• 乳腺癌
• 转移性乳腺癌

Ribociclib用于治疗女性激素相关的乳腺癌 。仅当您的癌症检测到一种称为人类表皮生长因子受体2（HER2）的蛋白质阴性时，才使用Ribociclib。 HER2蛋白可以加速癌细胞的生长。

当癌症已经发展或在其他治疗后扩散到身体的其他部位时，使用Ribociclib。

Ribociclib将结合给出与另一抗癌药物如来曲唑 （ 弗隆 ）或氟维司群 （ FASLODEX ）。

Ribociclib也可用于本用药指南中未列出的目的。

Ribociclib可引起严重的心脏或肝脏问题。如果您出现心跳加快或剧烈跳动，突然头晕 ，右侧上腹部疼痛，食欲不振，异常出血或淤青，尿色深或皮肤或眼睛发黄，请立即致电医生。

服用ribociclib时，您需要经常进行医学检查。根据这些测试的结果，您的癌症治疗可能会延迟。告诉医生您是否有感染的迹象，例如发烧或发冷。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑治疗包，口服：

Kisqali（200毫克剂量）：200毫克（21毫克）[包含大豆卵磷脂]

Kisqali（400毫克剂量）：200毫克（14 ea，42 ea）[包含大豆卵磷脂]

Kisqali（600毫克剂量）：200毫克（21 ea，63 ea）[包含大豆卵磷脂]

• 抗肿瘤药，细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂

Ribociclib是一种小分子细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，对CDK 4和6具有选择性。它阻止视网膜母细胞瘤蛋白磷酸化并阻止其在细胞周期中进展，从而导致其停滞在G1期（Hortobagyi 2016）。与单独使用每种药物相比，ribociclib和芳香酶抑制剂的组合可增加对肿瘤生长的抑制作用。在雌激素受体阳性的乳腺癌模型中，ribocicliblib和氟维司群的组合导致肿瘤生长受到抑制。

分配

V _ss / F：1,090升

代谢

广泛肝，主要通过CYP3A4；尽管临床活性主要归因于母体药物，但它们会被氧化成循环代谢物M13，M4和M1。

排泄

粪便（69％；母体药物为17％，代谢产物M1为14％，其他代谢物≤3％）；尿液（23％；母体药物占12％，M1占4％，其他代谢物≤3％）

达到顶峰的时间

1至4小时

半条命消除

航站楼：〜30到55小时

蛋白结合

〜70％

乳腺癌，晚期或转移性：

作为绝经前/围绝经期或绝经后女性的激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌（与芳香酶抑制剂联合治疗），作为基于内分泌的初始治疗。

作为基于内分泌的初始治疗或在内分泌治疗后疾病进展的情况下，对绝经后女性治疗HR阳性，HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌（与氟维司群合用）。

制造商的美国标签上没有列出禁忌症。

加拿大标签：其他禁忌症（美国标签中未列出）：对利比昔布或制剂任何成分过敏；未经治疗的先天性长QT综合征，经基线Fridericia校正的QT间隔（QTcF）≥450毫秒，并且有发展QTc延长的显着风险的患者。

注意：促黄体激素释放激素（LHRH）激动剂应与接受ribociclib的绝经前/围绝经期女性与芳香化酶抑制剂或氟维司群合用。

乳腺癌，晚期或转移性：女性（激素受体[HR]阳性，人表皮生长受体2 [HER2]阴性）：口服：每天600毫克，共21天，然后休息7天，以完成治疗。 28天的治疗周期（与芳香酶抑制剂或氟维司群合用）；持续直至疾病进展或不可接受的毒性（Hortobagyi 2016; Im 2019; Slamon 2018; Tripathy 2018）。

遗漏的剂量：如果遗漏或呕吐了ribociclib的剂量，那一天就不要再增加剂量。恢复下一次常规剂量的ribociclib剂量。

伴随强效CYP3A抑制剂的剂量调整：避免与强效CYP3A抑制剂同时使用，并考虑对CYP3A抑制作用较小的替代品。如果不能避免与强效CYP3A抑制剂合用，应将Ribociclib的剂量减低至每天400 mg。如果停止使用强效抑制剂，则将ribociclib的剂量增加（在强CYP3A4抑制剂的至少5个抑制剂半衰期过去后）至开始使用强CYP3A抑制剂之前的剂量。

