• 软组织肉瘤
• 脂肪肉瘤

Palbociclib在男性和女性中用于治疗已扩散至身体其他部位的HR阳性，HER2阴性乳腺癌 。

在绝经后妇女中，palbociclib与激素药物如来曲唑 （ Femara ）联合使用。在其他国家，palbociclib与一起给出的氟维司群 （ FASLODEX ）。

Palbociclib也可用于本用药指南中未列出的目的。

Palbociclib影响您的免疫系统。 您可能更容易感染，甚至是严重或致命的感染。如果发烧，发冷，咳嗽，口疮或异常出血或淤青，请致电医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

口服胶囊

适应度：75 mg，100 mg，125 mg

• 抗肿瘤药，细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂

Palbociclib是一种可逆的小分子细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，对CDK 4和6具有选择性。CDK通过阻止视网膜母细胞瘤（Rb）过度磷酸化，在G1 / S期调节细胞周期进程（Finn 2015） ）。 Palbociclib通过阻止从G1到S细胞周期阶段的发展来减少乳腺癌细胞系的增殖。与单独使用每种药物相比，palbociclib与抗雌激素的组合可增强Rb磷酸化，下游信号传导和肿瘤生长的抑制作用。

吸收性

增加高脂，高热量的食物

分配

V _d （平均）：2,583 L

代谢

广泛肝;主要途径：主要由CYP3A和磺基转移酶（SULT）酶SULT2A1氧化和磺化；次要途径：酰化和葡萄糖醛酸化

排泄

粪便（约74％，主要是代谢产物）;尿液（约18％；主要作为代谢产物）

达到顶峰的时间

6至12小时

半条命消除

29±5小时

蛋白结合

〜85％

晚期乳腺癌（基于内分泌的初始治疗）：对绝经后女性或绝经后女性中激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌（与芳香酶抑制剂联合）的治疗成年男性作为基于内分泌的初始治疗。

晚期乳腺癌（内分泌治疗后疾病进展）：在成年内分泌治疗后疾病进展的患者中治疗HR阳性，HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌（与氟维司群合用）。

制造商的美国标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签：对palbociclib或制剂中的任何成分过敏

注意：与palbociclib组合使用时，请分别参见芳香化酶抑制剂或氟维司群专论。

乳腺癌，晚期，基于内分泌的初始治疗： HER-2阴性：口服：每天125 mg，连续21天，然后停药7天，每28天重复一次（与持续的芳香化酶抑制剂治疗相结合）；持续直至疾病进展或不可接受的毒性（Finn 2015）。对于接受palbociclib结合芳香酶抑制剂的男性，也可以考虑使用LHRH激动剂进行治疗。

晚期乳腺癌（内分泌治疗后疾病进展）： HER-2阴性：口服：每天125 mg，连续21天，然后停药7天，每28天重复一次（与氟维司群[和LHRH / GnRH激动剂联合使用（例如goserelin）（如果是绝经前或围绝经期女性））；继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Turner 2018）。

错过/呕吐的剂量：如果呕吐或错过了某个剂量，则当天不应再服用其他剂量。重新开始下一次计划的日剂量。

伴随治疗的剂量调整：

强效CYP3A抑制剂：避免与强效CYP3A抑制剂同时使用，并考虑不使用或不使用CYP3A抑制作用的替代药物。如果不能避免与强效CYP3A抑制剂同时给药，则将palbociclib的剂量减低至每天75 mg。如果停用强效抑制剂，请将palbociclib剂量（在3至5个抑制剂半衰期后）增加至开始使用强效CYP3A抑制剂之前的剂量。

CYP3A诱导剂：避免与强CYP3A诱导剂同时使用。

参考成人剂量。

口服：与食物一起服用。每天大约在同一时间服用。吞咽前应完全吞服，吞咽前不要压碎，咀嚼或打开胶囊（如果胶囊破裂，破裂或不完整），请勿吞服。

储存在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移。

Aprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

ARIPiprazole：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加ARIPiprazole的血清浓度。管理：监测阿立哌唑的药理作用增强。根据伴随的治疗和/或适应症，可能需要或可能不需要调整阿立哌唑的剂量。有关完整建议，请查阅完整的交互专论。 监测治疗

