• 乳腺癌
• 转移性乳腺癌

阿托曲妥珠单抗丹坦用于治疗HER2阳性乳腺癌 。 ado-trastuzumab氨丹宁既可用于早期乳腺癌，也可用于已扩散到身体其他部位（转移性）的乳腺癌。

通常在其他治疗失败后再给予Ado-曲妥珠单抗Emtansine。

Kadcyla （ado-trastuzumab）不能代替Herceptin （trastuzumab）。

Ado-曲妥珠单抗Emtansine也可用于本药物指南中未列出的目的。

如果您怀孕，请不要使用。使用有效的节育措施 ，并告诉医生您在治疗期间是否怀孕。

这种药会伤害您的肝脏。如果您有上腹部疼痛，瘙痒，食欲不振，尿色深，粪便颜色发黄或黄疸 （皮肤或眼睛发黄），请立即致电医生。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

重构溶液，静脉注射[不含防腐剂]：

Kadcyla：100毫克（1 ea）; 160 mg（1 ea）[包含小鼠（鼠）和/或仓鼠蛋白]

• 抗肿瘤药，抗HER2
• 抗肿瘤药，抗体药物结合物
• 抗肿瘤药，抗微管
• 抗肿瘤药，单克隆抗体

Ado-曲妥珠单抗Emtansine是一种HER2抗体药物偶联物，结合了曲妥珠单抗的HER2靶向作用与微管抑制剂DM1（美登素衍生物）。通过稳定的硫醚连接子连接的结合物允许选择性递送到过表达HER2的细胞中，从而导致细胞周期停滞和凋亡。

分配

V _d：3.13大号

代谢

DM1通过CYP3A4 / 5经历肝代谢

达到顶峰的时间

输液快结束时

半条命消除

〜4天

蛋白结合

DM1：93％

人表皮生长因子受体2（HER2）患者的残留侵袭性疾病以下新辅助紫杉烷和曲妥珠单抗的基于治疗阳性早期乳腺癌治疗（单剂）：乳腺癌，早 。

乳腺癌，转移性：治疗谁先前接收到曲妥珠单抗和紫杉烷，单独或组合，和期间或在6要么接受过治疗转移性疾病或发达疾病复发HER2阳性转移性乳腺癌的患者的（单剂）完成辅助治疗的月数。

使用的局限性：应根据经批准的伴随性肿瘤标本中HER2蛋白过表达或HER2基因扩增的诊断测试选择患者进行治疗。

美国标签：制造商的美国标签中没有列出禁忌症。

加拿大的标签：对曲妥珠单抗Emtansine或制剂中的任何成分过敏。

注意：请勿用传统的曲妥珠单抗或曲妥珠单抗/透明质酸酶替代ado-曲妥珠单抗美金丹（美国）或曲妥珠单抗美金丹（加拿大）；产品是不同的，并且不能互换。

乳腺癌，早期HER2 +辅助疗法用于残留疾病的治疗： IV：每3周一次3.6 mg / kg，共14个周期，无疾病复发或不可接受的毒性（von Minckwitz 2019）;最大剂量：3.6 mg / kg。

乳腺癌，转移性，HER2 +：静脉注射：每3周注射3.6 mg / kg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性（Diéras2017； Verma 2012）；最大剂量：3.6 mg / kg。

遗漏或延迟剂量：如果遗漏或延迟了计划剂量，请尽快（以最近允许的剂量和速率）施用，不要等到下一个计划周期。然后调整时间表以维持两次剂量间隔3周。

参考成人剂量。

检查小瓶标签，以确保适当的产品被重构（ado-曲妥珠单抗氨丹宁和常规曲妥珠单抗或曲妥珠单抗/透明质酸酶是不同的产品， 不可互换）。

将无菌水缓慢注入小瓶中（100毫升小瓶为5毫升，160毫克小瓶为8毫升），以重新配制的浓度为20毫克/毫升。轻轻旋转小瓶直至完全溶解；不要摇晃。复溶后的溶液将为澄清或淡乳白色（不应有可见颗粒），无色至浅棕色。稀输液通过向250mL的0.9％氯化钠（ 不使用D5W）;轻轻颠倒袋子进行混合（请勿摇晃）。

IV：检查标签以确保使用了适当的产品（ado-曲妥珠单抗氨丹宁[US]或曲妥珠单抗emtansine [加拿大]与常规曲妥珠单抗或曲妥珠单抗/透明质酸酶是不同的产品， 不可互换）。

通过0.2或0.22微米在线非蛋白吸附性聚醚砜过滤器注入90分钟（首次输注）或30分钟（如果先前的输注耐受性好，则输注30分钟）。不要进行静脉推注或推注。不要与其他药物一起使用。

