• 肺癌
• 非小细胞肺癌

卡培他滨是一种抗癌药物，可干扰癌细胞的生长并减缓其在体内的扩散。

卡培他滨用于治疗结肠癌以​​及已经扩散到身体其他部位的乳腺癌或结直肠癌。

卡培他滨经常与其他抗癌药物和/或放射治疗结合使用。

卡培他滨也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您患有严重的肾脏疾病或称为DPD（二氢嘧啶脱氢酶）缺乏的代谢紊乱，则不应服用卡培他滨。

如果您使用血液稀释剂（ 华法令 ， 香豆素 ， 扬托芬 ），则可能需要更频繁地进行“ INR”或凝血酶原时间检测。 服用血液稀释剂会增加您在使用卡培他滨时以及停止服用卡培他滨后短时间内严重出血的风险。 60岁以上的成年人患此病的风险更高。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

希罗达：150毫克，500毫克

一般：150毫克，500毫克

• 抗肿瘤药，抗代谢药
• 抗肿瘤药，抗代谢药（嘧啶类似物）

卡培他滨是氟尿嘧啶的前药。它在肝脏和组织中进行水解以形成氟尿嘧啶，它是活性部分。氟尿嘧啶是一种氟化的嘧啶类抗代谢药物，可抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸甲基化为胸苷酸，从而干扰DNA，并在较小程度上干扰RNA的合成。氟尿嘧啶似乎对细胞周期的G ₁和S期具有特定的相。

吸收性

快速而广泛（因食物而减少的速度和程度）

代谢

肝：无活性代谢产物：5'-脱氧-5-氟尿苷，5'-脱氧-5-氟尿苷；组织：酶促代谢为氟尿嘧啶，然后代谢为活性代谢产物5-氟尿嘧啶一磷酸（F-UMP）和5-5-氟-2'-脱氧尿苷-5'-O-一磷酸（F-dUMP）

排泄

尿液（96％，α-氟-β-丙氨酸为57％；未改变药物为<3％）；粪便（<3％）

达到顶峰的时间

1.5小时；氟尿嘧啶：2小时

半条命消除

〜0.75小时

蛋白结合

<60％；白蛋白〜35％

乳腺癌（转移性）：

单一疗法：对于未指示进一步蒽环类药物治疗的患者，对紫杉醇和含蒽环类药物的方案均耐药或对紫杉醇类耐药的转移性乳腺癌的治疗

联合疗法：先前使用含蒽环类药物的治疗方案失败后，转移性乳腺癌（与多西他赛联合治疗）的治疗

结直肠癌：首选仅用嘧啶治疗的转移性结直肠癌的一线治疗；当首选单独使用氟嘧啶治疗时，在完全切除原发肿瘤后进行Dukes's结肠癌的辅助治疗

对卡培他滨，氟尿嘧啶或制剂中任何成分的超敏反应；严重肾功能不全（CrCl <30 mL /分钟）

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：已知完全不存在二氢嘧啶脱氢酶（DPD）活性；与sorivudine或化学相关类似物（例如brivudine）同时给药

注意：制造商建议，对于身体表面积≥2.18m ^2的患者，应以5,600 mg /天的剂量（分两次剂量）进行标记适应症（有关详细信息，请参见产品标签）。

肛门癌（非标签使用）：口服：放射治疗期间每天5天/周（周一至周五）每天两次825 mg / m ² （与丝裂霉素联用[仅在第1天]）；放射治疗发生在5至6周内（Oliveria 2016）， 或在放射治疗日每天两次825 mg / m ² （结合丝裂霉素[仅在第1天]和放射治疗）（Meulendijks 2014; Thind 2014）。

转移性乳腺癌：口服：1,250 mg / m ² ，每天两次，连续21周，每21天一次（作为单一疗法或与多西他赛联合使用）。

乳腺癌，转移性（关闭标签给药）：成人≥65岁：口服：1000毫克/米² 1每天两次对天至21天的治疗周期至少2和多达14至6个周期或更长的时间（Bajetta 2005）。

