• 乳腺癌
• 转移性乳腺癌

伊沙贝比隆用于治疗晚期乳腺癌 。

通常在尝试其他癌症药物但未成功治疗后才给予伊沙贝比隆。

依沙贝比隆也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您怀孕，请勿使用ixabepilone。它可能会伤害未出生的婴儿。

如果您对ixabepilone或对称为Cremophor（合成蓖麻油 ）的药物成分过敏，则不应接受此药物。如果您患有严重的肝脏疾病 ，或者血小板或白细胞计数严重低下，您可能无法接受ixabepilone。

服用ixabepilone之前，请告诉医生您是否患有肝病，心脏病，神经疾病，糖尿病，骨髓抑制或免疫系统弱。

伊沙贝比隆可以降低血细胞，帮助您的身体抵抗感染。避免靠近生病或感染的人。您的血液可能需要经常检查。定期去看医生。

如果您发现感染的迹象，例如发烧，发冷，身体酸痛，流感症状，皮肤苍白，容易瘀伤或流血或口腔和咽喉疼痛，请立即告诉医生。

在用ixabepilone进行治疗期间，避免饮酒。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

重构溶液，静脉注射：

Ixempra试剂盒：15 mg（1 ea）； 45 mg（1 ea）[包含酒精，usp，cremophor el]

• 抗肿瘤药，抗微管
• 抗肿瘤药，埃博霉素B类似物

伊沙贝比隆是一种埃博霉素B类似物，它与微管的β-微管蛋白亚基结合，稳定微管，促进微管蛋白聚合并稳定微管功能，从而阻止细胞周期（处于G2 / M期）并诱导凋亡。已经证明了在紫杉烷抗性细胞中的活性。

分配

> 1,000公升

代谢

通过CYP3A4广泛肝;形成> 30种代谢产物（无活性）

排泄

粪便（65％；未改变药物约占总剂量的2％）；尿液（21％；约占总剂量的6％）

达到顶峰的时间

在3小时输注结束时

半条命消除

〜52小时

蛋白结合

67％至77％

乳腺癌（转移性或局部晚期）：对蒽环类和紫杉烷类耐药或紫杉烷类耐药且禁忌进一步蒽环类治疗的转移性或局部晚期乳腺癌的治疗（与卡培他滨组合）;对蒽环类，紫杉烷类和卡培他滨有抗药性或难治性的转移性或局部晚期乳腺癌的治疗（作为单一药物）。

蒽环类药物耐药性定义为在治疗过程中或在转移情况下3个月内或在辅助情况下6个月内的进展。紫杉烷抗性定义为在治疗中或在转移情况下在4个月内或在辅助情况下在12个月内的进展。

对聚氧乙烯蓖麻油（Cremophor EL）或其衍生物有严重（3级或4级）过敏史；中性粒细胞计数<1,500 / mm ³或血小板计数<100,000 / mm ³ ; AST或ALT> ULN的2.5倍或胆红素> ULN的1倍以上的患者联合ixabepilone和卡培他滨联合治疗

注意：在输注前约1小时，应与H _1-拮抗剂（苯海拉明50毫克口服或同等剂量）和H _2-拮抗剂（雷尼替丁150至300毫克口服或同等剂量）进行预用药。有过敏史的患者也应预先服用皮质类固醇药物（地塞米松在注射前1小时口服一次，或在输注前30分钟静脉注射）。为了进行剂量计算，身体表面积（BSA）上限为2.2 m ² 。

乳腺癌（转移性或局部晚期）：静脉注射：每3周一次40 mg / m ²一次（最大剂量：88 mg），单药治疗或与卡培他滨联用；持续到疾病进展或不可接受的毒性为止（Pérez2007； Thomas 2007）。