参考成人剂量。

口服：可与食物一起服用或不与食物一起服用。每天大约在同一时间进行管理，最好在早晨进行。整粒吞咽片剂；不要压碎，咀嚼或分解药片（不要摄取破碎或破裂的药片）。

存放在20°C至25°C（68°F至77°F）下。存放在原始包装中。

Abemaciclib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Abemaciclib的血清浓度。 监测治疗

Acalabrutinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Acalabrutinib的血清浓度。管理：将acalabrutinib剂量减低至每天100 mg，并同时使用中度CYP3A4抑制剂。密切监测患者的acalabrutinib反应以及同时使用任何不良反应的证据。 考虑修改疗法

AmLODIPine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加AmLODIPine的血清浓度。 监测治疗

Apixaban：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Apixaban的血清浓度。 监测治疗

Aprepitant：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Aprepitant的血清浓度。 避免合并

ARIPiprazole：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加ARIPiprazole的血清浓度。管理：监测阿立哌唑的药理作用增强。根据伴随的治疗和/或适应症，可能需要或可能不需要调整阿立哌唑的剂量。有关完整建议，请查阅完整的交互专论。 监测治疗

Asunaprevir：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Asunaprevir的血清浓度。 避免合并

Avanafil：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Avanafil的血清浓度。管理：当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时，成人avanafil的最大剂量为每24小时50 mg。接受这种联合用药的患者也应进行更密切的监测，以寻找不良反应的证据。 考虑修改疗法

Baricitinib：免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理：不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂（例如硫唑嘌呤或环孢霉素）组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药（DMARDs）同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗（膀胱内）：免疫抑制剂可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

卡介苗（膀胱内）：骨髓抑制药可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

苯并氢可酮：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加苯并氢可酮的血清浓度。具体地，可以增加氢可酮的浓度。 监测治疗

Blonanserin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Blonanserin的血清浓度。 监测治疗

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Bosentan：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Bosentan的血清浓度。管理：与CYP2C9抑制剂和CYP3A抑制剂同时使用或同时抑制这两种酶的一种药物与波生坦同时使用可能会导致波生坦的血清浓度大幅增加，因此不建议使用。有关详细信息，请参见专着。 监测治疗

Bosutinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Bosutinib的血清浓度。 避免合并

Brexpiprazole：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Brexpiprazole的血清浓度。处理：如果与中度CYP3A4抑制剂和强或中度CYP2D6抑制剂同时使用，或者如果中度CYP3A4抑制剂用于CYP2D6弱代谢者，则brexpiprazole的剂量应减少至通常剂量的25％。 监测治疗

Brigatinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Brigatinib的血清浓度。管理：尽可能避免将Brigatinib与中度CYP3A4抑制剂同时使用。如果无法避免这种组合，则将Brigatinib的剂量降低约40％（即，从180 mg降至120 mg，从120 mg降至90 mg，或从90 mg降低至60 mg）。 考虑修改疗法

溴隐亭：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加溴隐亭的血清浓度。处理：使用中度CYP3A4抑制剂每天的溴隐亭剂量不应超过1.6 mg。 Cycloset品牌特别推荐此剂量限制，但其他溴隐亭产品未提出此类具体建议。 考虑修改疗法

布地奈德（全身性）：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加布地奈德（全身性）的血清浓度。 避免合并

布地奈德（局部）：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加布地奈德（局部）的血清浓度。管理：根据美国的处方信息，请避免这种组合。加拿大产品标签不建议严格避免使用。如果联合使用，应监测过量的糖皮质激素的作用，因为布地奈德的暴露量可能会增加。 考虑修改疗法

Cannabidiol：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Cannabidiol的血清浓度。 监测治疗

大麻：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加大麻的血清浓度。更具体地说，可以增加四氢大麻酚和大麻二酚的血清浓度。 监测治疗