转移性乳腺癌（超标组合）：口服：在3周周期的第1至14天每天两次（与ixabepilone组合）每天1,000 mg / m ² ，直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Thomas 2007）。

乳腺癌，转移性，HER2 +（超标组合）：口服：在3周周期的第1至14天每天两次（与拉帕替尼联合）1,000 mg / m ² ，直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Geyer 2006）或在3周周期的第1天至第14天，每天两次（与曲妥珠单抗联合使用）1,250 mg / m ² （Bartsch 2007）。

乳腺癌，转移性，具有脑转移的HER2 +，一线治疗（非标药物组合）：口服：在3周周期的第1天至第14天每天两次（与拉帕替尼联合使用）1,000 mg / m ² ，直至疾病进展或不可接受的毒性（Bachelot 2012）。

乳腺癌，辅助治疗（不适用；在新辅助治疗和手术后残留疾病的HER2阴性患者中） ：口服：在21天治疗周期的第1天至第14天每天两次以1,250 mg / m ²进行6至8个周期（Masuda 2017）。

结直肠癌，转移性：口服：1,250 mg / m ²每天两次，连续2周，每21天一次。 注意：卡培他滨的毒性，尤其是手足综合征，在北美人群中可能更高；可以考虑以1,000 mg / m ^2的剂量每天两次（每21天2周）开始治疗（Haller 2008）。

结肠直肠癌（超标组合）：口服：在3周周期的第1至14天中连续8或16个周期每天两次（与奥沙利铂联合）1,000 mg / m ² （Cassidy 2008; Haller 2011; Schmoll 2007） 。

Dukes C结肠癌，辅助治疗：口服：1,250 mg / m ²每天两次，连续2周，每21天，建议的总持续时间为24周（2个周期的2个给药周期和1周的休息时间）。

食道和胃癌（标签外用途）：口服：

术前或确定性化学放疗：每周两次，每天800 mg / m ² （与顺铂和放疗结合），连续1周至第5天，持续5周（Lee 2007）， 或每天两次，625 mg / m ² （与奥沙利铂和放疗结合）每周1至5天，共5周（Javle 2009）。

术后放化疗：放射治疗期间每天两次，每次625至825 mg / m ² （Lee 2006）。

局部晚期或转移性（未指示化学放疗）：在3周周期的第1至14天中，每天两次（单药治疗或与顺铂联合或不联合曲妥珠单抗联合使用）1,000至1,250 mg / m ² （Bang 2010； Hong 2004； Kang 2009年） 或 625 mg / m ² ，每天两次（与表柔比星和顺铂或奥沙利铂联合使用），在3周周期的第1天至第21天最多可进行8个周期（Cunningham 2008； Sumpter 2005）。

胃食管癌，晚期姑息治疗：体弱和/或年老的患者：剂量优化研究，检查了每日两次625 mg / m ^2的 60％，80％或100％的每日两次剂量（在21-日循环;与奥沙利铂联用）发现60％剂量与全剂量相比并不逊色（无进展生存期）且毒性较小（Hall 2019）。

头颈癌，鳞状细胞癌（复发或转移；姑息治疗）（非标签使用；基于有限数据）：口服：在21天治疗周期的第1天至第14天，每天两次，每日两次1,250 mg / m ²至少3个周期；持续进行直至疾病进展或不可接受的毒性（Martinez-Trufero 2010）。

肝胆癌，辅助治疗（非标签使用）：口服：在21天治疗周期的第1至14天，每天两次1,250 mg / m ² ，共8个周期（Primrose 2017）。

晚期肝胆癌（非标签使用）：口服：在3周周期的第1至14天（Knox 2005）每天两次（与吉西他滨联用） 650 mg / m ² 或每天两次（1,000 mg / m ² ）（Knox 2005）在3周周期的第1至14天（与尼尔沙汀合用）（Nehls 2008）， 或在3周周期的第1至14天每天两次（与顺铂合用）1,250 mg / m ² （Kim 2003）；所有方案均继续进行，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