在输液过程中监视患者是否有与输液相关的反应迹象（例如发烧，发冷）；初次输注后至少监测90分钟，随后输注后至少监测30分钟（如果可以忍受）。

可能是发泡剂；避免外溢。在给药前，请确保正确的针头或导管位置。给药期间要密切监测输液部位。

渗出管理：如果发生渗出，请立即停止输液并断开连接（将套管/针留在原处）。轻轻吸出渗出的溶液（ 请勿冲洗管路）；取下针头/套管；抬高四肢。

将完整的样品瓶存放在2°C至8°C（36°F至46°F）的环境中。请勿冷冻或摇动完整的小瓶，重新配制的溶液或稀释用于输液的溶液。再生小瓶不含防腐剂，应立即使用，尽管可以在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下最多保存24小时； 24小时后丢弃。尽管可以在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下储存长达24小时，但应立即使用稀释后的溶液注入NS中。该存储时间不包括重构瓶所允许的时间。

蒽环类药物：Ado-曲妥珠单抗Emtansine可能增强蒽环类药物的心脏毒性作用。处理：在可能的情况下，接受ado-曲妥珠单抗emtansine治疗的患者应在停止ado-trastuzumab emtansine后长达7个月避免使用蒽环类药物治疗。密切监测接受这种组合的患者的心脏功能障碍。 考虑修改疗法

Aprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Baricitinib：免疫抑制剂可能会增强Baricitinib的免疫抑制作用。处理：不建议将Baricitinib与有效的免疫抑制剂（例如硫唑嘌呤或环孢霉素）组合使用。允许与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病改良抗风湿药（DMARDs）同时使用。 考虑修改疗法

卡介苗（膀胱内）：免疫抑制剂可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

卡介苗（膀胱内）：骨髓抑制药可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

氯霉素（眼科）：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。 监测治疗

克拉屈滨：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 避免合并

克拉屈滨：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 避免合并

氯氟嗪明：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险用抑制剂）。 监测治疗

CloZAPine：骨髓抑制药可能会增强CloZAPine的不良/毒性作用。具体而言，嗜中性白血球减少症的风险可能会增加。 监测治疗

球虫科皮肤炎测试：免疫抑制剂可能会降低球虫科皮肤炎的诊断效果。 监测治疗

Conivaptan：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（有抑制剂的高风险）。 避免合并

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的代谢（高风险的抑制剂）。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能会增加Ado-曲妥珠单抗Emtansine活性代谢产物的血清浓度。具体而言，强CYP3A4抑制剂可能会增加细胞毒性DM1组分的浓度。 避免合并

去铁酮：骨髓抑制药可增强去铁酮的中性粒细胞减少作用。管理：尽可能避免同时使用去铁酮和骨髓抑制药。如果不能避免这种组合，则应更密切地监测中性粒细胞的绝对计数。 考虑修改疗法

地诺单抗：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加严重感染的风险。 监测治疗

地吡酮：可能增强骨髓抑制药的不良/毒性作用。具体而言，粒细胞缺乏症和全血细胞减少的风险可能增加，避免组合

Duvelisib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

紫锥菊：可能会降低免疫抑制剂的治疗效果。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会增加CYP3A4受质的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

芬戈莫德：免疫抑制剂可能会增强芬戈莫德的免疫抑制作用。处理：尽可能避免同时使用芬戈莫德和其他免疫抑制剂。如果结合使用，请密切监测患者的免疫抑制作用（例如感染）。 考虑修改疗法

Fosaprepitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fosnetupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Fusidic Acid（全身性）：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（使用抑制剂的高风险）。 避免合并

依达拉西布：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 避免合并

Larotrectinib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

来氟米特：免疫抑制剂可能会增强来氟米特的不良/毒性作用。具体地，血液毒性例如全血细胞减少症，粒细胞缺乏症和/或血小板减少症的风险可能增加。处理：在接受其他免疫抑制剂的患者中考虑不使用来氟米特负荷剂量。同时接受来氟米特和另一种免疫抑制剂的患者应至少每月监测一次骨髓抑制。 考虑修改疗法

美沙拉敏：可能会增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

纳他珠单抗：免疫抑制剂可能会增强纳他珠单抗的不良/毒性作用。具体而言，并发感染的风险可能会增加。 避免合并

Netupitant：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Nivolumab：免疫抑制剂可能会削弱Nivolumab的治疗效果。 考虑修改疗法

Ocrelizumab：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 监测治疗

Palbociclib：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

吡多莫德：免疫抑制剂可能会降低吡多莫德的治疗效果。 监测治疗

吡美莫司：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

丙嗪：可增强骨髓抑制药的骨髓抑制作用。 监测治疗

罗氟司特：可能会增强免疫抑制剂的免疫抑制作用。 考虑修改疗法

Simeprevir：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（具有抑制剂的高风险）。 监测治疗