Ceritinib：延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增强Ceritinib的QTc延长作用。 Ceritinib可能会增强QT延长的中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加Ceritinib的血清浓度。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

氯霉素（眼科）：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

西洛他唑：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加西洛他唑的血清浓度。管理：考虑将成年患者的西洛他唑剂量减低至50 mg，每天两次，成人患者也接受中度CYP3A4抑制剂。 考虑修改疗法

西酞普兰：可能会增强QT延长中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加西酞普兰的血清浓度。 监测治疗

克拉屈滨：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

Cobimetinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Cobimetinib的血清浓度。管理：避免同时使用cobimetinib和中度CYP3A4抑制剂。如果不能避免同时短期使用（14天或更短），请将cobimetinib剂量减少至每天20 mg。 避免合并

球虫科皮肤炎测试：免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

可待因：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加可待因的活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

秋水仙碱：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加秋水仙碱的血清浓度。管理：当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时应减少秋水仙碱的剂量，并增加对秋水仙碱相关毒性的监测。有关详细信息，请参见完整的专着。肾和/或肝功能受损的患者要格外小心。 考虑修改疗法

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

克唑替尼：延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能增强克唑替尼的QTc延长作用。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加Crizotinib的血清浓度。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低Ribociclib的血清浓度。 避免合并

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的代谢（高风险的抑制剂）。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能会增加Ribociclib的血清浓度。处理：尽可能避免使用ribociclib与强CYP3A4抑制剂;如果无法避免合并使用，则每天减少一次核糖体剂量至400 mg。例外情况在单独的专着中讨论。 例外：伏立康唑。 考虑修改疗法

CYP3A4底物（具有抑制剂的高风险）：CYP3A4抑制剂（中度）可能会降低CYP3A4底物的代谢（抑制剂的高风险）。 例外： Alitretinoin（全身性）；吡喹酮;特拉贝丁长春瑞滨。 监测治疗

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

达泊西汀：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加达泊西汀的血清浓度。处理：当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时，达泊西汀的剂量应限制为每天30 mg。 考虑修改疗法

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

去铁酮：骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理：尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合，则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

Deflazacort：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Deflazacort活性代谢产物的血清浓度。管理：当与强效或中度CYP3A4抑制剂一起使用时，应施用推荐的deflazacort剂量的三分之一。 考虑修改疗法

地诺单抗：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

地吡酮：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言，粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加，避免组合

多潘立酮：可能会增强QT延长的中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加多潘立酮的血清浓度。 避免合并

DOXOrubicin（常规）：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加DOXOrubicin（常规）的血清浓度。处理：在可能的情况下，在接受阿霉素治疗的患者中寻求中度CYP3A4抑制剂的替代品。一家美国制造商（Pfizer Inc.）建议避免使用这些组合。 考虑修改疗法

Dronabinol：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Dronabinol的血清浓度。 监测治疗

Duvelisib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

紫锥菊：可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

Eletriptan：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Eletriptan的血清浓度。处理：应避免在中度CYP3A4抑制剂的72小时内使用依曲曲坦。 考虑修改疗法

Eliglustat：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Eliglustat的血清浓度。管理：在某些情况下应避免使用。有关详细信息，请参见完整的药物相互作用专着。 考虑修改疗法

Encorafenib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Encorafenib的血清浓度。处理：尽可能避免同时使用encorafenib和中度CYP3A4抑制剂。如果不可避免的同时给药，在开始CYP3A4抑制剂前减低encorafenib剂量。有关详细信息，请参见完整的专着。 考虑修改疗法

Encorafenib：可能增强QT延长中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加Encorafenib的血清浓度。管理：如有可能，避免与encorafenib一起使用中度CYP3A4抑制剂。如果必须使用该组合，在中度CYP3A4抑制剂开始前降低encorafenib剂量并监测QT间期。有关详细信息，请参见完整的专着。 考虑修改疗法

Entrectinib：可能增强QT延长中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加Entrectinib的血清浓度。 避免合并

Eplerenone：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Eplerenone的血清浓度。管理：当与中度CYP3A4抑制剂同时使用时，依普利农的剂量推荐因适应症和国际标签而异。有关详细信息，请参见完整的药物相互作用专着。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

