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泰克布
- 乳腺癌
- 转移性乳腺癌
对于已知对该产品或其任何成分有严重超敏反应（例如，过敏反应）的患者，禁用Tykerb。
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
HER2阳性转移性乳腺癌 ：在临床试验中，已有超过12,000例患者对Tykerb的安全性进行了评估。在一项随机的3期临床研究中 ，对198例患者中的泰克单抗联合卡培他滨的疗效和安全性进行了评估[参见临床研究（14.1）]。表1显示了在任一治疗组中至少10％的患者发生的不良反应，在联合治疗组中的不良反应更高。
泰克联合卡培他滨治疗期间最常见的不良反应（大于20％）为胃肠道（腹泻，恶心和呕吐），皮肤病（足底红斑和皮疹）和疲劳。腹泻是导致研究药物停药的最常见不良反应。
最常见的3级和4级不良反应（NCI CTCAE v3.0）是腹泻和掌-红斑感觉不良。所选实验室异常见表2。
| 一个 NCI CTCAE，V3.0 b在接受Tykerb联合卡培他滨治疗的组中，报告不到1％的患者患有3级痤疮样痤疮 | ||||||
泰克1,250毫克/天+卡培他滨2,000毫克/米2 /天 | 卡培他滨2,500 mg / m 2 /天 | |||||
（N = 198） | （N = 191） | |||||
所有等级 一 | 3年级 | 四年级 | 所有等级 一 | 3年级 | 四年级 | |
反应 | ％ | ％ | ％ | ％ | ％ | ％ |
胃肠道疾病 | ||||||
腹泻 | 65岁 | 13 | 1个 | 40 | 10 | 0 |
恶心 | 44 | 2 | 0 | 43 | 2 | 0 |
呕吐 | 26 | 2 | 0 | 21 | 2 | 0 |
口腔炎 | 14 | 0 | 0 | 11 | <1 | 0 |
消化不良 | 11 | <1 | 0 | 3 | 0 | 0 |
皮肤和皮下组织疾病 | ||||||
掌-红斑感觉不良 | 53 | 12 | 0 | 51 | 14 | 0 |
皮疹b | 28 | 2 | 0 | 14 | 1个 | 0 |
皮肤干燥 | 10 | 0 | 0 | 6 | 0 | 0 |
一般疾病和给药部位情况 | ||||||
粘膜炎症 | 15 | 0 | 0 | 12 | 2 | 0 |
肌肉骨骼和结缔组织疾病 | ||||||
四肢疼痛 | 12 | 1个 | 0 | 7 | <1 | 0 |
背痛 | 11 | 1个 | 0 | 6 | <1 | 0 |
呼吸，胸和纵隔疾病 | ||||||
呼吸困难 | 12 | 3 | 0 | 8 | 2 | 0 |
精神病 | ||||||
失眠 | 10 | <1 | 0 | 6 | 0 | 0 |
| 一个 NCI CTCAE，V3.0 | ||||||
泰克1,250毫克/天+卡培他滨2,000毫克/米2 /天 | 卡培他滨2,500 mg / m 2 /天 | |||||
所有等级一 | 3年级 | 四年级 | 所有等级一 | 3年级 | 四年级 | |
参量 | ％ | ％ | ％ | ％ | ％ | ％ |
血液学 | ||||||
血红蛋白 | 56 | <1 | 0 | 53 | 1个 | 0 |
血小板 | 18岁 | <1 | 0 | 17 | <1 | <1 |
中性粒细胞 | 22 | 3 | <1 | 31 | 2 | 1个 |
肝的 | ||||||
总胆红素 | 45 | 4 | 0 | 30 | 3 | 0 |
AST | 49 | 2 | <1 | 43 | 2 | 0 |
ALT | 37 | 2 | 0 | 33 | 1个 | 0 |
激素受体阳性转移性乳腺癌 ：在一项随机，3期临床试验中，未接受因转移性疾病接受化疗的激素受体阳性转移性乳腺癌患者（N = 1,286），患者接受或不接受来曲唑治疗泰克布在该试验中，泰克的安全性与先前报道的泰克在晚期或转移性乳腺癌人群中的试验结果一致。表3显示了在任一治疗组中至少发生在10％的患者中的不良反应，而在联合治疗组中的不良反应更高。表4显示了选定的实验室异常。
| 一个 NCI CTCAE，V3.0 b除了在“皮肤和皮下组织疾病”下报告的皮疹外，每个治疗组中还有3名受试者在“感染和侵扰”下出现皮疹；没有一个是三年级或四年级 | ||||||
泰克1,500毫克/天+来曲唑2.5毫克/天 | 来曲唑2.5毫克/天 | |||||