伴随强CYP3A4抑制剂/诱导剂的剂量调整：

CYP3A4抑制剂：避免与强效CYP3A4抑制剂（例如伊曲康唑，酮康唑，伏立康唑，克拉霉素，替利洛霉素，奈法唑酮，阿扎那韦，地拉夫定，茚地那韦，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦）同时给药；如果不能避免与强效CYP3A4抑制剂同时给药，应考虑将剂量降低至20 mg / m ² 。当停用强效CYP3A4抑制剂时，应等待约1周，然后再将ixabepilone剂量调高至指定剂量。

CYP3A4诱导剂：避免与强效CYP3A4诱导剂（例如地塞米松，苯妥英钠，卡马西平，利福平，利福布汀，苯巴比妥）同时给药；如果无法避免与强效CYP3A4诱导剂同时给药，并且在维持强效CYP3A4诱导剂建立后，应考虑将ixabepilone剂量逐渐调整至60 mg / m ² （作为4小时输注），并进行仔细监测。如果停止使用强效CYP3A4酶诱导剂，则将ixabepilone的剂量减至CYP3A4诱导剂开始前的剂量。

参考成人剂量。

ASCO肥胖成人癌症患者适当化疗剂量的指导原则：通常，利用患者的实际体重（体重）来计算体表面积或基于体重的剂量，特别是在治疗目的明确的情况下；以与非肥胖患者相同的方式管理与方案相关的毒性；如果由于毒性而降低剂量，则应考虑在随后的周期中恢复全权剂量给药，尤其是在解决了毒性原因（例如肝或肾功能不全）的情况下（Griggs 2012）。 注意：根据制造商的资料，体表面积（BSA）> 2.2 m ^2的患者应根据最大BSA为2.2 m ²进行剂量分配。

复溶前，让其在室温下静置约30分钟。稀释瓶中可能含有白色沉淀物，达到室温后会溶解。 仅可使用提供的稀释剂进行配制。将15 mg小瓶用8 mL稀释，将45 mg小瓶用23.5 mL（使用提供的稀释剂）稀释至2 mg / mL的浓度（包含过量）。轻轻旋转并翻转小瓶，直到完全溶解。给药前，使用非DEHP容器（例如，玻璃，聚丙烯或聚烯烃）进一步稀释，使其在〜250 mL LR中的终浓度为0.2至0.6 mg / mL，调整后的NS（在加入ixabepilone之前用2调整pH值）每250至500 mL氯化钠中加入mEq碳酸氢钠）或pH 7.4的PLASMA-LYTE A注射液。彻底混合。

IV：注入3小时以上。使用非DEHP给药套件（例如聚乙烯）；过滤器配有0.2到1.2微米的串联过滤器。给药应在准备工作的6小时内完成。如果由于同时使用CYP3A4诱导剂而使剂量增加（高于40 mg / m ² ），请输注4小时。

伊沙贝比隆是一种刺激物（佩雷斯·菲达尔戈，2012年）。

将完整的小瓶存放在2°C至8°C（36°F至46°F）下;避光。重构溶液（在小瓶中）在室温和室温下可稳定长达1小时；如果维持在6到9的pH范围（在6小时内完成注入），则在适当的输注溶液中稀释的输注溶液在室温和室温下可稳定放置6个小时。

Aprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

卡介苗（膀胱内）：骨髓抑制药可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

氯霉素（眼科）：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

克拉屈滨：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

CloZAPine：骨髓抑制药可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。具体而言，嗜中性白血球减少症的风险可能会增加。 监测治疗

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低Ixabepilone的血清浓度。管理：尽可能避免这种组合。如果必须使用这种组合，应考虑耐受的依沙贝比隆剂量从40 mg / m ²逐渐增加至60 mg / m ² （4小时输注）。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的代谢（高风险的抑制剂）。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强烈）：可能会增加伊沙贝比隆的血清浓度。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

去铁酮：骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理：尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合，则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

DexAMETHasone（全身性）：可能会降低Ixabepilone的血清浓度。管理：尽可能避免这种组合。如果必须使用这种组合，应考虑耐受的依沙贝比隆剂量从40 mg / m ²逐渐增加至60 mg / m ² （4小时输注）。 考虑修改疗法

地吡酮：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言，粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加，避免组合