红霉素（全身性）：可能增强QT延长的中度CYP3A4抑制剂的QTc延长的作用（中度风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

雌激素衍生物：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加血清雌激素衍生物的浓度。 监测治疗

依维莫司：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加依维莫司的血清浓度。管理：大多数适应症都需要减低依维莫司剂量。参见完整的专着或处方信息，以了解具体的剂量调整和监测建议。 考虑修改疗法

FentaNYL：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加FentaNYL的血清浓度。处理：联合用药后几天密切监测患者，并根据需要调整芬太尼剂量。 考虑修改疗法

Fexinidazole [INT]：可能会增强QT延长剂的QTc延长效果（中等风险）。 避免合并

芬戈莫德：免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理：尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用，请密切监测患者的免疫抑制作用（例如感染）。 考虑修改疗法

Flibanserin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Flibanserin的血清浓度。 避免合并

氟康唑：可能增强QT延长中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

Fosaprepitant：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Fosaprepitant的血清浓度。 避免合并

Fosnetupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

葡萄柚汁：可能会增加Ribociclib的血清浓度。 避免合并

胍法辛：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加胍法辛的血清浓度。管理：启动此组合时，将胍法辛剂量减少50％。 考虑修改疗法

氟哌啶醇：延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增强氟哌啶醇的QTc延长作用。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

HYDROcodone：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加HYDROcodone的血清浓度。 监测治疗

依鲁替尼：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加依鲁替尼的血清浓度。处理：当治疗B细胞恶性肿瘤时，将ibrutinib与中度CYP3A4抑制剂合用时减至每日280 mg。在治疗移植物抗宿主病时，应密切监测患者并根据不良反应根据需要减少依鲁替尼的剂量。 考虑修改疗法

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

异环磷酰胺：CYP3A4抑制剂（中度）可能会降低异环磷酰胺活性代谢产物的血清浓度。 监测治疗

伊马替尼：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加伊马替尼的血清浓度。 监测治疗

伊伐布雷定：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加伊伐布雷定的血清浓度。 避免合并

Ivacaftor：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Ivacaftor的血清浓度。处理：可能需要减少依伐卡托的剂量；有关产品特定的建议，请查阅完整的专着内容。当将依伐卡托/ lumacaftor与中度CYP3A4抑制剂一起使用时，无需调整剂量。 考虑修改疗法

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Lefamulin：可能会增强QT延长CYP3A4底物的QTc延长效果。管理：请勿使用具有QT延长CYP3A4底物的Lefamulin片剂。 Lefamulin处方信息将这种组合列为禁忌症。 避免合并

来氟米特：免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地，血液毒性例如全血细胞减少症，粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理：在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

Lomitapide：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Lomitapide的血清浓度。 避免合并

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

Lurasidone：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Lurasidone的血清浓度。管理：Lurasidone美国标签建议使用中度CYP3A4抑制剂将Lurasidone剂量减半。一些非美国标签建议以20 mg /天的剂量开始使用lurasidone，并将剂量限制为40 mg /天；避免同时使用柚子产品。 考虑修改疗法

Manidipine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Manidipine的血清浓度。 监测治疗

哌替啶：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加哌替啶的血清浓度。 监测治疗

美沙拉敏：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

MiFEPRIStone：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。管理：在用米非司酮治疗期间和治疗后2周，应最小化CYP3A4底物的剂量，并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素，二氢麦角胺，麦角胺，芬太尼，匹莫齐，奎尼丁，西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

Mirodenafil：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Mirodenafil的血清浓度。 监测治疗

Naldemedine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Naldemedine的血清浓度。 监测治疗

Nalfurafine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Nalfurafine的血清浓度。 监测治疗

Naloxegol：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Naloxegol的血清浓度。 避免合并

纳他珠单抗：免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言，并发感染的风险可能会增加。 避免合并

Neratinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Neratinib的血清浓度。 避免合并

Netupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

尼洛替尼：可能会增强Ribociclib的QTc延长作用。管理：考虑此组合的替代方案。具有其他风险因素（例如，年龄较大，女性，心动过缓，低血钾，低镁血症，心脏病和较高的药物浓度）的患者可能具有更高的这些毒性风险。 考虑修改疗法