Baricitinib：免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理：不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂（例如硫唑嘌呤或环孢霉素）组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药（DMARDs）同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗（膀胱内）：免疫抑制剂可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

卡介苗（膀胱内）：骨髓抑制药可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

氯霉素（眼科）：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

克拉屈滨：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

CloZAPine：骨髓抑制药可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。具体而言，嗜中性白血球减少症的风险可能会增加。 监测治疗

球虫科皮肤炎测试：免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

CYP3A4诱导剂（中度）：可能降低Palbociclib的血清浓度。管理：美国标签未提供有关与中度CYP3A4诱导剂合用的具体建议，但加拿大标签建议避免使用中度CYP3A4诱导剂。 考虑修改疗法

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低Palbociclib的血清浓度。 避免合并

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的代谢（高风险的抑制剂）。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能增加Palbociclib的血清浓度。 避免合并

CYP3A4底物（有抑制剂的高风险）：Palbociclib可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 监测治疗

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

去铁酮：骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理：尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合，则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

地诺单抗：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

地吡酮：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言，粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加，避免组合

Dofetilide：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Dofetilide的血清浓度。 监测治疗

Duvelisib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

紫锥菊：可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

芬戈莫德：免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理：尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用，请密切监测患者的免疫抑制作用（例如感染）。 考虑修改疗法

Flibanserin：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Flibanserin的血清浓度。 监测治疗

Fosaprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosnetupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

葡萄柚汁：可能会增加Palbociclib的血清浓度。 避免合并

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

来氟米特：免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地，血液毒性例如全血细胞减少症，粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理：在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

Lomitapide：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Lomitapide的血清浓度。处理：每天接受5 mg洛米他肽的患者可以继续该剂量。服用洛米他肽10 mg /天或更多的患者应将洛米他肽剂量减少一半。然后可以将洛米肽的剂量滴定至成人最大每日剂量30 mg。 考虑修改疗法

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

美沙拉敏：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

纳他珠单抗：免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言，并发感染的风险可能会增加。 避免合并

Netupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

尼莫地平：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加尼莫地平的血清浓度。 监测治疗

Nivolumab：免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

Ocrelizumab：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

吡多莫德：免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

Pimozide：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加Pimozide的血清浓度。 避免合并

丙嗪：可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

罗氟司特：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Siponimod：免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T：免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理：在开始进行sipuleucel-T治疗之前，应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）：免疫抑制剂可能会减少非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）的治疗效果。 监测治疗

圣约翰草：可能会降低Palbociclib的血清浓度。 避免合并

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

他克莫司（局部用药）：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

特莫替德：免疫抑制剂可能会削弱特莫替米的治疗作用。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Tofacitinib：免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理：可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药（DMARDs）并用，这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

曲妥珠单抗：可能增强免疫抑制剂的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

三唑仑：CYP3A4抑制剂（弱）可能会增加三唑仑的血清浓度。管理：考虑在同时使用弱CYP3A4抑制剂的患者中减低三唑仑的剂量。 考虑修改疗法

Upadacitinib：免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗（灭活）：免疫抑制剂可能会降低疫苗（灭活）的治疗效果。处理：疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种，请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗（实时）：免疫抑制剂可能会增强疫苗（实时）的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗（Live）的治疗效果。管理：避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用；免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外：天花和猴痘疫苗（实时），不可复制。 避免合并

百分比报告为联合治疗的一部分。

> 10％：

中枢神经系统：疲劳（37％至41％）

皮肤病：脱发（18％至33％），皮疹（17％至18％），干性皮肤（6％至12％）

胃肠道：恶心（34％至35％），口腔炎（28％至30％; 3级：1％），腹泻（24％至26％），呕吐（16％至19％），食欲下降（15％至16％）

血液和肿瘤科：中性粒细胞减少症（80％至83％; 3级：55％至56％; 4级：10％至11％），贫血（24％至78％; 3级：3％至6％; 4级：<1％），白细胞减少症（39％至53％； 3级：24％至30％； 4级：1％），血小板减少症（16％至23％； 3级：1％至2％； 4级： ≤1％）