神经内分泌（胰腺/胰岛细胞）肿瘤，转移性或不可切除的（非标签使用；基于有限的数据）：口服：在4周周期的第1至14天每天两次（与替莫唑胺联用）750 mg / m ² （Strosberg，2011年）。

卵巢，输卵管或腹膜癌，难治性铂类药物（非标签使用）：口服：在3周周期的第1至14天每天两次，每次1,000 mg / m ² ，直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Wolf 2006）。

转移性胰腺癌（非标签使用）：口服： 3周周期的第1至14天每天两次1,250 mg / m ² （Cartwright 2002）， 或每天两次（与吉西他滨组合）每天830 mg / m ² 。 4周周期的第1到21天，直到疾病进展或出现不可接受的毒性（Cunningham 2009）。

胰腺癌，可能可治愈的辅助治疗（非标签使用；替代疗法）： 注意：美国临床肿瘤学会关于可能可治愈的胰腺癌的指南建议，如果恢复完全，则应进行6个月的辅助治疗。虽然首选采用另一种方案的一线治疗，但如果对首选疗法的毒性/耐受性存在担忧，则可以选择卡培他滨/吉西他滨方案（ASCO [Khorana 2019]）。

口服：830 mg / m ²每隔28天从1天到21天每天两次（与吉西他滨联用），从切除的12周内开始进行6个周期（Neoptolemos 2017）。

未知的原发癌（不合标签使用）：口服：在3周周期的第1至14天每天两次（与奥沙利铂联合）1,000 mg / m ² ，最多6个周期或直到疾病进展（Hainsworth 2010） 或在3周周期的第1至14天每天两次（与卡铂和吉西他滨组合）800 mg / m ² ，最多8个周期，直到疾病进展或出现不可接受的毒性（Schneider 2007）。

老年人可能对氟尿嘧啶的毒性作用更为敏感。没有足够的数据来提供剂量修改。另请参阅成人剂量。

ASCO肥胖成人癌症患者适当化疗剂量的指南：利用患者的实际体重（体重）来计算体表面积或基于体重的剂量，特别是在治疗目的明确的情况下；以与非肥胖患者相同的方式管理与方案相关的毒性；如果由于毒性而降低剂量，则应考虑在随后的周期中恢复全权剂量给药，尤其是在解决了毒性原因（例如肝或肾功能不全）的情况下（Griggs 2012）。制造商建议，对于身体表面积≥2.18m ^2的患者，应按5,600 mg /天（分两次剂量）给药（有关详细信息，请参阅产品标签）。

口服：通常分2次服用（早上和晚上）。饭后30分钟内应用水冲洗剂量。吞咽片整个。避免切割或压碎片剂。

储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。保持瓶子密闭。

别嘌醇：可能降低卡培他滨活性代谢产物的血清浓度。 避免合并

Baricitinib：免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理：不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂（例如硫唑嘌呤或环孢霉素）组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药（DMARDs）同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗（膀胱内）：免疫抑制剂可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

卡介苗（膀胱内）：骨髓抑制药可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

氯霉素（眼科）：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

西咪替丁：可能会增加卡培他滨活性代谢产物的血清浓度。具体而言，可以增加氟尿嘧啶的浓度。 监测治疗

克拉屈滨：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：进行细胞内磷酸化的药物可能会减弱克拉屈滨的治疗效果。 避免合并

CloZAPine：骨髓抑制药可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。具体而言，嗜中性白血球减少症的风险可能会增加。 监测治疗

球虫科皮肤炎测试：免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

去铁酮：骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理：尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合，则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

地诺单抗：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

地吡酮：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言，粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加，避免组合

紫锥菊：可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

芬戈莫德：免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理：尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用，请密切监测患者的免疫抑制作用（例如感染）。 考虑修改疗法

叶酸：可能增强卡培他滨的不良/毒性作用。 监测治疗

苯妥英钠：卡培他滨可能会增加苯妥英钠的血清浓度。 考虑修改疗法

Gimeracil：可能会增加卡培他滨活性代谢产物的血清浓度。具体而言，吉美拉西可增加氟尿嘧啶的浓度。 避免合并

氟哌啶醇：延长QT的药物（不确定风险-注意）可能会增强氟哌啶醇的QTc延长作用。 监测治疗

来氟米特：免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地，血液毒性例如全血细胞减少症，粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理：在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