尼莫地平：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加尼莫地平的血清浓度。 监测治疗

Nivolumab：免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

Ocrelizumab：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

Olaparib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Olaparib的血清浓度。处理：如果可能的话，避免在接受olaparib治疗的患者中使用中度CYP3A4抑制剂。如果不能避免同时使用，奥拉帕尼的剂量应减至每日两次两次，每次150毫克。 考虑修改疗法

Ondansetron：可能会增强QT延长的中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

OxyCODONE：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增强OxyCODONE的不良/毒性作用。 CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加OxyCODONE的血清浓度。活性代谢产物羟吗啡酮的血清浓度也可能增加。 监测治疗

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

喷他idine（全身）：可能会增强QT延长中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

Pexidartinib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Pexidartinib的血清浓度。 监测治疗

吡多莫德：免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

Pimozide：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Pimozide的血清浓度。 避免合并

Pimozide：可能会增强QT延长剂的QTc延长效果（中等风险）。 避免合并

石榴：可能会增加Ribociclib的血清浓度。 避免合并

泊沙康唑：可能会增加延长QT的CYP3A4底物的血清浓度。这种增加可能导致心律不齐和其他类似毒性的风险增加。 避免合并

丙嗪：可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

QT延长剂（最高风险）：可能会增强Ribociclib的QTc延长作用。 避免合并

延长QT的抗抑郁药（中等风险）：可能增强延长QT的中度CYP3A4抑制剂的延长QTc的作用。 例外：西酞普兰。 监测治疗

延长QT的抗精神病药物（中等风险）：延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中等风险）可能会增强延长QT的抗精神病药的QTc延长作用（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 例外：匹莫齐；喹硫平。 监测治疗

延长QT的IC类抗心律失常药（中等风险）：可能增强延长QT的中度CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

QT延长激酶抑制剂（中度风险）：QT延长中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能增强QT延长激酶抑制剂的QTc延长作用（中度风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加延长QT的激酶抑制剂的血清浓度（中度风险）。 例外： Encorafenib;恩替替尼。 监测治疗

延长QT的杂项药物（中等风险）：延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中等风险）可能增强延长QT的杂项QTc延长作用（中等风险）。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加延长QT的杂项药物的血清浓度（中度风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 例外：多潘立酮。 监测治疗

延长QT的喹诺酮类抗生素（中等风险）：可能增强延长QT的中等CYP3A4抑制剂的QTc延长作用（中等风险）。管理：合并使用这些药物时，监测QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

延长QT的强CYP3A4抑制剂（中等风险）：Ribociclib可能增强延长QT的强CYP3A4抑制剂（中等风险）的QTc延长作用。延长QT的强CYP3A4抑制剂（中等风险）可能会增加Ribociclib的血清浓度。处理：避免同时使用ribocicliblib和强CYP3A4抑制剂，以尽可能延长QTc间隔。如果合并使用，请将ribociclib剂量减少至每天400 mg。监测ribociclib毒性，包括QTc延长和心律不齐。 考虑修改疗法

QUEtiapine：延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增强QUEtiapine的QTc延长作用。延长QT的中度CYP3A4抑制剂（中度风险）可能会增加QUEtiapine的血清浓度。处理：组合使用这些药物时，监测喹硫平的毒性增加，包括QTc间隔延长和室性心律失常。伴有QTc延长危险因素的患者可能面临更高的风险。 监测治疗

雷诺嗪：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加雷诺嗪的血清浓度。处理：在同时接受中度CYP3A4抑制剂（例如地尔硫卓，维拉帕米，红霉素等）的患者中，将雷诺嗪的成人剂量限制为每日两次最多500 mg。 考虑修改疗法

罗氟司特：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

Rupatadine：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Rupatadine的血清浓度。 监测治疗

鲁索替尼：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加鲁索替尼的血清浓度。 监测治疗

沙美特罗：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加沙美特罗的血清浓度。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

SAXagliptin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加SAXagliptin的血清浓度。 监测治疗