肝：血清天冬氨酸转氨酶升高（8％至52％），血清丙氨酸转氨酶升高（6％至43％）

感染：感染（47％至60％）

神经肌肉和骨骼：乏力（8％至17％）

杂项：发烧（12％至13％）

1％至10％：

胃肠道：消化不良（7％至10％）

血液和肿瘤：发热性中性粒细胞减少（≤3％）

眼科：视力模糊（4％至6％），流泪增加（6％），干眼症（4％）

呼吸道：鼻出血（7％至9％），间质性肺疾病（≤1％），肺炎（≤1％）

与不良反应有关的担忧：

•骨髓抑制：在临床研究中通常观察到中性粒细胞减少，包括3级和4级中性粒细胞减少。第一次中性粒细胞减少症发作（任何级别）的中位时间为15天；中度3级或更高水平的中性粒细胞减少症的中位持续时间为7天。也有白细胞减少症，贫血，淋巴细胞减少，血小板减少，中性白细胞减少和中性白细胞减少症的报道。在开始治疗之前和每个周期的开始（以及前两个周期的第15天）并在临床上需要时，应监测血液计数；如果在前6个周期中将中性粒细胞减少症限制在1级或2级，则每3个月（在周期开始之前）进行监测，并根据临床指示进行后续周期监测。对于3级或4级中性粒细胞减少症，建议中断治疗，延迟治疗或减少剂量。

•胃肠道毒性：临床研究报告有恶心，呕吐，腹泻和口腔炎（通常为1级或2级）。

•感染：与仅接受抗雌激素的患者相比，接受palbociclib和抗雌激素的患者发生感染（包括3级和4级）的频率更高。监测感染的体征/症状并适当管理。

•肺毒性：palbociclib（和其他细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂）可能会导致严重，威胁生命和/或致命的间质性肺病（ILD）和/或肺炎。在放射学检查中密切监视ILD /肺炎的症状，包括低氧，咳嗽，呼吸困难或间质浸润。排除引起肺毒性的传染性，肿瘤性和其他原因。立即中断palbociclib疗法以治疗可能指示肺炎的新的或恶化的呼吸道症状。对于严重的ILD /肺炎，永久停用palbociclib。

与疾病有关的问题：

•肝功能不全：严重肝功能不全的患者建议减少剂量。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

具有差异性的CBC（在治疗开始前，前2个周期每2周一次，然后在每个周期之前，并根据临床指示；如果在前6个周期中将中性粒细胞减少症限制为1级或2级，则每3个月监测一次[周期的开始]，并根据临床指示进行后续周期）；治疗开始前的妊娠试验（有生殖能力的女性）；监测间质性肺疾病/肺炎和感染的体征/症状。监控遵守情况。

根据作用机理和动物繁殖研究的数据，如果在怀孕期间使用palbociclib，可能会造成胎儿伤害。

在有生育潜力的女性中，在开始治疗之前评估妊娠状况。具有生殖潜能的女性在治疗期间和最后一次给药后至少3周内应使用有效的避孕方法。具有生殖潜能的女性伴侣的男性应在治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效的避孕方法。

在动物毒理学研究中观察到对男性生殖功能和生育能力的不利影响；具有生殖潜力的男性可能需要在palbociclib治疗之前考虑保留精子。

这种药是干什么用的？

•用于治疗乳腺癌。

经常报告的这种药物的副作用

• 食欲不振

•腹泻

•头发稀疏或掉落

•口疮

•口腔刺激

•恶心

•呕吐

• 皮肤干燥

•口味变化

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

• 感染

• 瘀血

• 流血的

•头晕

•流鼻血

•力量和精力严重丧失

• 呼吸急促

•严重的肺部疾病，如肺部或呼吸问题，如呼吸困难，呼吸急促或新的或更严重的咳嗽

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。