Lenograstim：抗肿瘤药可能会降低Lenograstim的治疗效果。处理：在完成骨髓抑制性细胞毒性化疗后的24小时之前，应避免使用lenograstim，直到24小时。 考虑修改疗法

白叶素钙-左叶白蛋白钙：可能增强卡培他滨的不良/毒性作用。 监测治疗

Lipegfilgrastim：抗肿瘤药可能会削弱Lipegfilgrastim的治疗效果。处理：避免同时使用lipegfilgrastim和骨髓抑制性细胞毒性化学疗法。 Lipegfilgrastim应该在骨髓抑制性细胞毒性化疗完成后至少24小时给药。 考虑修改疗法

美沙拉敏：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

MetroNIDAZOLE（全身性）：可能会增加卡培他滨活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

纳他珠单抗：免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言，并发感染的风险可能会增加。 避免合并

Nivolumab：免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

Ocrelizumab：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

Palifermin：可能增强抗肿瘤药的不良/毒性作用。具体而言，口腔粘膜炎的持续时间和严重程度可能会增加。处理：在进行骨髓毒性化疗之前，输注过程中或之后24小时之内，请勿给予palifermin。 考虑修改疗法

苯妥英钠：卡培他滨可能会增加苯妥英钠的血清浓度。 考虑修改疗法

吡多莫德：免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

丙嗪：可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

质子泵抑制剂：可能减弱卡培他滨的治疗作用。 监测治疗

QT延长剂（最高风险）：QT延长剂（不确定风险-注意）可能会增强QT延长剂（最高风险）的QTc延长效果。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

罗氟司特：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

Siponimod：免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T：免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理：在开始进行sipuleucel-T治疗之前，应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）：免疫抑制剂可能会减少非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）的治疗效果。 监测治疗

他克莫司（局部用药）：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

Tofacitinib：免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理：可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药（DMARDs）并用，这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

曲妥珠单抗：可能增强免疫抑制剂的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

Upadacitinib：免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗（灭活）：免疫抑制剂可能会降低疫苗（灭活）的治疗效果。处理：疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种，请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗（实时）：免疫抑制剂可能会增强疫苗（实时）的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗（Live）的治疗效果。管理：避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用；免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外：天花和猴痘疫苗（实时），不可复制。 避免合并

维生素K拮抗剂（例如华法林）：卡培他滨可能会增加维生素K拮抗剂的血清浓度。 考虑修改疗法

除非另有说明，否则报告了所有适应症和用法的发病率。

> 10％：

心血管：水肿（≤15％）

中枢神经系统：疲劳（≤42％），感觉异常（IV期乳腺癌：21％），疼痛（≤12％）

皮肤病：掌-红肿性感觉异常（54％至60％），皮炎（27％至37％）

胃肠道：腹泻（47％至57％），恶心（34％至43％； IV期乳腺癌：53％），呕吐（转移性结直肠癌，IV期乳腺癌：27％至37％； Dukes'C结肠癌：15％），腹痛（转移性大肠癌：35％； IV期乳腺癌：20％；杜克斯C结肠癌：14％），食欲下降（26％），口腔炎（22％至25％），厌食（IV期乳腺癌：23％；杜克斯C结肠癌：9％），便秘（9％至15％）

血液学和肿瘤学：淋巴细胞减少症（IV期乳腺癌：94％; IV期乳腺癌，3/4级：15％至44％），贫血（72％至80％，3/4级：≤3％），中性粒细胞减少（≤26％，3/4级：≤3％），血小板减少症（IV期乳腺癌：24％；全部：3/4级：1％至3％）