西地那非：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加西地那非的血清浓度。 监测治疗

Silodosin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Silodosin的血清浓度。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Simeprevir：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Simeprevir的血清浓度。 避免合并

Siponimod：免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T：免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理：在开始进行sipuleucel-T治疗之前，应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

西罗莫司：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加西罗莫司的血清浓度。管理：如果与中度CYP3A4抑制剂合用，监测西罗莫司的血清浓度升高。可能需要降低西罗莫司的初始剂量或降低西罗莫司的剂量。 考虑修改疗法

非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）：免疫抑制剂可能会减少非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）的治疗效果。 监测治疗

Sonidegib：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Sonidegib的血清浓度。管理：尽可能避免同时使用sonidegib和中度CYP3A4抑制剂。当不能避免同时使用时，将CYP3A4抑制剂的使用限制在14天以内，并监测sonidegib的毒性（特别是肌肉骨骼不良反应）。 考虑修改疗法

圣约翰草：可能会降低Ribociclib的血清浓度。 避免合并

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

Suvorexant：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Suvorexant的血清浓度。处理：接受中度CYP3A4抑制剂的患者的suvorexant的推荐剂量为每天5 mg。如果疗效需要，剂量可以增加到每天10 mg（最大剂量）。 考虑修改疗法

他克莫司（局部用药）：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

他莫昔芬：Ribociclib可能会增加他莫昔芬的血清浓度。处理：不建议将利巴昔布与他莫昔芬同时使用。使用这种组合可能会增加他莫昔芬的作用和毒性。 考虑修改疗法

坦洛新：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加坦洛新的血清浓度。 监测治疗

特莫替德：免疫抑制剂可能会削弱特莫替米的治疗作用。 监测治疗

四氢大麻酚：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加四氢大麻酚的血清浓度。 监测治疗

Tezacaftor：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Tezacaftor的血清浓度。处理：当与中度CYP3A4抑制剂合用时，tezacaftor / ivacaftor或elexacaftor / tezacaftor / ivacaftor应于每隔一天的早晨服用。宜在每个隔天的早晨，每隔一天给予一次Ivacaftor。 考虑修改疗法

Ticagrelor：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Ticagrelor的血清浓度。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

Tofacitinib：免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理：可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药（DMARDs）并用，这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

Tolvaptan：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Tolvaptan的血清浓度。处理：与中度CYP3A4抑制剂一起使用时，Jynarque的剂量需要调整。有关具体建议，请参见标签或完整互动专论。一般应避免将Samsca与中度CYP3A4抑制剂一起使用。 考虑修改疗法

Trabectedin：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Trabectedin的血清浓度。 监测治疗

曲妥珠单抗：可能增强免疫抑制剂的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

三唑仑：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加三唑仑的血清浓度。处理：在接受中度CYP3A4抑制剂的患者中考虑减少triazolam的剂量。 考虑修改疗法

Udenafil：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Udenafil的血清浓度。 监测治疗

Ulipristal：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Ulipristal的血清浓度。处理：这是专门用于乌利司他用于子宫肌瘤的体征/症状（加拿大适应症）的情况。当使用乌利司他作为紧急避孕药时，应监测接受这种组合的患者的乌利司他毒性。 避免合并

Upadacitinib：免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗（灭活）：免疫抑制剂可能会降低疫苗（灭活）的治疗效果。处理：疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种，请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗（实时）：免疫抑制剂可能会增强疫苗（实时）的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗（Live）的治疗效果。管理：避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用；免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外：天花和猴痘疫苗（实时），不可复制。 避免合并

Venetoclax：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Venetoclax的血清浓度。处理：需要这些组合的患者，将Venetoclax剂量减少至少50％。 考虑修改疗法

Vilazodone：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Vilazodone的血清浓度。 监测治疗

长春地辛：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加长春地辛的血清浓度。 监测治疗

佐匹克隆：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加佐匹克隆的血清浓度。管理：如果与中度CYP3A4抑制剂合用，佐匹克隆的成人起始剂量不应超过3.75 mg。如果将这些药物合用，则监测患者的佐匹克隆酮中毒症状和体征。 考虑修改疗法