Siponimod：免疫抑制剂可能会增强Siponimod的免疫抑制作用。 监测治疗

Sipuleucel-T：免疫抑制剂可能会降低Sipuleucel-T的治疗效果。处理：在开始进行sipuleucel-T治疗之前，应评估患者是否在医学上适合减少或终止免疫抑制剂治疗。 考虑修改疗法

非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）：免疫抑制剂可能会减少非复制型天花和猴痘疫苗（实时复制）的治疗效果。 监测治疗

Stiripentol：可能会增加CYP3A4底物的血清浓度（高风险与抑制剂）。处理：由于不良反应和毒性的风险增加，应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

他克莫司（局部用药）：可能会增强免疫抑制剂的不良/毒性作用。 避免合并

特莫替德：免疫抑制剂可能会削弱特莫替米的治疗作用。 监测治疗

Tofacitinib：免疫抑制剂可能会增强Tofacitinib的免疫抑制作用。处理：可以与抗风湿剂量的甲氨蝶呤或非生物疾病修饰抗风湿药（DMARDs）并用，这种警告似乎特别集中在更有效的免疫抑制剂上。 考虑修改疗法

曲妥珠单抗：可能增强免疫抑制剂的中性粒细胞减少作用。 监测治疗

Upadacitinib：免疫抑制剂可能会增强Upadacitinib的免疫抑制作用。 避免合并

疫苗（灭活）：免疫抑制剂可能会降低疫苗（灭活）的治疗效果。处理：疫苗功效可能降低。在开始免疫抑制剂之前至少2周完成所有适合年龄的疫苗接种。如果在免疫抑制剂治疗期间进行了疫苗接种，请在停用免疫抑制剂后至少3个月重新接种疫苗。 考虑修改疗法

疫苗（实时）：免疫抑制剂可能会增强疫苗（实时）的不利/毒性作用。免疫抑制剂可能会削弱疫苗（Live）的治疗效果。管理：避免将活生物疫苗与免疫抑制剂一起使用；免疫抑制剂接种后至少3个月内不应给予减毒活疫苗。 例外：天花和猴痘疫苗（实时），不可复制。 避免合并

> 10％：

中枢神经系统：疲劳（36％至50％），头痛（28％），周围神经病变（21％至28％; 3/4级：2％），失眠（12％至14％）

皮肤病：皮疹（1％至12％）

胃肠道：恶心（40％至42％），便秘（17％至27％），腹泻（12％至24％），呕吐（15％至19％），腹痛（11％至19％），口腔干燥症（ 14％至17％），口腔炎（14％至15％； 3/4级：<1％）

血液学和肿瘤学：出血（29％至32％; 3/4级：≤2％），血小板减少症（29％至31％; 3/4级：6％至15％;亚洲患者，3/4级：19 ％至45％），贫血（10％至14％； 3/4级：1％至4％）

肝：血清天冬氨酸转氨酶升高（79％至98％），血清丙氨酸转氨酶升高（55％至82％），血清转氨酶升高（29％至32％），血清胆红素升高（7％至17％）

神经肌肉和骨骼：肌肉骨骼疼痛（30％至36％），关节痛（19％至26％），乏力（≤18％），肌痛（14％至15％）

呼吸：鼻出血（22％至23％），咳嗽（14％至18％），呼吸困难（8％至12％）

杂项：发烧（10％至19％）

1％至10％：

心血管疾病：周围水肿（4％至7％），高血压（5％至6％），左心功能不全（2％至3％）

中枢神经系统：头晕（10％），发冷（5％至8％）

皮肤病：瘙痒（6％至7％）

内分泌和代谢：低钾血症（7％至10％）

胃肠道：消化不良（4％至9％），消化不良（8％）

泌尿生殖道：泌尿道感染（9％至10％）

血液和肿瘤：中性粒细胞减少症（7％至8％； 3/4级：2％）

肝：血清碱性磷酸酶升高（5％至8％）

超敏反应：超敏反应（2％至3％）

免疫学：抗体发育（4％至6％;中和度：1％至3％）

眼科：流泪（3％至6％），视力模糊（4％至5％），干眼症（4％至5％），结膜炎（4％）

呼吸道：放射性肺炎（2％），肺炎（≤1％）

其他：与输液有关的反应（1％至2％）

频率未定义：

心血管：左心室射血分数降低

肝：肝性脑病，肝衰竭，肝毒性

呼吸系统：急性呼吸窘迫综合征，间质性肺疾病

<1％：非免疫性过敏反应，门静脉高压症（包括结节性再生增生），肿瘤溶解综合征