Duvelisib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Enzalutamide：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosaprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosnetupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

葡萄柚汁：可能会增加伊沙贝比隆的血清浓度。 避免合并

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Lenograstim：抗肿瘤药可能会降低Lenograstim的治疗效果。处理：在完成骨髓抑制性细胞毒性化疗后的24小时之前，应避免使用lenograstim，直到24小时。 考虑修改疗法

Lipegfilgrastim：抗肿瘤药可能会削弱Lipegfilgrastim的治疗效果。处理：避免同时使用lipegfilgrastim和骨髓抑制性细胞毒性化学疗法。 Lipegfilgrastim应该在骨髓抑制性细胞毒性化疗完成后至少24小时给药。 考虑修改疗法

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

美沙拉敏：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在用米非司酮治疗期间和治疗后2周，应最小化CYP3A4底物的剂量，并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素，二氢麦角胺，麦角胺，芬太尼，匹莫齐，奎尼丁，西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

Mitotane：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。处理：当用于接受米托坦治疗的患者时，可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

Netupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Palifermin：可能增强抗肿瘤药的不良/毒性作用。具体而言，口腔粘膜炎的持续时间和严重程度可能会增加。处理：在进行骨髓毒性化疗之前，输注过程中或之后24小时之内，请勿给予palifermin。 考虑修改疗法

丙嗪：可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

圣约翰草：可能会降低伊沙贝比隆的血清浓度。 避免合并

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

单一疗法报告的百分比。

> 10％：

中枢神经系统：周围神经病变（63％; 3/4级：14％; 3/4级中位发病：周期4），周围感觉神经病（62％; 3/4级：14％），头痛（11％）

皮肤病：脱发（48％）

胃肠道：恶心（42％），呕吐（29％），粘膜炎（≤29％），口腔炎（≤29％），腹泻（22％），厌食（19％），便秘（16％），腹痛（13 ％）

血液和肿瘤：白细胞减少症（3级：36％； 4级：13％），中性粒细胞减少症（3级：31％； 4级：23％）

神经肌肉和骨骼：虚弱（56％），关节痛（≤49％），肌痛（≤49％），肌肉骨骼疼痛（20％）

1％至10％：

心血管：水肿（9％），胸痛（5％）

中枢神经系统：周围运动神经病变（10％; 3级：1％），疼痛（8％），头晕（7％），失眠（5％）

皮肤科：指甲疾病（9％），皮疹（9％），掌palm红斑感觉异常（8％），瘙痒（6％），脱屑（2％），色素沉着（2％）

内分泌和代谢：潮热（6％），体重减轻（6％），脱水（2％）

胃肠道：消化不良（6％），胃食管反流（6％）

血液学和肿瘤学：贫血（3级：6％; 4级：2％），发热性中性粒细胞减少症（3％; 3级：3％），血小板减少症（3级：5％; 4级：2％）

过敏症：过敏症（5％; 3级：1％）

感染：感染（5％）

眼科：流泪次数增加（4％）

呼吸道：呼吸困难（9％），上呼吸道感染（6％），咳嗽（2％）

其他：发烧（8％）

单一疗法和联合疗法： <1％，上市后和/或病例报告：急性肝衰竭，急性肺水肿，心绞痛，心房扑动，自主神经病，凝血功能障碍，心肌病，脑出血，结肠炎，胃排空延迟，吞咽困难，栓塞，小肠结肠炎，多形性红斑，胃肠道出血，出血，低血钾，低钠血症，低血压，血容量不足，低血容量性休克，缺氧，γ-谷氨酰转移酶增加，血清碱性磷酸酶增加，血清转氨酶升高，间质性肺炎，肠粘膜炎左心功能不全，代谢性酸中毒，心肌梗死，肾结石，中性粒细胞减少，直立性低血压，肺炎，肺炎，放疗回响现象，肾衰竭，呼吸衰竭，败血症，败血性休克，室上性心律不齐，晕厥，血栓形成，三头肌感染，尿毒症，血管炎，声音障碍