（N = 654） | （N = 624） | |||||
所有等级 一 | 3年级 | 四年级 | 所有等级 一 | 3年级 | 四年级 | |
反应 | ％ | ％ | ％ | ％ | ％ | ％ |
胃肠道疾病 | ||||||
腹泻 | 64 | 9 | <1 | 20 | <1 | 0 |
恶心 | 31 | <1 | 0 | 21 | <1 | 0 |
呕吐 | 17 | 1个 | <1 | 11 | <1 | <1 |
厌食症 | 11 | <1 | 0 | 9 | <1 | 0 |
皮肤和皮下组织疾病 | ||||||
皮疹b | 44 | 1个 | 0 | 13 | 0 | 0 |
皮肤干燥 | 13 | <1 | 0 | 4 | 0 | 0 |
脱发症 | 13 | <1 | 0 | 7 | 0 | 0 |
瘙痒 | 12 | <1 | 0 | 9 | <1 | 0 |
指甲病 | 11 | <1 | 0 | <1 | 0 | 0 |
一般疾病和给药部位情况 | ||||||
疲劳 | 20 | 2 | 0 | 17 | <1 | 0 |
虚弱 | 12 | <1 | 0 | 11 | <1 | 0 |
神经系统疾病 | ||||||
头痛 | 14 | <1 | 0 | 13 | <1 | 0 |
呼吸，胸和纵隔疾病 | ||||||
鼻出血 | 11 | <1 | 0 | 2 | <1 | 0 |
| 一个 NCI CTCAE，V3.0 | ||||||
泰克1,500毫克/天+来曲唑2.5毫克/天 | 来曲唑2.5毫克/天 | |||||
所有等级 一 | 3年级 | 四年级 | 所有等级 一 | 3年级 | 四年级 | |
肝参数 | ％ | ％ | ％ | ％ | ％ | ％ |
AST | 53 | 6 | 0 | 36 | 2 | <1 |
ALT | 46 | 5 | <1 | 35 | 1个 | 0 |
总胆红素 | 22 | <1 | <1 | 11 | 1个 | <1 |
激素受体阳性，HER2 +转移性乳腺癌 ：在绝经后患者（N = 355）的激素受体阳性（HR +），HER2阳性转移性乳腺癌（MBC）在先前曲妥珠单抗治疗后进展的另一项随机，3期临床试验中包含化疗和内分泌疗法的患者，接受泰格布联合曲妥珠单抗和芳香化酶抑制剂（AI）（来曲唑，依西美坦或阿那曲唑），泰克单抗联合AI或曲妥珠单抗联合AI。在该试验中，治疗组的安全性与这些药物的已知安全性一致。在每个包含Tykerb的治疗组中，与研究治疗相关的最常见AE（> 10％）为腹泻，皮疹，甲沟炎，恶心，口腔炎，痤疮样皮炎和食欲下降，而曲妥珠单抗治疗组则不常见。在Tykerb + trastuzumab + AI组中，心脏AE的发生频率（主要是射血分数降低）为7％，在Tykerb + AI组中为2％，在曲妥珠单抗+ AI组中为3％。表5显示了治疗组中至少10％的患者发生的不良反应。
| 一个 NCI CTCAE，V3.0 b包含多个皮疹不良反应术语 | |||||||||
泰克（1000毫克） | 泰克（1500毫克） | 曲妥珠单抗 | |||||||
（N = 118） | （N = 119） | （N = 116） | |||||||
所有等级 一 | 3年级 | 四年级 | 所有等级 一 | 3年级 | 四年级 | 所有等级 一 | 3年级 | 四年级 | |
反应 | （％） | （％） | （％） | （％） | （％） | （％） | （％） | （％） | （％） |
胃肠道疾病 | |||||||||
腹泻 | 69 | 13 | 0 | 51 | 6 | 0 | 9 | 0 | 0 |
恶心 | 22 | 0 | 0 | 22 | 2 | 0 | 9 | 0 | 0 |
口腔炎 | 17 | 0 | 0 | 13 | <1 | 0 | 3 | 0 | 0 |
呕吐 | 10 | 0 | 0 | 14 | 0 | 0 | <1 | <1 | 0 |
皮肤和皮下组织疾病 | |||||||||
皮疹b | 54 | 0 | 0 | 44 | 3 | 0 | 5 | 0 | 0 |
掌-红斑感觉不良 | 10 | 0 | 0 | 8 | <1 | 0 | <1 | 0 | 0 |
脱发症 | 10 | 0 | 0 | 7 | 0 | 0 | 2 | 0 | 0 |
一般疾病和给药部位情况 | |||||||||
疲劳 | 12 | <1 | 0 | 14 | 2 | 0 | 10 | 0 | 0 |