Zuclopenthixol：CYP3A4抑制剂（中度）可能会增加Zuclopenthixol的血清浓度。 监测治疗

> 10％：

心血管：周围水肿（12％至15％）

中枢神经系统：疲劳（37％），头痛（22％），头晕（13％），失眠（12％）

皮肤病：脱发（19％至33％），皮疹（17％至23％），瘙痒（10％至20％）

内分泌和代谢：γ-谷氨酰转移酶升高（52％），血糖降低（23％），血清白蛋白降低（12％），血清钾降低（11％）

胃肠道：恶心（31％至52％），腹泻（29％至35％），呕吐（27％至29％），便秘（16％至25％），食欲下降（16％至19％），腹痛（11％至17％），口腔炎（10％至12％； 3级：<1％）

泌尿生殖道：泌尿道感染（11％）

血液和肿瘤科：血红蛋白减少（57％至84％; 3级：2％至4％），中性粒细胞减少症（69％至78％; 3级：46％至55％; 4级：7％至10％），白细胞减少症（27％至33％; 3级：12％至20％; 4级：≤1％），贫血（17％至19％; 3级：3％; 4级：<1％），磷水平异常（减少； 13％至18％； 3级：2％至5％； 4级：1％），淋巴细胞减少症（11％； 3级：6％； 4级：1％）

肝：血清天冬氨酸转氨酶升高（13％至49％），血清丙氨酸转氨酶升高（13％至46％），肝功能异常（18％）

感染：感染（35％至42％）

神经肌肉和骨骼：关节痛（33％），背痛（20％），乏力（12％至14％）

肾脏：血清肌酐增加（20％至65％）

呼吸道：咳嗽（15％至22％），呼吸困难（12％至15％）

杂项：发烧（11％至17％）

1％至10％：

心血管：心电图延长QT间隔（1％至6％），晕厥（≤3％）

中枢神经系统：眩晕（5％）

皮肤科：皮肤干燥症（8％），红斑（4％），白癜风（3％）

内分泌和代谢：低钙血症（2％至4％）

胃肠道：消化不良（5％至10％），消化不良（7％），口腔干燥（5％）

血液和肿瘤：血小板减少症（9％），发热性中性粒细胞减少症（1％）

肝：血清胆红素升高（1％）

神经肌肉和骨骼：下肢疼痛（10％）

眼科：干眼症（4％至5％），流泪增加（4％）

呼吸道：口咽痛（7％）

与不良反应有关的担忧：

•骨髓抑制：通常发生中性粒细胞减少，包括3级和4级中性粒细胞减少。 2级或更高中性粒细胞减少症的中位发作时间为16天。 3级或更高中性粒细胞减少的中位恢复时间为12天（分辨率恢复至正常水平或低于3级毒性）。已经观察到中性白细胞减少症。监测血细胞计数（基线，前两个周期每2周一次，在随后的四个周期开始时，并在临床上需要）。中性粒细胞减少症可能需要中断治疗，降低剂量和/或终止治疗（取决于严重程度）。还观察到贫血，血小板减少和淋巴细胞减少。

•肝胆毒性：已观察到ALT和/或AST升高，包括3级或4级事件。 3级或更高转氨酶升高的中位发生时间为85天。 3级或更高级别的海拔恢复到2级或更低级别的中值时间为22天。同时发生ALT或AST升高> ULN的三倍，总胆红素升高> ULN的2倍（具有正常的碱性磷酸酶且无胆汁淤积）（罕见）；停用ribociclib后所有病例均得到解决。监测肝功能测试（基线，在前两个周期中每两周一次，在随后的四个周期中开始，并根据临床需要）；如果发生2级或更高级别的异常，请更频繁地进行监视。根据严重程度，肝胆毒性可能需要中断治疗，降低剂量和/或停药。

•肺毒性：ribociclib（和其他细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂）可能会导致严重，威胁生命和/或致命的间质性肺病（ILD）和/或肺炎。在放射学检查中密切监视ILD /肺炎的症状，包括低氧，咳嗽，呼吸困难或间质浸润。排除引起肺毒性的传染性，肿瘤性和其他原因。 ILD /肺炎可能需要中断治疗，降低剂量和/或停药。