肝：高胆红素血症（转移性结直肠癌：48％； IV期乳腺癌：22％）

神经肌肉和骨骼：虚弱（≤42％）

眼科：眼睛刺激（13％至15％）

杂项：发烧（7％至18％）

1％至10％：

心血管疾病：静脉血栓形成（8％），胸痛（≤6％），心房纤颤（<5％），心动过缓（<5％），脑血管意外（<5％），崩溃（<5％），收缩期（< 5％），高血压（<5％），低血压（<5％），心肌炎（<5％），心包积液（<5％），肺栓塞（<5％），心动过速（<5％），室早收缩（<5％）

中枢神经系统：嗜睡（10％），周围感觉神经病（10％），头痛（5％至10％），失眠（≤8％），头晕（6％至8％），共济失调（<5％），混乱（<5％），抑郁（≤5％），情绪变化（5％），步态异常（<5％），构音障碍（<5％），吞咽困难（<5％），脑病（<5％），平衡障碍（<5％），烦躁（<5％），失去知觉（<5％），肌无力（<5％），镇静状态（<5％），眩晕（<5％）

皮肤科：指甲疾病（≤7％），皮肤变色（7％），皮疹（7％），脱发（6％），皮肤红斑（6％），皮肤溃疡（<5％），瘙痒（<5 ％）

内分泌和代谢：脱水（7％），恶病质（<5％），潮热（<5％），高甘油三酯血症（<5％），低钾血症（<5％），低镁血症（<5％），口渴增加（< 5％），体重增加（<5％），血清钙减少（杜克C结肠癌：3/4级：2％），血清钙增加（杜克C结肠癌：3/4级：1％）

胃肠道：胃肠道蠕动障碍（10％），胃肠道炎症（上层：8％），口腔不适（等级3/4：10％），消化不良（6％至8％），上腹痛（7％），肠梗阻（≤6％），消化不良（6％），胃肠道出血（6％），腹胀（<5％），吞咽困难（<5％），胃溃疡（<5％），胃肠炎（<5％），直肠疼痛（<5％），有毒巨结肠（<5％），喉咙痛（2％）

血液学和肿瘤学：血液的止血成分失调（<5％），出血（<5％），白细胞减少症（<5％），淋巴水肿（<5％），全血细胞减少症（<5％），粒细胞减少症（杜克C结肠癌症：3/4级：3％），免疫性血小板减少症（1％）

肝：肝功能异常（<5％），腹水（<5％），胆汁淤积性肝炎（<5％），肝纤维化（<5％），肝炎（<5％），血清丙氨酸转氨酶升高（Dukes'C结肠癌：3/4级：2％）

超敏反应：药物引起的超敏反应（<5％）

感染：病毒感染（转移性大肠癌：5％），真菌感染（<5％），败血症（<5％）

神经肌肉和骨骼：背部疼痛（10％），肌痛（≤9％），关节痛（8％），肢体疼痛（IV期乳腺癌：6％），关节炎（<5％），骨痛（<5％），震颤（<5％）

眼科：视觉障碍（转移性大肠癌：5％），结膜炎（≤5％），角膜结膜炎（<5％）

肾：肾功能不全（<5％）

呼吸道：咳嗽（≤7％），咽部疾病（转移性结直肠癌：5％），哮喘（<5％），支气管炎（<5％），支气管肺炎（<5％），呼吸困难（<5％），流感如症状（<5％），咯血（<5％），声音嘶哑（<5％），肿块（胸部; <5％），肺炎（<5％），呼吸窘迫（<5％），鼻st（≤3） ％），喉炎（1％）

杂项：辐射召回现象（<5％）

频率未定义：

心血管疾病：心绞痛，心律不齐，心力衰竭，心肌病，心电图改变，缺血性心脏病，心肌梗塞

胃肠道：坏死性小肠结肠炎

<1％，上市后和/或病例报告：急性肾衰竭，骨髓抑制，皮肤红斑狼疮，发汗，血液止血成分失调，纤维化，流感样症状，肝衰竭，超敏反应，角膜炎，泪道狭窄，白质脑病，畏光，史蒂文斯-约翰逊综合症，眼睛肿胀，中毒性表皮坏死