肌肉骨骼和结缔组织疾病 | |||||||||
关节痛 | 13 | <1 | 0 | 14 | 0 | 0 | 12 | 0 | 0 |
四肢疼痛 | 7 | <1 | 0 | 10 | 0 | 0 | 3 | 0 | 0 |
呼吸，胸和纵隔疾病 | |||||||||
咳嗽 | 8 | 0 | 0 | 8 | 0 | 0 | 15 | 0 | 0 |
代谢与营养失调 | |||||||||
食欲下降 | 18岁 | 0 | 0 | 13 | 0 | 0 | 3 | 0 | 0 |
感染和侵扰 | |||||||||
甲沟炎 | 30 | 0 | 0 | 15 | 2 | 0 | 0 | 0 | 0 |
调查 | |||||||||
丙氨酸转氨酶增加 | 7 | 0 | 0 | 15 | 3 | <1 | 6 | 4 | 0 |
天冬氨酸转氨酶增加 | 6 | 0 | 0 | 17 | 5 | 0 | 9 | 4 | 0 |
神经系统疾病 | |||||||||
头痛 | 5 | 0 | 0 | 16 | 2 | 0 | 10 | <1 | 0 |
左心室射血分数的降低 ：由于使用HER2（ErbB2）抑制剂的潜在心脏毒性，因此在临床试验中以大约8周的间隔对LVEF进行了监测。 LVEF下降定义为左心室功能恶化的迹象或症状，其大于或等于3级（NCI CTCAE v3.0），或者相对于左心室射血分数下降大于或等于20％。低于机构正常下限的基线。在接受泰克/卡培他滨联合治疗的198位患者中，有3位经历了2级，其中1位经历了3级LVEF不良反应（NCI CTCAE v3.0）。在接受泰克/来曲唑联合治疗的654位患者中，有26位1级或2级患者和6级3级或4级LVEF不良反应[见警告和注意事项（5.1）] 。
肝毒性 ：泰克（Tykerb）与肝毒性有关[见盒装警告和警告与注意事项（5.2）] 。
间质性肺疾病/肺炎 ：泰克单药治疗或与其他化学疗法联用已与间质性肺疾病和肺炎相关[见警告和注意事项（5.5）] 。
上市后经验
泰克（Tykerb）的批准后使用过程中已确认出现以下不良反应。是
拉帕替尼对药物代谢酶和药物转运系统的影响
拉帕替尼在临床相关浓度下体外抑制CYP3A4，CYP2C8和P-糖蛋白（P-gp，ABCB1），并且在体内是CYP3A4的弱抑制剂。当将Tykerb与CYP3A4，CYP2C8或P-gp底物的治疗窗口狭窄的药物同时给药时，应谨慎行事，并应考虑降低伴随底物药物的剂量。拉帕替尼在人肝微粒体中没有显着抑制以下酶：CYP1A2，CYP2C9，CYP2C19和CYP2D6或UGT酶在体外，但是，临床意义尚不清楚。
咪达唑仑 ：并用Tykerb和咪达唑仑（CYP3A4底物）后，口服咪达唑仑的24小时全身暴露（AUC）增加45％，而静脉给药咪达唑仑的24小时AUC增加22％。
紫杉醇 ：在接受泰克霉素和紫杉醇（CYP2C8和P-gp底物）的癌症患者中，紫杉醇的24小时全身暴露（AUC）增加23％。由于研究设计的局限性，体内评估可能低估了紫杉醇暴露的增加。
地高辛 ：泰克和地高辛（P-gp底物）共同给药后，口服地高辛剂量的全身AUC升高约2.8倍。在开始Tykerb之前和整个联合给药期间，应监测血清地高辛浓度。如果地高辛的血清浓度大于1.2 ng / mL，则应将地高辛的剂量减少一半。
抑制或诱导细胞色素P450 3A4酶的药物
拉帕替尼通过CYP3A4进行广泛的代谢，并且同时给予CYP3A4的强抑制剂或诱导剂会显着改变拉帕替尼的浓度（见下文酮康唑和卡马西平章节） 。对于必须同时接受CYP3A4酶强抑制剂或同时强诱导剂的患者，应考虑调整Tykerb的剂量[见剂量和给药方法（2.2）] 。
酮康唑 ：在健康受试者中，接受CYP3A4抑制剂酮康唑的剂量为200 mg，每天两次，连续7天，拉帕替尼的全身暴露（AUC）增加到对照的约3.6倍，半衰期增加到对照的1.7倍。
卡马西平 ：在健康受试者中，接受CYP3A4诱导剂卡马西平的剂量为每天两次100 mg，连续3天，每天200 mg，连续17天，其拉帕替尼的全身暴露（AUC）降低约72％。
抑制药物转运系统的药物
拉帕替尼是外排转运蛋白P糖蛋白（P-gp，ABCB1）的底物。如果将Tykerb与抑制P-gp的药物一起给药，拉帕替尼的浓度可能会升高，应格外小心。
减酸剂
拉帕替尼的水溶性取决于pH，较高的pH导致较低的溶解度。但是，质子泵抑制剂埃索美拉唑以40 mg的剂量每天一次给药，持续7天，并没有导致拉帕替尼稳态暴露的临床意义上的降低。