已观察到不良事件。体外人胎盘灌注模型说明足月紫杉醇穿过胎盘。胎盘转移率低,并受白蛋白的影响;高白蛋白浓度导致紫杉醇胎盘转移降低(Berveiller 2012)。紫杉醇的某些药代动力学特性可能会在孕妇中发生改变(van Hasselt 2014)。应该建议有生殖能力的女性避免怀孕。 Cooper Health(877-635-4499)可以提供所有怀孕期间诊断出的所有癌症的怀孕登记表。

这种药是干什么用的?

•用于治疗癌症。

经常报告的这种药物的副作用

•口疮

•脱发

•恶心

•呕吐

•腹泻

• 肌肉疼痛

• 关节疼痛

该药物的其他副作用:如果您有以下任何迹象,请立即与您的医生交谈:

• 感染

•肝脏问题,如尿黑,乏力,食欲不振,恶心,腹痛,大便浅色,呕吐或皮肤发黄。

•像呕吐的血液或看起来像咖啡渣的呕吐而流血;咳血;尿中有血;黑色,红色或柏油色的凳子;牙龈出血;阴道异常出血;无故或不断增大的瘀伤;或任何严重或持续的出血

•肾脏问题,例如无法通过尿液,尿液中的血液,通过的尿液量变化或体重增加

• 呼吸急促

•水肿

•严重头晕

•传出

•胸痛

• 快速的心跳

•冲洗

•心跳异常

•心跳缓慢

•剧烈头痛

•剧烈腹痛

•灼痛或麻木的感觉

•力量和精力严重丧失

•愿景改变

•严重的注射部位发红,灼热,浮肿,疼痛或刺激

•有明显反应的迹象,例如喘息;胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色;癫痫发作或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。如有疑问,请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明:此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途,说明,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议,并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系,以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。