•QT延长：Ribociclib与浓度依赖的QT延长有关，在每天一次600 mg的平均稳态C _max下，估计的QT间隔平均增加超过20毫秒。已观察到QTcF间隔延长> 500毫秒，以及QTcF延长距离基线> 60毫秒。 QT间期改变发生在核糖体疗法治疗的最初4周内，并且在治疗中断时可逆。尽管有晕厥发生在一小部分患者中，但尚未报道过扭转性尖锐湿疣。据报道，一名3级低血钾和2级QT延长的患者突然死亡。在利巴昔单抗加他莫昔芬或非甾体芳香酶抑制剂的临床试验中，与芳香酶抑制剂组相比，他莫昔芬组的QTcF间隔与基线相比增加了60毫秒以上（Im 2019）。 Ribociclib不适合与他莫昔芬同时使用。在开始治疗之前评估心电图。仅在QTcF <450毫秒的患者中开始治疗。根据临床指示，在第1周期的第14天，第2周期开始时重复ECG； 如果在治疗期间的任何时间延长QTcF，请更频繁地监测ECG。在治疗前，前6个周期的每个周期的开始以及临床指示的情况下，监测血清电解质（包括钾，镁，钙和磷）。在开始核糖核酸治疗之前纠正电解质异常。 QT延长可能需要中断治疗，降低剂量和/或中止治疗。 在患有QTc延长或有严重QTc延长风险的患者中避免使用ribociclib，包括长期QT综合征，不受控制或严重的心脏病（例如，最近的心肌梗塞，心力衰竭，不稳定的心绞痛，心律失常）或电解质异常的患者。还应避免将ribociclib与已知可延长QTc间隔的药物和/或强CYP3A抑制剂一起使用（可能会延长QTcF间隔）。

与疾病有关的问题：

•肝功能不全：对于中度至重度功能不佳，建议降低初始剂量。

•肾功能不全：建议减少严重疾病的初始剂量。

并发药物治疗问题：

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

全血细胞计数（基线，前两个周期每2周一次，在随后的四个周期开始时，并根据临床需要）；肝功能检查（基线，前2个周期每2周一次，在随后的4个周期开始时，并根据临床需要；如果发生2级或更高级别的异常，应更频繁地监测）；治疗前，前6个周期的开始以及临床指示的血清电解质（包括钾，镁，钙和磷）；治疗前的妊娠试验（有生殖能力的女性）。 ECG（在治疗开始前；在周期1的第14天，周期2的开始并根据临床指示重复；如果在治疗期间的任何时间QTcF延长，则应更频繁地监测ECG）。监测间质性肺疾病/肺炎的体征/症状。监控遵守情况。

根据作用机理和来自动物繁殖研究的数据，如果在怀孕期间使用ribociclib，可能会引起胎儿伤害。有生殖能力的妇女应在治疗前进行妊娠试验，并在治疗期间以及最后一次核糖单抗给药后至少3周使用有效避孕措施。

这种药是干什么用的？

•用于治疗某种乳腺癌。

经常报告的这种药物的副作用

•恶心

•呕吐

•腹泻

•便秘

• 食欲不振

•口腔刺激

•口疮

•腹痛

•脱发

•头痛

• 背痛

• 睡眠困难

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

• 感染

•尿路感染，例如尿液中的血液，排尿灼痛或疼痛，排尿过多，发烧，下腹痛或骨盆痛

•肝脏问题，如尿黑，乏力，食欲不振，恶心，腹痛，大便色浅，呕吐或皮肤发黄

•电解质问题，例如情绪变化，精神错乱，肌肉疼痛或虚弱，心跳异常，癫痫发作，食欲不振或严重的恶心或呕吐

•头晕

•传出

• 快速的心跳

•心跳异常

•力量和精力严重丧失

• 瘀血

• 流血的

•手臂或腿肿胀

•严重的肺部疾病，如肺部或呼吸问题，如呼吸困难，呼吸急促或新的或更严重的咳嗽

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。